Німесил гранули 100 мг пакет 2 г №30

Інструкція німесил (Nimesil) гранули 100 мг пакет 2 г

Склад

діюча речовина  німесила: німесулід

1 однодозовий пакет по 2 г гранул містить німесуліду 100 мг

допоміжні речовини німесила: макроголу цетостеариловий ефір, сахароза, мальтодекстрин, кислота лимонна безводна, апельсиновий ароматизатор.

Лікарська форма

Гранули для оральної суспензії.

Основні фізико-хімічні властивості:

По інструкціі Німесил має світло-жовтий зернистий порошок з апельсиновим запахом після часткового розчинення колір розчину білий або світло-жовтий.

Фармакотерапевтична група

Німесил відноситься до неселективних нестероїдних протизапальних засобів. Код АТХ М01А Х17.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Німесил - нестероїдний протизапальний засіб групи метансульфонанілідів, який виявляє протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Лікувальна дія Німесилом зумовлена тим, що він взаємодіє з каскадом арахідонової кислоти і знижує біосинтез простагландинів шляхом інгібіції циклооксигенази.

Фармакокінетика.

В організмі людини Німесил добре всмоктується при пероральному прийомі, досягаючи максимальної концентрації у плазмі через 2-3 години. До 97,5% німесил зв&rsquo язується з білками плазми. Німесил активно метаболізується у печінці за участю CYP2C9, ізоферменту цитохрому Р 450. Основним метаболітом є парагідроксипохідне, яке також має фармакологічну активність. Період напіввиведення німесил &ndash від 3,2 до 6 годин. Німесил виводиться із організму з сечею &ndash близько 50 % від прийнятої дози. Близько 29 % від прийнятої дози виводиться з калом у метаболізованому вигляді. Лише 1-3 % виводиться із організму у незміненому стані. Фармакокінетичний профіль у пацієнтів літнього віку при прийомі німесил не змінюється.

Показання

По інструкціі німесил призначається при лікуванні гострого болю, первинної дисменореї.

Німесил слід застосовувати тільки як препарат другої лінії.

Рішення про призначення німесил потрібно приймати на основі оцінки усіх ризиків для конкретного пацієнта.

Протипоказання

По інструкціі відома підвищена чутливість до німесулід або до будь-якого компонента німесилу. Гіперергічні реакції, у анамнезі (бронхоспазм, риніт, кропив&rsquo янка) у зв&rsquo язку із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти чи інших нестероїдних протизапальних препаратів. Гепатотоксичні реакції на німесил у анамнезі.

Супутнє застосування інших речовин з потенційною гепатотоксичністю.

Алкоголізм та наркотична залежність.

Шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі, пов&rsquo язані із попереднім застосуванням нестероїдних протизапальних засобів.

Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, наявність в анамнезі виразки, перфорації або кровотечі у травному тракті.

Наявність в анамнезі цереброваскулярних кровотеч або інших крововиливів, а також захворювань, що супроводжуються кровоточивістю.

Тяжкі порушення згортання крові.

Тяжка серцева недостатність.

Тяжке порушення функції нирок.

При орушенні функції печінки.

Хворим із підвищеною температурою тіла та/або грипоподібними симптомами не можна приймати німесил.

Дитячий вік до 12 років протипоказан прийом німесил.

Третій триместр вагітності та період годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Фармакодинамічні взаємодії.

Кортикостероїди: підвищується ризик виникнення виразки травного тракту або кровотечі при прийомі німесил. Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSSRIs): збільшується ризик виникнення кровотеч у травному тракті.

Антикоагулянти: НПЗЗ можуть підсилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин або ацетилсаліцилова кислота, через що така комбінація протипоказана хворим із тяжкими розладами коагуляції. Якщо такої комбінованої терапії не можна уникнути, необхідно проводити ретельний контроль показників згортання крові.

Діуретичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту та антагоністи ангіотензину ІІ.

НПЗЗ та німесил можуть послаблювати дію діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких хворих із погіршеною функцією нирок (наприклад у зневоднених хворих або пацієнтів літнього віку) спільне застосування інгібіторів АПФ, антагоністів ангіотензину ІІ або речовин, що пригнічують систему циклооксигенази, можливе подальше погіршення функції нирок та виникнення гострої ниркової недостатності, яка, як правило, є оборотною. Ці взаємодії слід враховувати тоді, коли хворий застосовує Німесил спільно з інгібіторами АПФ чи антагоністами ангіотензину ІІ. Слід бути дуже обережним, застосовуючи таку комбінацію, особливо пацієнтам літнього віку. Хворі повинні отримувати достатню кількість рідини, а ниркову функцію треба ретельно контролювати після початку застосування такої комбінації. Німесил тимчасово послаблює дію фуросеміду щодо виведення натрію та меншою мірою &ndash виведення калію, а також зменшує діуретичний ефект. Спільне застосування фуросеміду та Німесил хворим із порушенням ниркової або серцевої функції вимагає обережності.

У здорових добровольців німесил швидко знижує ефект фуросеміду, спрямований на виведення натрію та меншою мірою &ndash на виведення калію, а також знижує сечогінну дію. Одночасне застосування німесил та фуросеміду призводить до зменшення (приблизно на 20 %) площі під кривою « концентрація-час» (AUC) та зниження кумулятивної екскреції фуросеміду без змін ниркового кліренсу фуросеміду.

Фармакокінетичні взаємодії з іншими лікарськими засобами

Були повідомлення про те, що НПЗЗ та німесил  зменшують кліренс літію, що призводить до збільшення рівня літію в плазмі та токсичності літію. При призначенні Німесил хворим, які отримують терапію препаратами літію, слід часто проводити контроль рівня літію в плазмі.

Немає клінічно значущої взаємодії німесил з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами (комбінація алюмінію та магнію гідроксиду) in vivo. Німесилпригнічує активність ферменту CYP2С9. При одночасному застосуванні з Німесилом ліків, що є субстратами цього ферменту, концентрація їх у плазмі може підвищуватися. Потрібна обережність у разі, коли німесил призначається менше ніж за 24 години до або менше ніж за 24 години після прийому метотрексату, оскільки можливе підвищення рівня останнього у сироватці крові та збільшення його токсичності.

Через вплив на ниркові простагландини інгібітори синтетаз, до яких належить німесил, можуть підвищувати нефротоксичність циклоспоринів.

Вплив інших препаратів на німесил.

Дослідження in vitro засвідчили, що німесил витісняється з місць зв&rsquo язування толбутамідом, саліциловою кислотою та вальпроєвою кислотою. Не дивлячись на те, що ці взаємодії були визначені у плазмі крові, зазначені ефекти не спостерігалися в процесі клінічного застосування німесил.

Особливості застосування

По інструкціі небажані побічні ефекти німесил можна звести до мінімуму, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів захворювання.

При відсутності ефективності лікування німесилом (зменшення симптоматики захворювання) терапію препаратом слід припинити.

Під час лікування німесилом по інструкціі рекомендується уникати одночасного застосування гепатотоксичних препаратів, а також утримуватися від вживання алкоголю. Застосування нестероїдних протизапальних засобів може маскувати підвищення температури тіла, пов&rsquo язане з фоновою бактеріальною інфекцією. У разі підвищення температури тіла або появи грипоподібних симптомів у пацієнтів, які застосовують німеил, прийом препарату необхідно відмінити.

Були повідомлення про серйозні реакції з боку печінки під час лікування препаратом, у тому числі із летальним наслідком, при застосуванні препаратів німесил. Хворі, у яких спостерігаються симптоми, схожі на симптоми ураження печінки, такі як анорексія, нудота, блювання, біль у животі, втомлюваність, темний колір сечі, або хворі, у яких дані лабораторних аналізів функції печінки відхиляються від нормальних значень, повинні припинити прийом препарату. Повторне призначення німесил таким хворим протипоказане. Під час лікування Німесилом хворий повинен утримуватись від застосування інших аналгетиків. Слід уникати супутнього застосування інших НПЗЗ, у тому числі селективних інгібіторів циклооксигенази-2.

Хворі, які застосовують німесил і у яких з&rsquo явилися грипоподібні симптоми повинні припинити його застосування.

У хворих літнього віку підвищена частота небажаних реакцій на НПЗЗ, особливо це стосується можливих кровотеч та перфорацій у травному тракті, які можуть бути смертельно небезпечними.

Виразка, кровотеча або перфорація у травному тракті можуть загрожувати життю хворого, особливо якщо в анамнезі є дані про те, що подібні явища виникали у хворого при застосуванні будь-яких інших НПЗЗ (без терміну давності). Ризик подібних явищ збільшується разом зі збільшенням дози НПЗЗ у хворих, які мають в анамнезі виразку у травному тракті, особливо ускладнену кровотечею або перфорацією, а також у хворих літнього віку. Таким хворим лікування німесилом  слід розпочинати з найменшої можливої ефективної дози. Для цих хворих, а також для тих, хто приймає паралельно низькі дози ацетилсаліцилової кислоти чи інших препаратів, що збільшують ризик виникнення ускладнень з боку травного тракту, слід розглянути можливість застосування комбінованої терапії із використанням захисних речовин, наприклад місопростолу або інгібіторів протонного насоса.

Хворі з токсичним ураженням травного тракту, особливо пацієнти літнього віку, по інструкціі повинні повідомляти про будь-які незвичні симптоми, що виникають в ділянці травного тракту, особливо про кровотечі при прийомі німесил. Це особливо важливо на початкових стадіях лікування. Хворих, які приймають супутні препарати, що можуть підвищити ризик виникнення виразки або кровотечі, такі як кортикостероїди, антикоагулянти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, антитромбоцитарні засоби (ацетилсаліцилова кислота), потрібно проінформувати про необхідність дотримуватись обережності при застосуванні німесил.

У разі виникнення у хворого  кровотечі або виразки травного тракту лікування препаратом слід припинити.

По інструкціі німесил з обережністю потрібно призначати хворим із хворобою Крона або із неспецифічним виразковим колітом в анамнезі, оскільки німесил може призвести до їх загострення.

Одночасне застосування німесил з іншими лікарськими засобами, такими як оральні контрацептиви, антикоагулянти, антиагреганти, можуть спричинити загострення хвороби Крона та інших захворювань травного тракту.

Хворі із артеріальною гіпертензією та/або серцевою недостатністю в анамнезі, а також хворі із затримкою рідини в організмі та набряками внаслідок застосування НПЗЗ, потребують відповідного контролю стану і консультації лікаря.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дають змогу зробити висновок про те, що деякі НПЗЗ та німесил, особливо у високих дозах та при тривалому застосуванні, можуть призвести до незначного ризику виникнення артеріальних тромботичних епізодів, наприклад інфаркту міокарда та інсульту. Для виключення ризику виникнення таких явищ при застосуванні німесил даних недостатньо.

Хворим із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, гострою серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями, німесил потрібно призначати після ретельної оцінки стану. Таким же чином дають перед призначенням препарату хворим із факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань, наприклад при артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії, цукровому діабеті, при курінні.

Хворим із порушенням функції нирок або із серцевою недостатністю німесил слід призначати з обережністю у зв&rsquo язку з можливістю погіршення ниркової функції. У разі погіршення стану хворого лікування німесилом потрібно припинити.

За пацієнтами літнього віку необхідно проводити ретельні спостереження через можливість розвитку кровотеч та перфорацій травного тракту, погіршення функції нирок, печінки або серця. Оскільки німесил може впливати на функцію тромбоцитів, його слід з обережністю призначати хворим із геморагічним діатезом. Однак німесил не замінює ацетилсаліцилову кислоту при профілактиці серцево-судинних захворювань.

Були повідомлення про рідкісні випадки тяжких шкірних реакцій при застосуванні НПЗЗ , деякі з них можуть бути смертельно небезпечними наприклад ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. У більшості випадків, якщо протягом першого місяця при раніше призначеному курсі лікування німесилом виникали дані реакції, то ризик їх виникнення у пацієнтів значно збільшується. Німесил необхідно відмінити при появі перших ознак шкірного висипу, ураження слизових оболонок та інших алергічних проявів.

Застосування німесил може порушувати жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Жінкам, яким складно завагітніти, або тим, хто перебуває на обстеженні з приводу безпліддя, не рекомендується призначати німесил.

Німесил містить сахарозу, тому його не слід призначати хворим зі спадковою непереносимістю фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Придушення синтезу простагландину може несприятливо вплинути на вагітність та/або розвиток плода. Дані, отримані при епідеміологічних дослідженнях, дозволяють зробити висновок про те, що на ранніх термінах вагітності застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландину, може збільшити ризик мимовільного аборту, виникнення у плода вад серця і гастрошизису. Абсолютний ризик розвитку аномалії серцево-судинної системи підвищився з менш ніж на 1% приблизно до 1,5%. Вважається, що ризик збільшується зі збільшенням дози і тривалості застосування.

Не слід приймати німесил під час першого і другого триместру вагітності без крайньої необхідності. У разі застосування препарату жінками, що намагаються завагітніти, або в перший і другий триместр вагітності, слід вибирати найменшу можливу дозу і найменшу можливу тривалість лікування.

У третьому триместрі вагітності всі інгібітори синтезу простагландину можуть привести до розвитку у плода:

&bull пневмокардіального токсичного ураження (з передчасним закриттям артеріальних проток і гіпертензією в системі легеневої артерії)

&bull дисфункції нирок, яка може прогресувати до ниркової недостатності з розвитком маловоддя

У матері і плоду в кінці вагітності можливе:

&bull збільшення часу кровотечі, антиагрегаційний ефект, який може виникнути навіть при застосуванні дуже низьких доз препарату

&bull придушення скорочувальної діяльності матки, що може призвести до затримки або подовженню періоду пологів.

Тому німесил протипоказаний у третьому триместрі вагітності.

Застосування препарату може погіршити фертильну функцію у жінок, тому препарат не рекомендується призначати жінкам, які намагаються завагітніти. Для жінок, що відчувають труднощі з настанням вагітності або проходять дослідження з приводу безпліддя, слід припинити вживання німесил.

Як НПЗЗ, що пригнічують синтез простагландину, німесил може спричиняти передчасне закриття баталової протоки, легеневу гіпертензію, олігурію, маловоддя. Зростає ризик розвитку кровотечі, слабкості пологової діяльності та периферичного набряку. Існують окремі повідомлення про ниркову недостатність у немовлят, матері яких застосовували німесил наприкінці вагітності. Дослідження на тваринах довели атипову репродуктивну токсичність німесил, але достовірних даних щодо застосування німесил вагітним не існує. Потенційний ризик для людини не визначений, отже, призначати німесил у I та II триместрі вагітності не рекомендується. Оскільки невідомо, чи проникає німесил у грудне молоко, його застосування протипоказано у період годування груддю.

Німесил може погіршити фертильну функцію у жінок, тому його не рекомендується застосовувати жінкам, які намагаються завагітніти. Жінки, які не можуть завагітніти або жінки, яким проводиться обстеження стосовно безпліддя, повинні розглянути питання про припинення застосування німесил. Якщо вагітність встановлена під час застосування німесил, то лікар має бути про це проінформований.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження впливу німесил на здатність керувати автотранспортом або іншими механічними засобами не проводились, але якщо при застосуванні німесил у пацієнтів виникали головний біль, запаморочення чи сонливість, то їм слід відмовитись від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

По інструкціі для того, щоб мінімізувати можливі небажані побічні ефекти німесил, потрібно застосовувати мінімально ефективну дозу протягом найкоротшого часу. Рекомендується вживати після прийому їжі.

Максимальна тривалість курсу лікування Німесилом -15 діб.

Дорослі. 100 мг німесил (1 однодозовий пакет) 2 рази на добу після їди.

Пацієнти літнього віку. Корекція дози не потрібна.

Діти віком від 12 років. Корекція дози не потрібна.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Для пацієнтів із легким або помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) корекція дози не потрібна, у той час як тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 30мл/год) є противопоказанням до застосування.

Вміст пакета висипають у склянку, розчиняють водою і приймають перорально.

Діти

По інструкціі німесил дітям віком до 12 років протипоказаний.

Передозування

Симптоми гострого передозування нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ)  звичайно обмежуються такими: апатія, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці. Ці симптоми, як правило, оборотні при підтримуючій терапії. Можливе виникнення шлунково-кишкової кровотечі, артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, пригнічення дихання, коми, однак такі явища зустрічаються рідко. Були повідомлення про анафілактоїдні реакції при застосуванні терапевтичних доз НПЗЗ і німесил та при їх передозуванні. Специфічного антидоту немає. Лікування від передозуванн німесилом передозування симптоматичне і підтримуюче. Даних про виведення німесил за допомогою гемодіалізу немає, але якщо взяти до уваги високий ступінь зв&rsquo язування німесил з білками плазми (до 97,5%), то малоймовірно, що діаліз виявиться ефективним. За наявності симптомів передозування або після застосування великої дози німесил протягом 4 год після його прийому пацієнтам можна призначити штучне викликання блювання та/або прийом активованого вугілля (60-100 г для дорослих), та/або прийом осмотичного послаблюючого засобу. Форсований діурез, підвищення лужності сечі, гемодіаліз та гемоперфузія можуть бути неефективними внаслідок високого ступеня зв&rsquo язування німесил з білками плазми. Слід контролювати функції нирок та печінки.

Побічні реакції

Наведені у таблиці дані про побічні реакції отримані на підставі проведених клінічних досліджень та постмаркетингових досліджень. Частота небажаних явищ класифікується таким чином: спостерігаються дуже часто (> 1/10) часто (> 1/100, але < 1/10) іноді (> 1/1000, але < 1/100) рідко (> 1/10000, але < 1/1000) дуже рідко (< 1/10000), невідомо (неможливо оцінити на підставі доступних даних).

Найчастіше при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) спостерігаються побічні реакції з боку травного тракту. Можливе виникнення пептичних виразок, перфорацій або кровотеч у травному тракті, які іноді загрожують життю, особливо у хворих літнього віку. Були повідомлення про такі побічні реакції після застосування цієї групи препаратів: нудота, блювання, пронос, здуття живота, запор, диспепсія, біль у животі, випорожнення чорного кольору, криваве блювання, виразковий стоматит, загострення колітів та хвороби Крона. Рідше спостерігалися гастрити.

Були повідомлення про виникнення набряку, артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності як реакцій на застосування НПЗЗ та німесил.

Дуже рідко при застосуванні НПЗЗ можуть спостерігатися такі реакції шкіри, як утворення пухирів, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз.

Клінічні та епідеміологічні дослідження свідчать про те, що деякі НПЗЗ, особливо у високих дозах та тривалому застосуванні, можуть призвести до незначного підвищення ризику виникнення артеріальних тромботичних ускладнень, наприклад інфаркту міокарда або інсульту.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.