Вазар 160 мг таблетки №90

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ВАЗАР

(VAZAR)

Склад:

діюча речовина: валсартан

1 таблетка містить валсартану 40 мг або 80 мг або 160 мг або 320 мг

допоміжні речовини: магнію стеарат натрію кроскармелоза тальк кремнію діоксид колоїдний безводний целюлоза мікрокристалічна повідон лактози моногідрат

суміш:

для 40 мг &ndash Opadry II 85G32407 Yellow (спирт полівініловий тальк титану діоксид (Е 171) макрогол 3350 лецитин заліза оксид жовтий (Е 172))

для 80 мг &ndash Opadry II 85G34643 Pink (спирт полівініловий тальк титану діоксид (Е 171) макрогол 3350 лецитин заліза оксид червоний (Е 172) заліза оксид жовтий (Е 172))

для 160 мг &ndash Opadry II 85G32408 Yellow (спирт полівініловий тальк титану діоксид (Е 171) макрогол 3350 лецитин заліза оксид червоний (Е 172) заліза оксид жовтий (Е 172))

для 320 мг &ndash Opadry II 85G20236 коричневий (спирт полівініловий тальк титану діоксид
(Е 171) макрогол 3350 лецитин барвник Sunset Yellow (Е 110) заліза оксид червоний
(Е 172)).

Лікарська форма. Таблетки вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ.

Код АТС С09С А03.

Клінічні характеристики.

Показання.

Артеріальна гіпертензія (таблетки 40  мг)

Лікування артеріальної гіпертензії у дітей віком від 6 років.

Артеріальна гіпертензія (таблетки 80  мг 160  мг та 320  мг).

Лікування артеріальної гіпертензії у дорослих та дітей віком від 6 років.

Постінфарктний стан (таблетки 40  мг 80  мг та 160  мг).

Лікування клінічно стабільних дорослих пацієнтів із симптоматичною серцевою недостатністю або безсимптомною систолічною дисфункцією лівого шлуночка після нещодавно (12  годин &ndash 10  діб) перенесеного інфаркту міокарда.

Серцева недостатність (таблетки 40  мг 80  мг та 160  мг).

Лікування симптоматичної серцевої недостатності у дорослих пацієнтів коли не можна застосовувати інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (AПФ) або як допоміжна терапія з інгібіторами АПФ коли не можна застосовувати бета-блокатори.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до валсартану чи до будь-якої допоміжної речовини.
• Тяжка печінкова недостатність біліарний цироз та холестаз.
• Період  вагітності та жінки які планують завагітніти (див. « Застосування у період вагітності та годування груддю» ).
• Одночасне застосування антагоністів рецептора ангіотензину включаючи валсартан або інгібіторів АПФ з аліскіреном пацієнтам з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (швидкість гломерулярної фільтрації (ШГФ) < 60 мл/хв/1 73 м²).

Спосіб застосування та дози.

Спосіб застосування

Вазар можна застосовувати незалежно від прийому їжі таблетки слід запивати водою.

Дозування

Артеріальна гіпертензія (тільки таблетки 80  мг 160  мг та 320  мг)

Рекомендована початкова доза Вазару становить 80  мг 1 раз на добу. Антигіпертензивний ефект досягається протягом 2 тижнів а максимальний ефект &ndash протягом 4 тижнів. У деяких пацієнтів із неадекватно контрольованим артеріальним тиском дозу можна підвищити до
160 мг та до максимальної &ndash 320 мг.

Вазар можна також застосовувати з іншими антигіпертензивними засобами. Сумісне застосування діуретиків таких як гідрохлоротіазид буде ще більше знижувати артеріальний тиск у таких пацієнтів.

Нещодавно перенесений інфаркт міокарда (тільки таблетки 40  мг 80  мг та 160  мг)

Терапію клінічно стабільним пацієнтам можна розпочинати вже через 12  годин після перенесення інфаркту міокарда. Після початкової дози валсартану 20  мг 2 рази на добу слід підвищити дозу до 40  мг 80  мг та 160  мг 2 рази на добу протягом наступних кількох тижнів. Початкову дозу застосовувати у формі таблетки 40 мг яку можна поділити на рівні частини.

Цільова максимальна доза становить 160  мг 2 рази на добу. Загалом рекомендується щоб рівень дозування 80 мг 2 рази на добу був досягнутий через 2 тижні після початку лікування і максимальна доза 160 мг 2 рази на добу була досягнута через 3 місяці залежно від переносимості пацієнтом лікування. При виникненні симптоматичної артеріальної гіпотензії або ниркової дисфункції слід розглянути питання щодо зниження дози.

Валсартан можна застосовувати пацієнтам які лікувалися іншими препаратами після перенесеного інфаркту міокарда наприклад тромболітиками ацетилсаліциловою кислотою бета-блокаторами статинами та діуретиками. Комбінація з інгібіторами АПФ не рекомендується.

Пацієнтам після перенесеного інфаркту міокарда завжди необхідно проводити моніторинг функції нирок.

Серцева недостатність (тільки таблетки 40  мг 80  мг та 160  мг)

Рекомендована початкова доза Вазару становить 40  мг 2 рази на добу. Поступове підвищення дози до 80  мг та 160  мг 2 рази на добу слід здійснювати з інтервалами не менше 2-х тижнів до найвищої дози залежно від переносимості пацієнтом. Слід розглянути питання про зниження дози супутніх діуретиків. Максимальна добова доза яку застосовували під час клінічних випробувань становила 320 мг і була розподілена на кілька прийомів.

Валсартан можна застосовувати у комбінації з іншими препаратами для лікування серцевої недостатності. Однак потрійна комбінація інгібітору АПФ бета-блокатора та валсартану не рекомендується.

Пацієнтам із серцевою недостатністю необхідний моніторинг функції нирок.

Застосування окремим групам пацієнтів

Пацієнти літнього віку

Пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна.

Ниркова недостатність

Дорослим пацієнтам із кліренсом креатиніну > 10  мл/хв корекція дози не потрібна. Одночасне застосування Вазару з аліскіреном пацієнтам з порушенням функції нирок (швидкість гломерулярної фільтрації (ШГФ) < 60 мл/хв/1 73 м²) протипоказане.

Цукровий діабет

Одночасне застосування Вазару з аліскіреном пацієнтам з цукровим діабетом протипоказано.

Печінкова недостатність

Вазар протипоказаний пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю біліарним цирозом та пацієнтам із холестазом. Для пацієнтів із печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості без холестазу доза валсартану не повинна перевищувати 80  мг.

Артеріальна гіпертензія у дітей

Діти та підлітки віком від 6 років

Початкова доза становить 40  мг 1 раз на добу для дітей з масою тіла менше 35  кг та 80  мг
1 раз на добу для дітей з масою тіла 35  кг або більше. Слід коригувати дозу виходячи з реакції артеріального тиску. Максимальні дози досліджені під час клінічних випробувань приведені у таблиці 1.

Дози вище зазначених не досліджувалися тому їх застосування не рекомендується

Діти віком до 6  років

Безпека та ефективність валсартану для дітей від 1 до 6  років не встановлені.

Застосування  дітям віком від 6 років із нирковою недостатністю

Застосування дітям із кліренсом креатиніну < 30  мл/хв та дітям яким проводять діаліз не досліджене тому валсартан не рекомендується застосовувати таким пацієнтам. Дітям із кліренсом креатиніну > 30  мл/хв корекція дози не потрібна. Необхідно ретельно контролювати ниркову функцію та рівні калію у сироватці крові.

Застосування дітям віком від 6 років із печінковою недостатністю

Як і дорослим Вазар протипоказаний дітям із тяжкою печінковою недостатністю біліарним цирозом та пацієнтам із холестазом. Клінічний досвід застосування валсартану дітям із печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості обмежений. Доза валсартану не повинна перевищувати 80  мг для таких пацієнтів.

Серцева недостатність та нещодавно перенесений інфаркт міокарда у дітей

Вазар не рекомендується для лікування серцевої недостатності або нещодавно перенесеного інфаркту міокарда у дітей через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.

Побічні реакції.

У дорослих пацієнтів з артеріальною гіпертензією частота побічних реакцій при прийомі плацебо відповідала такій при прийомі валсартану. Частота виникнення побічних реакцій не пов&rsquo язана з дозою або тривалістю лікування а також показано відсутність зв&rsquo язку зі статтю віком або расою пацієнта.

Частота виникнення побічних реакцій оцінюється таким чином починаючи з найчастіших: дуже часто (> 1/10) часто (> 1/100 < 1/10) нечасто (> 1/1000 < 1/100) рідко (> 1/10000 < 1/1000) дуже рідко (< 1/100000) включаючи окремі повідомлення. У кожній групі частоти побічні реакції зазначені у порядку зменшення серйозності.

Побічні реакції для яких неможливо визначити частоту побічних реакцій вказані з частотою « невідомо» .

Побічні реакції при лікуванні артеріальної гіпертензії

Порушення з боку крові та лімфатичної системи: невідомо &ndash зниження гемоглобіну зниження гематокриту нейтропенія тромбоцитопенія.

Порушення з боку імунної системи: невідомо &ndash підвищена чутливість включаючи сироваткову хворобу.

Порушення з боку обміну речовин і харчування: невідомо &ndash підвищення калію у сироватці крові гіпонатріємія.

Порушення з боку органів слуху та рівноваги: нечасто &ndash вертиго.

Порушення з боку судинної системи: невідомо &ndash васкуліт.

Порушення з боку органів дихання грудної клітки і середостіння: нечасто &ndash кашель.

Порушення з боку травного тракту: нечасто &ndash біль у животі.

Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: невідомо &ndash підвищення показників функції печінки включаючи підвищення рівня білірубіну у сироватці крові.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: невідомо &ndash ангіоневротичний набряк висипання свербіж.

Порушення з боку скелетно-м&rsquo язової системи та сполучної тканини: невідомо &ndash міалгія.

Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів: невідомо &ndash ниркова недостатність і порушення функції нирок підвищення рівня креатиніну у сироватці крові.

Загальні розлади: нечасто &ndash підвищена втомлюваність.

Реакції які спостерігалися у хворих з артеріальною гіпертензією незалежно від причинного зв&rsquo язку з валсартаном: артралгія астенія біль у спині діарея запаморочення головний біль безсоння зниження лібідо нудота набряки фарингіт риніт синусит інфекції верхніх дихальних шляхів вірусні інфекції.

Діти

Артеріальна гіпертензія

За винятком окремих порушень з боку травного тракту (наприклад біль у животі нудота блювання) та запаморочення не було визначено значущих відмінностей щодо типу частоти та серйозності небажаних реакцій між профілем безпеки для дітей віком від 6 років та раніше зареєстрованим профілем безпеки для дорослих пацієнтів.

Нейрокогнітивна оцінка та оцінка розвитку дітей віком від 6 до 16 років не виявили клінічно значущого загального негативного наслідку після лікування валсартаном строком до 1 року.

На даний момент є дані щодо застосування валсартану 90 дітям віком від 1 до 6 років тривалістю 1 рік. При цьому було зареєстровано два летальних випадки та окремі випадки вираженого підвищення печінкових трансаміназ. Ці випадки спостерігалися у популяції зі значними супутніми захворюваннями. Причинно-наслідкового зв&rsquo язку з валартаном встановлено не було. Інший досвід застосування 75 дітям віком від 1 до 6 років &ndash ніякого істотного підвищення печінкових трансаміназ або летальних випадків під час лікування валсартаном не спостерігалося.

Гіперкаліємія частіше спостерігалася у дітей віком від 6 років з основними хронічними захворюваннями нирок.

Профіль безпеки у дорослих пацієнтів після інфаркту міокарда та/або із серцевою недостатністю відрізняється від загального профілю безпеки що спостерігався у хворих з артеріальною гіпертензією. Це може стосуватися пацієнтів з основним захворюванням.

Побічні реакції які спостерігалися у дорослих пацієнтів після інфаркту міокарда та/або із серцевою недостатністю (за даними застосування дорослим пацієнтам)

Порушення з боку крові та лімфатичної системи: невідомо &ndash тромбоцитопенія.

Порушення з боку імунної системи: невідомо &ndash підвищена чутливість включаючи сироваткову хворобу.

Порушення з боку обміну речовин і харчування: нечасто &ndash гіперкаліємія невідомо &ndash підвищення калію у сироватці крові гіпонатріємія.

Порушення з боку нервової системи: часто &ndash запаморочення постуральне запаморочення нечасто &ndash синкопе головний біль.

Порушення з боку органів слуху та рівноваги: нечасто &ndash вертиго.

Порушення з боку серця: нечасто &ndash серцева недостатність.

Порушення з боку судинної системи часто &ndash артеріальна гіпотензія ортостатична гіпотензія невідомо &ndash васкуліт.

Порушення з боку органів дихання грудної клітки і середостіння:  нечасто &ndash кашель.

Порушення з боку травного тракту: нечасто &ndash нудота діарея.

Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: невідомо &ndash підвищення показників функції печінки.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто &ndash ангіоневротичний набряк невідомо &ndash висипання свербіж.

Порушення з боку скелетно-м&rsquo язової системи та сполучної тканини: невідомо &ndash міалгія.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто &ndash ниркова недостатність та порушення функції нирок нечасто &ndash гостра ниркова недостатність підвищення рівня креатиніну у сироватці крові невідомо &ndash підвищення рівня азоту сечовини у крові.

Загальні розлади та реакції у місці введення: нечасто &ndash астенія підвищена втомлюваність.

Передозування.

Симптоми. Внаслідок передозування може розвинутися виражена артеріальна гіпотензія що може призвести до пригнічення свідомості судинного колапсу та/або шоку.

Лікування. Терапевтичні заходи залежать від часу прийому та типу і тяжкості симптомів першорядне значення має стабілізація кровообігу. При виникненні артеріальної гіпотензії пацієнт повинен перебувати у положенні лежачи також слід провести корекцію об&rsquo єму крові. Малоймовірно що валсартан можна вивести з організму шляхом гемодіалізу.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ (АІІРА) протипоказане протягом усього періоду вагітності а  також жінкам які планують вагітність.

Епідеміологічні дані щодо ризику тератогенного впливу внаслідок застосування інгібіторів АПФ протягом І триместру вагітності не переконливі проте незначне збільшення ризику не можна виключити. Оскільки немає контрольованих епідеміологічних даних щодо ризику при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ ризик тератогенного впливу може існувати і для цього класу препаратів. За винятком випадків коли продовження терапії вважається необхідним пацієнткам які планують вагітність слід призначити альтернативну антигіпертензивну терапію зі встановленим профілем безпеки щодо застосування у період вагітності. Якщо діагностовано вагітність лікування антагоністами рецепторів
ангіотензину ІІ потрібно негайно припинити і якщо необхідно слід розпочати альтернативне лікування дозволене до застосування вагітними.

Відомо що застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ протягом ІІ і ІІІ триместрів вагітності індукує у людини фетотоксичність (послаблення функції нирок олігогідрамніон затримка осифікації кісток черепа) і неонатальну токсичність (ниркова недостатність артеріальна гіпотензія гіперкаліємія).

Якщо з ІІ триместру вагітності застосовували АІІРА рекомендовано провести ультразвукове обстеження для перевірки функції нирок і стану кісток черепа.

Стан новонароджених матері яких застосовували АІІРА слід ретельно перевіряти щодо розвитку артеріальної гіпотензії.

Через відсутність інформації щодо застосування валсартану у період годування груддю Вазар не рекомендується застосовувати у даний період.

Фертильність

Валсартан у дозах до 200 мг/кг/добу не спричиняв небажаного впливу на репродуктивну функцію у щурів. Ця доза до 200 мг/кг/добу у 6 разів перевищує максимальну рекомендовану дозу для людини у перерахунку на мг/м² (розрахунки проводились для перорального застосування дози 320 мг/добу у пацієнта з масою тіла 60 кг).

Діти. Вазар можна застосовувати для лікування артеріальної гіпертензії у дітей віком від
6 років. Безпека та ефективність застосування валсартану дітям віком від 1 до 6 років не встановлені. Препарат не рекомендований для лікування серцевої недостатності або постінфарктного стану у дітей через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.

Особливості застосування.

Гіперкаліємія

Супутнє застосування добавок калію калійзберігаючих діуретиків замінників солі що містять калій або інших засобів що можуть підвищити рівні калію (наприклад гепарин) не рекомендується. У разі необхідності слід контролювати рівні калію.

Порушення функції нирок. Дотепер немає даних щодо безпеки застосування препарату пацієнтам із кліренсом креатиніну < 10 мл/хв та пацієнтам яким проводять діаліз тому валсартан слід застосовувати з обережністю таким пацієнтам. Дорослим пацієнтам із кліренсом креатиніну > 10 мл/хв корекція дози не потрібна.

Одночасне застосування антагоністів рецептора ангіотензину включаючи валсартан або інгібіторів АПФ з аліскіреном пацієнтам з порушенням функції нирок (швидкість гломерулярної фільтрації (ШГФ) < 60 мл/хв/1 73 м²) протипоказане.

Порушення функції печінки. Пацієнтам із печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості без холестазу Вазар слід застосовувати з обережністю.

Пацієнти з дефіцитом в організмі натрію та/або об&rsquo єму циркулюючої крові (ОЦК). У пацієнтів із тяжким ступенем дефіциту натрію та/або об&rsquo єму циркулюючої крові в організмі наприклад у тих хто отримує високі дози діуретиків в окремих випадках після початку терапії Вазаром може спостерігатися симптоматична артеріальна гіпотензія. Перед початком терапії Вазаром слід провести корекцію вмісту в організмі натрію та/або об&rsquo єму циркулюючої крові наприклад шляхом зниження дози діуретика.

Стеноз ниркової артерії. У пацієнтів із двобічним стенозом ниркової артерії або стенозом єдиної нирки безпеку застосування валсартану не встановлено. Короткочасне застосування валсартану у пацієнтів із вазоренальною гіпертензією що є вторинною внаслідок однобічного стенозу ниркової артерії не спричиняє ніяких істотних змін гемодинамічних параметрів нирок креатиніну сироватки або азоту сечовини крові.

Оскільки інші лікарські засоби що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС) можуть підвищувати рівень сечовини у крові і креатиніну сироватки крові у пацієнтів з однобічним стенозом ниркової артерії як захід безпеки рекомендується моніторинг ниркової функції при лікуванні валсартаном.

Трансплантація нирки

На даний час немає даних щодо безпеки застосування валсартан пацієнтам яким нещодавно проведено трансплантацію нирки.

Первинний гіперальдостеронізм

Пацієнтам із первинним гіперальдостеронізмом не слід застосовувати Вазар оскільки у них не активована ренін-ангіотензинова система.

Стеноз аортального та мітрального клапанів обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія

Як і інші вазодилататори з особливою обережністю слід призначати препарат пацієнтам зі стенозом аортального або мітрального клапана або обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Вагітність

Антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ не слід призначати у період вагітності. Якщо продовження лікування препаратом вважається необхідним пацієнткам які планують вагітність слід змінити препарат на альтернативні антигіпертензивні засоби зі встановленим профілем безпеки щодо застосування у період вагітності. Якщо підтверджено вагітність лікування слід негайно припинити і якщо необхідно розпочати альтернативну терапію.

Нещодавно перенесений інфаркт міокарда (таблетки 40  мг 80  мг та 160  мг)

Комбінація каптоприлу та валсартану не показала додаткового клінічного ефекту натомість ризик розвитку небажаних реакцій збільшився порівняно з таким при лікуванні відповідними препаратами. Таким чином комбінація валсартану з інгібітором АПФ не рекомендується.

Слід дотримуватися обережності пацієнтам після інфаркту міокарда. Оцінка пацієнтів після інфаркту міокарда завжди повинна включати оцінку функції нирок.

Застосування валсартану пацієнтам після інфаркту міокарда часто призводить до деякого зниження артеріального тиску але зазвичай немає необхідності припиняти терапію через триваючу симптоматичну артеріальну гіпотензію за умови дотримання інструкцій щодо дозування.

Серцева недостатність (таблетки 40  мг 80  мг та 160  мг)

У пацієнтів із серцевою недостатністю поєднання інгібітору АПФ бета-блокатора та валсартану не показала будь-яких клінічних ефектів. Ця комбінація імовірно збільшує ризик розвитку небажаних ефектів тому не рекомендується. Слід дотримуватися обережності пацієнтам із серцевою недостатністю та завжди оцінювати функцію нирок.

Застосування валсартану пацієнтам із серцевою недостатністю часто призводить до деякого зниження артеріального тиску але зазвичай немає необхідності припиняти терапію через триваючу симптоматичну артеріальну гіпотензію за умови дотримання інструкцій щодо дозування.

У пацієнтів у яких функція нирок може залежати від активності ренін-ангіотензинової системи (наприклад пацієнти з тяжкою застійною серцевою недостатністю) лікування інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту пов&rsquo язане з олігурією та/або прогресуючою азотемією і в окремих випадках &ndash з гострою нирковою недостатністю та/або летальним наслідком. Оскільки валсартан є антагоністом ангіотензину II не можна виключати що застосування препарату може бути пов&rsquo язане з порушенням функції нирок.

Ангіоневротичний набряк в анамнезі

При застосуванні валсартану повідомлялося про розвиток у пацієнтів ангіоневротичного набряку у тому числі набряку гортані та голосової щілини що призводить до обструкції дихальних шляхів та/або набряку обличчя губ глотки та/або язика у деяких із цих пацієнтів розвиток ангіоневротичного набряку спостерігався і раніше при застосуванні інших препаратів у тому числі інгібіторів АПФ. Розвиток ангіоневротичного набряку потребує негайного припинення застосування Вазару і повторно призначати препарат не слід.

Інші умови при стимуляції ренін-ангіотензинової системи (лише для дозування 320  мг)

У пацієнтів у яких функція нирок може залежати від активності ренін-ангіотензинової системи (наприклад пацієнти з тяжкою застійною серцевою недостатністю) лікування інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту було пов&rsquo язане з олігурією та/або прогресуючою азотемією і в окремих випадках &ndash з гострою нирковою недостатністю та/або летальним наслідком. Оскільки валсартан є антагоністом ангіотензину II не можна виключити що застосування Вазару може супроводжуватися порушенням функції нирок.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС)

У схильних пацієнтів особливо при одночасному застосуванні з препаратами які діють на РААС повідомлялося про артеріальну гіпотензію синкопе гостре порушення мозкового кровообігу гіперкаліємію та зміни функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність). Тому необхідно дотримувався обережності при одночасному застосуванні блокаторів ангіотензинових рецепторів включаючи валсартан з такими лікарськими засобами як інгібітори АПФ аліскірен (див. розділ « Протипоказання» ). Рекомендується моніторинг артеріального тиску функції нирок та електролітів у пацієнтів які отримують Вазар та інші препарати що впливають на РААС.

Діти

Порушення функції нирок

Застосування дітям із кліренсом креатиніну < 30 мл/хв та дітям яким проводять діаліз не вивчалося тому валсартан не рекомендується призначати таким пацієнтам. Дітям із кліренсом креатиніну > 30 мл/хв корекція дози не потрібна. Слід ретельно контролювати функцію нирок та рівень калію у сироватці крові під час лікування валсартаном. Це стосується зокрема випадків коли валсартан застосовувати при наявності інших умов (висока температура дегідратація) що імовірно порушують функцію нирок.

Одночасне застосування антагоністів рецептора ангіотензину включаючи Вазар або інгібіторів АПФ з аліскіреном пацієнтам з порушенням функції нирок (швидкість гломерулярної фільтрації (ШГФ) < 60 мл/хв/1 73 м²) протипоказано.

Порушення функції печінки

Як і дорослим Вазар протипоказаний для застосування дітям із тяжкою печінковою недостатністю біліарним цирозом печінки і пацієнтам із холестазом. Існує обмежений клінічний досвід застосування валсартану дітям із печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості. Доза валсартану не повинна перевищувати 80 мг для таких пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Досліджень щодо впливу на здатність керувати автотранспортом та роботу з іншими механізмами не проводилося. Слід мати на увазі що під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами можливе виникнення запаморочення або слабкості.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Подвійна блокада ренін-ангіотензинової системи (РАС) препаратами груп АРА іАПФ або аліскіреном

Слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні препаратів групи АРА в тому числі Вазар з іншими препаратами що блокують РААС такими як препарати групи іАПФ або аліскірен.

Одночасне застосування даних препаратів пацієнтам з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (швидкість гломерулярної фільтрації (ШГФ) < 60 мл/хв/1 73 м²) протипоказано.

Одночасне застосування не рекомендоване

Літій

Про оборотне підвищення концентрації літію у сироватці крові і токсичність повідомлялося протягом одночасного застосування інгібіторів АПФ. У зв&rsquo язку з відсутністю досвіду одночасного застосування валсартану і літію така комбінація не рекомендована. Якщо комбінація вважається необхідною рекомендовано проводити ретельний моніторинг рівня літію у сироватці крові.

Калійзберігаючі діуретики добавки калію замінники солі що містять калій та інші речовини які можуть підвищувати рівень калію

Якщо лікарський засіб що впливає на рівень калію вважається необхідним у поєднанні з валсартаном рекомендується контроль рівня калію у плазмі крові.

Обережність необхідна при одночасному застосуванні

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2 ацетилсаліцилову кислоту > 3 г/добу та неселективні НПЗП

При одночасному застосуванні антагоністів ангіотензину ІІ з НПЗП може виникнути ослаблення антигіпертензивного ефекту. Крім того одночасне застосування антагоністів ангіотензину ІІ та НПЗП може призвести до підвищеного ризику погіршення ниркової функції та підвищення рівня калію у сироватці крові. Тому на початку лікування рекомендований контроль ниркової функції а також відповідна гідратація пацієнта.

Транспортери.

За результатами досліджень in vitro валсартан є субстратом для печінкового транспортера захоплення OATP1B1/OATP1B3 та печінкового транспортера виведення MRP2. Клінічне значення цих даних невідоме. Одночасне застосування інгібіторів транспортера захоплення (наприклад рифампіцину циклоспорину) або транспортера виведення (наприклад ритонавіру) може збільшити системну експозицію валсартану. Слід дотримуватися належних заходів на початку або в кінці супутнього застосування цих лікарських засобів.

Інші

Не спостерігалося клінічно значущих взаємодій валсартану з будь-яким з наступних препаратів: циметидин варфарин фуросемід дигоксин атенолол індометацин гідрохлоротіазид амлодипін глібенкламід.

Діти

Рекомендується обережність при одночасному застосуванні дітям та підліткам з артеріальною гіпертензією валсартану та інших речовин що пригнічують ренін-ангіотензин-альдостеронову систему яка може підвищити рівень калію у сироватці крові. Необхідно ретельно контролювати функцію нирок та рівень калію у сироватці крові.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Валсартан є активним специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ призначеним для застосування внутрішньо. Він діє вибірково на рецептори підтипу АТ₁ відповідальні за відомі ефекти ангіотензину ІІ. Підвищені рівні ангіотензину ІІ у плазмі крові після блокади АТ₁-рецепторів валсартаном можуть стимулювати неблокований АТ₂-рецептор який урівноважує ефект АТ₁-рецептора. Валсартан не проявляє будь-якої часткової активності агоніста відносно АТ₁-рецептора але має набагато більшу (приблизно у 20000 разів) спорідненість з АТ₁-рецептором ніж з АТ₂-рецептором. Немає даних про те що валсартан зв&rsquo язується або блокує інші рецепторами гормонів чи іонні канали які відіграють важливу роль у серцево-судинній регуляції.

Валсартан не пригнічує АПФ (ангіотензинперетворювальний фермент) відомий також під назвою кінінази ІІ який перетворює ангіотензин І в ангіотензин ІІ і руйнує брадикінін. Застосування препарату пацієнтам з артеріальною гіпертензією призводить до зниження артеріального тиску без впливу на частоту пульсу.

Початок гіпотензивної дії відзначається у межах 2 годин максимум &ndash у межах 4-6 годин після прийому внутрішньо тривалість дії &ndash понад 24 години. Максимальний терапевтичний ефект розвивається через 4 тижні від початку лікування і зберігається при тривалій терапії. При застосуванні з гідрохлоротіазидом досягається значне додаткове зниження артеріального тиску.

Раптова відміна препарату не супроводжується розвитком синдрому відміни.

При тривалому застосуванні препарату пацієнтам з артеріальною гіпертензією встановлено що препарат не мав істотного впливу на рівень загального холестерину сечової кислоти а також при дослідженнях натще &ndash на концентрацію тригліцеридів і глюкози у сироватці крові.

Серцева недостатність

Застосування препарату призводить до зменшення випадків госпіталізації з приводу серцевої недостатності уповільнення прогресування серцевої недостатності поліпшення функціонального класу за класифікацією NYHA збільшення фракції викиду а також зменшення ознак і симптомів серцевої недостатності (включаючи диспное підвищену втомлюваність набряки хрипи) та покращення якості життя порівняно з плацебо.

Постінфарктний ста