Ролиноз капли 20 мл

Ролиноз (ROLINOZ) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: cetirizine 1 мл раствора (20 капель) содержит 10 мг цетиризина дигидрохлорида
вспомогательные вещества: глицерин (85%) пропиленгликоль натрия сахарин метилпарабен (Е 218) пропилпарабен (Е 216) натрия ацетат, тригидрат кислота уксусная ледяная вода очищенная.

Лекарственная форма

Капли оральные.

Основные физико-химические свойства:

прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цетиризин, метаболит гидроксизина у человека, является мощным селективным антагонистом периферических H 1 рецепторов. По данным исследований связывания с рецепторами иn vitro , не наблюдалось родства с другими рецепторами, отличными от H 1 рецепторов. Кроме антагонистического влияния на H 1 рецепторы, цетиризин оказывает противоаллергическое действие: при дозировке 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат ингибирует позднюю фазу вовлечения в процесс клеток воспаления, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве лиц, которым вводили антиген, а в дозе 30 мг / сут ингибирует приток эозинофилов в бронхоальвеолярной жидкости в течение поздней фазы сужения бронхов, вызванного вдыханием аллергенов у пациентов с бронхиальной астмой. Кроме того, цетиризин ингибирует позднюю фазу реакции воспаления, индуцированную у пациентов с хронической крапивницей внутрикожного введения калликреина. Также уменьшает проявление адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, являются маркерами аллергического воспаления.

Цетиризин в дозах 5 и 10 мг ингибирует возникновение пузырьков и покраснение, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже. Начало действия после разового приема дозы  10 мг наступает в пределах 20 минут в 50% лиц и в пределах 1:00 - у 95% человек. Действие продолжается как минимум 24 часа после разового приема. В возрасте от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминного действия цетиризина (подавление возникновения пузырьков и покраснение) не наблюдалось. Когда лечение цетиризином прекращают после повторного приема, нормальная реактивность кожи к гистамина восстанавливается в течение 3 дней.

По данным исследований, у пациентов с аллергическим ринитом и таким сопутствующим заболеванием, как бронхиальная астма (от легкой до умеренной по тяжести) прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшал состояние при симптомах ринита и не влиял на функцию легких, подтверждающего безопасность применение цетиризина больным бронхиальной астмой легкой и средней степени тяжести.

В одном из исследований применения цетиризина в высокой дозе (60 мг в сутки) не вызывало статистически значимой пролонгации интервала QT.

При приеме в рекомендованных дозах цетиризин улучшает состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Фармакокинетика.

Равновесная максимальная концентрация в плазме крови составляет почти 300 нг / мл и достигается в течение 1 ± 0,5 часа. При применении в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. Распределение фармакокинетических параметров, таких как пиковый уровень (C max ) и площадь под кривой (AUC), является однородным у здоровых добровольцев.

Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приеме с пищей, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Объем биодоступности подобный при применении цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Видимый объем распределения составляет 0,5 л / кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови.

Цетиризин не претерпит экстенсивного метаболизма при первом прохождении. Примерно 2/3 дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения составляет примерно 10:00. Цетиризин проявляет линейную кинетику при дозах от 5 до 60 мг.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста после разового приема внутрь 10 мг период полувыведения увеличивался почти на 50%, а клиренс снижался примерно на 40% у лиц пожилого возраста по сравнению с младшими лицами. Снижение клиренса цетиризина у лиц пожилого возраста было связано с ослабленной функцией почек.

Дети: период полувыведения цетиризина составил почти 6:00 в возрасте 6-12 лет и  5:00 у детей 2-6 лет. В возрасте от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращен до 3,1 часа.

Пациенты с нарушением функции почек фармакокинетика препарата была сходной у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 40 мл / мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводился гемодиализ (клиренс креатинина 7 мл / мин), после применения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени необходимо корректировать дозировку препарата.

Пациенты с нарушением функции печени у пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы пациентам с нарушением функции печени необходимо только тогда, когда у таких пациентов является одновременно и нарушение функции почек.

Показания

Симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цетиризина, к компонентам препарата, в гидроксизином или любых производных пиперазина в анамнезе.

Тяжелое нарушение функции почек при КК менее 10 мл / мин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Есть данные о проведении исследования фармакокинетического взаимодействия цетиризина и псевдоэфедрина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина: фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. В исследовании многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как диспозиция теофиллина не нарушалась при одновременном приеме цетиризина.

В исследованиях применения цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрина не обнаружено доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.

В исследованиях применения цетиризина с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрина не обнаружено доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимых изменений на ЭКГ.

В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) экспозиция цетиризина увеличилась примерно на 40%, в то время как диспозиция ритонавира несколько нарушалась (- 11%) при одновременном приеме цетиризина.

Объем абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1:00.

Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Особенности применения

При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г / л). Однако рекомендуется избегать одновременного употребления алкоголя.

С осторожностью применять пациентам, склонным к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), так как цетиризин повышает риск развития задержки мочи.

Рекомендовано с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог.

Антигистаминные препараты подавляют кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период вывода).

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Недостаточно данных о влиянии препарата в период беременности. Есть данные исследований на животных, не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное / фетальный развитие, роды или постнатальное развитие. Следует с осторожностью назначать препарат беременным женщинам, и только в случаях, когда, по мнению врача, польза от применения превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью.

Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25-90% от концентрации в плазме крови, в зависимости от промежутка времени после применения препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат женщинам, которые кормят грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Объективное определение способности управлять автотранспортом, латентности сна и способности работать на сборочном конвейере не показало клинически значимого влияния при применении в рекомендуемой дозе 10 мг.

Пациентам, которые управляют транспортными средствами, задействованные на потенциально опасных работах или обслуживают механизированное оборудование, не следует превышать рекомендованные дозы и следует учитывать реакцию собственного организма на препарат.

В чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, может привести дополнительное ухудшение внимания.

Способ применения и дозы

Применять внутрь.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет: по 2,5 мг 2 раза в сутки (по 5 капель 2 раза в сутки).

Детям в возрасте от 6 до 12 лет: по 5 мг 2 раза в сутки (по 10 капель 2 раза в сутки).

Взрослым и детям старше 12 лет 10 мг 1 раз в сутки (20 капель).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется (при условии нормальной функции почек).

Пациенты с нарушением функции почек (умеренный и тяжелая степень). Дозировка должна быть индивидуальным, в зависимости от состояния функции почек. Следует откорректировать дозу в соответствии с приведенной ниже таблице. Для того, чтобы воспользоваться таблицей, необходимо определить клиренс креатинина (КК) пациента в мл / мин. Значение УК (мл / мин) можно определить по креатинина сыворотки крови (мг / дл) по следующей формуле:

[140 - возраст (годы)] × масса тела (кг)   --------------------------------------------------               (× 0,85 для женщин)   72 × креатинин сыворотки крови (мг / дл)

 

Коррекция дозы для взрослых пациентов с нарушением функции почек:

Группа	КК (мл / мин)	Дозировка и частота
Нормальная функция	&ge 80	10 мг 1 раз в сутки
Легкая степень нарушения	50-79	10 мг 1 раз в сутки
Умеренная степень нарушения	30-49	5 мг 1 раз в сутки
Тяжелая степень нарушения	< 30	5 мг 1 раз в 2 дня
Конечная стадия болезни почек / пациенты, которым проводят диализ	< 10	противопоказано

Детям с нарушением функции почек дозы корректировать индивидуально, в зависимости от значения клиренса креатинина пациента, возраста и массы тела.

Пациенты с нарушением функции печени. Нет необходимости в коррекции дозы при нарушении только функции печени.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек. Рекомендовано корректировать дозу (см. Выше раздел « Пациенты с нарушением функции почек» ).

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания.

Способ применения

Препарат следует накрапывать в ложку или растворить в стакане с водой и принимать внутрь.

Если применять разведения, следует учитывать, особенно при применении детям, объем воды, к которому прилагаются капли, должно соответствовать количеству жидкости, которое может проглотить пациент. Разбавленный раствор следует принять сразу.

Дети

Применять препарат детям в возрасте от 2 лет.

Передозировки

Симптомы. Симптомы, наблюдавшиеся после существенного передозировки цетиризина, главным образом связанные с влиянием на центральную нервную систему или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическим действием. Побочные эффекты, о которых сообщалось после приема дозы, превышающей минимум в 5 раз рекомендуемую суточную дозу, включают: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенную утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия , тремор, задержку мочеиспускания.

Лечение. Специфический антидот цетиризина неизвестен. При передозировке рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка следует проводить как можно быстрее после приема препарата. Цетиризин плохо выводится при проведении диализа.

Побочные реакции

Клинические исследования показали, что цетиризин при применении в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное влияние на центральную нервную систему, включающую сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы.

Метилпарабен и пропилпарабен, входящих в состав, могут вызывать развитие аллергических реакций, которые могут проявиться не сразу.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H 1 -рецепторов и почти не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях возникновения затруднение мочеиспускания, нарушение аккомодации глаза, сухости во рту.

Сообщалось о случаях нарушения функции печени, которые характеризовались повышенными уровнями ферментов печени с повышенным уровнем билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения приема препарата.

Есть сообщения о побочных эффектах, наблюдавшихся в клинических исследованиях не менее чем у 1% пациентов:

• общие нарушения - повышенная утомляемость
• со стороны нервной системы - головокружение, головная боль
• со стороны желудочно-кишечного тракта - боль в животе, сухость во рту, тошнота
• со стороны психики - сонливость
• со стороны дыхательной системы - фарингит.

В плацебо-контролируемых исследованиях в не менее чем 1% детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет наблюдались такие побочные эффекты:

• со стороны желудочно-кишечного тракта - диарея
• со стороны психики - сонливость
• со стороны дыхательной системы - ринит
• общие нарушения - повышенная утомляемость
• постмаркетинговые наблюдения.

Побочные эффекты указаны по классам систем органов, согласно MedDRA и по частоте.

Частоту определяли следующим образом: очень часто (&ge 1 / 10) часто (от &ge 1 / 100 до < 1/10) нечасто (от &ge 1 / 1000 до < 1/100) редко (от &ge 1 / 10000 до < 1/1000) очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).

Обследование редко - увеличение массы тела.

Со стороны сердца: редко - тахикардия.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: нечасто - парестезии редко - судороги очень редко - дисгевзия, дискинезия, дистония, обмороки, тремор частота неизвестна - амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органа зрения: очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - диарея.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: очень редко - дизурия, энурез частота неизвестна - задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - зуд, сыпь, редко - крапивница очень редко - ангионевротический отек, местные медикаментозные высыпания.

Общие нарушения: нечасто - астения, недомогание редко - отек.

Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность очень редко - анафилактический шок.

Со стороны гепатобилиарного тракта редко - нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, &gamma -глутамилтрансферазы и билирубина).

Со стороны психики: нечасто - тревожность редко - агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница очень редко - тик частота неизвестна - суицидальные мысли.

Со стороны питания и обмена веществ: частота неизвестна - повышенный аппетит.

Срок годности

3 года.После вскрытия флакона использовать капли в течение 21 месяца.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в сухом и недоступном для детей месте.

Упаковка

20 мл в стеклянном флаконе с крышкой-капельницей 1 флакон в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.