Зіннат 500 мг таблетки №10

Інструкція Зіннат (Zinnat) 500 мг таблетки

Склад

діюча речовина: цефуроксим

1 таблетка містить цефуроксиму (у формі цефуроксиму аксетилу) 125 мг або 250 мг, або 500 мг

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза (тип А), натрію лаурилсульфат, олія рослинна гідрогенізована, кремнію діоксид колоїдний безводний, гіпромелоза, пропіленгліколь, метилпарагідроксибензоат (E 218), пропілпарагідро-ксибензоат (E 216), Opaspray Білий М-1-7120J (містить натрію бензоат (Е 211)).

Лікарська форма

Зіннат - таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки Зіннат, вкриті оболонкою, двоопуклі у формі капсули, білого або майже білого кольору з маркуванням « GX ES5» з одного боку для таблеток 125 мг

таблетки Зіннат, вкриті оболонкою, двоопуклі у формі капсули, білого або майже білого кольору з маркуванням « GX ES7» з одного боку для таблеток 250 мг

таблетки Зіннат, вкриті оболонкою, двоопуклі у формі капсули, білого або майже білого кольору з маркуванням « GX EG2» з одного боку для таблеток 500 мг.

Фармакотерапевтична група

Зіннат - протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Код АТХ J01D С02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Цефуроксиму аксетил &ndash пероральна форма бактерицидного цефалоспоринового антибіотика цефуроксиму, який є стійким до дії більшості бета-лактамаз та проявляє активність проти широкого спектра грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів.

Бактерицидна дія Зіннат є результатом пригнічення синтезу клітинної оболонки мікроорганізмів.

Набута резистентність до антибіотика відрізняється у різних регіонах та може змінюватися з часом, а для окремих штамів може відрізнятися суттєво. Бажано, у разі наявності, звернутися до місцевих даних щодо чутливості до антибіотика, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.

Зіннат  зазвичай має активність відносно таких мікроорганізмів  in vitro:

Чутливі мікроорганізми:

Грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus  (метицилінчутливі)* Коагулазонегативний стафілокок (метицилінчутливий) Streptococcus pyogenes Streptococcus agalactiae

Грамнегативні аероби: Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis

Спірохети: Borrelia burgdorferi

Мікроорганізми, набута резистентність яких може становити проблему:

Грампозитивні аероби: Streptococcus pneumoniae

Грамнегативні аероби: Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis штами  Proteus  (інші ніж  P. vulgaris) штами  Providencia

Грампозитивні анаероби: штами  Peptostreptococcus штами  Propionibacterium

Грамнегативні анаероби: штами  Fusobacterium штами  Bacteroides

Резистентні мікроорганізми:

Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis Enterococcus faecium

Грамнегативні аероби: штами  Acinetobacter. штами  Campylobacter Morganella morganii Proteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens

Грамнегативні анаероби: Bacteroides fragilis

Інші: штами  Chlamydia штами  Mycoplasma штами  Legionella

*Всі метицилінрезистентні  S. aureus  є нечутливими до Зіннату.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування  Зінат абсорбується у кишечнику,  гідролізується на слизовій оболонці останнього та у вигляді цефуроксиму потрапляє у кровообіг.

Оптимальний рівень абсорбції Зіннат спостерігається одразу після прийому їжі. Максимальний рівень Зіннат у сироватці крові спостерігається приблизно через 2-3 години після прийому препарату Зіннат. Період напіввиведення препарату Зіннат становить приблизно 1-1,5 години. Рівень зв&rsquo язування з білками &ndash 33-55 % залежно від методики визначення.  Зіннат виділяється нирками у незміненому стані шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації.

Одночасне застосування пробенециду збільшує площу під кривою середньої сироваткової концентрації на 50 %.

Рівень Зіннат в сироватці крові зменшується внаслідок діалізу.

Показання

Зіннат призначений для лікування інфекцій, що перелічені нижче, у дорослих та дітей віком від 3  місяців.

• Гострий стрептококовий тонзиліт і фарингіт.
• Гострий бактеріальний синусит.
• Гострий середній отит.
• Загострення хронічного бронхіту, спричинене збудниками, чутливими до цефуроксиму аксетилу.
• Цистит.
• Пієлонефрит.
• Неускладнені інфекції шкіри та м&rsquo яких тканин.
• Ранні прояви хвороби Лайма.

Протипоказання

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків, Зіннат та до будь-якого з компонентів препарату Зіннат. Тяжкі реакції гіперчутливості в анамнезі (наприклад, анафілактичні реакції) до будь-яких бета-лактамних антибіотиків іншого типу (пеніциліни, монобактами і карбапенеми).

Взаємодія Зіннат з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть зменшувати біодоступність Зіннат і мають властивість ліквідовувати ефект покращеної абсорбції після прийому їжі.

Як і інші антибіотики, Зіннат може мати вплив на флору кишечнику, що призведе до зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів. 

Оскільки при фероціанідному тесті може спостерігатися псевдонегативний результат, для визначення рівня глюкози у крові та плазмі крові пацієнтам, які лікуються Зіннатом аксетилом, рекомендується використовувати глюкозооксидазну або гексокіназну методики.  Зіннат не впливає на лужно-пікратний аналіз визначення креатиніну.

Одночасне застосування Зіннат з пробенецидом призводить до значного зменшення показників максимальної концентрації, площі під кривою "концентрація в сироватці &ndash час" і періоду напіврозпаду Зіннату. Тому одночасне застосування з пробенецидом не рекомендується.

Одночасне застосування Зіннат з пероральними антикоагулянтами може призвести до підвищення показника МНВ (міжнародного нормалізованого відношення).

Рівень Зіннату у сироватці крові зменшується шляхом проведення діалізу.

При лікуванні цефалоспоринами були повідомлення про позитивний тест Кумбса. Цей феномен може впливати на перехресну пробу на сумісність крові.

Особливості застосування

Реакції гіперчутливості

Особливої обережності потрібно дотримуватися при наявності у пацієнтів в анамнезі алергічної реакції на пеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики, оскільки існує ризик появи перехресної чутливості. Як і при застосуванні усіх бета-лактамних протимікробних лікарських засобів, були зафіксовані серйозні та поодинокі летальні випадки реакцій гіперчутливості. У випадку появи тяжких реакцій гіперчутливості лікування Зіннатом слід негайно припинити та надати пацієнту відповідну невідкладну медичну допомогу.

Перед початком терапії Зіннат необхідно визначити, чи спостерігалися у пацієнта в минулому тяжкі реакції підвищеної чутливості до Зіннат, інших цефалоспоринів або бета-лактамних лікарських засобів інших типів.  Зіннат слід з обережністю призначати пацієнтам, які в анамнезі мають випадки нетяжких реакцій підвищеної чутливості до інших бета-лактамних лікарських засобів.

Застосування Зіннат аксетилу (так само, як і інших антибіотиків) може призвести до надмірного росту  Candida.  Тривале лікування може також призвести до надмірного росту інших нечутливих мікроорганізмів (наприклад  Enterococci, Clostridium difficile), що може, у свою чергу, вимагати припинення лікування.

При застосуванні антибіотиків може спостерігатися псевдомембранозний коліт, який може проявлятися від легкої форми до загрозливого для життя стану.  Тому важливо мати це на увазі, якщо у пацієнтів виникає тяжка діарея під час або після антибактеріальної терапії. Якщо виникає тривала або виражена діарея або пацієнт відчуває різкий переймоподібний біль у животі, лікування повинно бути негайно припинено, і пацієнту слід провести ретельне обстеження.

Під час лікування Зіннатом хвороби Лайма спостерігалася реакція Яриша &ndash Герксгеймера, яка виникає безпосередньо через бактерицидну дію Зіннат на мікроорганізм, що спричиняє хворобу Лайма, &ndash спірохету  Borrelia burgdorferi. Пацієнтам необхідно пояснити, що це звичайний наслідок антибіотикотерапії хвороби Лайма, який минає без лікування.

При проведенні послідовної терапії час переходу з парентеральної терапії на пероральну визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістю патогенного мікроорганізму. При відсутності клінічного покращення протягом 72 годин парентеральну терапію слід продовжувати. Перед початком проведення послідовної терапії слід ознайомитися з відповідною Інструкцією для медичного застосування цефуроксиму натрію.

Таблетки Зіннат містять парабени, які здатні спричинити алергічні реакції (можливо, відстроченого типу).

Застосування Зіннат у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Існують обмежені дані щодо застосування Зіннат у вагітних. В дослідженнях на тваринах не виявлено негативного впливу Зіннату аксетилу на вагітність, розвиток ембріона та плода, пологи, постнатальний розвиток дитини немає. Зіннат слід призначати вагітним тільки у випадках, коли користь застосування лікарського засобу переважає можливі ризики.

Годування груддю

Зіннат  проникає у грудне молоко у невеликих кількостях. При застосуванні терапевтичних доз Зіннату не очікується розвиток побічних реакцій, але не можна виключити ризик появи діареї чи грибкової інфекції слизових оболонок. Тому у зв&rsquo язку з цими реакціями може знадобитися припинення годування груддю. Також слід враховувати можливість сенсибілізуючої дії Зіннат.  Зіннат призначають під час годування груддю тільки після оцінки лікарем співвідношення користі та ризиків його застосування.

Фертильність

Відсутні дані щодо впливу Зіннат аксетилу на фертильність у людей. У дослідженнях репродуктивної функції на тваринах не зафіксовано впливу цього лікарського засобу на фертильність.

Здатність Зіннат впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Оскільки препарат Зіннат може спричинити запаморочення, пацієнтів слід попереджати, що керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами слід з обережністю.

Спосіб застосування та дози

Чутливість до антибіотика змінюється залежно від регіону та може змінюватися з часом. У разі необхідності слід звернутися до місцевих даних щодо чутливості до антибіотика.

Зазвичай тривалість лікування становить 7 днів (може бути від 5 до 10 днів).

Для кращого засвоєння препарат Зіннат рекомендується приймати після їди.

Дозування препарату Зіннат для дорослих та дітей залежно від інфекції наведено у таблицях 1, 2.

Дорослі та діти (³ 40  кг)     

Таблиця 1

Показання до застосування	Доза
Гострий тонзиліт і фарингіт, гострий бактеріальний синусит	250  мг 2  рази на добу
Гострий середній отит	500  мг 2  рази на добу
Загострення хронічного бронхіту	500  мг 2  рази на добу
Цистит	250  мг 2  рази на добу
Пієлонефрит	250  мг 2  рази на добу
Неускладнені інфекції шкіри та м&rsquo яких тканин	250  мг 2  рази на добу
Хвороба Лайма	500  мг 2  рази на добу протягом 14  днів (терапія може тривати  від 10 до 21  дня)

Діти (<   40  кг)    Таблиця 2

Показання до застосування	Доза
Гострий тонзиліт і фарингіт, гострий бактеріальний синусит	10  мг/кг 2  рази на добу, максимальна доза  &ndash   125  мг 2  рази на добу
Діти віком від 2  років та старші з середнім отитом або, за необхідності, при більш серйозних інфекціях	15  мг/кг 2  рази на добу, максимальна доза  &ndash   250  мг 2  рази на добу
Цистит	15  мг/кг 2  рази на добу, максимальна доза  &ndash   250  мг 2  рази на добу
Пієлонефрит	15  мг/кг 2  рази на добу, максимальна доза  &ndash 250  мг 2  рази на добу протягом 10-14  днів
Неускладнені інфекції шкіри та м&rsquo яких тканин	15  мг/кг 2  рази на добу, максимальна доза  &ndash 250  мг 2  рази на добу
Хвороба Лайма	15  мг/кг 2  рази на добу, максимальна доза  &ndash   250  мг 2  рази на добу протягом 14  днів (від 10 до 21  дня)

Таблетки Зіннат не можна розламувати, тому їх не призначають пацієнтам, які не можуть їх проковтувати. Дітям рекомендується призначати препарат Зіннат у формі суспензії.

Таблетки Зіннат ацетилу та гранули цефуроксиму ацетилу для приготування суспензії не біоеквівалентні, тому ці лікарські форми не є взаємозамінними при перерахунку в міліграмах.

Зіннат  випускається також у вигляді натрієвої солі для парентерального застосування. Це дає можливість проводити послідовну терапію одним антибіотиком при переході з парентерального введення на пероральне, якщо для цього є клінічні показання.

Зіннат ефективний для послідовного лікування загострень хронічного бронхіту після попереднього парентерального застосування « Зинацефу» (цефуроксиму натрію).

Послідовна терапія

Загострення хронічного бронхіту: 750 мг Зіннату 2-3 рази на добу (внутрішньовенно або внутрішньом&rsquo язово) протягом 48-72 годин з подальшим застосуванням Зіннату по  500 мг 2 рази на добу перорально протягом 5-10 днів.

Тривалість як парентерального, так і перорального лікування  визначати з урахуванням тяжкості інфекції та стану хворого.

Хворі з нирковою недостатністю

Зіннат  виводиться головним чином нирками. У пацієнтів із вираженим порушенням функції нирок рекомендується зменшити дозу Зіннат щоб компенсувати його повільнішу екскрецію (див. таблицю нижче).

Кліренс креатиніну	T1/2  (години)	Рекомендоване дозування
&ge 30 мл/хв	1,4 &ndash 2,4	Корегування дози не потрібно (застосовувати стандартну дозу від 125 мг до 500 мг 2 рази на добу)
10 &ndash 29 мл/хв	4,6	Стандартна індивідуальна доза кожні 24  години
< 10 мл/хв	16,8	Стандартна індивідуальна доза кожні 48  годин
Упродовж гемодіалізу	2 &ndash 4	Одну додаткову стандартну дозу слід застосовувати після кожного діалізу

Хворі з печінковою недостатністю

Немає даних про застосування цього лікарського засобу у пацієнтів з порушенням функцій печінки.  Зіннат виводиться головним чином нирками, тому очікується, що наявні порушення функції печінки не впливатимуть на фармакокінетику Зіннат.

Діти

Досвіду застосування Зіннату аксетилу для лікування дітей віком до 3 місяців немає.

Таблетки Зіннат не можна розламувати, тому їх не призначають пацієнтам, які не можуть їх проковтувати. Дітям рекомендується призначати препарат Зіннат у формі суспензії.

Передозування

При передозуванні цефалоспоринами можливі подразнення головного мозку та неврологічні ускладнення,  включаючи енцефалопатію, судоми та кому. Симптоми передозування можуть виникати, якщо доза лікарського засобу не була відповідним чином скоригована для пацієнтів з порушенням функції нирок (див. розділи  « Спосіб застосування та дози» та « Особливості застосування» ).

Рівень Зіннату в сироватці крові можна зменшити шляхом гемодіалізу та перитонеального діалізу.

Побічні реакції

Побічні дії при застосуванні Зіннату аксетилу виражені помірно і мають в основному оборотний характер.

Побічні реакції, відомості про які наведені нижче, класифіковані за органами і системами та за частотою їх виникнення. За частотою виникнення розподілені на такі категорії:

дуже часто &ge 1 на 10, часто &ge 1 на 100 та < 1 на 10, нечасто &ge 1 на 1000 та < 1 на 100, рідко &ge 1 на 10000 та < 1 на 1000, дуже рідко < 1 на 10000.

Інфекції та інвазії

Часто: надмірний ріст  Candida.

Невідомо: надмірний ріст  Clostridium difficile.

З боку крові і лімфатичної системи

Часто: еозинофілія.

Нечасто: позитивний тест Кумбса, тромбоцитопенія, лейкопенія (інколи глибока).

Дуже рідко: гемолітична анемія.

Цефалоспорини як клас мають властивість абсорбуватися на поверхні мембрани еритроцитів та взаємодіяти там з антитілами, що може призвести до позитивної проби Кумбса (вплив на визначення сумісності крові) та (дуже рідко) до гемолітичної анемії.

З боку імунної системи

Реакції гіперчутливості, в тому числі

Нечасто: шкірні висипання.

Рідко: кропив&rsquo янка, свербіж.

Дуже рідко: медикаментозна гарячка, сироваткова хвороба, анафілаксія.

Невідомо: реакція Яриша &ndash Герксгеймера.

З боку нервової системи

Часто: головний біль, запаморочення.

З боку травного тракту

Часто: гастроентерологічні розлади, включаючи діарею, нудоту, біль у животі.

Нечасто: блювання.

Рідко: псевдомембранозний коліт (див. розділ « Особливості застосування» ).

З боку гепатобіліарної системи

Часто: транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ).

Дуже рідко: жовтяниця (головним чином холестатична), гепатит.

З боку шкіри та підшкірної тканини

Дуже рідко: поліморфна еритема, синдром Стівенса&ndash Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (екзантематозний некроліз).

Невідомо: ангіоневротичний набряк.

Діти

Профіль безпеки застосування Зіннату у дітей відповідає аналогічному профілю у дорослих пацієнтів.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати Зіннат при температурі не вище 30 ° С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

Блістери по 10 таблеток Зіннат у картонній упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.