Зокардіс

Зокардис (ZOCARDIS) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит зофеноприлу кальция 30 мг, что эквивалентно 28,7 мг зофеноприла;
вспомогательные вещества:
ядро : целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный
пленочная оболочка : гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400, полиэтиленгликоль 6000.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

белого цвета, продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой для деления с обеих сторон.

Фармакологическая группа

Ингибиторы АПФ (АПФ), монокомпонентных.
Код АТХ C09A A15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия лекарственного средства Зокардис при гипертензии и остром инфаркте миокарда обусловлен в основном угнетением ренин-ангиотензин-в плазме крови. Угнетение АПФ (Ki 0,4 Нm в легких кроликов для соли зофеноприлат с аргинином) приводит к уменьшению ангиотензина II в плазме крови, что ведет к снижению сосудосуживающего активности и секреции альдостерона. Хотя при небольшом уменьшении уровня последнего может возникать некоторое повышение концентрации калия в сыворотке крови, вместе с потерей натрия и жидкости. Прекращение обратного влияния ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови.Активность АПФ в плазме крови уменьшается на 53,4% и 74,4% через 24 часа после введения единичной пероральной дозы 30 мг и 60 мг зофеноприла кальция соответственно.

Подавление АПФ приводит к повышению активности циркулирующей и локальной калликреин-кининовой системы, влияет на периферическую вазодилатацию через активацию системы простагландинов. Возможно, этот механизм привлечен к реализации гипотензивного эффекта зофеноприла кальция и отвечает за определенные побочные эффекты. У пациентов с артериальной гипертензией применение Зокардису равной степени приводит к снижению артериального давления в положении лежа и стоя, без компенсаторного повышения частоты сердечных сокращений. После применения Зокардису средний системное сосудистое сопротивление имеет тенденцию к уменьшению. Для некоторых пациентов достижения оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительной терапии. При внезапном прекращении терапии не возникает быстрого роста артериального давления. В настоящее время нет данных о влиянии Зокардис на заболеваемость и летальность пациентов с артериальной гипертензией. Хотя антигипертензивные эффекты установлены при исследовании для всех рас, средний отклик на монотерапии ингибитором АПФ у чернокожих пациентов (обычно в гипертензивной популяции с пониженным уровнем ренина) меньше, чем у пациентов других рас. Такая разница исчезает при добавлении диуретика. Клинический эффект раннего применения Зокардис после инфаркта миокарда может быть связан со многими факторами, такими как уменьшение в плазме уровней ангиотензина II (таким образом ограничивается процесс желудочкового ремоделирования, который может негативно влиять на прогноз выживаемости (quod vitam) пациента с инфарктом) и повышение в концентрации сосудорасширяющего субстанции плазмы / тканях (система простагландин-кинин).

Рандомизированное плацебо-контролируемое клиническое испытание зофеноприлу проведен с участием 1556 пациентов с предыдущим инфарктом миокарда, не получали тромболитическая терапия.Лечение начиналось в течение 24 часов и продолжалось 6 недель. В группе пациентов, пролеченных зофеноприлу, снижались показатели основных комбинированных конечных точек (тяжелая сердечная недостаточность и / или летальный исход в течение 6 недель): зофеноприл 7,1%, плацебо 10,6%. Для группы Зокардис через год улучшалось уровень выживаемости.

Два крупных рандомизированных контролируемых испытаний (ONTARGET (текущий Тельмизартан самостоятельно и в комбинации с рамиприла Global Endpoint Trial) и VA NEPHRON-D (нефропатия при сахарном диабете)) изучали применение комбинации ингибиторов АПФ с ингибиторами рецепторов ангиотензина II.

ONTARGET ̶ исследование, проведенное с участием пациентов с сердечно-сосудистыми и сосудисто-мозговыми заболеваниями или сахарным диабетом II типа, сопровождавшиеся признаками повреждения органов-мишеней. VA NEPHRON-D ̶ исследования при участии пациентов с сахарным диабетом II типа и диабетической нефропатией. Эти исследования не выявили существенного положительного влияния на функции почек и / или сердечно-сосудистые результаты и летальность, в то время когда наблюдается повышенный риск гиперкалиемии, острого повреждения почек и / или гипотензии по сравнению с монотерапией. Учитывая аналогичные фармакодинамические свойства, эти результаты также относятся и к другим ингибиторам АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно пациентам с диабетической нефропатией.

ALTITUDE (исследование алискиреном при сахарном диабете II типа «Использование сердечно-сосудистой и почечной конечных точек») было исследованием, предназначенным для проверки пользы от применения алискиреном к стандартной терапии ингибитором АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом II типа и хроническим заболеванием почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями или обеими болезнями. Исследование было досрочно прекращено в связи с повышенным риском нежелательных результатов. Летальные случаи, обусловленные сердечно-сосудистыми заболеваниями и инсультами были самыми многочисленными в группе с алискиреном, чем в группе плацебо, а также о серьезных побочных реакциях (гиперкалиемия, гипотензия и нарушения функции почек) чаще сообщалось в группе с алискиреном, чем в группе плацебо.

Фармакокинетика.

Зофеноприл кальция является про-лекарством, поскольку активным ингибитором является сульфгидрильная доля зофеноприлат, образующийся при гидролизе тио-эфирами.

Всасывания

Зофеноприл кальция быстро и полностью всасывается при пероральном введен