Винпоцетин 0,5 % раствор 2 мл ампулы №10

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

                  ВІНПОЦЕТИН-ФАРМАК

(VINPOCETINЕ-FARMAK)

Склад:

діюча речовина: vinpocetine

1 мл концентрату для розчину для інфузій містить 5 мг вінпоцетину у перерахуванні на 100 % речовину

допоміжні речовини: гліцин бетаїну гідрохлорид динатрію едетат пропіленгліколь   вода для ін' єкцій.

Лікарська форма. Концентрат для розчину для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка зеленувата рідина.

Фармакотерапевтична група. Психостимулювальні та ноотропні засоби.

Код  ATХ N06В Х18.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Вінпоцетин представляє собою поєднання з комплексним механізмом дії що чинить сприятливий ефект на метаболізм головного мозку і покращує його кровопостачання а також покращує реологічні властивості крові.

Вінпоцетин виявляє нейропротективні ефекти: препарат послаблює шкідливу дію цитотоксичних реакцій спричинених стимулювальними амінокислотами. Препарат інгібує потенціал-залежні Na⁺- і Ca²⁺- канали а також рецептори NMDA і AMPA. Препарат посилює нейропротективний ефект аденозину.

Вінпоцетин стимулює церебральний метаболізм: препарат збільшує захоплення глюкози та O² і споживання цих речовин тканиною головного мозку. Препарат підвищує стійкість головного мозку до гіпоксії збільшує транспортування глюкози &ndash виняткового джерела енергії для головного мозку &ndash через гематоенцефалічний бар' єр зсуває метаболізм глюкози в бік енергетично більш сприятливого аеробного шляху вибірково інгібує Ca²⁺-кальмодулін-залежний фермент цГМФ-фосфодіестеразу (ФДЕ) підвищує рівень цАМФ і цГМФ у головному мозку. Препарат підвищує концентрацію АТФ і співвідношення АТФ/АМФ підсилює обіг норадреналіну і серотоніну у головному мозку стимулює висхідну норадренергічну систему володіє антиоксидантною активністю у результаті дії всіх перерахованих вище ефектів вінпоцетин чинить церебропротективну дію.

Вінпоцетин покращує мікроциркуляцію у головному мозку: препарат інгібує агрегацію тромбоцитів зменшує патологічно підвищену в' язкість крові підвищує деформованість еритроцитів та  інгібує захоплення аденозину покращує транспортування O₂ у тканинах шляхом зниження афінітету O₂ до еритроцитів.

Вінпоцетин селективно збільшує кровотік у головному мозку: препарат збільшує церебральну фракцію серцевого викиду знижує судинний опір у головному мозку не впливаючи на параметри системної циркуляції (артеріальний тиск серцевий викид частоту пульсу загальний периферичний опір) препарат не викликає « ефекту обкрадання» . Більш того на тлі застосування препарату поліпшується надходження крові у пошкоджені (але ще не некротизовані) ділянки ішемії з низькою перфузією (« зворотний ефект обкрадання» ).

Фармакокінетика.

Розподіл. У дослідженнях з пероральним введенням препарату у щурів радіоактивномічений вінпоцетин у найбільшій концентрації виявлявся у печінці та у шлунково-кишковому тракті. Максимальні концентрації у тканинах можна було виявити через 2-4 години після застосування препарату. Концентрація радіоактивності у головному мозку не перевищувала концентрацію в крові.

У людини: зв' язування з білками крові становить 66 %. Абсолютна пероральна біодоступність вінпоцетину становить 7 %. Обсяг розподілу становить 246 7 ± 88 5 л що означає виражене зв' язування речовини у тканинах. Значення кліренсу вінпоцетину (66 7 л/год) перевищує значення у плазмі і в печінці (50 л/год) що вказує на позапечінковий метаболізм.

Виведення. При багаторазовому пероральному застосуванні препарату у дозі 5 мг і 10 мг вінпоцетин демонструє лінійну кінетику рівноважні концентрації у плазмі становлять                    1 2± 0 27 нг/мл і 2 1± 0 33 нг/мл відповідно. Період напіввиведення у людини становить    83± 1 29 години. У дослідженнях проведених з використанням радіоактивноміченого з' єднання було виявлено що основний шлях виведення здійснюється через сечу і кал у співвідношенні 60:40 %. Більша кількість радіоактивної мітки у щурів і собак виявлялася у жовчі але істотної ентерогепатичної циркуляції не відзначалося. Аповінкамінова кислота виділяється через нирки шляхом простої клубочкової фільтрації період напіввиведення цієї речовини змінюється залежно від дози і способу застосування вінпоцетину.
Метаболізм. Основним метаболітом вінпоцетину є аповінкамінова кислота (АВК) яка у людей утворюється в 25-30 %. Після перорального застосування площа під кривою (« концентрація &ndash час» ) АВК в два рази перевищує таку після внутрішньовенного введення препарату що вказує на утворення АВК у процесі пресистемного метаболізму вінпоцетину. Іншими виявленими метаболітами є гідроксивінпоцетин гідрокси-АВК дигідрокси-АВК-гліцинат та їх кон' югати з глюкуронідами та/або сульфатами. У кожного з вивчених видів кількість вінпоцетину яка виділялася у незмінному вигляді становила лише кілька відсотків від прийнятої дози препарату.

Важливою і значимою властивістю вінпоцетину є відсутність необхідності спеціального підбору дози препарату у пацієнтів із захворюваннями печінки або нирок зважаючи на метаболізм препарату і відсутность акумуляції (накопичення).

Зміна фармакокінетичних властивостей в особливих обставинах (наприклад у певному віці при наявності супутніх захворювань). Оскільки вінпоцетин показаний для терапії переважно пацієнтів літнього віку у яких спостерігається зміни кінетики лікарських препаратів &ndash зниження всмоктування інший розподіл і метаболізм зниження виведення &ndash необхідно було провести дослідження з оцінки кінетики препарату саме у цій віковій групі особливо при тривалому застосуванні. Результати таких досліджень продемонстрували що кінетика вінпоцетину людей літнього віку суттєво не відрізняється від кінетики вінпоцетину у молодих людей і крім цього відсутня акумуляція. При порушенні функції печінки або нирок можна застосовувати звичайні дози препарату оскільки вінпоцетин не накопичується в організмі таких пацієнтів що дозволяє тривалий час приймати препарат.

Клінічні характеристики.

Показання.

Неврологія. Для лікування різних форм цереброваскулярної патології: стани після перенесеного порушення мозкового кровообігу (інсульту) вертебробазилярної недостатності судинної деменції церебрального атеросклерозу посттравматичної і гіпертензивної енцефалопатії. Сприяє ослабленню психічної і неврологічної симптоматики при цереброваскулярній патології.

Офтальмологія. Для лікування хронічної судинної патології хоріоідеї (судинної оболонки ока) і сітківки (наприклад тромбозу обструкції центральної артерії або вени сітківки).

Оториноларингологія. Для лікування старечої туговухості при гострій судинній патології токсичному (медикаментозному) ураженні або ураженні іншого характеру (ідіопатичного внаслідок шумового впливу) хвороби Меньєра і шуму у вухах.

Протипоказання.

Гостра фаза геморагічного церебрального інсульту тяжка ішемічна хвороба серця тяжкі форми аритмії.

Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні вінпоцетину з бета-блокаторами (хлоранолол піндолол)   клопамідом глібенкламідом дигоксином аценокумаролом або гідрохлоротіазидом ніякої взаємодії між цими лікарськими препаратами виявлено не було.

Одночасне застосування альфа-метилдопи і вінпоцетину інколи спричиняло деяке посилення гіпотензивного ефекту. Тому на тлі застосування цієї комбінації препаратів необхідно здійснювати регулярний контроль артеріального тиску.

Рекомендується дотримуватися обережності у разі одночасного застосування вінпоцетину з лікарськими препаратами що впливають на центральну нервову систему а також у разі супутньої антиаритмічної антикоагулянтної та фібринолітичної терапії.

Особливості застосування.

При наявності у пацієнта підвищеного внутрішньочерепного тиску аритмії або синдрому подовженого інтервалу QT а також на тлі застосування антиаритмічних лікарських засобів курс терапії препаратом можна розпочинати тільки після ретельного аналізу користі та ризиків пов' язаних із застосуванням препарату. Рекомендується ЕКГ-контроль при наявності синдрому подовженого інтервалу QT або при одночасному прийомі лікарського препарату який сприяє подовженню інтервалу QT.

Запобіжні заходи: не рекомендується призначати при лабільному артеріальному тиску і низькому судинному тонусі.

З обережністю призначати хворим які приймають гіпотензивні препарати а також пацієнтам з поганою переносимістю алкалоїдів барвінку малого (Vinca minor) та пацієнтам з печінковою недостатністю.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності або годування груддю застосування вінпоцетину протипоказано.

Вагітність. Вінпоцетин проникає через плаценту але в плаценті і в крові плода виявляється в більш низьких концентраціях ніж у крові матері. Тератогенного або ембріотоксичного ефекту відзначено не було. У дослідженнях на тваринах введення великих доз вінпоцетину супроводжувалося в деяких випадках плацентарною кровотечею і викиднем переважно у результаті посилення плацентарного кровообігу.

Годування груддю. Вінпоцетин проникає у грудне молоко. У дослідженнях із застосуванням міченого вінпоцетину радіоактивність грудного молока була в десять разів вища ніж у крові матері. Кількість що проникає у молоко протягом першої години становить 0 25 % від введеної дози препарату. Оскільки вінпоцетин проникає у молоко матері а даних про вплив на організм новонародженого немає застосування вінпоцетину у період годування груддю протипоказане.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Немає даних про вплив вінпоцетину на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами але слід враховувати імовірність виникнення під час застосування препарату сонливості запаморочення.

Спосіб застосування та дози.

Допускається застосування препарату лише у вигляді повільної внутрішньовенної крапельної інфузії! (Швидкість інфузії не має перевищувати максимально 80 крапель/хвилину!)

Препарат не можна вводити внутрішньом' язово а також препарат не можна вводити внутрішньовенно без розведення!

Початкова добова доза дорослим як правило становить 20 мг в 500 мл розчину для інфузії. Ця доза може бути збільшена до 1 мг/кг маси тіла на добу протягом 2-3 днів залежно від переносимості препарату пацієнтом.

Середня тривалість курсу терапії становить 10-14 днів звичайна добова доза &ndash 50 мг/добу     (50 мг у 500 мл розчину для інфузії) &ndash з розрахунку на масу тіла 70 кг.

Після завершення курсу інфузійної терапії рекомендується продовжити терапію пацієнта вінпоцетином у формі таблеток.

Вінпоцетин-Фармак можна розводити 0 9 % розчином натрію хлориду або розчинами для інфузій що містять глюкозу. Розчин для інфузії слід використати протягом 3 годин після приготування.

Пацієнтам із захворюваннями нирок або печінки корекції дозування не потрібно.

Діти.

Застосування препарату дітям протипоказано (через відсутність даних відповідних клінічних досліджень).

Передозування.

Випадків передозування не відзначалося. На підставі літературних даних введення препарату у дозі 1 мг/кг маси тіла може вважатися безпечним. Оскільки ще немає даних про застосування препарату у дозах що перевищують цю дозу введення препарату у вищих дозах не допускається.

Побічні реакції.

З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія аглютинація еритроцитів анемія.

З боку імунної системи:  гіперчутливість.

З боку метаболізму та обміну речовин: гіперхолестеринемія цукровий діабет   анорексія.

Психічні розлади: ейфорія неспокій збудження депресія.

З боку нервової системи: головний біль запаморочення геміпарез сонливість тремор втрата свідомості стан перед втратою свідомості.

З боку органів зору: гіфема гіперметропія зниження гостроти зору міопія гіперемія кон' юнктиви набряк соска зорового нерва диплопія.

З боку органів слуху та лабіринту: порушення слуху гіперакузія гіпоакузія вертиго шум у вухах.

З боку серця: ішемія/інфаркт міокарда стенокардія аритмія брадикардія тахікардія екстрасистолія відчуття серцебиття серцева недостатність фібриляція передсердь.

З боку судин: артеріальна гіпотензія артеріальна гіпертензія коливання артеріального тиску припливи тромбофлебіт венозна недостатність.

З боку шлунково-кишкового тракту: дискомфорт у животі сухість у роті нудота гіперсекреція слини блювота.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: еритема гіпергідроз кропив' янка дерматит свербіж.

Загальні порушення та реакції у місці введення препарату: відчуття жару астенія дискомфорт у грудній клітці утруднення дихання запалення тромбоз у місці ін' єкції зміни у місці введення.

Можуть також спостерігатися подовження інтервалу QT на ЕКГ депресія сегмента ST на ЕКГ. Підвищення рівня сечовини в крові підвищення рівня лактатдегідрогенази подовження інтервала PR на ЕКГ інші зміни ЕКГ.

Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність. Розчин вінпоцетину хімічно несумісний з гепарином та його низькомолекулярними аналогами тому забороняється їх введення в одному шприці.

Розчин вінпоцетину хімічно несумісний з інфузійними розчинами що містять амінокислоти тому їх не можна використовувати для розведення Вінпоцетину-Фармак.

Упаковка. По 2 мл в ампулі. По 10 ампул в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПАТ « Фармак» .

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна 04080 м. Київ вул. Фрунзе 63.