Евробисопролол 10 мг таблетки №20

Евробисопролол (EuroBisoprolol) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: бисопролол   1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола гемифумарату
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, целлюлоза  микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат  смесь для пленочного покрытия: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (E 172), железа оксид красный (Е172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТХ С07А В07.

Показания

Артериальная гипертензия
ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости - сердечных гликозидов.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к бисопролола или другим компонентам препарата
• острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующие инотропной терапии
• кардиогенный шок
• блокада II и III степени
• синдром слабости синусового узла
• выраженная синоатриальная блокада
• симптоматическая брадикардия
• симптоматическая артериальная гипотензия
• тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких,
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно
• феохромоцитома, не лечилась
• метаболический ацидоз.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать не разжевывая, утром натощак или во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия ишемическая болезнь сердца (стенокардия). Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка ЕвроБисопролол 5) в сутки. При необходимости суточную дозу можно повысить до 10 мг (1 таблетка ЕвроБисопролол 10) в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг в сутки. Изменение и корректировка дозы проводит индивидуально, в зависимости от состояния пациента. Препарат обязательно применяют с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, сопровождающееся сердечной недостаточностью.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка, в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости - сердечных гликозидов. Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы рецепторов ангиотензина в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы бета-адренорецепторов, диуретики и при необходимости сердечные гликозиды. Бисопролол назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения. Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается в соответствии с представленной ниже схемы титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.

1 неделя	1,25 мг	бисопролола гемифумарату 1 раз в сутки *
2 неделя	2,5 мг	бисопролола гемифумарату (½ таблетки ЕвроБисопрололу 5) 1 раз в сутки
3 неделя	3,75 мг	бисопролола гемифумарату 1 раз в сутки *
4 - 7 неделю	5 мг	бисопролола гемифумарату (1 таблетка ЕвроБисопрололу 5) 1 раз в сутки
8 - 11 неделя	7,5 мг	бисопролола гемифумарату (1 ½ таблетки ЕвроБисопрололу 5) 1 раз в сутки
12 неделя и дальнейшая терапия	10 мг	бисопролола гемифумарату (1 таблетка ЕвроБисопрололу 10) 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии

* ЕвроБисопролол 5 и ЕвроБисопролол 10 нельзя применять в начале лечения хронической сердечной недостаточности.  Рекомендуется применять более низкие дозы бисопролола в начале терапии применяя бисопролол в другой лекарственной форме.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола гемифумарату составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В начале лечения хронической сердечной недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. В течение фазы титрования необходим контроль за следующими показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

Корректировка дозы .

Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановление лечения. После стабилизации состояния пациента лечения продолжают.

Курс лечения длительный.

Не следует прекращать лечение внезапно и менять рекомендованную дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечения следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

Артериальная гипертензия ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности доза не должна превышать суточную дозу 10 мг.

Хроническая сердечная недостаточность Нет данных фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и / или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью. Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Побочные реакции

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:

очень часто (> 1/10), часто ( > 1/100 и < 1/10), нечасто ( > 1/1000 и < 1/100),

редко ( > 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Очень часто: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).

Часто ощущение холода или онемения конечностей, ортостатическая гипотензия, признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).

Нечасто нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).

Со стороны нервной системы.

Часто головокружение * головная боль *.

Редко обмороки.

Со стороны органов зрения.

Редко снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз).

Очень редко конъюнктивит.

Со стороны органов слуха.

Редко: ухудшение слуха.

Со стороны дыхательной системы.

Нечасто бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей.

Редко аллергический ринит.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны кожи.

Редко реакции гиперчувствительности (зуд, повышенная потливость, покраснение, сыпь).

Очень редко при лечении ß -блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы.

Нечасто мышечная слабость, судороги.

Со стороны печени.

Редко гепатит.

Со стороны репродуктивной системы.

Редко: нарушение потенции.

Психические расстройства .

Нечасто депрессия, нарушение сна.

Редко ночные кошмары, галлюцинации, парестезии.

Лабораторные показатели.

Редко: повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).

Организм в целом.

Часто астения, утомляемость *.

* Касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель.

В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

Передозировка

Наиболее частыми признаками передозировки препаратом является брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм.

В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.

В зависимости от степени передозировки прекращают лечение препаратом и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные о том, что бисопролол трудно поддается диализа.

При брадикардии: введение атропина.

При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионная введение изопреналина при необходимости - кардиостимуляция.

При обострении хронической сердечной недостаточности: введение диуретиков препаратов и вазодилататоров.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин), бета 2 адреномиметики и / или аминофиллин.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Применение в период беременности и кормления грудью

В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, ß -адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке.

Новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток после рождения.

Данных о экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия на грудных детей нет, поэтому не рекомендуется применять препарат во время кормления грудью.

Дети

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют.

Особенности применения

Препарат следует применять с осторожностью пациентам при таких состояниях:

• сахарный диабет с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови симптомы гипогликемии могут быть скрыты (например тахикардия, сердцебиение, повышенное потоотделение)
• строгая диета
• во время десенсибилизации
• блокада I степени
• стенокардия Принцметала
• нарушения периферического кровообращения (в начале терапии возможно усиление жалоб)
• псориаз (в т.ч. в семейном анамнезе).

Дыхательная система. При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения тонуса дыхательных путей могут потребовать более высоких доз ß 2-симпатомиметиков.

Аллергические реакции . Как и другие ß -блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать анафилактические реакции. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект.

Общая анестезия . Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов ß -адренорецепторов. При применении препарата перед оперативными вмешательствами дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата за 48 часов до общей анестезии.

Феохромоцитома . Пациентам с феохромоцитомой назначают только на фоне предшествующей терапии &alpha -адренорецепторов.

Тиреотоксикоз. Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата.

В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями, как сахарный диабет I типа, тяжелые нарушения функции почек и / или печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда за последние 3 месяца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Совместное применение препарата с другими лекарственными средствами может влиять на эффект и переносимость этих препаратов. Такое взаимодействие также может возникнуть, если между приемами лекарственных средств был короткий промежуток времени. Если Вы принимаете любые другие лекарственные средства, включая лекарства, которые Вы приобрели без рецепта, обязательно сообщите об этом врачу.

Комбинации, которые не рекомендуется применять.

Лечение хронической сердечной недостаточности

Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): негативное влияние на AV-проводимость и инотропное функцию миокарда.
Все показания.

Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей степени - дилтиазема: негативное влияние на сократительную функцию миокарда и AV-проводимость. Введение верапамила может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокады у пациентов, принимающих ß -блокаторы.
Гипотензивные препараты центрального действия (клонидин, метилдопа, моксинидин, рилменидин) могут привести к ухудшению сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью .

Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии) . - Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) могут повышать негативное влияние на AV-проводимость и инотропное функцию миокарда.

Все показания.

Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность роста негативного влияния на инотропное функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон) могут повышать негативное влияние на AV-проводимость.
ß -блокаторы местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бисопролола может усиливаться.
Парасимпатомиметики: может увеличиваться время AV проводимости и повышается риск брадикардии.
Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие более вероятна при применении неселективных бета-блокаторов.
Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.
Сердечные гликозиды (препараты наперстянки) могут снижать частоту сердечных сокращений, увеличивают время AV-проводимости.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола. - ß -симпатомиметики (например изопреналин, добутамин): применение в комбинации с препаратом может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств. - Симпатомиметики, которые активируют &alpha - и ß -адренорецепторы (например адреналин, норадреналин) повышают артериальное давление. Подобное взаимодействие более вероятна при применении неселективных бета-блокаторов.
Антигипертензивные средства (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин) повышают риск артериальной гипотензии.
Комбинации, возможны.

Мефлохин может повышать риск развития брадикардии. - Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышают гипотензивное действие ß -блокаторов. Есть риск развития гипертонического криза. При совместном применении с производными эрготамина усиливается нарушение периферической перфузии. При совместном применении с рифампицином возможно незначительное снижение времени полувыведения бисопролола. Обычно нет необходимости в коррекции дозы.
Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бисопролол - селективный &beta 1 адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не оказывает ВСА и клинически выраженных мембраностабилизирующим свойств. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Препарат обладает очень низким сродством с ß 2 рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с ß 2 рецепторами эндокринной системы.

Фармакокинетика. Всасываемость . После приема внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% после перорального применения и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика бисопролола и концентрация в плазме крови являются линейными в дозировке в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается через 2-3 часа.

Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.

Метаболизм и выведение . Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50% выводится почками в неизмененном виде. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что бисопролол метаболизируется с участием CYP3A4 (~ 95%), CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л / ч. Период полувыведения составляет 10-12 ч.

Основные физико-химические свойства

таблетки по 5 мг таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, с гравировкой « BSL 5» с одной стороны и насечкой с обеих сторон
таблетки по 10 мг : таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтовато-оранжевого цвета, с гравировкой « BSL 10» с одной стороны и насечкой с обеих сторон.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

По 20 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.