Тобрекс 0,3% глазные капли 5 мл

Инструкция тобрекс (tobrex) 0,3% глазные капли

Состав

действующее вещество Тобрекс:  1 мл тобрамицина 3 мг

вспомогательные вещества Тобрекс:  бензалкония хлорид, кислота борная, натрия сульфат безводный, натрия хлорид, тилоксапол, кислота серная и / или натрия гидроксид, вода очищенная.

Лекарственная форма

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства:

прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого или коричневого цвета.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии.  Противомикробные средства.  Антибиотики  .  Код АТХ S01А A12.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Тобрамицин - быстродействующий бактерицидный антибиотик группы аминогликозидов.  Его главное действие направлено на бактериальные клетки, подавляя комплекс полипептидов и синтез в рибосомах.

Резистентность к Тобрекс возникает путем нескольких различных механизмов, включая (1) изменения рибосомальных субъединиц в бактериальной клетке   (2) нарушение транспортировки Тобрекс в клетку, и (3) инактивацию тобрамицину группой аденилюючих, фосфорилюючих и ацетилюючих ферментов.  Генетическая информация по продуцированию инактивирующих ферментов может переноситься в хромосомах или плазмидах бактерий.  Возможно возникновение перекрестной резистентности к другим аминогликозидам.

Следующие предельные значения и спектр активности  in vitro  базируются на системном применении.  Эти значения могут быть непригодными при применении лекарственного средства местно в глаза, поскольку при местном применении достигаются большие концентрации, и местные физические / химические условия могут влиять на активность препарата в месте введения.  Согласно Европейского комитета по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST), для тобрамицину определены следующие предельные значения:

                  Enterobacteriaceae S &le 2 мг / л, R> 4 мг / л,

                  Pseudomonas spp.                                      S &le 4  мг / л  , R> 4  мг / л,

                  Acinetobacter spp.                                      S &le 4  мг / л  , R> 4  мг / л,

                    Staphylococcus spp.                                  S &le 1  мг / л  , R> 1  мг / л,

                  Невидоспецифични S &le 2  мг / л  , R> 4  мг / л.

Информация, приведенная ниже, предоставляет приблизительные данные относительно того, будут микроорганизмы чувствительными к тобрамицину в составе препарата Тобрекс.  В инструкции приведены только те виды бактерий, обычно вызывают внешние инфекции глаза, такие как конъюнктивит.

Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и во времени для соответствующих видов микроорганизмов, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций.  При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что активность Тобрекс, по крайней мере против некоторых видов инфекций, сомнительна.

* Резистентность составляет более 50%.

Доклинические данные по безопасности

Данные по системной токсичности хорошо изученными.  Системное воздействие Тобрекс при токсических дозах, намного превышающих дозу при местном применении в глаз, может быть связан с нефротоксичности и ототоксичности.

Исследование Тобрекс    in vitro  и  in vivo  мутагенного действия не обнаружили.

Тобрекс проникает через плаценту в кровоток плода и околоплодные воды.  Исследования на животных при системном применении беременными животными больших доз тобрамицину во время органогенеза обнаружили почечную токсичность и ототоксичность плода.  Другие исследования, проведенные на крысах и кроликах с применением тобрамицину в дозах выше 100 мг/кг/сут при парентеральном введении (> 400 раз максимальной клиническую дозу), не выявили никаких случаев нарушения фертильности или вредного влияния на плод.

Не было проведено каких-либо исследований для оценки канцерогенного действия Тобрекс.

Фармакокинетика.

Системная экспозиция тобрамицина после местного офтальмологического применения глазных капель Тобрекс низкая.  Уровни концентрации тобрамицина в плазме крови не поддавались количественному определению у 9 из 12 пациентов, которые применяли офтальмологическую суспензию, содержащую тобрамицину 0,3% и дексаметазона 0,1% в каждый глаз 4 раза в сутки в течение двух последовательных дней.  Самый высокий определенный уровень составлял 0,25 мкг/мл, что в 8 раз ниже, чем концентрация 2 мкг/мл, которая, как известно, находится ниже границы риска возникновения нефротоксичности.

Тобрекс быстро и экстенсивно выводится с мочой путем клубочковой фильтрации, главным образом в неизмененном виде.  Период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 2:00 с клиренсом 0,04 л/ч/кг и объемом распределения 0,26 л/кг.  Связывание белка плазмы крови с тобрамицином незначительно, менее 10%.  Биодоступность при пероральном применении тобрамицину низкая (< 1%).

Показания

Лечение внешних инфекций глаза и прилегающих тканей, вызванных чувствительными к Тобрекс патогенными микроорганизмами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата Тобрекс.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении местных кортикостероидов и Тобрекс в концентрации 3 мг/мл возможно маскировки клинических признаков бактериальной, грибковой или вирусной инфекций и угнетение реакции повышенной чувствительности.

Имеются сообщения о взаимодействии с другими лекарственными средствами после системного применения тобрамицину.  Однако системная абсорбция Тобрекс после местного применения настолько низкая, что риск любого взаимодействия минимален.

Если одновременно применять несколько лекарственных средств для местного применения в глаза, необходимый интервал не менее 10-15 минут между их применением.  Глазные мази следует применять последними.

Особенности применения

• Только для местного офтальмологического применения.  Нельзя применять для инъекций и перорального применения.
• После вскрытия флакона следует снять защитное кольцо, предназначенное для контроля вскрытия.
• У некоторых пациентов может появиться чувствительность к аминогликозидам, применяемые местно.  Тяжесть реакций гиперчувствительности может варьироваться от локальных эффектов до генерализованных реакций, таких как эритема, зуд, крапивница, кожная сыпь, анафилаксия, анафилактоидные реакции или буллезные реакции.  В случае возникновения повышенной чувствительности при лечении данным препаратом Тобрекс следует прекратить его применение, как и других лекарств, используемых (см. Раздел « Побочные реакции» ).
• Может возникнуть перекрестная повышенная чувствительность к другим аминогликозидам   также следует принять во внимание, что пациенты, которые становятся чувствительными к тобрамицину, что применяется местно в глаза, также могут стать чувствительными к другим аминогликозидам местной и / или системного действия.
• Серьезные побочные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность, возникали у пациентов, которым назначали Тобрекс в виде системной терапии.  Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении Тобрекс с местными и системными аминогликозидами, необходимо контролировать общую концентрацию аминогликозидов в сыворотке крови (см. Раздел « Побочные реакции» ).
• Как и при применении других антибиотиков, длительное применение препарата Тобрекс может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы.  При возникновении суперинфекции должна быть назначена соответствующая терапия.
• Не рекомендуется применять контактные линзы во время лечения инфекционных заболеваний глаз.  Поэтому пациентам не рекомендуется носить контактные линзы во время лечения Тобрекс.
• Тобрекс, капли глазные, содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение, и, как известно, обесцвечивать мягкие контактные линзы.  Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами.  В случае, если пациентам разрешается применять контактные линзы, их следует проинформировать о том, что перед применением препарата Тобрекс необходимо снять контактные линзы и подождать 15 минут после закапывания, прежде чем снова надеть контактные линзы.

Чтобы предупредить загрязнение края капельницы и раствора, необходимо соблюдать осторожность и не касаться векам или других поверхностей краем флакона-капельницы.

Применение в период беременности или кормления грудью

репродуктивная функция

Исследований по оценке влияния Тобрекс на организм человека или животных при местном применении не проводили (см. Раздел « Фармакологические свойства» ).

беременность

Данных по применению Тобрекс местно в глаза беременным женщинам нет или они очень ограничены.  Исследования с участием добровольцев не выявили связь между применением Тобрекс и пороками развития.  После введения беременным женщинам Тобрекс через плаценту и достигает плода.  При воздействии  in utero Тобрекс    не вызывает ототоксичны.

Исследования на животных продемонстрировали токсическое влияние на репродуктивную функцию в дозах, превышающих максимально допустимую дозу для человека, поэтому эти данные имеют ограниченное клиническое значение (см. Раздел « Фармакологические свойства» ).

Несмотря на то, что системное влияние Тобрекс при местном применении, как ожидается, незначительно, из мер соображений лучше избегать применения тобрамицину во время беременности.  Тобрекс можно применять женщинам, планирующим беременность.  Тобрекс не рекомендуется применять в период беременности.

период лактации

Минимальная экспозиция Тобрекс в грудном молоке женщин была обнаружена после внутривенного или внутримышечного введения до 150 мг тобрамицину три раза в сутки.  Несмотря на отсутствие конкретных данных по системной экспозиции тобрамицину после офтальмологического применения, учитывая гораздо меньшие дозы препарата Тобрекс, вводимых местно в глаза, по сравнению с системными дозами, указанными выше, при минимальном попадании в грудное молоко не ожидается никаких последствий при грудном вскармливании новорожденного /младенца.  Местное офтальмологическое применение Тобрекс возможно во время кормления грудью, если польза от применения препарата для матери превышает риск для новорожденного / младенца, которого кормят грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами

Влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами во время применения препарата Тобрекс нет или он совсем незначительный.  Временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или механизмами.  Если нечеткость зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение восстановится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Как и при применении других антибиотиков, необходимо осуществлять соответствующий мониторинг чувствительности бактерий к препарату Тобрекс.

Применение детям, подросткам и взрослым, включая пожилых людей

При легком и средней тяжести течения заболевания закапывать по 1-2 капли Тобрекс в конъюнктивальный мешок (-ки) пораженного глаза (глаз) каждые 4:00.

При тяжелом течении заболевания закапывать по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок (-ки) пораженного глаза (глаз) каждый час до улучшения состояния   частоту применения препарата Тобрекс следует постепенно уменьшать до полного прекращения.

Обычно лечение длится 7-10 дней.

После инстилляции рекомендуется осторожное закрытие век или прижать в области носослезная отверстия.  Это снижает системную абсорбцию лекарств, введенных в глаза, что уменьшает вероятность возникновения системных побочных эффектов.

В случае сопутствующей терапии с применением других местных офтальмологических препаратов следует соблюдать интервал 10-15 минут между их применением.

Пациенты с нарушением функции печени  и / или почек.

Отсутствуют данные исследований применения препарата Тобрекс для этой категории пациентов.  Однако из-за низкой системной абсорбции Тобрекс при местном применении препарата Тобрекс нет необходимости в коррекции дозы.

Дети

Существуют данные, подтверждающие безопасность и эффективность применения препарата Тобрекс детям, включая новорожденных с конъюнктивитом, которым применяли глазные капли Тобрекс 5 раз в день в течение 7 дней.

Передозировка

Любого токсического воздействия в случае передозировки при местном применении препарата Тобрекс, а также при случайном заглатывании содержания 1 флакона, учитывая характеристики этого препарата Тобрекс, не ожидается.

Возможны клинические признаки и симптомы передозировки препаратом Тобрекс (точечный кератит, эритема, повышенное слезотечение, отек и зуд век) могут быть подобными побочных реакций, которые наблюдались у некоторых пациентов.

Избыток препарата Тобрекс в случае возникновения передозировки при местном применении необходимо вымыть из глаза (глаз) теплой водой.

Побочные реакции

Во время клинических исследований наиболее распространенными побочными реакциями были гиперемия глаз и ощущение дискомфорта со стороны глаз, которые возникали примерно в 1,4% и 2% пациентов соответственно.  Следующие побочные реакции наблюдались во время клинических исследований препарата Тобрекс и классифицировались следующим образом: очень часто (&ge 1 / 10), часто (&ge 1 / 100, < 1/10), нечасто (&ge 1 / 1000, < 1/100), единичные (&ge 1 / 10000, < 1/1000) и редкие (< 1/10000).  В рамках каждой группы побочные реакции указаны в порядке уменьшения их степени тяжести.

В период постмаркетингового надзора были выявлены следующие дополнительные побочные реакции.  Исходя из существующих данных, невозможно оценить частоту их возникновения.

Описание некоторых побочных реакций

• У некоторых пациентов может возникнуть чувствительность к аминогликозидам, применяемые местно (см. Раздел « Особенности применения» ).
• У пациентов, которым назначали тобрамицин в виде системной терапии, возникали серьезные побочные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность.  Однако, после местного применения тобрамицину в глаза об этих реакциях не сообщалось (см. Раздел « Особенности применения» ).

Срок годности

3 года.

Срок хранения Тобрекс после вскрытия флакона - 4 недели.

Условия хранения

Хранить Тобрекс при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.  Держать флакон плотно закрытым.

Упаковка

По 5 мл во флаконах-капельницах « дроп-Тейнера» .

Категория отпуск

По рецепту.