Амлосандоз 10 мг таблетки №30*

Амосандоз-Sandoz Pharmaceuticals (Словения)

Состав и форма выпуска:

табл. 5 мг, № 30

Амлодипин

5 мг

№ UA/11166/01/01 от 29.10.2010 до 29.10.2015

табл. 10 мг, № 30

Амлодипин

10 мг

№ UA/11166/01/02 от 29.10.2010 до 29.10.2015

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Амлодипин антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов), блокирует поступление ионов кальция через мембраны к клеткам гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным релаксирующим влиянием на тучные мышцы сосудов. Природа антиангинального эффекта амлодипина изучена еще недостаточно, однако можно утверждать, что препарат уменьшает общие ишемические расстройства следующим образом:

• расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление. Поскольку ЧСС практически не меняется, снижение нагрузки на сердце приводит к уменьшению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде
• способствует расширению главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизменных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Такая дилатация увеличивает поступление кислорода к миокарду у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции.

У больных АГ разовая доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД в течение 24 ч в положении лежа или стоя. Благодаря медленному действию амлодипин не вызывает острой гипотензии.
У больных стенокардией амлодипин способствует повышению физической трудоспособности (удлиняет время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступов стенокардии и время депрессии сегмента STна 1 мм при нагрузках), снижает частоту приступов стенокардии и потребность в применении таблеток нитроглицерина.
Гемодинамическое исследование и контролируемые клинические испытания у больных с сердечной недостаточностью II III функционального класса (по классификации NYHA) показали, что амлодипин не вызывает ухудшения их состояния по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.

Фармакокинетика.

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая C_max в крови через 6 12 ч. Абсолютная биодоступность достигает 64 80%. Объем распределения составляет около 20 л/кг. С белками плазмы крови связывается около 97,5% амлодипина. Употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина.
T из плазмы крови составляет около 35 50 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Устойчивая равновесная концентрация амлодипина в плазме крови достигается после 7 8 дней регулярного применения.
Амлодипин экстенсивно трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой: 10% введенной дозы в неизмененном виде, 60% в виде метаболитов.
У лиц пожилого возраста и больных с застойной сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводило к увеличению AUC и T препарата.

Показания:

эссенциальная АГ, хронические формы ИБС (стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия, в том числе стенокардия Принцметала).

Применение:

при АГ и стенокардии обычно начальная доза амлодипина составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции больного дозу можно повысить до максимальной суточной 10 мг. При ИБС рекомендуемая доза амлодипина составляет 5 10 мг 1 раз в сутки.
Амлодипин можно назначать как средство монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными препаратами для больных стенокардией.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к препаратам дигидропиридинового ряда, к амлодипину или к любому компоненту препарата. Острый инфаркт миокарда (до 4 нед от начала заболевания), кардиогенный шок, нестабильная стенокардия, выраженный аортальный стеноз, артериальная гипотензия (систолическое АД 90 мм рт. ст.). Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 18 лет.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

отеки голеней (не связанные с задержкой в организме жидкости, носят доброкачественный характер и, как правило, уменьшаются/исчезают после коррекции дозы амлодипина), тахикардия, гиперемия лица и других частей тела, головная боль, головокружение, артериальная гипотензия. Как и во время приема других антагонистов кальция, были описаны отдельные нежелательные явления, которые невозможно отделить от естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), а также боль за грудиной.

Со стороны жкт:

тошнота, боль в животе редко диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, потеря аппетита, изменение вкусовых ощущений, диарея, метеоризм, рвота, сухость во рту, гиперплазия десен очень редко повышение уровня печеночных трансаминаз, холестаз, нарушение функции печени.

Со стороны цнс и органов чувств:

головная боль, утомляемость, нарушение сна (сонливость) редко парестезии, бессонница, депрессия нарушение зрения (включая диплопию), конъюнктивит, звон в ушах очень редко тремор, периферическая нейропатия.

Со стороны системы кроветворения:

очень редко агранулоцитоз в отдельных случаях анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы:

незначительное повышение суточного диуреза и частоты мочеиспускания.

Кожа:

экзантема, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, эритема) редко системные реакции, дерматит, алопеция, изменение окраски кожи.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

астения, судороги, миалгия, артралгия.

Прочее:

повышенное потоотделение, гинекомастия, эректильная дисфункция, неспецифическая боль различной локализации, гипергликемия очень редко кашель.
После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью исчезали.

Особые указания:

Применение для лечения больных с сердечной недостаточностью.

При применении амлодипина для лечения больных с сердечной недостаточностью III IV стадии (по классификации NYHA) было отмечено повышение частоты развития отека легких.

Применение у больных с нарушением функции печени

T амлодипина, как и других антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени, однако рекомендации относительно коррекции доз препарата не разработаны. Поэтому применять препарат у больных этой категории следует с осторожностью.

Применение у больных с почечной недостаточностью

Для лечения таких больных амлодипин применяют в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью почечной недостаточности. Амлодипин не подвергается диализу, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам, которые находятся на гемодиализе.

Применение у лиц пожилого возраста

Рекомендуется назначать препарат в обычных дозах при повышении дозы необходимо соблюдать осторожность.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Степень безопасности применения амлодипина в период беременности и кормления грудью не установлена, поэтому его не рекомендуется применять в этот период.

Дети.

Не применяют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

До выяснения индивидуальной реакции на препарат рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе со сложными механизмами.

Взаимодействия:

амлодипин безопасен при применении сочетанно с тиазидными диуретиками, блокаторами -, -адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином, который применялся сублингвально, с НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами.
Результаты исследований

In vitro

с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что амлодипин не влияет на связывание с белками таких препаратов, как дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин.

Влияние препаратов на фармакокинетику амлодипина.

Сочетанное применение амлодипина и циметидина не меняет фармакокинетику амлодипина.
Одновременное применение 240 мл грейпфрутового сока с разовой пероральной дозой амлодипина 10 мг не меняло фармакокинетику амлодипина.
Сочетанное применение алюминиевых/магниевых антацидов с разовой дозой амлодипина не влияло на фармакокинетику амлодипина.
Разовая доза сильденафила 100 мг у пациентов с эссенциальной АГ не влияла на фармакокинетические параметры амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и сильденафила каждый из препаратов независимо друг от друга проявлял гипотензивный эффект.

Влияние амлодипина на фармакокинетику других препаратов.

Сочетанное многоразовое применение 10 мг амлодипина и 80 мг аторвастатина не влияло на равновесные фармакокинетические параметры аторвастатина.
Одновременное применение амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяет уровень последнего в сыворотке крови и его почечный клиренс.
Разовая и суточная дозы амлодипина по 10 мг не меняли фармакокинетику этанола.
Амлодипин практически не влияет на фармакокинетику циклоспорина и не меняет влияние варфарина на протромбиновое время.

Передозировка:

Симптомы.

Значительная передозировка ( 100 мг) может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и вероятной рефлекторной тахикардии. Описаны случаи продолжительной системной гипотензии, включая кардиогенный шок.

Лечение.

Применение активированного угля у здоровых добровольцев непосредственно или через 2 ч после приема 10 мг амлодипина существенно уменьшало абсорбцию препарата. В некоторых случаях можно промыть желудок.
При артериальной гипотензии, вызванной передозировкой амлодипина, следует поддерживать функцию сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, контролировать ОЦК и диурез. Для восстановления тонуса сосудов и АД необходимо применить сосудосуживающий препарат, если нет противопоказаний для его назначения. С целью устранения последствий блокады кальциевых каналов показано в/в введение глюконата кальция. Эффективность диализа маловероятна, так как амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Условия хранения:

в оригинальной упаковке при температуре до 25 С.