Тобрекс 0,3% очні краплі 5 мл

Інструкція Тобрекс  (Tobrex)  0,3% очні краплі

Склад

діюча речовина Тобрекс: 1 мл розчину містить тобраміцину 3 мг

допоміжні речовини Тобрекс: бензалконію хлорид, кислота борна, натрію сульфат безводний, натрію хлорид, тилоксапол, кислота сірчана та/або натрію гідроксид, вода очищена.

Лікарська форма

Краплі очні.

Основні фізико-хімічні властивості:

прозорий розчин від безбарвного до блідо-жовтого або коричневого кольору.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протимікробні засоби. Антибіотики. Код АТХ S01А A12.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Тобраміцин &ndash швидкодіючий бактерицидний антибіотик групи аміноглікозидів. Його головна дія спрямована на бактеріальні клітини, пригнічуючи комплекс поліпептидів та синтез у рибосомах.

Резистентність до Тобрексу виникає шляхом кількох різних механізмів, включаючи              (1) зміни рибосомальних субодиниць у бактеріальній клітині (2) порушення транспортування Тобрексу до клітини, та (3) інактивацію тобраміцину групою аденілюючих, фосфорилюючих та ацетилюючих ферментів. Генетична інформація щодо продукування інактивуючих ферментів може переноситися у хромосомах або плазмідах бактерій. Можливе виникнення перехресної резистентності до інших аміноглікозидів.

Нижченаведені граничні значення та спектр активності in vitro базуються на системному застосуванні. Ці значення можуть бути непридатними при застосуванні лікарського засобу місцево в око, оскільки при місцевому застосуванні досягаються більші концентрації, та місцеві фізичні/хімічні умови можуть впливати на активність препарату у місці введення. Відповідно до Європейського комітету з визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST), для тобраміцину визначені наступні граничні значення:

                  Enterobacteriaceae                                  S &le 2 мг/л, R > 4 мг/л,

                  Pseudomonas spp.                                    S &le 4 мг/л, R > 4 мг/л,

                  Acinetobacter spp.                                    S &le 4 мг/л, R > 4 мг/л,

                  Staphylococcus spp.                                S &le 1 мг/л, R > 1 мг/л,

                  Невидоспецифічні                                S &le 2 мг/л, R > 4 мг/л.

Інформація, наведена нижче, надає приблизні дані щодо того, чи будуть мікроорганізми чутливими до тобраміцину у складі препарату ТОБРЕКС. В інструкції наведені тільки ті види бактерій, що зазвичай спричиняють зовнішні інфекції ока, такі як кон&rsquo юнктивіт.

Розповсюдженість набутої резистентності може змінюватися географічно та у часі для відповідних видів мікроорганізмів, тому бажано мати місцеву інформацію щодо резистентності мікроорганізмів, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. При необхідності слід звернутися за порадою до спеціаліста, якщо місцева розповсюдженість резистентності є такою, що активність Тобрексу, принаймні проти деяких видів інфекцій, є сумнівною.

* резистентність становить більше 50 %.

Доклінічні дані щодо безпеки

Дані щодо системної токсичності є добре вивченими. Системний вплив  Тобрекс при токсичних дозах, які набагато перевищують дозу при місцевому застосуванні в око, може бути пов&rsquo язаний із нефротоксичністю та ототоксичністю.

Дослідження  Тобрекс  in vitro та in vivo мутагенної дії не виявили.

Тобрекс  проникає крізь плаценту у кровообіг плода та навколоплідні води. Дослідження на тваринах при системному застосуванні вагітними тваринами великих доз тобраміцину під час органогенезу виявили ниркову токсичність та ототоксичність плода. Інші дослідження, які були проведені на щурах та кролях із застосуванням тобраміцину у дозах вище                          100 мг/кг/добу при парентеральному введенні (> 400 разів за максимальну клінічну дозу), не виявили жодних випадків порушення фертильності або шкідливого впливу на плід.

Не було проведено будь-яких досліджень для оцінки канцерогенної дії Тобрексу.

Фармакокінетика.

Системна експозиція тобраміцину після місцевого офтальмологічного застосування очних крапель ТОБРЕКС низька. Рівні концентрації тобраміцину у плазмі крові не піддавалися кількісному визначенню у 9 з 12 пацієнтів, які застосовували офтальмологічну суспензію, що містила тобраміцину 0,3 % та дексаметазону 0,1 % у кожне око 4 рази на добу протягом двох послідовних днів. Найвищий визначений рівень становив 0,25 мкг/мл, що у 8 разів нижче, ніж концентрація 2 мкг/мл, яка, як відомо, знаходиться нижче межі ризику виникнення нефротоксичності.

Тобрекс  швидко та екстенсивно екскретується у сечу шляхом гломерулярної фільтрації, головним чином у незміненому стані. Період напіввиведення з плазми крові приблизно становить 2 години з кліренсом 0,04 л/год/кг та об&rsquo ємом розподілу 0,26 л/кг. Зв&rsquo язування білка плазми крові з тобраміцином є незначним, менше 10 %. Біодоступність при пероральному застосуванні тобраміцину низька (< 1 %).

Показання

Лікування зовнішніх інфекцій ока та прилеглих тканин, викликаних чутливими до Тобрексу патогенними мікроорганізмами.

Протипоказання

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого з компонентів препарату Тобрекс.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні місцевих кортикостероїдів та Тобрексу в концентрації           3 мг/мл можливе маскування клінічних ознак бактеріальної, грибкової або вірусної інфекцій та пригнічення реакції підвищеної чутливості.

Існують повідомлення про взаємодію з іншими лікарськими засобами після системного застосування тобраміцину. Однак системна абсорбція Тобрексу після місцевого застосування  настільки низька, що ризик будь-якої взаємодії є мінімальним.

Якщо одночасно застосовувати декілька лікарських засобів для місцевого застосування в око, необхідний інтервал щонайменше 10-15 хвилин між їх застосуванням. Очні мазі слід застосовувати останніми.

Особливості застосування

• Тільки для місцевого офтальмологічного застосування. Не призначено для ін&rsquo єкцій та перорального застосування.
• Після першого відкриття флакона слід зняти захисне кільце, призначене для контролю першого відкриття.
• У деяких пацієнтів може з&rsquo явитися чутливість до аміноглікозидів, що застосовуються місцево. Тяжкість реакцій підвищеної чутливості може варіюватися від локальних ефектів до генералізованих реакцій, таких як еритема, свербіж, кропив&rsquo янка, шкірні висипи, анафілаксія, анафілактоїдні реакції або бульозні реакції. У разі виникнення підвищеної чутливості під час лікування даним препаратом Тобрекс слід припинити його застосування, як і інших ліків, що використовуються (див. розділ « Побічні реакції» ).
• Може виникнути перехресна підвищена чутливість до інших аміноглікозидів також слід прийняти до уваги, що пацієнти, які стають чутливими до тобраміцину, що застосовується місцево в око, також можуть стати чутливими до інших аміноглікозидів місцевої та/або системної дії.
• Серйозні побічні реакції, включаючи нейротоксичність, ототоксичність та нефротоксичність, виникали у пацієнтів, яким призначали  Тобрекс у вигляді  системної терапії. Рекомендується бути обережними при супутньому застосуванні Тобрексу з місцевими та системними аміноглікозидами, необхідно контролювати загальну концентрацію аміноглікозидів в сироватці крові (див. розділ « Побічні реакції» ).
• Як і при застосуванні інших антибіотиків, тривале застосування препарату Тобрекс може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів, включаючи гриби. При виникненні суперінфекції має бути призначена відповідна терапія.
• Не рекомендується застосовувати контактні лінзи під час лікування інфекційних захворювань очей. Тому пацієнтам не рекомендується носити контактні лінзи під час лікування препаратом Тобрекс.
• Тобрекс, краплі очні, містить бензалконію хлорид, який може спричиняти подразнення, і, як відомо, знебарвлювати м&rsquo які контактні лінзи. Слід уникати контакту з м&rsquo якими контактними лінзами. У випадку, якщо пацієнтам дозволяється застосовувати контактні лінзи, їх слід проінформувати про те, що перед застосуванням препарату Тобрекс необхідно  зняти контактні лінзи та зачекати 15 хвилин після закапування, перш ніж знову одягнути  контактні лінзи.

          Щоб попередити забруднення краю крапельниці та розчину, необхідно дотримуватися обережності і не торкатися повік, прилеглих ділянок або інших поверхонь краєм флакона-крапельниці.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Репродуктивна функція

Досліджень з оцінки впливу Тобрексу на репродуктивну функцію людини або тварин при місцевому застосуванні не проводили (див. розділ « Фармакологічні властивості» ).

Вагітність

Даних щодо застосування Тобрексу місцево в око вагітним жінкам немає або вони дуже обмежені. Дослідження за участю добровольців не виявили зв&rsquo язок між застосуванням Тобрексу та вадами розвитку. Після внутрішньовенного введення вагітним жінкам  Тобрекс перетинає плаценту і досягає плода. При впливі in utero Тобрекс  не спричиняє ототоксичності.

Дослідження на тваринах продемонстрували токсичний вплив на репродуктивну функцію у дозах, що перевищують максимально дозволену дозу для людини, тому ці дані мають обмежене клінічне значення (див. розділ « Фармакологічні властивості» ).

Незважаючи на те, що системний вплив Тобрексу  при місцевому застосуванні, як очікується, є незначним, з запобіжних міркувань краще уникати застосування тобраміцину під час вагітності. ТОБРЕКС можна застосовувати жінкам, що планують вагітність. Тобрекс не рекомендується застосовувати у період вагітності.

Період лактації

Мінімальна експозиція Тобрексу в грудному молоці жінок була виявлена після внутрішньовенного або внутрішньом&rsquo язового введення до 150 мг тобраміцину три рази на добу. Незважаючи на відсутність конкретних даних щодо системної експозиції тобраміцину після офтальмологічного застосування, з огляду на набагато менші дози препарату Тобрекс, що вводяться місцево в око, у порівнянні з системними дозами, зазначеними вище, при мінімальному потраплянні у грудне молоко не очікується ніяких наслідків при грудному вигодовуванні новонародженого/немовляти. Місцеве офтальмологічне застосування Тобрексу можливе під час годування груддю, якщо користь від застосування препарату для матері переважає ризик для новонародженого/немовляти, якого годують груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Впливу на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами під час застосування препарату Тобрекс  немає або він зовсім  незначний. Тимчасове затуманення зору або інші порушення зору можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або механізмами. Якщо затуманення зору виникає під час закапування, пацієнту необхідно зачекати, поки зір проясниться, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Як і при застосуванні інших антибіотиків, необхідно здійснювати відповідний моніторинг чутливості бактерій до препарату Тобрекс.

Застосування дітям, підліткам та дорослим, включаючи людей літнього віку

При легкому та середньої тяжкості перебігу захворювання закапувати по 1-2 краплі Тобрекс у кон&rsquo юнктивальний мішок (-ки) ураженого ока (очей) кожні 4 години.

При тяжкому перебігу захворювання закапувати по 1-2 краплі у кон&rsquo юнктивальний мішок      (-ки) ураженого ока (очей) кожну годину до поліпшення стану частоту застосування препарату  Тобрекс слід поступово зменшувати до повного припинення.

Зазвичай лікування триває 7-10 днів.

Після інстиляції рекомендується обережне закриття повік або притиснути в ділянці нососльозового отвору. Це знижує системну абсорбцію ліків, введених в око, що зменшує вірогідність виникнення системних побічних ефектів.

У разі супутньої терапії із застосуванням інших місцевих офтальмологічних препаратів слід дотримуватися інтервалу 10-15 хвилин між їх застосуванням.

Пацієнти з порушенням функцій печінки або/та нирок.

Відсутні дані досліджень застосування препарату Тобрекс  для цієї категорії пацієнтів. Однак через низьку системну абсорбцію Тобрексу при місцевому застосуванні препарату Тобрекс немає необхідності у коригуванні дози.

Діти

Існують дані, які підтверджують безпеку та ефективність застосування препарату Тобрекс дітям, включаючи новонароджених з кон&rsquo юнктивітом, яким застосовували очні краплі Тобрекс  5 разів на день протягом 7 днів.

Передозування

Будь-якого токсичного впливу  у випадку передозування при місцевому застосуванні препарату Тобрекс, а також при випадковому ковтанні вмісту 1 флакона, зважаючи на характеристики цього препарату Тобрекс, не очікується.

Можливі клінічні ознаки та симптоми передозування препаратом Тобрекс (точковий кератит, еритема, підвищена сльозотеча, набряк та свербіж повік) можуть бути подібними до побічних реакцій, що спостерігалися у деяких пацієнтів.

Надлишок препарату Тобрекс у разі виникнення передозування при місцевому застосуванні  необхідно вимити з ока (очей) теплою водою.

Побічні реакції

Під час клінічних досліджень найпоширенішими побічними реакціями були гіперемія очей та відчуття дискомфорту з боку очей, які виникали приблизно у 1,4 % та 2 % пацієнтів відповідно. Нижченаведені побічні реакції спостерігалися під час клінічних досліджень препарату Тобрекс  та класифікувалися наступним чином: дуже часто (&ge 1/10), часто (&ge 1/100, < 1/10), нечасто (&ge 1/1000, < 1/100), поодинокі (&ge 1/10000, < 1/1000) та рідкісні (< 1/10000). У межах кожної групи побічні реакції зазначені у порядку зменшення їх ступеня тяжкості.

У період постмаркетингового нагляду були виявлені наступні додаткові побічні реакції. Виходячи з існуючих даних, неможливо оцінити частоту їх виникнення.

Опис деяких побічних реакцій

• У деяких пацієнтів може виникнути чутливість до аміноглікозидів, що  застосовуються місцево (див. розділ « Особливості застосування» ).
• У пацієнтів, яким призначали тобраміцин  у вигляді системної терапії, виникали серйозні побічні реакції, включаючи нейротоксичність, ототоксичність і нефротоксичність. Однак, після місцевого застосування тобраміцину в око про ці реакції не повідомлялося (див. розділ « Особливості застосування» ).

Термін придатності

3 роки.

Термін зберігання Тобрекс після першого відкриття флакона &ndash 4 тижні.

Умови зберігання

Зберігати Тобрекс при температурі не вище 25 ° С у недоступному для дітей місці. Тримати флакон щільно закритим.

Упаковка

По 5 мл уфлаконах-крапельницях « Дроп-Тейнер» .

Категорія відпустку

За рецептом.