Нимесил гранулы 100 мг пакет 2 г №30

Инструкция нимесил (Nimesil) гранулы  100 мг пакет 2 г 

Состав

действующее вещество нимесила: нимесулид

1 однократной пакет по 2 г гранул содержит нимесулида 100 мг

вспомогательные вещества нимесила: макрогол цетостеариловый эфир, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота, апельсиновый ароматизатор.

Лекарственная форма

Гранулы для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства:

Нимесил - светло-желтый зернистый порошок с апельсиновым запахом после частичного растворения цвет раствора белый или светло-желтый.

Фармакологическая группа

Нимесил относится к неселективным нестероидным противовоспалительным средствам. Код АТХ М01А Х17.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Нимесил  - НПВП группы метансульфонанилидив, который оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Лечебное действие Нимесил  обусловлено тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы.

Фармакокинетика. В организме человека Нимесил  хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме через 2-3 часа. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы. Нимесил активно метаболизируется в печени с участием CYP2C9, фермента цитохрома Р450. Основным метаболитом является парагидроксипохидное, которое также обладает фармакологической активностью. Период полувыведения нимесила - от 3,2 до 6:00. Нимесил выводится из организма с мочой - около 50% от принятой дозы. Около 29% от принятой дозы выводится с калом в метаболизированного виде. Только 1-3% выводится из организма в неизмененном виде. Фармакокинетический профиль у пациентов пожилого возраста при применении нимесила не меняется.

Показания

Согласно инсрукции производителя, Нимесил назначается при лечении острой боли, первичной дисменореи.

Нимесил следует применять только как препарат второй линии.

Решение о назначении нимесила нужно принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нимесулиду или к любому компоненту препарата. Гиперергические реакции, в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов. Гепатотоксичные реакции на нимесулид в анамнезе.

Одновременное употребление с нимесилом других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.

Алкоголизм и наркотическая зависимость.

Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим приемом нестероидных противовоспалительных средств.

Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте.

Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью.

Тяжелые нарушения свертывания крови.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Тяжелое нарушение функции почек.

Нарушение функции печени.

Больные с повышенной температурой тела и /или гриппоподобными симптомами запрещено применять нимесил.

Возраст до 12 лет противопоказан прием нимесила.

Третий триместр беременности и период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамические взаимодействия.

Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSSRIs): увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, из-за чего такая комбинация противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II.

НПВС могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с нарушением функции почек (в обезвоженных больных или пациентов пожилого возраста) совместный прием ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновения острой почечной недостаточности, которая, как правило, обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной применяет Нимесил  совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а функцию почек надо тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесил временно ослабляет действие фуросемида по выводу натрия и в меньшей степени - выведение калия, а также уменьшает диуретический эффект. Совместное употребление фуросемида и Нимесил  больным с нарушением почечной или сердечной функции требует осторожности.

У здоровых добровольцев нимесил быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия и в меньшей степени - на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное употребление нимесила и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) площади под кривой « концентрация-время» (AUC) и снижение кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами

Были сообщения о том, что НПВП уменьшают клиренс, что приводит к увеличению уровня лития в плазме и токсичности лития. При назначении Нимесил  больным, получающим терапию препаратами лития, следует часто контролировать уровень лития в плазме.

Есть клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида) in vivo . Нимесил ингибирует активность фермента CYP2С9. При одновременном употреблении с Нимесилом  лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме может повышаться. Нужна осторожность в случае, когда нимесил назначается меньше чем за 24 часа до или менее чем за 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности.

Через влияние на почечные простагландины ингибиторы синтетазы, к которым относится нимесил, могут повышать нефротоксичность циклоспорина.

Влияние других препаратов на нимесил.

Исследования in vitro показали, что нимесил вытесняется из мест связывания тольбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что эти взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдалось в процессе клинического употребления препарата.

Особенности применения

Нежелательные побочные эффекты нимесила можно свести к минимуму, применяя минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов заболевания и строго следуя инструкции по применению нимесила.

При отсутствии эффективности лечения (уменьшение симптоматики заболевания) терапию следует прекратить.

Во время лечения нимесилом по инструкции рекомендуется избегать одновременного приема гепатотоксических препаратов, а также воздерживаться от употребления алкоголя. Приём нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, принимающих нимесил, прием препарата следует отменить.

Были сообщения о серьезных реакции со стороны печени во время лечения Нимесилом, в том числе с летальным исходом, при приеме нимесила. Больные, у которых наблюдаются симптомы, похожие на симптомы поражения печени, такие как анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи, или больные, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, должны прекратить прием препарата . Повторное назначение нимесила таким больным противопоказано. Во время лечения Нимесилом больной должен воздерживаться от приема других анальгетиков. Следует избегать совместного употребления других НПВП, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.

Больные, получающие нимесил и в которых появились гриппоподобные симптомы должны прекратить.

У больных пожилого возраста повышенная частота нежелательных реакций на НПВП, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть смертельно опасными.

Язва, кровотечение или перфорация ЖКТ могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе имеются данные о том, что подобные явления возникали у больного при применении любых других НПВП (без срока давности). Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПВС у больных, имеющих в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким больным лечение следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, кто принимает параллельно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, увеличивающих риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность потребления комбинированной терапии с использованием защитных веществ, например мисопростол или ингибиторов протонного насоса.

Согласно инструкции больные с токсическим поражением пищеварительного тракта, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения нимесилом. Больных, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), нужно проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при потреблении нимесила.

В случае возникновения у больного, получающего Нимесил, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечения следует прекратить.

По инструкции Нимесил с осторожностью следует назначать больным с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесил может привести к их обострению.

Одновременный приём нимесила с другими лекарственными средствами, такими как оральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, могут вызвать обострение болезни Крона и других заболеваний пищеварительного тракта.

Больные с артериальной гипертензией и /или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие приема нимесила по инструкции, требуют соответствующего контроля состояния и консультации врача.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВП и нимесил, особенно в высоких дозах и при длительном употреблении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при употреблении нимесила данных недостаточно.

Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями согласно инструкции, нимесил нужно назначать после тщательной оценки состояния. Таким же образом дают перед назначением препарата больным с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении.

Больным с нарушением функции почек или сердечной недостаточностью нимесил следует назначать с осторожностью в связи с возможностью ухудшения функции почек. В случае ухудшения состояния больного лечение следует прекратить.

Пациенты пожилого возраста по инструкции необходимо проводить тщательные наблюдения за возможности развития кровотечений и перфораций пищеварительного тракта, нарушение функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесил может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесил не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при приеме НПВП и нимесила, некоторые из них могут быть смертельно опасными например эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. В большинстве случаев, если в течение первого месяца при ранее назначенном курсе лечения возникали данные реакции, то риск их возникновения у пациентов значительно увеличивается. Нимесил  необходимо отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других аллергических проявлений.

Употребление нимесила может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которым сложно забеременеть, или тем, кто находится на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется назначать нимесил.

Нимесил  содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать больным с наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахараз-изомальтазы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и /или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности прием препаратов, подавляющих синтез простагландина, может увеличить риск самопроизвольного аборта, возникновение у плода пороков сердца и гастрошизис. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы повысился менее чем на 1% примерно до 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности применения.

Не следует принимать нимесил при первом и втором триместре беременности без крайней необходимости. В случае употребления препарата, пытающихся забеременеть, или в первый и второй триместр беременности, следует выбирать наименьшее возможное дозу и наименьшее возможное длительность лечения.

В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут привести к развитию у плода:

• пневмокардиального токсического поражения (с преждевременным закрытием артериальных протоков и гипертензией в системе легочной артерии)
• дисфункции почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодие

У матери и плода в конце беременности возможно:

• увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при приеме очень низких доз препарата
• подавление сократительной деятельности матки, что может привести к задержке или удлинению периода родов.

Поэтому нимесил противопоказан в третьем триместре беременности.

Употребление нимесила может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому не рекомендуется назначать женщинам, которые пытаются забеременеть. Для женщин, испытывающих трудности с наступлением беременности или проходят исследования по поводу бесплодия, следует прекратить прием нимесила.

Как НПВС, угнетающих синтез простагландина, нимесил может вызывать преждевременное закрытие Баталова протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых применяли нимесил в конце беременности. Исследования на животных показали атипичную репродуктивной токсичности препарата, но достоверных данных по употреблениюнимесила беременным не существует. Потенциальный риск для человека не определен, следовательно, назначать нимесил в I и II триместре беременности не рекомендуется. Поскольку неизвестно, проникает ли нимесил в грудное молоко, его прием противопоказан в период кормления грудью.

Нимесил может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщины, которые не могут забеременеть или женщины, которым проводится обследование относительно бесплодия, должны рассмотреть вопрос о прекращении применения нимесила. Если беременность установлена ​​при употреблении нимесила, то врач должен быть об этом проинформирован.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследование влияния нимесила на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили, но если при применении нимесила у пациентов возникали головные боли, головокружение или сонливость, то им следует отказаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Для того, чтобы минимизировать возможные нежелательные побочные эффекты нимесила, нужно применять минимально эффективную дозу в течение короткого времени. Рекомендуется употреблять после приема пищи.

Максимальная продолжительность курса лечения Нимесилом  -15 суток.

Взрослые. 100 мг нимесила(1 однократной пакет) 2 раза в сутки после еды.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.

Дети в возрасте от 12 лет. Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) коррекция дозы для нимесила не требуется, в то время как тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/ч) является противопоказания к применению нимесил.

Содержание пакета нимесила высыпают в стакан, растворяют водой и принимают внутрь.

Дети

По инструкции Нимесил противопоказан детям в возрасте младше 12 лет.

Передозировка

Симптомы острой передозировки НПВП (НПВС) обычно ограничиваются следующими: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. При примеме нимесила возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, коме, однако такие явления встречаются редко. Были сообщения о анафилактоидной реакции при употреблении терапевтических доз НПВС и при их передозировке. Специфического антидота нет. Лечение передозировки нимесилом симптоматическое и поддерживающее. Данных о выведении нимесила с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание высокую степень связывания нимесила с белками плазмы (до 97,5%), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. При наличии симптомов передозировки или после применения большой дозы пнимесила в течение 4 ч после приема пациентам можно назначить искусственное вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60-100 г для взрослых), и/или прием осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокой степени связывания нимесила с белками плазмы. Следует контролировать функции почек и печени.

Побочные реакции

Приведенные в таблице инструкции данные о побочных реакциях дейсивтия нимесила получены на основании проведенных клинических исследований и постмаркетинговых исследований.  Частота нежелательных явлений классифицируется следующим образом: наблюдаются очень часто (> 1/10)   часто (> 1/100, но < 1/10)   иногда (> 1/1000, но < 1/100)   редко (> 1/10000, но < 1/1000)   очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных).

Чаще всего при приеме нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и нимесила наблюдаются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта.  Возможно возникновение пептических язв, перфораций или кровотечений в пищеварительном тракте, иногда угрожающих жизни, особенно у больных пожилого возраста.  Были сообщения о таких побочных реакциях после приема этой группы препаратов: тошнота, рвота, понос, вздутие живота, запор, диспепсия, боль в животе, стул черного цвета, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колитов и болезни Крона.  Реже наблюдались гастриты.

Были сообщения о возникновении отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности как реакций на употребление НПВП.

Очень редко при употреблении нимесила могут наблюдаться такие реакции кожи, как образование пузырей, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Клинические и эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что некоторые НПВП и нимесил, особенно в высоких дозах и длительном приеме, могут привести к незначительному повышению риска возникновения артериальных тромботических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта.

Срок годности

3 года. По инструкции не использовать препарат нимесил после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Специальные условия хранения для нимесила не требуются.  Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка

Однократный пакет нимесил по 2 г гранул   по 9 или по 15 или по 30 пакетов в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.