Вератард

Общая характеристика:
международное и химическое названия: verapamil; 5-[(3,4-диметоксифенэтил)-метиламино]-2-(3,4-диметоксифенил)-2-изопропилвалеронитрила гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: твердые капсулы с крышечкой желтого цвета и прозрачным бесцветным корпусом, содержащие пеллеты белого с желтоватым или белого с кремоватым оттенком цвета;
состав: 1 капсула содержит верапамила гидрохлорида 180 мг в виде пеллет с пролонгированным высвобождением.

Форма выпуска. Капсулы пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сердце. Код АТС С08D A01.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Верапамил относится к производным фенилалкиламина. Селективный блокатор кальциевых каналов. Препарат проявляет антигипертензивные, антиангинальные, антиишемические и антиаритмические свойства. Механизм фармакологического действия препарата заключается в блокаде Са²⁺ каналов и угнетении трансмембранного переноса ионов Са²⁺ преимущественно в клетках гладких мышц сосудов и миокарда. При ишемии миокарда верапамил устраняет диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, снижает сократимость миокарда, оказывает вазодилятирующее действие. Уменьшение тонуса периферических артерий способствует снижению общего периферического сопротивления сосудов и артериального давления. Верапамил угнетает синоатриальную и АV проводимость, обладает антиаритмическим действием.
Фармакокинетика. При пероральном применении препарата действующее вещество верапамил постепенно высвобождается из капсульной массы, за счет чего поддерживается постоянная концентрация его в крови. Время достижения максимальной концентрации в плазме 5-7 часов. Высвобождение препарата происходит практически линейно в течение 8-12 часов. Метаболизируется при “первом прохождении” через печень с образованием нескольких метаболитов. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил. Связывание с белками плазмы крови 90%.
Вследствие эффекта “первого прохождения” через печень биодоступность препарата при однократном приеме составляет 30%, а период полувыведения около 7 часов. При многократном приеме период полувыведения составляет в среднем 12 часов, что связано с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови. Экскретируется в основном с мочой (70%) в виде метаболитов, частично с калом.

Показания к применению. Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, профилактика приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии у больных старше 14 лет.

Способ применения и дозы. Дозу подбирает врач индивидуально. В начале лечения препарат Вератард 180 назначают по 1 капсуле 1 раз в день, утром. Повышение дозы следует проводить после 2 недель применения препарата. Дозу увеличивают до 360 мг/сут (по 1 капсуле утром и вечером, с промежутком около 12 часов между приемами). Превышение дозы возможно только на очень короткое время и под тщательным контролем врача. Для детей 14-18 лет режим дозирования как для взрослых.
При приеме верапамила в лекарственных формах с медленным высвобождением во время еды увеличивается время достижения максимальной концентрации исходного препарата и его метаболита норверапамила в плазме крови, однако биодоступность не изменяется. Поэтому верапамил можно принимать до, во время или после еды, не разжевывая и не рассасывая, запивая небольшим количеством воды.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение кожи лица, синусовая брадикардия, AV блокада, синоатриальная блокада, артериальная гипотензия, асистолия, брадиаритмическая форма мерцательной аритмии, сердечная недостаточность.
Со стороны нервной системы: головокружение, заторможенность, головная боль, чувство усталости, нервозность, парестезии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: изжога, тошнота, запоры атонического характера.
Прочие: аллергические реакции (кожный зуд, высыпания), транзиторное повышение печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, миалгии, артралгии, отеки в области лодыжек.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к верапамилу. Острая сердечная недостаточность, выраженная брадикардия (ЧСС 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла, AV блокада IІ ІІI степени, синдром WPW, артериальная гипотензия (систолическое давление меньше 90 мм рт. ст.), хроническая сердечная недостаточность. Выраженное нарушение функции печени. Детский возраст до 14 лет.

Передозировка. Передозировка препарата может вызывать выраженную брадикардию, AV блокаду, артериальную гипотензию, сердечную недостаточность, кардиогенный шок, асистолию, синоатриальную блокаду.
Лечение: промывание желудка рекомендуется во всех случаях, если с момента приема препарата прошло не более 12 часов, а также в более поздние сроки при сниженной моторике ЖКТ (отсутствие кишечных шумов при аускультации). Симптоматическая терапия. В качестве специфического антидота может быть внутривенное введение 10 20 мл 10% раствора глюконата кальция (2,25 4,5 ммоль). При необходимости введение можно повторить или провести дополнительную капельную инфузию (со скоростью 5 ммоль/ч). Коррекция гемодинамических нарушений. Гемодиализ неэффективен.

Особенности применения. С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени, AV блокаде І степени (в связи с возможностью перехода в полную блокаду). Применение препарата для лечения беременных (особенно в І и ІІІ триместрах) и женщин, кормящих грудью, показано лишь в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для пациентки превышает возможное негативное влияние на плод или ребенка.
После приема Вератарда 180 возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Одновременное применение Вератарда 180
с амиодароном является недопустимым сочетанием: возникает опасность остановки сердца;
с карбамазепином усиливает действие карбамазепина за счет подавления его метаболизма и возникновения побочных эффектов в виде токсических поражений нервной системы;
с препаратами лития: применение Вератарда 180 пациентами, длительно принимающими препараты лития, может привести к повышению чувствительности организма к литию и токсическому поражению нервной системы;
с рифампицином приводит к снижению антибактериальной активности рифампицина;
с фенобарбиталом приводит к снижению депримирующей активности фенобарбитала;
с циметидином усиливает действие Вератарда 180;
с -адреноблокаторами, средствами для ингаляционного наркоза, сердечными гликозидами и антиаритмическими препаратами Іа класса: происходит взаимное усиление угнетающего влияния на автоматизм синусового узла, AV проводимость, сократимость и проводимость миокарда;
с баклофеном, имипраминовыми антидепрессантами, нейролептиками: возможно усиление гипотензивного эффекта Вератарда 180;
с органическими нитратами является рациональной комбинацией препаратов. Происходит суммация антиангинального и гипотензивного действия, уменьшается рефлекторная тахикардия, вызываемая нитратами;
с дигоксином, теофиллином, циклоспорином, хинидином: происходит повышение их концентрации в плазме крови;
с другими антигипертензивными средствами (с вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ): происходит взаимное усиление гипотензивного действия;
с препаратами, активно связывающимися с белками плазмы крови (с аминазином, варфарином, диазоксидом, неселективными ингибиторами обратного нейронального захвата моноаминов, празозином, пропранололом, толбутамидом, фенилбутазоном, фенитоином, фуросемидом): происходит увеличение концентрации свободной фракции одного из препаратов, и это требует коррекции дозы;
с макролидами: значительно увеличивается вероятность развития фибрилляции желудочков.

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.
Срок годности 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке; по 3 или 5 контурных упаковок в пачке.