Алопуринол

Общая характеристика:
международное и химическое названия: Allopurinol; 4-оксипиразоло [3,4-d] пиримидин;
основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской и риской;
состав: 1 таблетка содержит 0,1 г аллопуринола в пересчете на 100% сухое вещество;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипромелоза, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, угнетающие образование мочевой кислоты. Аллопуринол. Код АТС: М04А А01.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Аллопуринол противоподагрический препарат, угнетающий синтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующего в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Вследствие этого понижается содержание уратов в сыворотке крови и предотвращается отложение последних в тканях и почках.
На фоне действия препарата уменьшается выделение с мочой мочевой кислоты и повышается выделение более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.
Аллопуринол в организме превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты, но по активности уступает аллопуринолу.
Фармакокинетика. При применении внутрь около 90 % дозы препарата абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация Аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1,5 часа. Период полувыведения препарата составляет 1-2 часа, аллоксантина около 15 часов, поэтому ингибирование ксантиноксидазы может продолжаться в течение 24 часов после однократного приема препарата. Около 20 % принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть препарата и его метаболиты почками.

Показания к применению. Аллопуринол применяют для лечения заболеваний, сопровождающихся гиперурикемией: при первичной и вторичной подагре, почечнокаменной болезни с образованием уратов, первичной и вторичной гиперурикемии, имеющих место при патологических процессах, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, включая различные гемобластомы (острый лейкоз, лимфосаркома и т.д.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей, псориазе, массивной терапии кортикостероидными препаратами. Имеются данные о применении препарата в комплексной терапии эпилепсии у детей (увеличение биосинтеза серотонина).

Способ применения и дозы. Аллопуринол применяют внутрь, после еды.
Дозы устанавливают в зависимости от количества мочевой кислоты в крови. Минимальная суточная терапевтическая доза для взрослых составляет 0,1 г, максимальная - 0,8 г. Обычно при умеренной гиперурикемии (до 70-100 мг/л) взрослым назначают по 0,2-0,4 г в сутки, в течение 2-3 недель, 1-2 раза в день, затем переходят на поддерживающую дозу (0,2-0,3 г в сутки, в 2-3 приема).
При тяжелых формах подагры, значительных отложениях уратов в тканях и высокой гиперурикемии (свыше 80-100 мг/л) назначают дробно (не более 0,2 г на прием), до 0,6-0,8 г в сутки, в течении 2-4 недель, затем переходят на поддерживающие дозы (0,1-0,3 г в день), которые принимают длительно, в течение нескольких месяцев.
Для профилактики гиперурикемии во время лучевой терапии и химиотерапии опухолей средняя суточная доза равна 0,4 г. Препарат принимают за 2-3 дня до начала терапии (или одновременно) и продолжают прием еще в течение нескольких дней после окончания специфической терапии.
Детям в возрасте до 6 лет Аллопуринол назначают в суточной дозе 5 мг/кг; от 6 до 10 лет 10 мг/кг в сутки. Кратность назначений 3-4 раза в сутки.
При комплексном лечении эпилепсии у детей доза препарата составляет 4-5 мг/кг массы тела (2 раза в день, 10-дневными курсами с перерывом между ними 1,5-2 месяца).
Если своевременный прием препарата пропущен, то дозу аллопуринолу необходимо принять как можно быстрее. Если следующий прием планируется через 12 часов и более, то необходимо принять аллопуринол сразу, а следующую дозу в установленное время. Если до приема следующей дозы осталось меньше 12 часов, прием следует пропустить и дальше продолжить прием в обычном режиме.

Побочное действие. Аллопуринол обычно хорошо переносится. При подагре в начале лечения может возникнуть обострение, связанное с мобилизацией мочевой кислоты из подагрических узелков и других депо. В отдельных случаях возможны:
диспептические явления тошнота, рвота, боль в животе, диарея;
аллергические реакции высыпания на коже, зуд, гиперемия, редко - эксфолиативный дерматит, лихорадка, артралгии;
со стороны системы кроветворения лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия;
со стороны нервной системы невриты, нарушения сна, депрессия, амнезия.

Противопоказания. Почечная недостаточность, беременность и лактация, повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигоурия.
Лечение: форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Особенности применения. Необходимо учитывать, что после прекращения приема Аллопуринола на 3-4-й день возвращаются к первоначальному, повышенному уровню показатели урикозурии и урикемии, поэтому лечение должно быть длительным. Интервал более 2-3 дней между приемами препарата нежелателен.
Препарат необходимо начать с осторожностью при нерезко выраженной почечной недостаточности (взрослым - в дозе не более 0,2 г в сутки). Во время применения Аллопуринола диурез у взрослых следует поддерживать на уровне не менее 2 л в сутки. Реакция мочи должна быть нейтральной или слабощелочной - для предотвращения образования конкрементов. С этой целью препарат назначают в сочетании с препаратами, алкализирующими мочу.
Для профилактики возможных в начале лечения приступов подагрического артрита можно назначать нестероидные противовоспалительные средства или колхицин (взрослым по 0.5 мг 3 раза в сутки).
В начале терапии Аллопуринолом нужно систематически проводить исследования функционального состояния почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При применении Аллопуринола в случае лечения гемобластом противоопухолевыми препаратами (метотрексат, меркаптопурин и др.) следует учитывать, что Аллопуринол не только угнетает энзиматическое окисление названных препаратов и усиливает их противоопухолевую активность, но и значительно повышает их токсичность. Поэтому дозы последних должны быть уменьшены (до 50 %).
Под влиянием Аллопуринола возможно также усиление эффектов (в том числе нежелательных) антикоагулянтов непрямого действия, антипирина, дифенина, теофиллина, так как их инактивация в печени замедляется.
При одновременном применении с препаратами ампициллина возрастает риск появления высыпаний на коже.
Под влиянием тиазидных диуретиков, фуросемида, этакриновой кислоты антигиперурикемическое действие Аллопуринола снижается, так как эти препараты повышают уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.
Аллопуринол не следует назначать одновременно с железосодержащими лекарственными средствами в связи с возможным накоплением железа в печени.

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25С.

Срок хранения 5 лет.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 упаковок в пачке