Винпоцетин 0,5 % раствор 2 мл ампулы №10

Винпоцетин (Vinpocetinе) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: vinpocetine

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 5 мг винпоцетина в пересчете на 100% вещество

вспомогательные вещества: глицин, бетаина гидрохлорид, натрия эдетат, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства:

прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.

Фармакологическая группа

Психостимулирующие и ноотропные средства.

Код ATХ N06В Х18.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Винпоцетин представляет собой сочетание с комплексным механизмом действия, оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующей аминокислотами. Препарат ингибирует потенциал-зависимые Na + - и Ca 2+ - каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и O 2 и потребления этих веществ тканью головного мозга. Повышает устойчивость мозга к гипоксии увеличивает транспортировки глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути избирательно ингибирует Ca 2+ -кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ) повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ / АМФ усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге стимулирует восходящую норадренергическую систему обладает антиоксидантной активностью в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективну действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспортировку O 2 в тканях путем снижения афинитет O 2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, ОПСС) препарат не вызывает « эффекта обкрадывания» . Более того, на фоне применения препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией ( « обратный эффект обкрадывания» ).

Фармакокинетика.

Распределение. В исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивномичений винпоцетин в наибольшей концентрации оказывался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было обнаружить через 2-4 часа после приема препарата. Концентрация радиоактивности в головном мозге не превышала концентрацию в крови.

У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная пероральная биодоступность винпоцетина составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывания вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л / ч) превышает значение в плазме и в печени (50 л / ч), что указывает на вне ее метаболизм.

Вывод. При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику равновесные концентрации в плазме составляют 1,2 ± 0,27 нг / мл и 2,1 ± 0,33 нг / мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 83 ± 1,29 часа. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивномиченого соединение, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через мочу и кал в соотношении 60:40%. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак проявлялась в желчи, но существенной печеночной циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина. Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой ( « концентрация - время» ) АВК в два раза превышает таковую после введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и / или сульфатами. У каждого из изученных видов количество винпоцетина, которая выделялась в неизменном виде, составляла лишь несколько процентов от принятой дозы препарата.

Важной и значимой свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек, учитывая метаболизм препарата и отсутствия аккумуляции (накопления).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пациентов пожилого возраста, у которых наблюдается изменения кинетики лекарственных препаратов - снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение вывода - необходимо было провести исследования по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований показали, что кинетика винпоцетина пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует аккумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, позволяет длительное время принимать препарат.

Показания

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертензивной энцефалопатии. Способствует ослаблению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки (например тромбоза, обструкции центральной артерии или вены сетчатки).

Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости при острой сосудистой патологии, токсическом (медикаментозное) поражении или поражении другого характера (идиопатического, в результате шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказания

Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами (хлоранолол, пиндолол), Клопамид, глибенкламидом, дигоксином, аценокумарол или гидрохлоротиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными препаратами не выявлено.

Одновременное применение альфа-метилдопы и винпоцетина иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта. Поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении винпоцетина с лекарственными препаратами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической, антикоагулянтной и фибринолитической терапии.

Особенности применения

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических лекарственных средств курс терапии препаратом можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с применением препарата. Рекомендуется ЭКГ-контроль при синдроме удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного препарата, который способствует удлинению интервала QT.

Меры предосторожности: не рекомендуется назначать при лабильном артериальном давлении и низком сосудистом тонусе.

С осторожностью назначать больным, принимающим гипотензивные препараты, а также пациентам с плохой переносимостью алкалоидов барвинка малого (Vinca minor) и пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности и кормления грудью применение винпоцетина противопоказано.

Беременность. Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода оказывается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарной кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровообращения.

Кормления грудью. Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. Количество, проникает в молоко в течение часа, составляет 0,25% от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данных о влиянии на организм новорожденного нет, применения винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нет данных о влиянии винпоцетина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами, но следует учитывать вероятность возникновения во время применения препарата сонливости, головокружения.

Способ применения и дозы

Допускается применение препарата только в виде медленной инфузии ! (Скорость инфузии не должен превышать максимально 80 капель / мин!)

Препарат нельзя вводить внутримышечно, а также препарат нельзя вводить без разведения!

Начальная суточная доза для взрослых, как правило, составляет 20 мг в 500 мл раствора для инфузий. Эта доза может быть увеличена до 1 мг / кг массы тела в сутки в течение 2-3 дней, в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней, обычная суточная доза - 50 мг / сут (50 мг в 500 мл раствора для инфузий) - в расчете на массу тела 70 кг.

После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пациента винпоцетин в форме таблеток.

Винпоцетин-Фармак можно разводить 0,9% раствором натрия хлорида или растворами для инфузий, содержащие глюкозу. Раствор для инфузий следует использовать в течение 3:00 после приготовления.

Пациентам с заболеваниями почек или печени коррекции дозы не требуется.

дети

Применение препарата детям противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Передозировка

Случаев передозировки не отмечалось. На основании литературных данных введения препарата в дозе 1 мг / кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку еще нет данных о применении препарата в дозах, превышающих эту дозу, введение препарата в высоких дозах не допускается.

побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов, анемия.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Со стороны метаболизма и обмена веществ: гиперхолестеринемия, сахарный диабет, анорексия.

Психические расстройства: эйфория, беспокойство, возбуждение, депрессия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гемипарез, сонливость, тремор, потеря сознания, состояние перед потерей сознания.

Со стороны органа зрения: гифема, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия, гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.

Со стороны органов слуха и лабиринта: нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердца: ишемия / инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение, сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий.

Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, колебания артериального давления, приливы, тромбофлебит, венозная недостаточность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота, гиперсекреция слюны, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, гипергидроз, крапивница, дерматит, зуд.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата : ощущение жара, астения, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания, воспаление, тромбоз в месте инъекции, изменения в месте введения.

Могут также наблюдаться удлинение интервала QT на ЭКГ, депрессия сегмента ST на ЭКГ. Повышение уровня мочевины в крови, повышение уровня лактатдегидрогеназы, удлинение интервала PR на ЭКГ, другие изменения ЭКГ.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Раствор винпоцетина химически несовместим с гепарином и его низкомолекулярными аналогами, поэтому запрещается их введения в одном шприце.

Раствор винпоцетина химически несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для разведения Винпоцетина-Фармак.

Упаковка

По 2 мл в ампуле. По 10 ампул в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.