Лозап

Регистрационный номер: П№ 015897/01
Торговое название препарата: ЛОЗАП
Mеждународное непатентованное название: лозартан
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой

СОСТАВ

Активное вещество
Лозартан калия 12,5 мг и 50 мг
Вспомогательные вещества
Целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кроскармеллоза натрия, повидон 30, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль

ОПИСАНИЕ

Круглые таблетки, покрытые белой или почти белой оболочкой.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Ангиотензина II рецепторов антагонист
Код АТХ: С09СА01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Гипотензивный препарат, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Не подавляет киназу II фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.
После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 ч постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3 - 6 недель после начала приема препарата.
Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять в более низкой дозе.

Фармакокинетика
Лозартан быстро абсорбируется из желудочно - кишечного тракта. Биодоступность - около 33 %. Имеет эффект "первого прохождения" через печень, метаболизируется
путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием
активного метаболита. Связь с белками плазмы крови 99 %. Время достижения
максимальной концентрации лозартана составляет 1 ч, активного метаболита 3 - 4 ч, после
приема внутрь. Период полувыведения 1,5 - 2 ч, а его основного метаболита 6 - 9 ч,
соответственно. Около 35 % дозы выводится с мочой, около 60 % - через кишечник.

ПОКАЗАНИЕ К ПРИМЕНЕНИЮ

- Артериальная гипертензия;
- Сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или не эффективности терапии ингибиторами АПФ).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- Артериальная гипотензия;
- Гиперкалиемия;
- Дегидратация;
- Беременность и период лактации;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Препарат ЛОЗАП принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в два
приема или 1 раз в день.
Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сутки,
25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата пациентом.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах,
начальную дозу ЛОЗАПа следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки.
Не требуется корректировать дозу пациентам преклонного возраста или больным с
нарушенной функцией почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы ЛОЗАПа.
У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

* Помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.
Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1% случаев, с применением
лозартана не доказана.
В большинстве случаев ЛОЗАП хорошо переносится, побочные эффекты носят
преходящий характер и не требуют отмены препарата.
Со стороны нервной системы и органов чувств: 1 % и более - головокружение, астения,
утомляемость, головная боль, бессонница; менее 1 % - беспокойство, нарушение сна,
сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезия,
мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение
зрения, конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: 1 % и более - заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит); менее 1 % - диспноэ, бронхит, ринит.
Со стороны органов ЖКТ: 1 % и более - тошнота, диарея*, диспептические явления*,
боль в животе; менее 1 % - анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм,
гастрит, запор.
Со стороны опорно - двигательного аппарата: 1 % и более - судороги, миалгия*, боль в
спине, грудной клетке, ногах; менее 1 % - артралгия, боль в плече, колене, артрит,
фибромиалгия.
Со стороны сердечно - сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.
Со стороны мочеполовой системы: менее 1 % - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.
Со стороны кожных покровов: менее 1 % - сухость кожи, эритема, прилив крови,
фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: менее 1 % - крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек,
в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.
Прочие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5,5 ммоль/л).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, из-за
парасимпатической (вагусной) стимуляции, может появляться брадикардия.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Может назначаться с другими гипотензивными средствами.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином,
непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.
У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков)
может возникать выраженное снижение АД.
Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета адрено-блокаторов, симпатолитиков).
Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими
диуретиками и препаратами калия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения ЛОЗАПа или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
Препараты, оказывающие воздействие на ренин ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Беременность и период лактации
Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако, известно, что, препараты, воздействующие непосредственно на систему ренин ангиотензин, при применении их во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием ЛОЗАПа следует немедленно прекратить.
При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения ЛОЗАПом.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки 12,5 мг: по 10 или 15 таблеток в блистере из фольги алюминиевой/ПВХ-пленки. По 2 блистера по 15 таблеток или по 3 блистера по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Таблетки 50 мг: по 10 таблеток в блистере фольги алюминиевой/ПВХ-пленки.
По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Хранить при температуре до 30 С в сухом и недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

2 года.
Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.