Лідокаїн 2% розчин для ін'єкцій 2 мл ампули №10

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛІДОКАЇН-ЗДОРОВ&rsquo Я

(LIDOCAINE-ZDOROVYE)

Склад:

діюча речовина: lidocainе

1 мл розчину містить лідокаїну гідрохлориду 20 мг

допоміжні речовини: натрію хлорид натрію гідроксид вода для ін&rsquo єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін&rsquo єкцій.

Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Лідокаїн. Код АТС N01B В02.

Клінічні характеристики.

Показання. Місцева анестезія (термінальна інфільтраційна провідникова) у хірургії офтальмології стоматології оториноларингології блокада периферичних нервів і нервових сплетінь при різних больових синдромах.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату/інших амідних місцевоанестезуючих засобів наявність в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн тяжка брадикардія тяжка артеріальна гіпотензія кардіогенний шок тяжкі форми хронічної серцевої недостатності (II-III ступеня) синдром слабкості синусового вузла синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта синдром Адамса-Стокса атріовентрикулярна (AV) блокада ІІ і ІІІ ступеня гіповолемія тяжкі порушення функції печінки/нирок порфірія міастенія ретробульбарне введення хворим на глаукому.

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують ін&rsquo єкційно (підшкірно внутрішньом&rsquo язово) і місцево на слизові оболонки. Слід уникати внутрішньосудинного введення препарату. Перед застосуванням препарату обов&rsquo язкове проведення шкірної проби на підвищену чутливість до лідокаїну про що свідчать набряк і почервоніння у місці ін&rsquo єкції.

Для термінальної анестезії слизові оболонки дорослим змазують препаратом у дозі до 2 мг/кг лідокаїну тривалість анестезії &ndash 15-30 хвилин. Максимальна доза препарату для дорослих &ndash 20 мл.

Для провідникової анестезії (у т. ч. для знеболювання плечового і крижового сплетінь) вводять                5-10 мл (100-200 мг лідокаїну) препарату для анестезії пальців кінцівок носа вух &ndash 2-3 мл (40-60 мг) препарату. Максимальна доза препарату для дорослих &ndash 10 мл (200 мг).

Для анестезії в офтальмології по 2 краплі препарату інстилюють у кон&rsquo юнктивальний мішок                      2-3 рази з інтервалом 30-60 секунд безпосередньо перед дослідженням або хірургічним втручанням.

Дітям віком від 12 років при усіх видах периферичного знеболювання загальна доза лідокаїну не повинна перевищувати 3 мг/кг маси тіла.

Для всіх видів ін&rsquo єкційного знеболювання можливе поєднання лідокаїну з епінефрином (1:50000-1:100000 готують ex tempore додають 1 краплю 0 1 % розчину епінефрину на 5-10 мл розчину лідокаїну 2 %) за винятком випадків коли системна дія яку чинить епінефрин (адреналін) небажана &ndash підвищена чутливість до епінефрину артеріальна гіпертензія цукровий діабет глаукома або потрібна короткочасна анестезуюча дія. Епінефрин сприяє уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгує його дію.

Побічні реакції. З боку нервової системи: збудження центральної нервової системи (ЦНС) (при застосуванні у високих дозах) занепокоєння головний біль запаморочення порушення сну сплутаність свідомості сонливість втрата свідомості кома порушення чутливості оніміння язика і губ (при застосуванні у стоматології) моторний блок у пацієнтів із підвищеною чутливістю &ndash ейфорія тремор тризм руховий неспокій парестезії судоми.

З боку органів зору: ністагм оборотна сліпота диплопія мигтіння « мушок» перед очима світлобоязнь кон&rsquo юнктивіт.

З боку органів слуху: слухові порушення шум у вухах гіперакузія.

З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах &ndash аритмія брадикардія уповільнення провідності серця поперечна блокада серця зупинка серцевої діяльності периферична вазодилатація колапс дуже рідко &ndash тахікардія підвищення/зниження артеріального тиску біль у серці.

З боку системи травлення: нудота блювання.

З боку дихальної системи: задишка риніт пригнічення або зупинка дихання.

Алергічні реакції: вкрай рідко &ndash шкірні висипання кропив&rsquo янка свербіж генералізований ексфоліативний дерматит ангіоневротичний набряк анафілактичні реакції (у т. ч. анафілактичний шок).

Інші: відчуття жару холоду або оніміння кінцівок набряки слабкість злоякісна гіпертермія.

Місцеві реакції: відчуття легкого печіння що зникає зі зростанням анестезуючого ефекту (протягом  1 хвилини) гіперемія. При спінальній або епідуральній анестезії може спостерігатися біль у спині ногах часткова/повна спинномозкова блокада що супроводжується зниженням артеріального тиску порушенням дефекації мимовільним сечовипусканням імпотенцією втратою чутливості у ділянці промежини (ймовірність цих ефектів зростає при застосуванні вищих доз або у разі випадкового введення лідокаїну у спинномозковий простір коли доза призначена для введення в епідуральний простір потрапляє у спинномозковий простір) в окремих випадках після такого втручання відновлення рухової сенсорної і/або вегетативної функції відбувається повільно (через кілька місяців) або неповною мірою.

Передозування. Можливе посилення побічних реакцій.

Симптоми: психомоторне збудження запаморочення загальна слабкість зниження артеріального тиску тремор порушення зору тоніко-клонічні судоми кома колапс AV-блокада асфіксія апное. Перші симптоми передозування у здорових добровольців виникають при концентрації лідокаїну у крові більше 0 006 мг/кг судоми &ndash при 0 01 мг/кг.

Лікування: припинення введення препарату оксигенотерапія протисудомні засоби вазоконстриктори (норадреналін мезатон) холінолітики. Пацієнт повинен перебувати у горизонтальному положенні необхідно забезпечити доступ свіжого повітря подачу кисню і/або проведення штучного дихання. Симптоми з боку ЦНС коригуються застосуванням бензодіазепінів/барбітуратів короткочасної дії. Якщо передозування виникає у процесі анестезії слід застосовувати короткотривалий міорелаксант. Для корекції брадикардії і порушень провідності застосовують атропін (0 5-1 мг внутрішньовенно) при артеріальній гіпотензії &ndash симпатоміметики у комбінації з агоністами &beta -адренорецепторів. При зупинці серця показане негайне проведення реанімаційних заходів. Можливе проведення інтубації штучної вентиляції легенів. У гострій фазі передозування діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.

Застосування у період вагітності або годування груддю. У період вагітності препарат протипоказаний. При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Діти. Препарат застосовують дітям віком від 12 років.

Особливості застосування. Введення лідокаїну можуть здійснювати тільки медичні працівники.

При обробці місця ін&rsquo єкції дезінфікуючими розчинами що містять важкі метали підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку.

Під час застосування лідокаїну обов&rsquo язковим є контроль ЕКГ. У випадку порушень діяльності синусового вузла подовження інтервалу P-Q розширення QRS або при розвитку нової аритмії слід зменшити дозу/відмінити препарат.

Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію у крові.

Перед введенням лідокаїну у високих дозах рекомендується призначення барбітуратів.

При проведенні планованої субарахноїдальної анестезії необхідно відмінити інгібітори МАО не менше ніж за 10 днів до проведення анестезії.

Слід дотримуватися обережності щоб уникнути випадкового інтравазального (особливо при проведенні місцевої анестезії у ділянки що містять багато кровоносних судин) або субдурального введення препарату. Необхідно встановити пильний контроль за системною токсичною дією препарату на серцево-судинну і ЦНС (оскільки дози призначені для епідуральної анестезії завжди вищі ніж для субдуральної). При введенні у васкуляризовані тканини рекомендується проводити аспіраційну пробу.

Надзвичайної обережності слід дотримуватися при анестезії навколохребтового відділу у хворих із неврологічними захворюваннями деформацією хребта септицемією.

Менші дози препарату слід вводити у ділянку голови і шиї включаючи ретробульбарне і стоматологічне введення а також застосування для блокади зірчастого ганглія оскільки системні токсичні ефекти препарату через ретроградний потік можуть проникнути у мозковий кровообіг.

Надзвичайної обережності слід дотримуватися при ретробульбарному введенні оскільки можливі тяжкі побічні ефекти: колапс задишка судоми оборотна сліпота.

Оскільки лідокаїн чинить виражену антиаритмічну дію і може сам виступати як аритмогенний фактор що може спричиняти розвиток аритмії перед введенням препарату необхідно зібрати анамнез на факт наявності ознак аритмії і з обережністю застосовувати препарат особам зі скаргами на аритмії у минулому.

З обережністю і в менших дозах застосовують пацієнтам із серцевою недостатністю помірного ступеня артеріальною гіпотензією помірного ступеня неповною AV-блокадою порушеннями внутрішньошлуночкової провідності порушеннями функції печінки і нирок помірного ступеня (кліренс креатиніну не менше 10 мл/хв) порушенням функції дихання епілепсією після операцій на серці при генетичній схильності до злоякісної гіпертермії ослабленим хворим і пацієнтам літнього віку.

При внутрішньом&rsquo язовому введенні лідокаїну може підвищитися концентрація креатиніну що може призвести до помилки при постановці діагнозу гострого інфаркту міокарда.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Після застосування препарату не рекомендується займатися діяльністю що потребує швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При комбінованому застосуванні лідокаїну з такими препаратами як хлорпромазин петидин бупівакаїн хінідин дизопірамід амітриптилін іміпрамін нортриптилін концентрація лідокаїну у плазмі крові знижується.

Антиаритмічні препарати (у т. ч. аміодарон верапаміл хінідин дизопірамід аймалін) &ndash посилюється кардіодепресивна дія (відбувається подовження інтервалу QT і у дуже поодиноких випадках можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків) одночасне застосування з аміодароном може призвести до розвитку судом.

Новокаїн новокаїнамід прокаїнамід &ndash можливе збудження ЦНС марення галюцинації.

Курареподібні препарати &ndash посилюється міорелаксація (можливий параліч дихальних м&rsquo язів).

Етанол посилює пригнічувальну дію лідокаїну на дихання.

Вазоконстриктори (епінефрин метоксамін фенілефрин) сприяють уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгують дію останнього.

Циметидин знижує печінковий кліренс лідокаїну (зниження метаболізму внаслідок інгібування мікросомального окислювання) підвищує його концентрацію і ризик розвитку токсичних ефектів.

Гуанадрель гуанетидин мекаміламін триметафан &ndash при комбінованому застосуванні для спінальної і епідуральної анестезії підвищується ризик вираженої артеріальної гіпотензії і брадикардії.

&beta -адреноблокатори уповільнюють метаболізм лідокаїну у печінці посилюють ефекти лідокаїну (у    т. ч. токсичні) і підвищують ризик розвитку брадикардії і артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні &beta -адреноблокаторів і лідокаїну необхідно зменшити дозу останнього.

Серцеві глікозиди &ndash послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.

Глікозиди наперстянки &ndash на тлі інтоксикації лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади.

Снодійні або седативні лікарські засоби &ndash можливе посилення пригнічувальної дії на ЦНС снодійних і седативних препаратів.

Наркотичні аналгетики (морфін тощо) &ndash посилюється аналгезуючий ефект наркотичних аналгетиків пригнічення дихання.

Інгібітори МАО (фуразолідон прокарбазин селегілін) &ndash підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії і пролонгується місцевоанестезуюча дія останнього. У період лікування інгібіторами МАО не слід застосовувати лідокаїн парентерально.

Антикоагулянти (у т. ч. ардепарин далтепарин данапароїд еноксапарин гепарин варфарин тощо) збільшують ризик розвитку кровотеч.

Засоби для наркозу &ndash посилюється пригнічувальна дія на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал тіопентал натрію внутрішньовенно).

Поліміксин В &ndash необхідний контроль функції дихання.

Рифампіцин &ndash можливе зниження концентрації останнього у крові.

Пропафенон &ndash можливе збільшення тривалості і підвищення тяжкості побічних ефектів з боку ЦНС.

Преніламін &ndash підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу « пірует» .

Протисудомні засоби барбітурати (фенобарбітал) &ndash можливе прискорення метаболізму лідокаїну у печінці зниження концентрації у крові посилення кардіодепресивного ефекту.

Ізадрин глюкагон &ndash підвищується кліренс лідокаїну.

Норепінефрин мексилетин &ndash знижується кліренс лідокаїну (посилюється токсичність) зменшується печінковий кровотік.

Ацетазоламід тіазидні і петльові діуретики зменшують ефект лідокаїну у результаті створення гіпокаліємії.

Мідазолам &ndash підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові.

Препарати що зумовлюють блокаду нервово-м&rsquo язової передачі &ndash посилюється дія цих препаратів оскільки вони зменшують провідність нервових імпульсів.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Похідне ацетаніліду. Місцевоанестезуючий засіб що чинить термінальну інфільтраційну провідникову анестезії. Відносна токсичність лідокаїну гідрохлориду залежить від концентрації розчину. У малих концентраціях (0 5 %) він суттєво не відрізняється за токсичністю від новокаїну зі збільшенням концентрації (1 % і 2 %) токсичність підвищується (40-50 %).

Фармакокінетика. При місцевому застосуванні на слизових оболонках лідокаїн всмоктується різною мірою залежно від дози і місця нанесення (С_max досягається через 10-20 хвилин) на всмоктування впливає швидкість перфузії у слизову оболонку. При внутрішньом&rsquo язовому введенні С_max досягається через 5-15 хвилин. Зв&rsquo язування з білками плазми крові &ndash 60-80 % (залежно від дози). Легко проходить через гістогематичні бар&rsquo єри включаючи гематоенцефалічний. Спочатку надходить у тканини з добрим кровопостачанням (серце легені мозок печінка селезінка) потім &ndash у жирову і м&rsquo язову тканини. Проникає через плаценту в організмі новонародженого виявляється 40-55 % концентрації препарату застосованого породіллі.

Метаболізується на 90 % у печінці шляхом окиснювального N-дезалкілювання з утворенням активних метаболітів: моноетилгліцинксилідину і гліцинксилідину що мають T_½ 2 години і                          10 годин відповідно. Має ефект « першого проходження» .

При порушенні функції печінки T_½ може зростати більш ніж у 2 рази. У незміненому вигляді з сечею виводиться 5-20 %.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або злегка забарвлений розчин.

Несумісність. Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці. Лідокаїн випадає в осад при змішуванні з амфотерицином метогекситоном або сульфадіазином. Залежно від рН розчину лідокаїн може бути несумісний з ампіциліном.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^○С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Розчин для ін&rsquo єкцій 20 мг/мл по 2 мл в ампулах № 10 у коробці № 5х2 № 10 у блістері у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ТОВ « Фармацевтична компанія « Здоров&rsquo я» .

Місцезнаходження.

Україна 61013 м. Харків вул. Шевченка 22.