Лідокаїн 10% розчин для ін'єкцій 2 мл ампули №10

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛІДОКАЇН-ЗДОРОВ&rsquo Я

(LIDOCAINE-ZDOROVYE)

Склад:

діюча речовина:  lidocainе

1 мл розчину містить лідокаїну гідрохлориду 100 мг

допоміжні речовини: натрію гідроксид вода для ін&rsquo єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін&rsquo єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антиаритмічні препарати Ib класу. Лідокаїн. Код АТС С01В В01.

Клінічні характеристики.

Показання. Шлуночкові аритмії (екстрасистолія тахікардія тріпотіння фібриляція) у тому числі у гострий період інфаркту міокарда при імплантації штучного водія ритму глікозидній інтоксикації наркозі.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату/інших амідних місцевоанестезуючих засобів наявність в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн тяжка брадикардія тяжка артеріальна гіпотензія кардіогенний шок тяжкі форми хронічної серцевої недостатності (II-III ступеня) синдром слабкості синусового вузла синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта синдром Адамса-Стокса атріовентрикулярна (AV) блокада ІІ і ІІІ ступеня гіповолемія тяжкі порушення функції печінки/нирок порфірія міастенія.

Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньом&rsquo язово внутрішньовенно струминно внутрішньовенно краплинно. Перед застосуванням препарату обов&rsquo язкове проведення шкірної проби на підвищену чутливість до лідокаїну про що свідчать набряк і почервоніння у місці ін&rsquo єкції.

Розчин лідокаїну 10 % вводять внутрішньом&rsquo язово у сідничний або дельтоподібний м&rsquo яз. Дорослим внутрішньом&rsquo язово вводять 10 % розчин у дозі 2-4 мг/кг (максимальна разова доза &ndash не більше 200 мг (2 мл)) з інтервалом 4-6 годин. Дітям внутрішньом&rsquo язове введення не рекомендується.

Для внутрішньовенного струминного введення застосовують 10 % розчин лідокаїну розведений до концентрації 20 мг/мл стерильним 0 9 % розчином натрію хлориду або 5 % розчином глюкози.

Для внутрішньовенного краплинного введення застосовують розчин що містить 2 мг лідокаїну в        1 мл для цього 2 мл (1 ампула) препарату розбавляють у 100 мл стерильного 0 9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози. Загальна кількість розчину що вводиться дорослим внутрішньовенно краплинно за добу &ndash не більше 1200 мл. Внутрішньовенну інфузію проводять під постійним ЕКГ-моніторингом.

Дорослим призначають при введенні дози навантаження (болюсної) внутрішньовенно струминно  0 5-2 мг/кг протягом 3-4 хвилин середня разова доза &ndash 80 мг максимальна разова доза &ndash 100 мг. Потім одразу переходять на краплинну інфузію зі швидкістю 0 02-0 055 мг/кг/хв (максимальна швидкість &ndash 2 мг/хв) у 0 9 % розчині натрію хлориду або у 5 % розчині глюкози (до внутрішньовенного краплинного введення переходять тільки після струминного). Краплинну інфузію можна проводити протягом 24-36 годин (до поліпшення стану пацієнта) тривалість інфузії залежить від стану пацієнта і результатів застосування препарату. При введенні протягом більше ніж 24 годин необхідно зменшити швидкість інфузії. При необхідності на тлі краплинної  інфузії можна повторити внутрішньовенне струминне введення лідокаїну у дозі 40 мг через 10 хвилин після першої дози навантаження.

Максимальна  доза  для  дорослих  при  внутрішньовенному  введенні  дози  навантаження &ndash 100 мг при подальшій краплинній інфузії &ndash 300 мг (4 5 мг/кг) за 1 годину.

Пацієнтам літнього віку дозу знижують на 1/3.

При інфаркті міокарда до госпіталізації як разову профілактичну дозу вводять зазвичай 4 мг/кг маси тіла одноразово внутрішньом&rsquo язово (максимально &ndash 200-300 мг (2-3 мл 10 % розчину)).

Дітям віком від 12 років при аритміях призначають тільки при гострій необхідності з особливою обережністю препарат розчиняють так як і для дорослих. Вводять внутрішньовенно струминно дозу навантаження 1 мг/кг протягом 5-10 хвилин у разі необхідності можливе повторне введення через            5 хвилин (сумарна доза не повинна перевищувати 3 мг/кг). Для безперервної внутрішньовенної інфузії (зазвичай після введення дози навантаження) &ndash 0 02-0 03 мг/кг/хв. Максимальна доза для дітей у разі повторного введення дози навантаження з інтервалом 5 хвилин &ndash 3 мг/кг при безперервній внутрішньовенній інфузії (зазвичай після введення дози навантаження) &ndash 0 05 мг/кг/хв. Максимальна добова доза для дітей &ndash 4 мг/кг.

Побічні реакції. З боку нервової системи: збудження центральної нервової системи (ЦНС) (при застосуванні у високих дозах) занепокоєння головний біль запаморочення порушення сну сплутаність свідомості сонливість втрата свідомості кома порушення чутливості моторний блок у пацієнтів із підвищеною чутливістю &ndash ейфорія тремор тризм руховий неспокій парестезії судоми.

З боку органів зору: ністагм оборотна сліпота диплопія мигтіння « мушок» перед очима світлобоязнь кон&rsquo юнктивіт.

З боку органів слуху: слухові порушення шум у вухах гіперакузія.

З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах &ndash аритмія брадикардія уповільнення провідності серця поперечна блокада серця зупинка серцевої діяльності периферична вазодилатація колапс дуже рідко &ndash тахікардія підвищення/зниження артеріального тиску біль у серці.

З боку системи травлення: нудота блювання.

З боку дихальної системи: задишка риніт пригнічення або зупинка дихання.

Алергічні реакції: вкрай рідко &ndash шкірні висипання кропив&rsquo янка свербіж генералізований ексфоліативний дерматит ангіоневротичний набряк анафілактичні реакції (у т. ч. анафілактичний шок).

Інші: відчуття жару холоду або оніміння кінцівок набряки слабкість злоякісна гіпертермія.

Місцеві реакції: відчуття легкого печіння що зникає зі зростанням анестезуючого ефекту (протягом  1 хвилини) гіперемія.

Передозування. Можливе посилення побічних реакцій.

Симптоми:  психомоторне збудження запаморочення загальна слабкість зниження артеріального тиску тремор порушення зору тоніко-клонічні судоми кома колапс AV-блокада асфіксія апное. Перші симптоми передозування у здорових добровольців виникають при концентрації лідокаїну у крові більше 0 006 мг/кг судоми &ndash при 0 01 мг/кг.

Лікування: припинення введення препарату оксигенотерапія протисудомні засоби вазоконстриктори (норадреналін мезатон) холінолітики. Пацієнт повинен перебувати у горизонтальному положенні необхідно забезпечити доступ свіжого повітря подачу кисню і/або проведення штучного дихання. Симптоми з боку ЦНС коригуються застосуванням бензодіазепінів/барбітуратів короткочасної дії. Якщо передозування виникає у процесі анестезії слід застосовувати короткотривалий міорелаксант. Для корекції брадикардії і порушень провідності застосовують атропін (0 5-1 мг внутрішньовенно) при артеріальній гіпотензії &ndash симпатоміметики у комбінації з агоністами &beta -адренорецепторів. При зупинці серця показане негайне проведення реанімаційних заходів. Можливе проведення інтубації штучної вентиляції легенів. У гострій фазі передозування діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.

Застосування у період вагітності або годування груддю. У період вагітності препарат протипоказаний. При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Діти. Препарат призначають дітям віком від 12 років.

Особливості застосування. Введення лідокаїну можуть здійснювати тільки медичні працівники.

При обробці місця ін&rsquo єкції дезінфікуючими розчинами що містять важкі метали підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку.

Під час лікування необхідний ЕКГ-моніторинг. При синусовій дисфункції подовженні інтервалу PQ розширенні QRS або новій аритмії слід зменшити дозу препарату або припинити лікування.

Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію у крові.

З обережністю і в менших дозах застосовують пацієнтам із серцевою недостатністю помірного ступеня артеріальною гіпотензією помірного ступеня неповною AV-блокадою порушеннями внутрішньошлуночкової провідності порушеннями функції печінки і нирок помірного ступеня (кліренс креатиніну не менше 10 мл/хв) порушенням функції дихання епілепсією після операцій на серці при генетичній схильності до злоякісної гіпертермії ослабленим хворим і пацієнтам літнього віку.

У період лікування інгібіторами МАО не слід застосовувати лідокаїн парентерально.

При внутрішньом&rsquo язовому введенні лідокаїну може підвищитися концентрація креатиніну що може призвести до помилки при постановці діагнозу гострого інфаркту міокарда.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Після застосування лідокаїну не рекомендується займатися видами діяльності що потребують швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При комбінованому застосуванні лідокаїну з такими препаратами як хлорпромазин петидин бупівакаїн хінідин дизопірамід амітриптилін іміпрамін нортриптилін концентрація лідокаїну у плазмі крові знижується.

Антиаритмічні препарати (у т. ч. аміодарон верапаміл хінідин дизопірамід аймалін) &ndash посилюється кардіодепресивна дія (відбувається подовження інтервалу QT і у дуже поодиноких випадках можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків) одночасне застосування з аміодароном може призвести до розвитку судом.

Новокаїн новокаїнамід прокаїнамід &ndash можливе збудження ЦНС марення галюцинації.

Курареподібні препарати &ndash посилюється міорелаксація (можливий параліч дихальних м&rsquo язів).

Етанол посилює пригнічувальну дію лідокаїну на дихання.

Циметидин знижує печінковий кліренс лідокаїну (зниження метаболізму внаслідок інгібування мікросомального окислювання) підвищує його концентрацію і ризик розвитку токсичних ефектів.

&beta -адреноблокатори уповільнюють метаболізм лідокаїну у печінці посилюють ефекти лідокаїну (у    т. ч. токсичні) і підвищують ризик розвитку брадикардії і артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні &beta -адреноблокаторів і лідокаїну необхідно зменшити дозу останнього.

Серцеві глікозиди &ndash послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.

Глікозиди наперстянки &ndash на тлі інтоксикації лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади.

Снодійні або седативні лікарські засоби &ndash можливе посилення пригнічувальної дії на ЦНС снодійних і седативних препаратів.

Наркотичні аналгетики (морфін тощо) &ndash посилюється аналгезуючий ефект наркотичних аналгетиків пригнічення дихання.

Інгібітори МАО (фуразолідон прокарбазин селегілін) &ndash підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії.

Антикоагулянти (у т. ч. ардепарин далтепарин данапароїд еноксапарин гепарин варфарин тощо) збільшують ризик розвитку кровотеч.

Засоби для наркозу &ndash посилюється пригнічувальна дія на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал тіопентал натрію внутрішньовенно).

Поліміксин В &ndash необхідний контроль функції дихання.

Рифампіцин &ndash можливе зниження концентрації останнього у крові.

Пропафенон &ndash можливе збільшення тривалості і підвищення тяжкості побічних ефектів з боку ЦНС.

Преніламін &ndash підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу « пірует» .

Протисудомні засоби барбітурати (фенобарбітал) &ndash можливе прискорення метаболізму лідокаїну у печінці зниження концентрації у крові посилення кардіодепресивного ефекту.

Ізадрин глюкагон &ndash підвищується кліренс лідокаїну.

Норепінефрин мексилетин &ndash знижується кліренс лідокаїну (посилюється токсичність) зменшується печінковий кровотік.

Ацетазоламід тіазидні і петльові діуретики зменшують ефект лідокаїну у результаті створення гіпокаліємії.

Мідазолам &ndash підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові.

Препарати що зумовлюють блокаду нервово-м&rsquo язової передачі &ndash посилюється дія цих препаратів оскільки вони зменшують провідність нервових імпульсів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антиаритмічна активність препарату обумовлена пригніченням фази 4 (діастолічної деполяризації) у волокнах Пуркіньє зменшенням автоматизму пригніченням ектопічних осередків збудження. При цьому лідокаїн пригнічує електричну активність деполяризованих аритмогенних ділянок але мінімально впливає на електричну провідність нормальних тканин. На швидкість скорої деполяризації (фаза 0) не впливає або знижує незначно. Збільшує проникність мембран для іонів калію прискорює процес реполяризації клітинних мембран скорочує тривалість потенціалу дії і ефективного рефрактерного періоду. При застосуванні у середніх терапевтичних дозах практично не змінює скоротливості міокарда не уповільнює AV-провідність не знижує значно артеріальний тиск. При застосуванні в якості антиаритмічного засобу при внутрішньовенному введенні дія розвивається через 45-90 секунд триває 10-20 хвилин при внутрішньом&rsquo язовому введенні дія розвивається через 5-15 хвилин триває 60-90 хвилин.

Має місцевоанестезуючу активність обумовлену стабілізацією нейрональної мембрани зниженням її проникності для іонів натрію що перешкоджає виникненню потенціалу дії і проведенню імпульсів.

Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні С_max досягається через 45-90 секунд при внутрішньом&rsquo язовому &ndash через 5-15 хвилин. Зв&rsquo язування з білками плазми крові &ndash 60-80 % (залежно від дози). Стабільна концентрація у крові встановлюється через 3-4 години при безперервному внутрішньовенному введенні (у хворих із гострим інфарктом міокарда &ndash через 8-10 годин). Легко проходить через гістогематичні бар&rsquo єри включаючи гематоенцефалічний. Спочатку надходить у тканини з добрим кровопостачанням (серце легені мозок печінка селезінка) потім &ndash у жирову і м&rsquo язову тканини. Проникає крізь плаценту в організмі новонародженого виявляється 40-55 % концентрації препарату застосованого породіллі. Терапевтична концентрація у крові у середньому &ndash 0 0035 мг/мл.

Метаболізується на 90 % у печінці шляхом окиснювального N-дезалкілювання з утворенням активних метаболітів: моноетилгліцинксилідину і гліцинксилідину що мають T_½ 2 години і 10 годин відповідно. Має ефект « першого проходження» .

T_½ після внутрішньовенного болюсного введення становить 1 5-2 години при тривалих внутрішньовенних інфузіях &ndash до 3 годин і більше. При порушенні функції печінки T_½ може зростати більше ніж у 2 рази. У незміненому вигляді з сечею виводиться 5-20 %.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або злегка забарвлений розчин.

Несумісність. Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одній ємності за винятком розчинників зазначених у розділі « Спосіб застосування і дози» . Лідокаїн випадає в осад при змішуванні з амфотерицином метогекситоном або сульфадіазином. Залежно від рН розчину лідокаїн може бути несумісний з ампіциліном.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^○С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Розчин для ін&rsquo єкцій 100 мг/мл по 2 мл в ампулах № 10 у коробці № 5 № 5´ 2 у блістерах у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ТОВ « Фармацевтична компанія « Здоров&rsquo я» .

Місцезнаходження.

Україна 61013 м. Харків вул. Шевченка 22.