Євробісопролол 10 мг таблетки №20

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЄвроБісопролол 5

(EuroBisoprolol 5)

ЄвроБісопролол 10

(EuroBisoprolol 10)

Склад:

діюча речовина: бісопролол

1 таблетка містить 5 мг або 10 мг бісопрололу геміфумарату

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат крохмаль прежелатинізований целюлоза

мікрокристалічна кросповідон кремнію діоксид колоїдний безводний магнію стеарат

суміш для плівкового покриття: гіпромелоза поліетиленгліколь титану діоксид (Е 171) заліза оксид жовтий (E 172) заліза оксид червоний (Е 172).

Лікарська форма. Таблетки вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Селективні    блокатори  бета-адренорецепторів. Код АТХ С07А В07.

Клінічні характеристики.

Показання.

-                  Артеріальна гіпертензія

-                  ішемічна хвороба серця  (стенокардія)

-                  хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у комбінації з інгібіторами АПФ діуретиками у разі необхідності &ndash серцевими глікозидами.

Протипоказання.

&ndash підвищена чутливість до бісопрололу або інших компонентів препарату

&ndash   гостра серцева   недостатність або серцева недостатність у стані декомпенсації які потребують інотропної терапії                    

&ndash кардіогенний шок

&ndash атріовентрикулярна блокада II і III ступеня

&ndash синдром слабкості синусового вузла

&ndash виражена синоатріальна блокада

&ndash симптоматична брадикардія                                                                                                      

&ndash симптоматична артеріальна гіпотензія

&ndash тяжка форма бронхіальної астми або тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень

&ndash пізні стадії порушення периферичного кровообігу хвороба Рейно

&ndash феохромоцитома що не лікувалася

&ndash метаболічний ацидоз.

Спосіб застосування та дози.

Препарат слід приймати не розжовуючи вранці натще або під час сніданку запиваючи невеликою кількістю рідини.

Артеріальна гіпертензія ішемічна хвороба серця (стенокардія).                                      Рекомендована доза становить 5 мг  (1 таблетка препарату ЄвроБісопролол 5) на добу.       За необхідності добову дозу можна підвищити до 10 мг (1 таблетка препарату ЄвроБісопролол 10) на добу. Максимальна рекомендована доза становить 20 мг на добу.                                                                                                                  Зміну та коригування дози проводить лікар індивідуально залежно від стану пацієнта. Препарат обов&rsquo язково застосовують з обережністю пацієнтам з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця що супроводжується серцевою недостатністю.

Хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у комбінації з інгібіторами АПФ діуретиками при необхідності &ndash серцевими глікозидами.        Стандартна терапія хронічної серцевої недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори ангіотензинових рецепторів у разі непереносимості інгібіторів АПФ) блокатори бета-адренорецепторів діуретики і за необхідності серцеві глікозиди.                                                                      Бісопролол   призначають для лікування пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення. Лікування хронічної серцевої недостатності бісопрололом розпочинається відповідно до поданої нижче схеми титрування та може коригуватися залежно від індивідуальних реакцій організму.

* ЄвроБісопролол 5 і ЄвроБісопролол 10 не можна застосовувати на початку лікування хронічної серцевої недостатності. Рекомендується застосовувати нижчі дози бісопрололу на початку терапії застосовуючи бісопролол в іншій лікарській формі.

Максимальна рекомендована доза бісопрололу геміфумарату становить 10 мг 1 раз на добу.

На початку лікування хронічної серцевої недостатності необхідно проводити регулярний моніторинг. Протягом фази титрування необхідний контроль за наступними показниками життєдіяльності (артеріальний тиск частота серцевих скорочень) і симптомами прогресування серцевої недостатності.

Коригування дози.

Якщо під час фази титрування або після неї спостерігається погіршення серцевої недостатності розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія рекомендується коригування дози препарату що може потребувати тимчасового зниження дози бісопрололу або можливо призупинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта лікування препаратом продовжують.

Курс лікування препаратом тривалий.

Не слід припиняти лікування раптово та змінювати рекомендовану дозу без консультації з лікарем оскільки це може призвести до погіршення стану пацієнта. У разі необхідності лікування препаратом слід завершувати повільно поступово знижуючи дозу.

Пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю.

Артеріальна гіпертензія ішемічна хвороба серця. Для  пацієнтів з порушенням функцій печінки або нирок легкого і середнього ступеня тяжкості підбір дози зазвичай робити не потрібно. Для пацієнтів з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) і пацієнтів з тяжкою формою печінкової недостатності доза не повинна перевищувати добову дозу препарату 10 мг.

Хронічна серцева недостатність. Немає даних щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функції печінки та/або нирок тому збільшувати дозу необхідно з обережністю.                                   Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Побічні реакції.

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями:

дуже часто (> 1/10) часто (> 1/100 і < 1/10) нечасто (> 1/1000 і < 1/100)

рідко (> 1/10000 і < 1/1000)   дуже рідко  (< 1/10000).

З боку серцево-судинної системи.

Дуже часто: брадикардія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю).

Часто: відчуття холоду або оніміння кінцівок ортостатична гіпотензія ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю).

Нечасто: порушення атріовентрикулярної провідності брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця) ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).

З  боку нервової системи.

Часто: запаморочення* головний біль*.

Рідко: синкопе.

З боку органів зору.

Рідко: зниження сльозовиділення (потрібно враховувати при носінні контактних лінз).

Дуже рідко: кон&rsquo юнктивіт.

З боку органів слуху.

Рідко: погіршення слуху.

З боку дихальної системи.

Нечасто: бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі та хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів.

Рідко: алергічний риніт.

З боку травного тракту.

Часто: нудота блювання діарея запор.

З боку шкіри.

Рідко: реакції гіперчутливості (свербіж підвищена пітливість почервоніння висипання).

Дуже рідко: при лікуванні ß -блокаторами може спостерігатись погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичного висипання алопеція.

З боку кістково-м&rsquo язової системи.

Нечасто:   м&rsquo язова слабкість судоми.

З боку печінки.

Рідко: гепатит.

З боку репродуктивної системи.

Рідко: порушення потенції.

Психічні розлади.

Нечасто: депресія порушення сну.                                 

Рідко: нічні кошмари галюцинації парестезії.

Лабораторні показники.

Рідко: підвищення рівня тригліцеридів у крові підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ АЛТ).

Організм у цілому.

Часто: астенія втомлюваність*.

* Стосується тільки пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця. Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії слабко виражені і зникають протягом перших 1-2 тижнів.

У разі виникнення побічних явищ або небажаних реакцій необхідно негайно проінформувати лікаря.  

Передозування.

Найбільш частими ознаками передозування препаратом є брадикардія артеріальна гіпотензія гостра серцева недостатність гіпоглікемія і бронхоспазм.

У випадку передозування необхідно негайно звернутися до лікаря.

Залежно від ступеня передозування припиняють лікування препаратом та проводять підтримуючу і симптоматичну терапію. Є обмежені дані про те що бісопролол важко піддається діалізу.

При брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну.

При артеріальній гіпотензії: прийом судинозвужувальних препаратів внутрішньовенне введення глюкагону.

При атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня: інфузійне введення ізопреналіну при необхідності &ndash кардіостимуляція.

При загостренні хронічної серцевої недостатності: внутрішньовенне введення діуретичних препаратів і вазодилататорів.

При бронхоспазмі: бронхолітичні препарати (наприклад ізопреналін) бета₂-адреноміметики та/або амінофілін. 

При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності препарат застосовують тільки тоді коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Як правило ß -адреноблокатори зменшують кровотік у плаценті та можуть вплинути на розвиток плода. Необхідно  контролювати  кровотік у плаценті та матці.

Новонароджений повинен знаходитися  під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії можна очікувати протягом перших 3 діб після народження.

Даних щодо екскреції бісопрололу  у грудне молоко або безпеки впливу на грудних дітей немає тому не рекомендується застосовувати препарат під час годування груддю.

Особливості застосування.

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам при таких станах:

- цукровий діабет з різкими коливаннями рівня глюкози в крові симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані (наприклад тахікардія відчуття серцебиття підвищене потовиділення)

- сувора дієта

- під час десенсибілізаційної терапії  

- атріовентрикулярна блокада I ступеня

- стенокардія Принцметала

- порушення периферичного кровообігу (на початку терапії можливе посилення скарг)

- псоріаз (у т.ч. в сімейному анамнезі).

Дихальна система. При бронхіальній астмі або інших хронічних обструктивних захворюваннях легень показана супутня терапія бронходилататорами. У деяких випадках на тлі прийому препарату пацієнти з бронхіальною астмою через підвищення тонусу дихальних шляхів можуть потребувати більш високих доз ß 2-симпатоміметиків.

Алергічні реакції. Як і інші ß -блокатори бісопролол може підсилювати чутливість до алергенів  та збільшувати анафілактичні реакції. У таких випадках лікування адреналіном не завжди дає позитивний терапевтичний ефект. 

Загальна анестезія. Необхідно обов&rsquo язково попередити лікаря-анестезіолога про прийом блокаторів ß -адренорецепторів. При застосуванні препарату перед оперативними втручаннями дозу слід поступово знизити та припинити прийом препарату за 48 годин до загальної анестезії.

Феохромоцитома. Пацієнтам із феохромоцитомою призначають препарат тільки на тлі попередньої терапії &alpha -адреноблокаторами.

Тиреотоксикоз. Симптоми тиреотоксикозу можуть бути замасковані на тлі прийому препарату.

На даний час немає достатнього терапевтичного досвіду лікування хронічної серцевої недостатності у пацієнтів з такими захворюваннями і патологічними станами як цукровий діабет І типу тяжкі порушення функції нирок та/або печінки рестриктивна кардіоміопатія вроджені пороки серця гемодинамічно значимі набуті клапанні пороки серця інфаркт міокарда за останні 3 місяці.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Сумісне застосування препарату з іншими лікарськими засобами може впливати на ефект і переносимість цих препаратів. Така взаємодія також може виникнути якщо між прийомами лікарських засобів був короткий проміжок часу. Якщо Ви приймаєте будь-які інші лікарські засоби включаючи ліки які Ви придбали без рецепта обов&rsquo язково повідомте про це лікаря.

Комбінації які не рекомендовано застосовувати.

Лікування хронічної серцевої недостатності.

- Антиаритмічні засоби І класу (наприклад хінідин дизопірамід лідокаїн фенітоїн флекаїнід пропафенон): негативний вплив на атріовентрикулярну провідність та інотропну функцію міокарда.

Всі показання.

- Антагоністи кальцію типу верапамілу меншою мірою &ndash   дилтіазему:  негативний вплив на скорочувальну функцію міокарда та атріовентрикулярну провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та атріовентрикулярної блокади у пацієнтів які приймають ß -блокатори.

- Гіпотензивні препарати з центральним механізмом дії (клонідин метилдопа моксинідин рилменідин) можуть призвести до погіршення серцевої недостатності. При комбінованій терапії раптова відміна цих засобів може підвищити ризик рефлекторної гіпертензії.

Комбінації які слід застосовувати з обережністю.

Лікування артеріальної гіпертензії або ішемічної хвороби серця (стенокардії).                                          - Антиаритмічні засоби І класу (наприклад хінідин дизопірамід лідокаїн фенітоїн флекаїнід пропафенон) можуть підвищувати негативний вплив на атріовентрикулярну провідність та інотропну функцію міокарда.

Всі показання.                                                                                                                                               

  - Антагоністи кальцію типу дигідропіридину (наприклад ніфедипін фелодипін амлодипін) можуть підвищувати ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Не виключається можливість зростання негативного впливу на інотропну функцію міокарда у пацієнтів із серцевою недостатністю.

- Антиаритмічні препарати ІІІ класу (наприклад аміодарон) можуть підвищувати негативний вплив на атріовентрикулярну провідність.

- ß -блокатори місцевої дії (наприклад що містяться в очних краплях для лікування глаукоми):  дія бісопрололу може підсилюватися.

- Парасимпатоміметики: може збільшуватися час атріовентрикулярної провідності та підвищується ризик брадикардії.

- Інсулін та пероральні гіпоглікемізуючі засоби: посилюється дія цих препаратів. Ознаки гіпоглікемії можуть бути замасковані. Подібна взаємодія більш вірогідна при застосуванні неселективних бета-блокаторів.

- Засоби для анестезії: підвищується ризик пригнічення функції міокарда і виникнення артеріальної гіпотензії.

- Серцеві глікозиди (препарати наперстянки) можуть знижувати частоту серцевих скорочень збільшують час атріовентрикулярної провідності.

- Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) можуть послаблювати гіпотензивний ефект бісопрололу.                                                                                                                                                                                                                                                                        - ß -симпатоміметики (наприклад ізопреналін добутамін): застосування у комбінації з препаратом може призвести до зниження терапевтичного ефекту обох засобів.                                                                                                                                                                                                                                                                                           - Симпатоміметики які активують &alpha - і ß -адренорецептори (наприклад адреналін норадреналін) підвищують артеріальний тиск. Подібна взаємодія більш вірогідна при застосуванні неселективних бета-блокаторів.

- Антигіпертензивні засоби (наприклад трициклічні антидепресанти барбітурати фенотіазин) підвищують ризик артеріальної гіпотензії.

Комбінації що можливі.

-Мефлохін може підвищувати ризик розвитку брадикардії.                                                                                                            - Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В) підвищують гіпотензивний ефект ß -блокаторів. Є ризик розвитку гіпертонічного кризу. При сумісному застосуванні з похідними ерготаміну посилюється порушення периферичної перфузії. При сумісному застосуванні з рифампіцином можливе незначне зниження часу напіввиведення бісопрололу. Зазвичай немає необхідності у регулюванні дози.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бісопролол &ndash селективний &beta ₁-адреноблокатор. При застосуванні у терапевтичних дозах не має внутрішньої симпатоміметичної активності і клінічно  виражених мембраностабілізуючих властивостей. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зменшує потребу міокарда в кисні завдяки  зменшенню ЧСС  і  зменшенню серцевого викиду та зниженню артеріального тиску збільшує постачання міокарда киснем за рахунок  зменшення кінцево-діастолічного тиску і подовження  діастоли. Препарат має дуже низьку спорідненість із ß ₂-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин а також із ß ₂-рецепторами ендокринної системи.

Фармакокінетика. Всмоктуваність. Після прийому внутрішньо добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько      90 % після перорального застосування і  не залежить від прийому їжі. Фармакокінетика бісопрололу і концентрація в плазмі крові є лінійними у дозуванні в діапазоні від 5 мг до 20 мг. Максимальна концентрація у плазмі крові (С_max) досягається через    2-3 години.

Розподіл. Об&rsquo єм розподілу становить 3 5 л/кг. Зв&rsquo язування з білками плазми крові становить близько 30 %.

Метаболізм та виведення. Бісопролол виводиться з організму двома шляхами: 50 % біотрансформується у печінці з утворенням неактивних метаболітів та виводиться нирками 50 % виводиться нирками у незміненому вигляді. Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показали що бісопролол метаболізується за участю CYP3A4 (~ 95 %) CYP2D6 відіграє лише невелику роль. Загальний кліренс бісопрололу становить 15 л/год. Період напіввиведення становить 10-12 год.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 5 мг: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею вкриті плівковою оболонкою світло-рожевого кольору з гравіюванням « BSL 5» з одного боку і рискою з обох боків

таблетки по 10 мг: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею вкриті плівковою оболонкою жовтувато-оранжевого кольору з гравіюванням « BSL 10» з одного боку і рискою з обох боків.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С.

Упаковка. По 20 таблеток у блістері по 1 блістеру в   картонній пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВ « Фарма Старт» (фасування та пакування з форми in bulk фірми Сінтон Хіспанія С.Л. Іспанія).

Місцезнаходження. Україна 03124 м. Київ бульв. І. Лепсе 8.