Праміпекс 0,25 мг таблетки №30

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Праміпекс

(PRAMipex)

Склад:

діюча речовина: pramipexole

1 таблеткамістить праміпексолудигідрохлориду моногідрату  0 25 мгабо1мг

допоміжні речовини:маніт (Е 421) крохмаль кукурудзяний кремнію діоксид колоїдний безводний повідон магнію стеарат.

Лікарська форма.Таблетки.

Фармакотерапевтична група.Допамінергічні засоби. Агоністидопаміну.

Код АТС N04B C05.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування симптомів ідіопатичноїхвороби Паркінсона у дорослих як монотерапія (без леводопи) або у комбінації з леводопою під час захворювання до пізніх стадій коли ефект леводопи знижується або стає нестійким і виникає коливання терапевтичного ефекту (феномен « включення-виключення» ).

Симптоматичне лікування ідіопатичного синдрому неспокійних ніг від помірного до тяжкого ступеня у дорослих у дозах не вище 0 75 мг.

Протипоказання.

Гіперчутливість до праміпексолу або до будь-якого іншого компонента препарату.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки приймаютьперорально незалежно від прийому їжі запиваючи водою.

Хвороба Паркінсона.

Добову дозу розподіляють на 3 прийомиоднаковимичастками.

Початковелікування.

Як наведено нижче дозу препарату необхіднозбільшуватипоступово з початкової0 375 мг на добукожні 5 - 7 днів. У випадках коли у пацієнтів не виникаєнепереносимихпобічнихявищ дозу необхіднотитрувати до досягнення максимального терапевтичногоефекту.

Принеобхідностіподальшогозбільшеннядозидобову дозу потрібнозбільшувати на 0 75 мг щотижня до максимальної яка становить 4 5 мг на добу. Однак слід відзначити що частота виникнення сонливості підвищується при застосуванні доз вище 1 5 мг на добу.

Підтримувальна терапія.

Індивідуальна доза коливається від 0 375 мг до максимальної 4 5 мг на добу. Під час збільшення дози ефект лікування  спостерігали починаючи з денної дози 1 5 мг. Подальше коригування дози потрібно здійснювати враховуючи клінічну відповідь та виникнення побічних реакцій. У ході досліджень близько 5% пацієнтів приймали дози менше 1 5 мг. При прогресуючій хворобі Паркінсона призначення дози вище 1 5 мг на добу може бути доцільним для пацієнтів яким планується  зменшення  дози леводопиу комбінованій терапії з леводопою. Рекомендується  зниження дози леводопи у разі збільшення дози ПРАМІПЕКСу та під час підтримувальної терапії залежно від реакції пацієнта (див. розділ « Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» ).

Припиненнялікування

Раптове припинення допамінергічної терапії може призвести до розвитку нейролептичного злоякісного синдрому. Дозу праміпексолу слід зменшувати на 0 75 мг за добу  до добової дози 0 75 мг. Після цього дозу слід знижувати до 0 375 мг на добу (див. розділ « Особливості застосування» ).

Дозування для пацієнтівізпорушеннямфункціїнирок.

Виведенняпраміпексолузалежитьвідфункціїнирок. Нижченаведена схема дозуванняпропонується для початковоїтерапії.

Пацієнти з кліренсомкреатинінупонад 50 мл/хв не потребуютьзменшеннядобовоїдозиабочастотидозування.

Хворим з кліренсомкреатиніну 20-50 мл/хвпочатковудобову дозу ПРАМІПЕКСупризначаютьудваприйоми починаючи з 0 125 мг двічі на добу (0 25 мг/добу). Не слідперевищуватимаксимальну добову дозу праміпексолу 2 25 мг.

Пацієнтам з кліренсомкреатинінунижче 20 мл/хвдобову дозу ПРАМІПЕКСупризначають в один прийом починаючи з 0 125 мг/добу. Не слід перевищувати максимальну добову дозу праміпексолу 1 5 мг.

При погіршенні ниркової функції на фоні підтримувальної терапії добову дозу ПРАМІПЕКСу зменшують на стільки відсотків на скільки відбулося зменшення рівня кліренсу креатиніну.Наприклад за умови зниження кліренсу креатиніну на 30 % добову дозу ПРАМІПЕКСу зменшують на 30 %. Добову дозу можна призначати у два прийоми якщо кліренс креатиніну знаходиться в межах 20-50 мл/хв і в один якщо кліренс креатинінунижче 20 мл/хв.

Дозування для пацієнтівізпорушеннямфункціїпечінки.

Для пацієнтів із порушенням функції печінки зменшення дози не вважається необхідним оскільки майже 90 % засвоєного препарату виводиться нирками. Потенційний вплив порушення функції печінки на фармакокінетику ПРАМІПЕКСу не досліджувався.

Синдром неспокійних ніг.

Рекомендована початкова доза ПРАМІПЕКСу становить 0 125 мг один раз на добу за 2-3 години до сну. Для пацієнтів які потребують додаткового полегшення симптомів дозу можна збільшувати кожні 4-7 днів до максимальної дози 0 75 мг на добу (як наведено нижче у таблиці):

Припинення лікування.

Оскільки добова доза для лікування синдрому неспокійних ніг не перевищує 0 75 мг застосування ПРАМІПЕКСу можна припиняти без поступового зменшення дози. Може спостерігатись поновлення симптомів синдрому неспокійних ніг (посилення тяжкості симптомів порівняно з початковим рівнем) у 10 % пацієнтів після раптового припинення застосування праміпексолу. Такий ефект можливий для всіх доз.

Дозування для пацієнтів із порушенням функції нирок.

Виведення ПРАМІПЕКСу з організму залежить від функції нирок. Для пацієнтів із кліренсом креатиніну вище 20 мл/хв немає потреби зменшувати добову дозу.

Застосування ПРАМІПЕКСу не вивчалосяу пацієнтів які знаходяться на гемодіалізі та у пацієнтів із тяжким ступенем порушення функції нирок.

Дозування для пацієнтів із порушенням функції печінки.

Для пацієнтів із порушенням функції печінки зменшення дози не вважається необхідним оскільки майже 90 % засвоєного препарату виводиться нирками.

Побічні реакції.

Побічні реакції подано за класами системи органів та за частотою виникнення: дуже часто (> 1/10) часто (> 1/100 - < 1/10) нечасто (> 1/1000 - < 1/100) рідко (> 1/10000 - < 1/1000) дуже рідко (< 1/10000). 

Хвороба Паркінсона.

У пацієнтів із хворобою Паркінсона при лікуванні праміпексоломпорівняно з плацебо найчастішими побічними реакціями (> 5%)були нудота дискінезія артеріальна гіпотензія запаморочення сонливість безсоння запор галюцинації головний біль та втомлюваність. Частота виникнення сонливості підвищується при застосуванні доз вище 1 5 мг на добу (див. розділ « Спосіб застосування та дози» ). Найчастішою побічною реакцією при прийомі у комбінації з леводопою була дискінезія. Артеріальна гіпотензія може виникнути на початку лікування особливо якщо праміпексол титрується занадто швидко.

Інфекції та інвазії:

нечасто - пневмонія.

З боку психіки:

часто -  порушення сну симптоми розладу контролю над спонуканням та компульсивна поведінка сплутаність свідомості галюцинації безсоння

нечасто -  переїдання патологічний потяг до відвідування магазинів манія гіперфагія гіперсексуальність розлади лібідо параноя патологічний потяг до азартних ігор занепокоєння.

З боку нервової системи:

дуже часто - запаморочення дискінезія сонливість

часто - головний біль

нечасто - амнезія гіперкінезія раптовий напад сонливості синкопе.

З боку органів зору:

часто - порушення зору включаючи диплопію нечіткість зору і погіршення гостроти зору.

З боку серцево-судинної системи:

часто - артеріальна гіпотензія

нечасто &ndash серцева недостатність.

З боку дихальної системи:

нечасто &ndash задишка гикавка.

З боку травної системи:

дуже часто &ndash нудота

часто - запор блювання.

З боку шкіри і підшкірної клітковини:

нечасто &ndash гіперчутливість свербіж висипання.

Загальні розлади:

часто - втомлюваність периферичні набряки.

Дослідження:

часто - зменшення маси тіла включаючи зниження апетиту

нечасто - збільшення маси тіла.

Синдром неспокійних ніг.

У пацієнтів із синдромом неспокійних ніг при лікуванні праміпексолом найчастішими побічними реакціями(> 5%) були нудота головний біль запаморочення та втомлюваність.

Інфекції та інвазії:

нечасто - пневмонія.

Психічні розлади:

часто -  порушення сну безсоння

нечасто -  симптоми розладу контролю над спонуканням та компульсивна поведінка така як переїдання патологічний потяг до відвідування магазинів гіперсексуальність та патологічний потяг до азартних ігор сплутаність свідомості манія галюцинації гіперфагія розлади лібідо параноя занепокоєння.

З боку нервової системи:

часто - запаморочення головний біль сонливість

нечасто - амнезія дискінезія гіперкінезія раптовий напад сонливості синкопе.

З боку органів зору:

часто - порушення зору включаючи диплопію нечіткість зору і погіршення гостроти зору.

З боку серцево-судинної системи:

нечасто &ndash серцева недостатність артеріальна гіпотензія.

З боку дихальної системи:

нечасто &ndash задишка гикавка.

З боку травної системи:

дуже часто &ndash нудота

часто -  запор блювання.

З боку шкіри і підшкірної клітковини:

нечасто &ndash гіперчутливість свербіж висипання.

Загальні розлади:

часто &ndash втомлюваність

нечасто - периферичні набряки.

Дослідження:

нечасто - зменшення маси тіла включаючи зниження апетиту збільшення маси тіла.

Передозування.

Клінічний досвід значного передозування відсутній. Очікувані побічні ефекти пов&rsquo язані з фармакодинамічним профілем допаміновогоагоніста включають нудоту блювання гіперкінезію галюцинації збудження та артеріальну гіпотензію.Антидот при передозуванні допаміновимагоністом не встановлений. У випадку появи ознак збудження центральної нервової системи можна призначити нейролептики. Лікування пацієнтів з передозуванням може потребувати загальних підтримуючих заходів разом із промиванням шлунка внутрішньовенним введенням рідини застосуванням активованого вугілля та контролем електрокардіограми.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вплив на вагітність у людей не досліджувався. ПРАМІПЕКС можна застосовувати під час вагітності тільки у випадку коли потенційна користь більша за ризик для плода.

Оскільки лікування ПРАМІПЕКСом пригнічує секрецію пролактину можливе зменшення лактації. Екскреція ПРАМІПЕКСу у грудне молоко не вивчалась у жінок тому препарат не рекомендують застосовувати у період годування груддю.  Якщо неможливо уникнути застосування ПРАМІПЕКСу слід припинити годування груддю.

Діти.Препарат протипоказаний дітям.

Особливості застосування.

Призначення таблеток ПРАМІПЕКС хворим із порушенням функції нирок у зменшених дозах пропонується відповідно до розділу « Спосіб застосування та дози» .

Галюцинації.Галюцинації &ndash відомі побічні реакції лікування допаміновимиагоністами і леводопою. Хворих необхідно проінформувати що можуть виникнути галюцинації (у більшості випадків зорові).

Дискінезія. При комбінованій терапії з леводопою при прогресуючій хворобі Паркінсона дискінезія може розвинутисьна початку титрування ПРАМІПЕКСу. У такому випадку дозу леводопи потрібно знизити.

Раптовий напад сонливості та сонливість. Застосування праміпексолу пов&rsquo язане із сонливістю та епізодами раптового нападу сонливості особливо у пацієнтів із хворобою Паркінсона. Були нечасті повідомлення про раптовий напад сонливості під час щоденної активності у деяких випадках &ndash без усвідомлення або попереджувальних ознак. У зв&rsquo язку з цим пацієнтів потрібно проінформувати про необхідність виявляти обережність при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами під час лікування ПРАМІПЕКСом. Пацієнтам із сонливістю та/або епізодами раптового нападу сонливості слід утримуватись від керування автомобілем та роботи з технікою. Крім того слід розглянути можливість зниження дози або скорочення терміну лікування. Через можливий адитивний вплив слід виявляти обережність якщо пацієнт застосовує інші седативні лікарські засоби або алкоголь у комбінації з праміпексолом (див. розділи « Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» « Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами» та « Побічні реакції» ).

Розлади контролю над спонуканням та компульсивна поведінка. У пацієнтів із хворобою Паркінсона які лікувалися агоністамидопаміну спостерігалися ознаки патологічного потягу до азартних ігор зниження лібідо та гіперсексуальність.Пацієнти та особи які за ними доглядають мають знати що у пацієнтів можуть спостерігатися симптоми розладу контролю над спонуканням та компульсивна поведінка такі як переїдання та патологічний потяг до відвідування магазинів. За таких обставин необхідно розглянути можливість зменшення дози/переривання прийому препарату.

Серцева недостатність. У випадку тяжких серцево-судинних захворювань необхідно особливо обережно призначати препарат. Рекомендується моніторинг артеріального тиску особливо на початку лікування з урахуванням загального ризику постуральноїгіпотензії пов&rsquo язаної з допамінергічною терапією.

Пацієнти з розладами психіки. Пацієнтам з розладами психіки слід лікуватися агоністамидопаміну лише у випадку коли потенційна користь від лікування переважає ризики. Слід уникати одночасного застосування антипсихотичних лікарських засобів із праміпексолом.

Нейролептичний злоякісний синдром. Симптоми що нагадують нейролептичний злоякісний синдром спостерігалися після різкої відміни допамінергічного лікування.

Офтальмологічне обстеження. Рекомендується регулярне офтальмологічне обстеження у випадку розладу зору.

Аугментація. Повідомлення вказують на те що лікування синдрому неспокійних ніг допамінергічними препаратами може спричинити аугментацію.Аугментація проявляється у формі ранньої появи симптомів ввечері (або навіть вдень) підсиленням симптоматики та поширенням симптомів на верхні кінцівки.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

ПРАМІПЕКС може мати значний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Можлива поява галюцинацій або сонливості тому рекомендовано утримуватися від керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Зв&rsquo язування з білками плазми.

Праміпексол у людей зв&rsquo язується з білками плазми дуже незначною мірою (< 20 %) і має низьку біотрансформацію. Тому взаємодія з іншим препаратом який впливає на зв&rsquo язування білків плазми або елімінацію шляхом біотрансформації є малоймовірною. Оскільки антихолінергічні засоби елімінуються переважно шляхом метаболізму у печінці   взаємодія малоймовірна. Взаємодію з антихолінергічними засобами не досліджували. Фармакокінетичної взаємодії між селегеліном і леводопою немає.

Інгібітори/конкуренти активного шляху ниркової елімінації.

Циметидин зменшує нирковий кліренс праміпексолу приблизно на 34 % ймовірно шляхом пригнічення системи транспорту катіонної ренальноїканальцевої секреції. Препарати які пригнічують активну ренальнуканальцеву секрецію або самі елімінуються цим шляхом такі як циметидин амантадин мексилетин зидовудин цисплатин хінін та прокаїнамід можуть взаємодіяти з праміпексолом і призводити до зменшення кліренсу праміпексолу. При одночасному застосуванні цих лікарських засобів з ПРАМІПЕКСом слід розглянути можливість зниження дози праміпексолу.

Комбінація з леводопою.

Під час збільшення дози ПРАМІПЕКСу  пацієнтам з хворобою Паркінсона рекомендується зменшення дози леводопи а дози інших протипаркінсонічних засобів залишають незмінними.

Через можливий адитивний вплив слід виявляти обережність якщо пацієнт застосовує інші седативні лікарські засоби або алкоголь у комбінації з праміпексолом  (див. розділи « Особливості застосування» « Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами» та « Побічні реакції» ).

Антипсихотичні лікарські засоби.

Слід уникати одночасного застосування антипсихотичних лікарських засобів із праміпексолом (див. розділ « Особливості застосування» ) якщо можливі антагоністичні ефекти.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Праміпексолє допаміновимагоністом з високою селективністю та специфічністю щодо допамінових рецепторів підтипу D₂ та має переважну спорідненість з D₃-рецепторами він відзначається повною внутрішньою активністю.

Праміпексол полегшує паркінсонічні рухові порушення шляхом стимуляції допамінових рецепторів стріатуму (смугастого тіла).Праміпексол пригнічує синтез вивільнення та обіг допаміну.

Точний механізм дії ПРАМІПЕКСу при лікуванні синдрому неспокійних ніг невідомий. Хоча патофізіологія синдрому неспокійних ніг загалом невідома нейрофармакологічні дані вказують на залучення первинної допамінергічної системи.

Фармакокінетика.

Праміпексол швидко та повністю всмоктується після перорального застосування. Абсолютна біодоступність становить понад 90 %.Максимальні концентрації у плазмі реєструються між 1-ою та 3-ою годиною. Швидкість всмоктування не зменшується при одночасному прийомі їжі але зменшується загальний рівень всмоктування.

Праміпексолу притаманна лінійна кінетика і незалежно від лікарської форми відносно незначні коливання плазмового рівня у різних пацієнтів.

У людей зв&rsquo язування праміпексолу з білками є дуже низьким (< 20 %) а об&rsquo єм розподілу &ndash великим (400 л). Праміпексолметаболізується у людей тільки у незначній кількості.

Виведення нирками незміненого праміпексолу є найважливішим шляхомелімінації. Приблизно 90 % дози міченої 14C виводиться нирками тоді як менше 2 % визначається у калі. Загальний кліренс праміпексолу становить приблизно 500 мл/хв а нирковий &ndash приблизно 400 мл/хв. Період напіввиведення (t ½ ) &ndash від 8 годин у молодих пацієнтів до 12 годин в осіб літнього віку.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 0 25 мг &ndash білого або майже білого кольору плоскоциліндричні з насічкою у вигляді хреста.

таблетки по 1 мг &ndash білого або майже білого кольору плоскоциліндричні з рискою.

термін придатності.2 роки.

Умови зберігання.Зберігати унедоступному для дітей місці воригінальній упаковці при температурі не вище 25° С.

Упаковка.По 10 таблеток у блістері по 3 блістери у картонній пачці.

Категорія відпуску.За рецептом.

Виробник.ТОВ « Фарма Старт» Україна.

Місцезнаходження.Україна 03124   м. Київ б-р І. Лепсе 8.

Заявник.ТОВ « Фарма Старт» Україна.

МісцезнаходженняУкраїна 03124   м. Київ б-р І. Лепсе 8.