Детальніше

Крестор 5 мг таблетки №28

Обліковий номер: 438214

Від грн.
Увага:  Ціна дійсна тільки при бронюванні на сайті.

Виробник: AstraZeneca

Назва російською: Крестор таблетки, п/плен. обол., по 5 мг №28 (14х2)

Мiжнародна назва : Розувастатин

Форма выпуску: Таблетки

Дiюча речовина : Розувастатин

Температура зберiгання : Не вище +25

Опис

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

КРЕСТОР

(CRESTOR)

Склад:

діюча речовина: розувастатин

1 таблетка вкрита плівковою оболонкою містить 5 мг 10 мг 20 мг або 40 мг розувастатину у вигляді 5 20 мг 10 40 мг 20 80 мг або 41 60 мг розувастатину кальцію

допоміжні речовини: лактоза моногідрат целюлоза мікрокристалічна кальцію фосфат кросповідон магнію стеарат плівкова оболонка: лактоза моногідрат гіпромелоза гліцерол триацетат титану діоксид (Е 171)

Лікарська форма. Таблетки вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 5 мг

таблетки по 10 мг

Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази.

Код АТХ С10А А07.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Розувастатин збільшує кількість рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин печінки посилюючи захоплення та катаболізм ЛПНЩ та пригнічує печінковий синтез ЛПДНЩ таким чином зменшуючи загальну кількість частинок ЛПДНЩ та ЛПНЩ.

Фармакодинамічна дія

Таблиця 1

Відповідь на дозу у пацієнтів із первинною гіперхолестеринемією типу IIa та IІb

(відкоригована середня відсоткова зміна порівняно з вихідним рівнем)

Доза

N

ХС-ЛПНЩ

Загаль-ний ХС

ХС-ЛПВЩ

ТГ

ХС-неЛПВЩ

апоВ

апоA-I

Плацебо

13

-7

-5

3

-3

-7

-3

0

5

17

-45

-33

13

-35

-44

-38

4

10

17

-52

-36

14

-10

-48

-42

4

20

17

-55

-40

8

-23

-51

-46

5

40

18

-63

-46

10

-28

-60

-54

0

Клінічна ефективність

У відкритому дослідженні посиленого титрування доз відповідь на застосування препарату Крестор у дозах 20-40 мг вивчалася у 42 пацієнтів із гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією. У загальній популяції рівень ХС-ЛПНЩ знизився в середньому на 22%.

Учасники дослідження були випадковим чином розподілені до груп плацебо (n=8901) або розувастатину в дозі 20 мг один раз на добу (n=8901) і за ними спостерігали в середньому протягом 2 років.

Діти

Рівень ХС-ЛПНЩ зменшився на 38 3% 44 6% та 50 0% відповідно у групах прийому розувастатину в дозі 5 10 та 20 мг порівняно із 0 7% у групі плацебо.

Наприкінці 40-тижневого періоду відкритого титрування дози для досягнення цільового рівня (максимальна доза становила 20 мг один раз на добу) у 70 із 173 пацієнтів (40 5%) вдалося досягти цільового рівня ХС-ЛПНЩ менше 2 8 ммоль/л.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Максимальна концентрація розувастатину у плазмі досягається приблизно через 5 годин після перорального застосування. Абсолютна біодоступність становить приблизно 20%.

Розподіл

Метаболізм

Розувастатин зазнає незначного метаболізму (приблизно 10%). Дослідження метаболізму in vitro із використанням гепатоцитів людини свідчать що розувастатин є слабким субстратом для метаболізму на основі ферментів цитохрому Р450. Основним задіяним ізоферментом є CYP2C9 дещо меншу роль відіграють 2C19 3A4 та 2D6. Основними визначеними метаболітами є N-десметиловий та лактоновий метаболіти. N-десметил-метаболіт приблизно на 50% менш активний ніж розувастатин лактоновий метаболіт вважається клінічно неактивним. На розувастатин припадає більше 90% активності циркулюючого інгібітора ГМГ-КоА-редуктази.

Виведення

Линійність

Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі. При багаторазовому щоденному застосуванні параметри фармакокінетики не змінюються.

Особливі групи пацієнтів

Вік та стать

Раса

max приблизно вдвічі вищі ніж у європейців у індійців медіанні значення AUC та Cпідвищені приблизно в 1 3 раза. Аналіз популяційної фармакокінетики не виявив клінічно значущої різниці між пацієнтами європеоідної та негроїдної рас.

Порушення функції нирок

Порушення функції печінки

Генетичний поліморфізм

Діти

Фармакокінетичні параметри у дітей із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією віком від 10 до 17 років повністю не визначені. Невелике дослідження фармакокінетики розувастатину (у формі таблеток) за участю 18 пацієнтів дитячого віку показало що експозиція препарату у дітей подібна до експозиції у дорослих пацієнтів. Також результати свідчать що значних відхилень пропорційно дозам не очікується.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування гіперхолестеринемії

Дорослим підліткам та дітям віком від 10 років із первинною гіперхолестеринемією (типу ІІа в тому числі із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією) або змішаною дисліпідемією (типу IІb) як доповнення до дієти коли дотримання дієти та застосування інших немедикаментозних засобів (наприклад фізичних вправ зниження маси тіла) є недостатнім.

При гомозиготній сімейній гіперхолестеринемії як доповнення до дієти та інших ліпідознижуючих засобів лікування (наприклад аферезу ЛПНЩ) або у випадках коли таке лікування є недоречним.

Профілактика серцево-судинних порушень

Протипоказання.

Крестор протипоказаний:

Доза 40 мг протипоказана пацієнтам зі схильністю до міопатії/рабдоміолізу.

До факторів такого ризику належать:

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Вплив супутніх препаратів на розувастатин

Інгібітори транспортних білків

Циклоспорин

Супутнє застосування не впливало на концентрації циклоспорину в плазмі крові.

Інгібітори протеази

max

Гемфіброзил та інші ліпідознижуючі засоби

Одночасне застосування препарату Крестор та гемфіброзилу призводило до зростання AUC та Cmax

Езетиміб

Антацидні препарати

Одночасне застосування препарату Крестор із суспензіями антацидів що містять гідроксид алюмінію або магнію знижувало концентрації розувастатину в плазмі крові приблизно на 50%. Цей ефект був менш вираженим у разі застосування антацидних засобів через 2 години після препарату Крестор. Клінічна значущість цієї взаємодії не вивчалася.

Еритроміцин

Одночасне застосування препарату Крестор та еритроміцину знижувало AUC розувастатину на 20% а Cmax

Ферменти цитохрому Р450

Результати досліджень in vitro та in vivo свідчать що розувастатин не інгібує і не стимулює ізоферменти цитохрому Р450. Окрім цього розувастатин є слабким субстратом цих ізоферментів. Таким чином взаємодії з лікарськими засобами в результаті метаболізму опосередкованого Р450 не очікується. Не спостерігалося клінічно значущих взаємодій між розувастатином та флуконазолом (інгібітором CYP2C9 та CYP3A4) або кетоконазолом (інгібітором CYP2A6 та CYP3A4).

Взаємодії що вимагають корекції дози розувастатину

Таблиця 2

Вплив супутніх лікарських засобів на експозицію розувастатину

(AUC в порядку зменшення величини) за опублікованими даними клінічних досліджень

Режим дозування лікарського засобу що взаємодіє

Режим дозування розувастатину

Зміни AUC розувастатину*

10 мг один раз на добу 10 днів

Атазанавір 300 мг/ритонавір 100 мг один раз на добу 8 днів

10 мг одноразова доза

Симепривір 150 мг один раз на добу 7 днів

10 мг одноразова доза

Лопінавір 400 мг/ритонавір 100 мг двічі на добу 17 днів

20 мг один раз на добу 7 днів

Гемфіброзил 600 мг двічі на добу 7 днів

80 мг одноразова доза

Елтромбопак 75 мг один раз на добу 5 днів

10 мг одноразова доза

Дарунавір 600 мг/ритонавір 100 мг двічі на добу 7 днів

10 мг один раз на добу 7 днів

Типранавір 500 мг/ритонавір 200 мг двічі на добу 11 днів

10 мг одноразова доза

Дронедарон 400 мг двічі на добу

Не відомо

Ітраконазол 200 мг один раз на добу 5 днів

10 мг одноразова доза

Езетиміб 10 мг один раз на добу 14 днів

10 мг один раз на добу 14 днів

Фозампренавір 700 мг/ритонавір 100 мг двічі на добу 8 днів

10 мг одноразова доза

Алеглітазар 0 3 мг 7 днів

40 мг 7 днів

Силімарин 140 мг тричі на добу 5 днів

10 мг одноразова доза

Фенофібрат 67 мг тричі на добу 7 днів

10 мг 7 днів

Рифампін 450 мг один раз на добу 7 днів

20 мг одноразова доза

Кетоконазол 200 мг двічі на добу 7 днів

80 мг одноразова доза

Флуконазол 200 мг один раз на добу 11 днів

80 мг одноразова доза

80 мг одноразова доза

Байкалін 50 мг тричі на добу 14 днів

20 мг одноразова доза

* Дані представлені як зміна в х разів являють собою співвідношення між застосуванням розувастатину у комбінації та окремо. Дані представлені у вигляді % зміни являють собою % різницю відносно показників при застосуванні розувастатину окремо.

** Було проведено кілька досліджень взаємодії при різних дозах препарату Крестор в таблиці подано найбільш значуще співвідношення.

Вплив розувастатину на супутні лікарські засоби

Антагоністи вітаміну К

Як і щодо інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази на початку застосування препарату Крестор або при підвищенні його дози у пацієнтів які одночасно застосовують антагоністи вітаміну К (наприклад варфарин або інший кумариновий антикоагулянт) можливе підвищення Міжнародного нормалізованого співвідношення (МНС). Припинення застосування препарату Крестор або зменшення його дози може призвести до зниження МНС. У таких випадках бажаний належний моніторинг МНС.

Пероральні контрацептиви/гормонозамісна терапія (ГЗТ)

Одночасне застосування препарату Крестор та пероральних контрацептивів призводило до підвищення AUC етинілестрадіолу та норгестрелу на 26% та 34% відповідно. Таке підвищення плазмових рівнів крові слід враховувати при підборі дози пероральних контрацептивів. Даних щодо фармакокінетики препаратів у пацієнтів які одночасно застосовують Крестор та ГЗТ немає тому не можна виключати подібного ефекту. Однак комбінація широко застосовувалася жінкам в рамках клінічних досліджень і переносилася добре.

Інші лікарські засоби

За даними спеціальних досліджень взаємодії клінічно значущої взаємодії із дигоксином не очікується.

Лопінавір/ритонавір

(0-24) та Сmах для розувастатину відповідно. Взаємодія між Крестором та іншими інгібіторами протеази не вивчалась.

Діти

Дослідження взаємодії проводилися лише у дорослих. Ступінь взаємодії у дітей невідомий.

Особливості застосування.

Вплив на нирки

Вплив на скелетну мускулатуру

Рівень креатинкінази

Перед початком лікування

Крестор як і решту інгібіторів ГМГ-КоА редуктази слід з обережністю призначати пацієнтам зі схильністю до міопатії/рабдоміолізу. До факторів такого ризику належать:

Відгуки

Напишіть власний відгук

Ви переглядаєте: Крестор 5 мг таблетки №28

Як зробити замовлення

ЯК ЗРОБИТИ ЗАМОВЛЕННЯ?

Увага! Перед лікуванням і замовленням ліків зверніться до свого лікаря. Самолікування небезпечно для здоров'я. Перед вживанням ліків уважно вивчайте інструкції.

-          Що б знайти препарат досить ввести в рядку пошуку назву товару або перші 3-4 літери назви товару.

-          Виберіть аптеку на якій вам зручно забрати замовлення і натисніть на кнопку «Резервувати».

-          Після наповнення кошика потрібними товарами, натисніть на кнопку «Замовити».

-          Для завершення замовлення необхідно заповнити невелику форму.

-          Після заповнення обов'язкових пунктів, натисніть кнопку «Зробити замовлення».

-          Чекайте Sms - повідомлення з номером електронного чека або дзвінка від оператора.

Доставка

При замовленні товарів в «1 Соціальній Аптеці» на всі товари діють умови самовивозу.

Ви можете зв'язатися з нашими операторами по телефону: 0-800-21-81-70

Замовлення обробляються щодня з 8:00 до 20:00 понеділок - п’ятниця, 8:00 до 18:00 субота - неділя. Обробка замовлень, оформлених у вихідні та святкові дні, проводиться в перший робочий день.

Ви можете замовити у нас товари і потім отримати їх в найближчій аптеці. Для отримання товару Вам необхідно повідомити нашому співробітнику номер замовлення, прізвище та ім'я замовника.

Рецептурні товари відпускаються тільки за рецептами лікарів.

Після оформлення замовлення, на вказану вами електронну адресу буде надіслано повідомлення про прийняття замовлення в обробку.

Для уточнення термінів виконання замовлень Ви можете зв'язатися з нашими операторами по телефону: 0-800-21-81-70. Підтримка зв'язку здійснюється згідно графіку роботи гарячої лінії.

 

Оплата

Відповідно до наказу Міністерства охорони здоров'я України № 723 від 31.10.2011 року кур'єрська доставка лікарських препаратів скасована. При оформленні замовлень препаратів через інтернет дозволяється їх відпуск безпосередньо в аптечних установах.

Оплата замовлень в нашій аптеці здійснюється готівковим способом при отриманні замовлення в найближчій аптеці та у безготівковій формі. При отриманні товару переконайтеся у відповідності товару вашому замовленню.

Крестор 5 мг таблетки №28

Обліковий номер : 438214

Від грн.
Увага:  Ціна дійсна тільки при бронюванні на сайті.

Виробник : AstraZeneca

Назва російською : Крестор таблетки, п/плен. обол., по 5 мг №28 (14х2)

Мiжнародна назва : Розувастатин

Форма выпуску : Таблетки

Дiюча речовина : Розувастатин

Температура зберiгання : Не вище +25

Шукати аптеки:
У мiстi
Сортувати
АБО