Роліноз краплі 20 мл

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

РОЛІНОЗ

(ROLINOZ)

Склад:

діюча речовина: cetirizine

1 мл розчину (20 крапель) містить 10 мг цетиризину дигідрохлориду

допоміжні речовини: гліцерин (85 %) пропіленгліколь натрію сахарин метилпарабен (Е 218)   пропілпарабен  (Е 216)   натрію  ацетат   тригідрат кислота оцтова льодяна вода очищена.

Лікарська форма. Краплі оральні.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТХ R06A Е07.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цетиризин метаболіт гідроксизину у людини є потужним селективним антагоністом периферичних H₁-рецепторів. За даними досліджень зв&rsquo язування з рецепторами іn vitro не спостерігалося спорідненості з іншими рецепторами відмінними від H₁-рецепторів. Окрім антагоністичного впливу на H₁-рецептори цетиризин чинить антиалергічну дію: при дозуванні 10 мг 1 або 2 рази на добу препарат інгібує пізню фазу залучення у процес клітин запалення особливо еозинофілів у шкірі та кон&rsquo юнктиві осіб яким вводили антиген а у дозі 30 мг/добу інгібує приплив еозинофілів у бронхоальвеолярній рідині протягом пізньої фази звуження бронхів спричиненої вдиханням алергенів у пацієнтів хворих на бронхіальну астму. Крім того цетиризин інгібує пізню фазу реакції запалення індуковану у пацієнтів із хронічною кропив&rsquo янкою внутрішньошкірним введенням калікреїну. Також зменшує вияв адгезії молекул таких як ICAM-1 та VCAM-1 що є маркерами алергічного запалення.

Цетиризин у дозах 5 та 10 мг інгібує виникнення пухирців та почервоніння спричинених дуже  високими  концентраціями  гістаміну  в  шкірі.  Початок дії після разового прийому дози

10 мг наступає у межах 20 хвилин у 50 % осіб та у межах 1 години &ndash у 95 % осіб. Дія триває як мінімум 24 години після разового прийому. У дітей віком від 5 до 12 років толерантності до антигістамінної дії цетиризину (пригнічення виникнення пухирців та почервоніння) не спостерігалося. Коли лікування цетиризином припиняють після повторного прийому нормальна реактивність шкіри до гістаміну відновлюється протягом 3 днів.

За даними досліджень у пацієнтів з алергічним ринітом та таким супутнім захворюванням як бронхіальна астма (від легкої до помірної за тяжкістю) прийом цетиризину у дозі 10 мг 1 раз на добу покращував стан при симптомах риніту та не впливав на функцію легень що підтверджує безпеку застосування цетиризину хворим на бронхіальну астму легкого та помірного ступеня тяжкості.

В одному з досліджень застосування цетиризину у високій добовій дозі (60 мг на добу) не спричиняло статистично значущої пролонгації інтервалу QT.

При прийомі у рекомендованих дозах цетиризин покращує стан пацієнтів із цілорічним та сезонним алергічним ринітом.

Фармакокінетика.

Рівноважна максимальна концентрація у плазмі крові становить майже 300 нг/мл і досягається протягом 1± 0 5 години. При застосуванні у добовій дозі 10 мг протягом 10 днів кумуляції цетиризину не спостерігалося. Розподіл фармакокінетичних параметрів таких як піковий рівень (C_max) та площа під кривою (AUC) є однорідним у здорових добровольців.

Об&rsquo єм абсорбції цетиризину не зменшувався при одночасному прийомі з їжею хоча швидкість абсорбції зменшувалася. Об&rsquo єм біодоступності подібний при застосуванні цетиризину у формі розчину капсул або таблеток. Видимий об&rsquo єм розподілу становить 0 5  л/кг. Зв&rsquo язування цетиризину з білками плазми крові становить 93± 0 3 %. Цетиризин не впливає на зв&rsquo язування варфарину з білками крові.

Цетиризин  не  зазнає  екстенсивного  метаболізму  при  першому  проходженні.  Приблизно 2/3 дози виводиться у незміненому вигляді із сечею. Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 10 годин. Цетиризин виявляє лінійну кінетику при дозах від 5 до 60 мг.

Окремі групи пацієнтів

Пацієнти літнього віку: після разового перорального прийому 10 мг період напіввиведення збільшувався майже на 50 % а кліренс знижувався приблизно на 40 % у осіб літнього віку порівняно з молодшими особами. Зниження кліренсу цетиризину у осіб літнього віку було пов&rsquo язане з послабленою функцією нирок.

Діти:  період  напіввиведення  цетиризину  становив майже 6 годин у дітей віком 6-12 років та

5 годин у дітей віком 2-6 років. У дітей віком від 6 до 24 місяців цей показник скорочений до 3 1 години.

Пацієнти з порушенням функції нирок: фармакокінетика препарату була подібною у пацієнтів із легким ступенем порушення функції нирок (кліренс креатиніну вище 40 мл/хв) та у здорових добровольців. У пацієнтів із помірним ступенем порушення функції нирок спостерігалося збільшення періоду напіввиведення у 3 рази та зниження кліренсу на 70 % порівняно зі здоровими добровольцями. У пацієнтів яким проводився гемодіаліз (кліренс креатиніну 7 мл/хв) після застосування 10 мг цетиризину перорально спостерігалося збільшення періоду напіввиведення у 3 рази та зниження кліренсу на 70 % порівняно зі здоровими добровольцями. Цетиризин погано виводиться при гемодіалізі. Пацієнтам із порушенням функції нирок помірного та тяжкого ступеня необхідно коригувати дозування препарату.

Пацієнти з порушенням функції печінки: у пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярний холестатичний та біліарний цироз) після прийому 10 або 20  мг цетиризину у вигляді разової дози спостерігалося збільшення періоду напіввиведення на 50 % та зниження кліренсу на 40 % порівняно зі здоровими добровольцями. Корекція дозування пацієнтам із порушенням функції печінки необхідна лише тоді коли у таких пацієнтів є одночасно і порушення функції нирок.

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматична терапія назальних та очних симптомів сезонного та постійного алергічного риніту хронічної ідіопатичної кропив&rsquo янки.

Протипоказання.

Гіперчутливість до цетиризину до будь-якого компонента препарату до гідроксизину або будь-яких похідних піперазину в анамнезі.

Тяжке порушення функції нирок при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Є дані про проведення дослідження фармакокінетичної взаємодії цетиризину та псевдоефедрину циметидину кетоконазолу еритроміцину азитроміцину: фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося. У дослідженні багаторазового застосування теофіліну (400 мг 1 раз на добу) та цетиризину спостерігалося незначне (16 %) зниження кліренсу цетиризину у той час як диспозиція теофіліну не порушувалася при одночасному прийомі цетиризину.

У дослідженнях застосування цетиризину з циметидином гліпізидом діазепамом та псевдоефедрином не виявлено доказів побічних фармакодинамічних взаємодій.

У дослідженнях застосування цетиризину з азитроміцином еритроміцином кетоконазолом теофіліном та псевдоефедрином не виявлено доказів побічних клінічних взаємодій. Окрім того одночасне застосування цетиризину з макролідами або кетоконазолом ніколи не призводило до клінічно значущих змін на ЕКГ.

У дослідженні багаторазового застосування ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) експозиція цетиризину збільшилася приблизно на 40 % у той час як диспозиція ритонавіру дещо порушувалася (&ndash 11 %) при одночасному прийомі цетиризину.

Об&rsquo єм абсорбції цетиризину не знижується при прийомі їжі хоча показник абсорбції зменшується на 1 годину.

Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні у терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату.

Особливості застосування.

При прийомі у терапевтичних дозах не спостерігалося клінічно значущих взаємодій з алкоголем (при рівнях алкоголю у крові 0 5 г/л). Проте рекомендовано уникати одночасного вживання алкоголю.

З обережністю застосовувати пацієнтам схильним до затримки сечі (пошкодження хребта гіперплазія простати) тому що цетиризин підвищує ризик розвитку затримки сечі.

Рекомендовано з обережністю призначати препарат пацієнтам з епілепсією та пацієнтам із ризиком виникнення судом.

Антигістамінні препарати пригнічують шкірну алергічну пробу тому перед її проведенням прийом препарату необхідно припинити за 3 дні до дослідження (період виведення).

З обережністю застосовувати пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування) та пацієнтам літнього віку з нирковою недостатністю (можливе зниження клубочкової фільтрації).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Недостатньо даних щодо впливу препарату у період вагітності. Є дані досліджень на тваринах що не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на вагітність ембріональний/фетальний розвиток пологи або постнатальний розвиток. Слід з обережністю призначати препарат вагітним жінкам і тільки у випадках коли на думку лікаря користь від застосування переважає потенційний ризик для плода.

Період годування груддю.

Цетиризин проникає у грудне молоко у концентраціях що становлять 25-90 % від концентрацій у плазмі крові залежно від проміжку часу після застосування препарату. Тому з обережністю слід призначати препарат жінкам які годують груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Об&rsquo єктивне визначення здатності керувати автотранспортом латентності сну та здатності працювати на складальному конвеєрі не показало клінічно значущого впливу при застосуванні у рекомендованій дозі 10 мг.

Пацієнтам які керують автотранспортом задіяні на потенційно небезпечних роботах або обслуговують механізоване обладнання не слід перевищувати рекомендовані дози та слід враховувати реакцію власного організму на препарат.

У чутливих пацієнтів одночасний прийом препарату з іншими засобами що пригнічують центральну нервову систему може спричинити додаткове погіршення уваги.

Спосіб застосування та дози.

Застосовувати внутрішньо.

Дітям віком від 2 до 6 років: по 2 5 мг 2 рази на добу (по 5 крапель 2 рази на добу).

Дітям віком від 6 до 12 років: по 5 мг 2 рази на добу (по 10 крапель 2 рази на добу).

Дорослим і дітям віком від 12 років: 10 мг 1 раз на добу (20 крапель).

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти літнього віку. Корекція дози не потрібна (за умови нормальної функції нирок).

Пацієнти із порушенням функції нирок (помірний та тяжкий ступінь). Дозування має бути індивідуальним залежно від стану функції нирок. Слід відкоригувати дозу відповідно до наведеної нижче таблиці. Для того щоб скористатися таблицею необхідно визначити кліренс креатиніну (КК) пацієнта у мл/хв. Значення КК (мл/хв) можна визначити за креатиніном сироватки крові (мг/дл) за такою формулою:

Корекція дозування для дорослих пацієнтів із порушенням функції нирок:

Дітям із порушенням функції нирок дозування коригувати індивідуально залежно від значення кліренсу креатиніну пацієнта віку та маси тіла.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Немає потреби у корекції дози при порушенні тільки функції печінки.

Пацієнти з порушеннями функції печінки та нирок. Рекомендовано коригувати дозу (див. вище розділ « Пацієнти з порушенням функції нирок» ).

Тривалість лікування визначає лікар індивідуально залежно від перебігу захворювання.

Спосіб застосування

Препарат слід накрапати в ложку або розчинити у склянці з водою та приймати перорально.

Якщо застосовувати розведення слід враховувати особливо при застосуванні дітям що об&rsquo єм води до якого додаються краплі має відповідати кількості рідини яку може проковтнути пацієнт. Розбавлений розчин слід прийняти відразу.

Діти. Препарат призначати дітям віком від 2 років.

Передозування.

Симптоми. Симптоми що спостерігалися після суттєвого передозування цетиризину головним чином пов&rsquo язані з впливом на центральну нервову систему або з ефектами що можуть вказувати на антихолінергічну дію. Побічні ефекти про які повідомлялося після прийому дози що перевищувала щонайменше у 5 разів рекомендовану добову дозу включають: сплутаність свідомості діарею запаморочення підвищену втомлюваність головний біль нездужання мідріаз свербіж неспокій седацію сонливість ступор тахікардію тремор затримку сечовипускання.

Лікування. Специфічний антидот цетиризину невідомий. При передозуванні рекомендована симптоматична та підтримувальна терапія. Промивання шлунка слід проводити якнайшвидше після прийому препарату. Цетиризин погано виводиться при проведенні діалізу.

Побічні реакції.

Клінічні дослідження показали що цетиризин при застосуванні у рекомендованих дозах має незначний побічний вплив на центральну нервову систему що включає сонливість підвищену втомлюваність запаморочення та головний біль. У деяких випадках повідомлялося про парадоксальну стимуляцію центральної нервової системи.

Метилпарабен та пропілпарабен що входять до складу можуть спричиняти розвиток алергічних реакцій які можуть проявитися не відразу.

Хоча цетиризин є селективним антагоністом периферичних H₁-рецепторів та майже не чинить антихолінергічної дії повідомлялося про поодинокі випадки виникнення утруднення сечовипускання порушення акомодації ока сухості у роті.

Повідомлялося про випадки порушення функції печінки що характеризувалися підвищеними рівнями ферментів печінки з підвищеним рівнем білірубіну. Зазвичай стан нормалізувався після припинення прийому препарату. 

Є повідомлення про побічні ефекти які спостерігалися у клінічних дослідженнях не менш ніж у 1 % пацієнтів:

загальні порушення &ndash підвищена втомлюваність

з боку нервової системи &ndash запаморочення головний біль

з боку шлунково-кишкового тракту &ndash абдомінальний біль сухість у роті нудота

з боку  психіки  &ndash сонливість

з боку дихальної системи &ndash фарингіт.

У плацебо-контрольованих дослідженнях у не менш ніж 1 % дітей віком від 6 місяців до 12 років спостерігалися такі побічні ефекти:

з боку шлунково-кишкового тракту &ndash діарея

з боку психіки  &ndash сонливість

з боку дихальної системи &ndash риніт

загальні порушення &ndash   підвищена втомлюваність.

Постмаркетингові спостереження

Побічні ефекти вказані за класами систем органів згідно з MedDRA та за частотою.

Частоту визначали таким чином: дуже часто (&ge 1/10) часто (від &ge 1/100 до < 1/10) нечасто (від &ge 1/1000 до < 1/100) рідко (від &ge 1/10000 до < 1/1000) дуже рідко (< 1/10000) невідомо (неможливо встановити за наявними даними).

Обстеження: рідко &ndash збільшення маси тіла.

З боку серця: рідко &ndash тахікардія.

З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко &ndash тромбоцитопенія.

З боку нервової системи: нечасто &ndash парестезія рідко &ndash судоми дуже рідко &ndash дисгевзія дискінезія дистонія непритомність тремор частота невідома &ndash амнезія порушення пам&rsquo яті.

З боку органів зору: дуже рідко &ndash порушення акомодації нечіткість зору мимовільні рухи очного яблука.

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.

З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто &ndash діарея.

З боку нирок та сечовивідної системи: дуже рідко &ndash дизурія енурез частота невідома &ndash затримка сечі.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто &ndash свербіж висипання рідко &ndash кропив&rsquo янка дуже рідко &ndash ангіоневротичний набряк місцеві медикаментозні висипання.

Загальні порушення: нечасто &ndash астенія нездужання рідко &ndash набряк.

З боку імунної системи: рідко &ndash гіперчутливість дуже рідко &ndash анафілактичний шок.

З боку гепатобіліарного тракту: рідко &ndash порушення функції печінки (підвищення рівня трансаміназ лужної фосфатази &gamma ‑глутамілтрансферази та білірубіну).

З боку психіки: нечасто &ndash тривожність рідко &ndash агресивність сплутаність свідомості депресія галюцинації безсоння дуже рідко &ndash тик частота невідома &ndash суїцидальні думки.

З боку харчування та обміну речовин: частота невідома &ndash підвищений апетит.

Термін придатності. 3 роки.

Після першого відкриття флакона використати краплі протягом 21 місяця.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ° С у сухому та недоступному для дітей місці.

Упаковка.

20 мл у скляному флаконі з кришкою-крапельницею 1 флакон у картонній коробці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Заявник.

РОТАФАРМ ЛІМІТЕД Велика Британія/

ROTAPHARM LIMITED United Kingdom.

Виробник.

ABC Фармачеутічі С.п.А. Італія/

ABC Farmaceutici S.р.A. Italy.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Віа Кантон Моретті 29 (Локаліта Сан Бернардо) &ndash 10090 Івреа (ТО) Італія/

Via Cantone Moretti 29 (Localita San Bernardo) &ndash 10090 Ivrea (TO) Italy.