Тіворель розчин для інфузій 100 мл №1

інструкція Тіворель (ТІVОR-L) розчин

Склад

діючі речовини Тіворель: левокарнітин та аргініну гідрохлорид

1 мл розчину містить 42 мг аргініну гідрохлориду та 20 мг левокарнітину

допоміжна речовина Тіворель: вода для ін&rsquo єкцій.

Лікарська форма

Розчин для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості:

прозора, безбарвна або злегка жовтувата рідина.

Фармакотерапевтична група

Додаткові розчини для внутрішньовенного введення. Амінокислоти. Код АТХ B05X B.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Тіворель містить як діючі речовини амінокислоти левокарнітин та аргініну гідрохлорид.

Аргінін (a-аміно-d-гуанідиновалеріанова кислота) &ndash амінокислота, яка належить до класу умовно незамінних амінокислот і є активним і різностороннім клітинним регулятором численних життєво важливих функцій організму, виявляє важливі в критичному стані організму протекторні ефекти.

Аргінін чинить антигіпоксичну, мембраностабілізуючу, цитопротекторну, антиоксидантну, антирадикальну, дезінтоксикаційну дію, проявляє себе як активний регулятор проміжного обміну і процесів енергозабезпечення, відіграє певну роль у підтриманні гормонального балансу в організмі. Відомо, що аргінін збільшує вміст у крові інсуліну, глюкагону, соматотропного гормону і пролактину, бере участь у синтезі проліну, поліаміну, агматину, включається в процеси фібриногенолізу, сперматогенезу, чинить мембранодеполяризуючу дію.

Аргінін є одним з основних субстратів у циклі синтезу сечовини в печінці. Гіпоамоніємічний ефект препарату  Тіворель реалізується шляхом активації перетворення аміаку в сечовину. Чинить гепатопротекторну дію завдяки антиоксидантній, антигіпоксичній і мембраностабілізуючій активності, позитивно впливає на процеси енергозабезпечення в гепатоцитах.

Аргінін є субстратом для NО-синтази &ndash ферменту, що каталізує синтез оксиду азоту в ендотеліоцитах. Препарат Тіворель активує гуанілатциклазу і підвищує рівень циклічного гуанідинмонофосфату (цГМФ) в ендотелії судин, зменшує активацію й адгезію лейкоцитів і тромбоцитів до ендотелію судин, пригнічує синтез протеїнів адгезії VCAM-1 і MCP-1, запобігаючи таким чином утворенню і розвитку атеросклеротичних бляшок, пригнічує синтез ендотеліну-1, який є потужним вазоконстриктором і стимулятором проліферації й міграції гладких міоцитів судинної стінки. Аргінін пригнічує також синтез асиметричного диметиларгініну &ndash потужного ендогенного стимулятора оксидативного стресу. Препарат Тіворель стимулює діяльність вилочкової залози, що продукує Т-клітини, регулює вміст глюкози в крові під час фізичного навантаження. Чинить кислотоутворювальну дію і сприяє корекції кислотно-лужної рівноваги.

Левокарнітин є природною речовиною, що бере участь у енергетичному метаболізмі, а також метаболізмі кетонових тіл. Лише L-ізомер карнітину є біологічно активним.

Левокарнітин необхідний для транспортування довголанцюгових жирних кислот у мітохондрії для їх подальшого бета-окислення й утворення енергії. Жирні кислоти використовуються як енергетичний субстрат всіма тканинами, за винятком мозку. У скелетних м&rsquo язах та міокарді жирні кислоти є основним субстратом для одержання енергії.

Левокарнітин відіграє важливу роль у серцевому метаболізмі, оскільки окислення жирних кислот залежить від наявності достатньої кількості цієї речовини. Експериментальні дослідження показали, що за деяких умов, таких як стрес, гостра ішемія, міокардит, можливе зниження рівня левокарнітину в міокардіальній тканині. Проведено велику кількість досліджень на тваринах, у яких підтверджено позитивну дію левокарнітину у разі різних індукованих кардіальних розладів: гостра та хронічна ішемія, декомпенсація серцевої діяльності, серцева недостатність у результаті міокардиту, медикаментозна кардіотоксичність (таксани, адріаміцин тощо).

Вивільняючи коензим-А зі складних тіоефірів, левокарнітин також посилює окислення вуглеводів у циклі трикарбонових кислот Кребса, стимулює активність ключового ферменту гліколізу &ndash піруватдегідрогенази, а в скелетних м&rsquo язах &ndash окиснення амінокислот з розгалуженим ланцюгом. Таким чином, левокарнітин прямо або опосередковано бере участь у більшості енергетичних процесів, його наявність обов&rsquo язкова для окислення жирних кислот, амінокислот, вуглеводів та кетонових тіл.

У людини фізіологічні потреби у карнітині поповнюються за рахунок споживання продуктів харчування, що містять карнітин (насамперед м&rsquo яса), та шляхом ендогенного синтезу у печінці із триметиллізину. Найбільша концентрація левокарнітину визначається в м&rsquo язовій тканині, в міокарді та печінці.

Первинний системний дефіцит карнітину характеризується низькою концентрацією левокарнітину в плазмі крові, еритроцитах і/або тканинах. Вторинний дефіцит карнітину може бути наслідком вроджених порушень метаболізму карнітину або ятрогенних втручань, таких як гемодіаліз.

Фармакокінетика. При безперервній внутрішньовенній інфузії максимальна концентрація аргініну гідрохлориду в плазмі крові спостерігається через 20 &minus 30 хв від початку введення. Аргінін проникає через плацентарний бар&rsquo єр, фільтрується в ниркових клубочках, однак практично повністю реабсорбується в ниркових канальцях.

Левокарнітин всмоктується клітинами слизової оболонки тонкого кишечнику і відносно повільно входить у кров&rsquo яне русло імовірно, всмоктування пов&rsquo язане з активним транслюмінальним механізмом. Всмоктування після перорального прийому обмежене
(< 10 %) та мінливе.

Абсорбований левокарнітин транспортується в різні органи через кров вважається, що у процесі транспортування задіяна транспортна система еритроцитів.

Левокарнітин виводиться головним чином із сечею. Швидкість виведення прямо пропорційна концентрації карнітину в крові.

Левокарнітин практично не метаболізується в організмі.

Показання

Ішемічна хвороба серця, гострий інфаркт міокарда та стани після перенесення гострого інфаркту міокарда, стенокардія.

Протипоказання

Підвищена чутливість до препарату Тіворель. Тяжкі порушення функції нирок, гіперхлоремічний ацидоз алергічні реакції в анамнезі застосування калійзберігаючих діуретиків, а також спіронолактону.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При застосуванні препарату Тіворель необхідно враховувати, що препарат Тіворель може спричинити виражену та стійку гіперкаліємію на тлі ниркової недостатності у хворих, які приймають або приймали спіронолактон. Попереднє застосування калійзберігаючих діуретиків також може сприяти підвищенню рівня концентрації калію в крові. При одночасному застосуванні з амінофіліном можливе підвищення рівня інсуліну в крові.

Одночасне застосування глюкокортикоїдів призводить до накопичення левокарнітину в тканинах організму (крім печінки). Інші анаболічні засоби посилюють ефект препарату Тіворель.

Особливості застосування

У пацієнтів з нирковою недостатністю перед початком інфузії необхідно перевірити діурез та рівень калію в плазмі крові, оскільки препарат Тіворель може сприяти розвитку гіперкаліємії.

Препарат Тіворель з обережністю застосовують при порушенні функції ендокринних залоз. Препарат  Тіворель може стимулювати секрецію інсуліну і гормону росту.

При появі сухості у роті необхідно перевірити рівень цукру в крові.

Обережно слід застосовувати при порушеннях обміну електролітів, захворюваннях нирок. Якщо на тлі прийому препарату Тіворель наростають симптоми астенії, лікування необхідно відмінити.

Левокарнітин покращує засвоєння глюкози, тому застосування Тіворелю у пацієнтів із цукровим діабетом, які отримують лікування цукрознижувальними препаратами, може призвести до гіпоглікемії. Рівень глюкози в плазмі крові у таких випадках необхідно регулярно контролювати для своєчасної корекції терапії.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Немає даних щодо застосування Тіворелю вагітним жінкам. Дані щодо екскреції препарату Тіворель у грудне молоко та його дія на плід невідомі. Тому у період вагітності або годування груддю препарат Тіворель призначають лише тоді, коли очікувана користь для жінки переважає потенційний ризик для плода.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

В окремих випадках деякі побічні реакції з боку центральної нервової системи можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Спосіб застосування та дози

Препарат Тіворель вводять внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 10 крапель за хвилину протягом перших 10-15 хв, потім швидкість введення можна збільшити до 30 крапель за хвилину.

Добова доза препарату  Тіворель &ndash 100 мл розчину.

Діти

Немає даних щодо застосування препарату Тіворель дітям.

Передозування

Симптоми: ниркова недостатність, гіпоглікемія, метаболічний ацидоз, великі дози препарату  Тіворель можуть спричинити діарею.

Лікування. У разі передозування інфузію препарату Тіворель необхідно припинити. Слід контролювати фізіологічні реакції та підтримувати життєві функції організму. За необхідності вводять підлужуючі засоби і засоби для налагодження діурезу (салуретики), розчини електролітів (0,9 % розчин натрію хлориду, 5 % розчин глюкози). Терапія симптоматична.

Побічні реакції

Загальні розлади: гіпертермія, відчуття жару, ломота у тілі.

З боку кістково-м&rsquo язової системи: біль у суглобах.

З боку травного тракту: сухість у роті, нудота, блювання, біль у животі, діарея.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: зміни в місці введення, включаючи гіперемію, відчуття свербежу, блідість шкіри, аж до акроціанозу.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи висипання, кропив&rsquo янку, ангіоневротичний набряк.

З боку серцево-судинної системи: коливання артеріального тиску, зміни серцевого ритму, біль у ділянці серця.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття страху, слабкість, судоми, тремор, частіше при перевищенні швидкості введення.

Лабораторні показники: гіперкаліємія.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати Тіворель при температурі не вище 30 ° С в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність

Препарат Тіворель несумісний з тіопенталом.

Упаковка

По 100 мл Тіворель у пляшці по 1 пляшці в пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.