Анальгін

Общая характеристика:

международное и химическое названия: metamizole sodium; [(1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-2,3-дигидро - 1Н- пиразол-4-ил)- N- метиламино]–метансульфоната; 
основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость;
состав: 1 мл содержит метамизола натрия в пересчете на 100 % вещество 500 мг;
вспомогательные вещества: метабисульфит натрия, динатрия эдетат (трилон Б), 1М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций

Форма выпуска.

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Метамизол натрия.
Код АТС N02В В02. 

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Обезболивающее, жаропонижающее, спазмолитическое (на гладкую мускулатуру мочевыводящих и желчных путей) средство группы производных пиразолона. Противовоспалительное действие выражено слабо.
Механизм действия обусловлен ингибированием циклооксигеназы, что приводит к снижению синтеза простагландинов, обуславливающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости, а также нарушением проведения болевых экстра- и проприорецептивных импульсов, повышением порога возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличением теплоотдачи.
Фармакокинетика. После введения метамизол гидролизуется до активного метаболита (при внутривенном введении неизмененный метамизол обнаруживается в плазме в незначитель-ных количествах). Связь активного метаболита с белками–50–60 %. Метаболизируется в печени, выводится почками. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Показания к применению.

Болевой синдром различного генеза (желчная, кишечная и почечная колики, невралгия, миалгия, травмы, ожоги), лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых, посттрансфузионные осложнения).

Способ применения и дозы.

Назначают внутримышечно и внутривенно струйно. Способ введения и доза зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально. Внутривенно назначают при сильных болях. Обезболивающий эффект при внутривенном введении выше, чем при внутримышечном. Дозы более 2 мл (1 г) следует вводить внутривенно.
Вводимый раствор должен иметь температуру тела. Для предотвращения резкого снижения артериального давления внутривенное введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении «лежа», при контроле артериального давления, частоты сердечных сокращений и дыханий. Процедура требует наличия условий для проведения противошоковой терапии. При внутривенном введении необходимо использовать длинную иглу.
Взрослым назначают по 0,5–2 мл (0,25–1 г) 2–3 раза в день. Максимальная разовая доза при обоих путях введения – 2 мл (1 г), суточная – 4 мл (2 г). 
Подросткам старше 12 лет назначают в дозе 0,1 – 0,2 мл (0,05–0,1 г) на 10 кг массы тела, но не более 0,5 мл (0,5 г) 2–3 раза в сутки.

Побочное действие.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет. Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: крапивница, конъюнктивит, отек Квинке; редко – синдром Стивенса–Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспастический синдром, анафилактический шок. Другое: снижение артериального давления, инфильтраты в месте введения (при внутримышечном введении).

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к метамизолу натрия и другим производным пиразолона, бронхоспазм, нарушения кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), нарушения функции почек и/или печени, наследственная гемолитическая анемия, обусловленная дефицитом глюкозо-6-фосфатде-гидрогеназы, боли в животе неустановленного генеза, беременность, кормление грудью, детский возраст до 12 лет.

Передозировка.

Симптомы: гипотермия, выраженное снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред, нарушения сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц. Лечение: индукция рвоты, зондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля. Проведение форсированного диуреза, гемодиализа, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненноважных функций. При развитии судорожного синдрома проводят внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Особенности применения.

При парентеральном введении необходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в т. ч. с летальным исходом) и наличие условий для проведения противошоковой терапии. 
У больных с атопической бронхиальной астмой и поллинозами повышен риск развития реакций гиперчувствительности.
Исключается использование для снятия острых болей в животе неустановленного генеза (до выяснения причины). 
При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют пациентам с уровнем артериального давления ниже 100 мм рт. ст., при инфаркте миокарда, множественной травме, с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит), при лечении цитостатиками, при хроническом алкоголизме.
Не рекомендуется регулярный длительный прием препарата из-за миелотоксичности метамизола натрия; в случае длительного применения (более 7 суток) необходимо контролировать картину периферической крови (лейкоцитарную формулу). 
При применении препарата возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем, при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также воспаления наружных половых органов и заднего прохода, необходима немедленная отмена препарата.
Подкожное введение препарата не применяют из-за возможного раздражения тканей.
В период лечения возможно окрашивание мочи в красный цвет (в результате выделения метаболита), что не имеет клинического значения.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан во время беременности. На время лечения следует прекратить кормление грудью, т. к. метамизол натрия проникает в грудное молоко.
Влияние на возможность управлять транспортными средствами и механизмами. Большинство состояний, при которых показано применение инъекционной формы препарата, исключает возможность управления транспортными средствами и механизмами. В остальных случаях в период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Токсическое действие препарата усиливается при одновременном применении с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами (амизол, доксепин), гормональными контрацептивами и аллопуринолом. Сарколизин и мерказолил (тиамазол) увеличивают вероятность развития лейкопении. Эффект препарата усиливают гистаминовые H2-блокаторы, пропранолол (анаприлин), ослабляют – барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени. Анальгезирующее действие препарата усиливают седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин, валокардин, кодеин и др.). Препарат повышает активность пероральных гипогликемических средств, непрямых коагулянтов, глюкокортикостероидов и индометацина (высвобождает из связи с белками крови), седативную активность алкоголя, снижает концентрацию циклоспорина в плазме. Одновременное применение с производными фенотиазина (хлопромазин и др.) может привести к развитию выраженной гипертермии. 
Нельзя применять препарат одновременно с рентгенконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями и пенициллином.
Фармацевтическая несовместимость. Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Условия и срок хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8оС до 25оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

Раствор для инъекций 50 % по 1 мл или 2 мл в ампулах № 10 в пачке.