Амло Сандоз 10 мг таблетки №30

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АМЛОДИПІН САНДОЗ®

(AMLODIPINE SANDOZ® )

Склад:

діюча речовина: амлодипін

1 таблетка містить амлодипіну 5 мг або 10 мг у формі амлодипіну бесилату

допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят (тип А) кальцію гідрофосфат безводний целюлоза мікрокристалічна магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 5 мг:   білі або майже білі довгасті таблетки з фаскою рискою з одного боку та маркуванням « 5» &ndash з іншого

таблетки по 10 мг:   білі або майже білі довгасті таблетки з фаскою рискою з одного боку та маркуванням « 10» &ndash з іншого.

Фармакотерапевтична група.

Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини. Код АТХ С08С А01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Амлодипін &ndash антагоніст кальцію (похідне дигідропіридину) що блокує надходження іонів кальцію до міокарду та до клітин гладких м&rsquo язів.

Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений безпосередньою розслаблюючою дією на гладкі м&rsquo язи судин. Точний механізм антиангінального ефекту амлодипіну визначений недостатньо однак нижчезазначені ефекти відіграють певну роль:

&ndash амлодипін розширює периферичні артеріоли і таким чином знижує периферичний опір (постнавантаження). Оскільки серцевий ритм залишається стабільним зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кисні

&ndash розширення головних коронарних артерій та коронарних артеріол (нормальних та ішемізованих) можливо також відіграє роль у механізмі дії амлодипіну. Таке розширення підвищує насиченість міокарда киснем у пацієнтів зі спазмом коронарної артерії (стенокардія Принцметала чи варіантна стенокардія).

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією застосування препарату 1 раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин у положенні як лежачи так і стоячи. Через повільний початок дії амлодипіну гостра артеріальна гіпотензія зазвичай не спостерігається.

У пацієнтів зі стенокардією при застосуванні однієї добової дози препарату підвищується загальний час фізичного навантаження час до початку стенокардії і час до 1 мм депресії сегмента ST. Препарат знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу у застосуванні нітрогліцерину.

Амлодипін не асоціюється з будь-якими побічними метаболічними діями чи змінами рівня ліпідів у плазмі крові і його можна застосовувати пацієнтам з астмою цукровим діабетом та подагрою.

Фармакокінетика.

Всмоктування/розподіл.

Після перорального застосування терапевтичних доз амлодипін поступово абсорбується у плазму крові. Абсолютна біодоступність незміненої молекули становить приблизно 64‑80  %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 6‑12 годин після застосування. Об&rsquo єм розподілу становить приблизно 21 л/кг константа дисоціації кислоти (рКа) амлодипіну становить 8 6. Дослідження in vitro продемонстрували що зв&rsquo язування амлодипіну з білками плазми крові становить приблизно 97 5  %.

Одночасне вживання їжі не впливає на всмоктування амлодипіну.

Метаболізм/виведення.

Період напіввиведення із плазми крові становить приблизно 35‑50 годин. Рівноважна концентрація у плазмі крові досягається після 7‑8 днів безперервного застосування препарату. Амлодипін головним чином метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. Близько 60  % введеної дози виводиться із сечею приблизно 10  % з яких становить амлодипін у незміненому вигляді.

Пацієнти літнього віку.

Час досягнення рівноважних концентрацій амлодипіну в плазмі крові подібний у пацієнтів літнього віку та у дорослих пацієнтів. Кліренс амлодипіну зазвичай дещо знижений що у пацієнтів літнього віку призводить до збільшення площі під кривою « концентрація/час» (AUC) та періоду напіввиведення препарату.

Пацієнти з порушенням функцій нирок.

Амлодипін екстенсивно біотрансформується до неактивних метаболітів. 10  % амлодипіну виділяється у незміненому вигляді з сечею. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі крові не корелюють зі ступенем порушення функцій нирок. Пацієнтам із порушенням функцій нирок можна застосовувати звичайні дози амлодипіну. Амлодипін не видаляється шляхом діалізу.

Пацієнти з порушенням функції печінки.

Інформація щодо застосування амлодипіну пацієнтам із порушенням функції печінки  дуже обмежена. У пацієнтів із печінковою недостатністю кліренс амлодипіну знижений що призводить до збільшення тривалості періоду напіврозпаду та до збільшення AUC приблизно на 40‑60  %.

Діти.

Дослідження фармакокінетики проводили з участю 74 дітей з артеріальною гіпертензією віком від 12 до 17 років (також 34 пацієнти віком від 6 до 12 років та 28  пацієнтів віком від 13 до           17 років) які застосовували амлодипін у дозах 1 25‑20 мг на добу за 1 або за 2 прийоми. Зазвичай кліренс при пероральному застосуванні дітям віком від 6 до 12 років та від 13 до             17 років становив 22 5 та 27 4 л/годину відповідно для хлопчиків і 16 4 та 21 3 л/годину відповідно для дівчаток. Спостерігається значна варіабельність експозиції у різних пацієнтів. Інформація щодо пацієнтів віком до 6 років  обмежена.

Клінічні характеристики.

Показання.

&ndash Артеріальна гіпертензія.

&ndash Хронічна стабільна стенокардія.

&ndash Вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).

Протипоказання.

Відома підвищена чутливість до дигідропіридинів амлодипіну чи до будь-якого іншого компонента препарату. Артеріальна гіпотензія тяжкого ступеня. Шок (включаючи кардіогенний шок). Обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад стеноз аорти тяжкого ступеня). Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Вплив інших лікарських засобів на амлодипін.

Інгібітори CYP3A4. Одночасне застосування амлодипіну та інгібіторів CYP3A4 потужної чи помірної дії (інгібітори протеаз азольні протигрибкові засоби макроліди такі як еритроміцин чи кларитроміцин верапаміл або дилтіазем) може призвести до значущого підвищення експозиції амлодипіну. Клінічне значення таких змін може бути більш вираженим у пацієнтів літнього віку. Може бути необхідним клінічне спостереження за станом пацієнта та підбір дози.

Індуктори CYP3A4. Інформації щодо впливу індукторів CYP3A4 на амлодипін немає. Одночасне застосування амлодипіну та речовин що є індукторами CYP3A4 (наприклад рифампіцину звіробою) може призводити до зниження концентрації амлодипіну у плазмі крові тому застосовувати такі комбінації слід з обережністю.

Не рекомендується одночасно застосовувати амлодипін та вживати грейпфрути або грейпфрутовий сік оскільки у деяких пацієнтів біодоступність амлодипіну може підвищуватись що у свою чергу призводить до посилення гіпотензивної дії.

Дантролен (інфузії). У тварин спостерігалися шлуночкові фібриляції з летальним наслідком та серцево-судинний колапс спричинені гіперкаліємією після застосування верапамілу та дантролену внутрішньовенно. Через ризик розвитку гіперкаліємії рекомендовано уникати одночасного застосування блокаторів кальцієвих каналів таких як амлодипін схильним до злоякісної гіпертермії пацієнтам та при лікуванні злоякісної гіпертермії.

Вплив амлодипіну на інші лікарські засоби.

Гіпотензивний ефект амлодипіну збільшує гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних засобів. Клінічні дослідження взаємодії препарату показали що амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину дигоксину варфарину та циклоспорину.

Симвастатин. Одночасне застосування багатократних доз по 10 мг амлодипіну та 80 мг симвастатину призводить до збільшення на 77 % експозиції симвастатину порівняно з прийомом симвастатину окремо. Обмеження дозування симвастатину у пацієнтів що приймають амлодипін становить 20 мг на добу.

Особливості застосування.

Безпечність та ефективність застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не оцінювалися.

Пацієнти із серцевою недостатністю.

Даній категорії пацієнтів амлодипін слід застосовувати з обережністю. У ході довготривалого плацебо-контрольованого дослідження у пацієнтів із серцевою недостатністю тяжкого ступеня (клас III та IV за класифікацією NYHA) при застосуванні амлодипіну частота випадків розвитку набряку легень була вищою порівняно із застосуванням плацебо. Пацієнтам із застійною серцевою недостатністю блокатори кальцієвих каналів включаючи амлодипін слід застосовувати з обережністю оскільки вони можуть підвищувати ризик серцево-судинних подій та летальних випадків у майбутньому.

Пацієнти з порушенням функції печінки.

Період напіввиведення амлодипіну та параметри AUC вищі у пацієнтів із порушенням функції печінки рекомендацій стосовно доз препарату немає. Тому даній категорії пацієнтів слід розпочинати застосування препарату із найнижчої дози. Слід бути обережними як на початку застосування препарату так і під час збільшення дози. Пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю може бути необхідним повільний підбір дози та ретельне спостереження за станом пацієнта.

Пацієнти літнього віку.

Збільшувати дозу препарату даній категорії пацієнтів слід з обережністю.

Пацієнти із нирковою недостатністю.

Даній категорії пацієнтів слід застосовувати звичайні дози препарату. Зміни концентрації амлодипіну у плазмі крові не корелюють зі ступенем порушень функцій нирок. Амлодипін не видаляється шляхом діалізу.

Амлодипін не впливає на результати лабораторних досліджень.

Не рекомендується застосовувати амлодипін разом із грейпфрутом або з грейпфрутовим соком оскільки у деяких пацієнтів біодоступність може бути збільшена що призведе до посилення гіпотензивного ефекту препарату.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпечність застосування амлодипіну жінкам у період вагітності не встановлена.

Застосовувати амлодипін у період вагітності рекомендується лише у тих випадках коли немає безпечнішої альтернативи а ризик пов&rsquo язаний із самим захворюванням перевищує можливу шкоду від лікування для матері та плода.

У ході досліджень на тваринах при застосуванні високих доз спостерігалася репродуктивна токсичність.

Період годування груддю.

Невідомо чи проникає амлодипін у грудне молоко. При прийнятті рішення про продовження годування груддю або про застосування амлодипіну необхідно оцінювати користь годування груддю для дитини та користь від застосування препарату для матері.

Фертильність.

Повідомлялося про оборотні біохімічні зміни головки сперматозоїда у деяких пацієнтів при застосуванні блокаторів кальцієвих каналів. Клінічної інформації щодо потенційного впливу амлодипіну на фертильність недостатньо.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Амлодипін може чинити незначний або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Швидкість реакції може бути знижена при наявності таких симптомів як запаморочення головний біль сплутаність свідомості чи нудота.

Слід бути обережними особливо на початку терапії.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі.

Для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії звичайна початкова доза препарату становить 5 мг 1 раз на добу. Залежно від реакції пацієнта на терапію дозу можна збільшити до максимальної дози що становить 10  мг на 1  раз на добу.

Пацієнтам зі стенокардією препарат можна застосовувати як монотерапію чи у комбінації з іншими антиангінальними лікарськими засобами при резистентності до нітратів та∕або адекватних доз бета-блокаторів.

Є досвід застосування препарату пацієнтам з артеріальною гіпертензією у комбінації з тіазидними діуретиками альфа-блокаторами бета-блокаторами або з інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту.

Немає необхідності у підборі дози препарату при одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками бета-блокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту.

Діти віком від 6 років з артеріальною гіпертензією.

Рекомендована початкова доза препарату для цієї категорії пацієнтів становить 2 5 мг 1 раз на добу. Якщо необхідний рівень артеріального тиску не буде досягнутий протягом 4 тижнів дозу можна збільшити до 5 мг на добу. Застосування препарату у дозах вище 5  мг для даної категорії пацієнтів не досліджували.

Таблетки по 5 мг та 10 мг призначені для розподілу навпіл для отримання дози 2 5 мг та 5 мг відповідно.

Пацієнти літнього віку.

Немає необхідності у підборі дози для даної категорії пацієнтів. Підвищення дози слід проводити з обережністю.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Рекомендується застосовувати звичайні дози препарату оскільки зміни концентрації амлодипіну у плазмі крові не пов&rsquo язані зі ступенем тяжкості ниркової недостатності. Амлодипін не виводиться шляхом діалізу.

Застосування пацієнтам з печінковою недостатністю.

Дози препарату для застосування пацієнтам з печінковою недостатністю від легкого до помірного ступеня тяжкості не встановлені тому підбір дози слід проводити з обережністю та починати застосування із найнижчої дози (див. розділи « Особливості застосування» і « Фармакокінетика» ).

Діти.

Препарат застосовувати дітям віком від 6 років.

Вплив амлодипіну на артеріальний тиск пацієнтів віком до 6 років невідомий.

Передозування.

Досвід навмисного передозування препарату обмежений.

Симптоми: наявна інформація дає підстави вважати що значне передозування амлодипіну призведе до надмірної периферичної вазодилатації та можливо до рефлекторної тахікардії. Повідомлялося про розвиток значної та можливо тривалої системної артеріальної гіпотензії включаючи шок із летальним наслідком.

Лікування: клінічно значуща артеріальна гіпотензія зумовлена передозуванням амлодипіну вимагає активної підтримки діяльності серцево-судинної системи включаючи частий моніторинг функцій серця та дихання підняття нижніх кінцівок моніторинг об&rsquo єму циркулюючої рідини та сечовиділення.

Для відновлення тонусу судин та артеріального тиску можна застосувати судинозвужувальні препарати упевнившись у відсутності протипоказань до їх застосування. Застосування кальцію глюконату внутрішньовенно може бути корисним для нівелювання ефектів блокади кальцієвих каналів.

У деяких випадках може бути корисним промивання шлунка. Застосування активованого вугілля здоровим добровольцям протягом 2-х годин після введення 10 мг амлодипіну значно зменшило рівень його всмоктування.

Оскільки амлодипін значною мірою зв&rsquo язується з білками крові ефект діалізу незначний.

Побічні реакції.

При застосуванні амлодипіну найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції: сонливість запаморочення головний біль пальпітація припливи біль у черевній порожнині нудота набряки гомілок набряки та втомлюваність.

Побічні реакції про які повідомлялося під час застосування амлодипіну наведені нижче за системами та класами органів та за частотою виникнення: дуже часто (&ge 1/10) часто (&ge 1/100 &ndash < 1/10) нечасто (&ge 1/1000 &ndash &le 1/100) рідко (&ge 1/10000 &ndash &le 1/1000) дуже рідко (&le 1/10000).

З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко &ndash   лейкоцитопенія тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: дуже рідко &ndash алергічні реакції.

Порушення метаболізму та аліментарні розлади: дуже рідко &ndash гіперглікемія.

Психічні порушення: нечасто &ndash   безсоння зміни настрою (включаючи тривожність) депресія рідко &ndash сплутаність свідомості.

З боку нервової системи: часто &ndash сонливість запаморочення головний біль (головним чином на початку лікування) нечасто &ndash тремор дисгевзія синкопе гіпестезія парестезія дуже рідко &ndash гіпертонус периферична нейропатія.

З боку органів зору: нечасто &ndash порушення зору (включаючи диплопію).

З боку органів слуху та лабіринту: нечасто &ndash дзвін у вухах.

З боку серця: нечасто &ndash посилене серцебиття дуже рідко &ndash інфаркт міокарда аритмія (включаючи брадикардію шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь).

З боку судин: часто &ndash припливи нечасто &ndash артеріальна гіпотензія дуже рідко &ndash васкуліт.

Респіраторні торакальні та медіастинальні порушення: нечасто &ndash диспное риніт дуже рідко &ndash   кашель.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто &ndash біль у животі нудота нечасто &ndash блювання диспепсія порушення перистальтики кишечнику (включаючи запор та діарею) сухість у роті дуже рідко &ndash панкреатит гастрит гіперплазія ясен.

З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко &ndash   гепатити жовтяниця підвищення рівня печінкових ферментів (що найчастіше асоціювалося із холестазом).

З боку шкіри та підшкірної тканини: нечасто &ndash алопеція пурпура зміна забарвлення шкіри підвищене потовиділення свербіж висипання екзантема дуже рідко &ndash   ангіоневротичний набряк мультиформна еритема кропив&rsquo янка ексфоліативний дерматит синдром Стівенса-Джонсона набряк Квінке фоточутливість.

З боку скелетно-м&rsquo язової та сполучної тканин: часто &ndash набрякання гомілок нечасто &ndash   артралгія міалгія судоми м&rsquo язів біль у спині.

З боку нирок та сечовидільного тракту: нечасто &ndash   порушення сечовиділення ніктурія підвищена частота сечовипускання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто &ndash   імпотенція гінекомастія.

Загальні порушення: часто &ndash набряк підвищена втомлюваність нечасто &ndash біль за грудниною астенія біль нездужання.

Дослідження: нечасто &ndash збільшення або зменшення маси тіла.

Повідомлялося про виняткові випадки розвитку екстрапірамідного синдрому.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ° С в оригінальній упаковці для захисту від світла та вологи.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері по 3 (10 ´ 3) блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Лек Фармацевтична компанія д. д. Словенія/Lek Pharmaceuticals d. d. Slovenia (відповідальний за випуск серії).

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Веровшкова 57 Любляна 1526 Словенія/Verovskova 57 1526 Ljubljana Slovenia.