Серетид

Серетид "Дискус"-GlaxoSmithKline Export (Великобритания)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

СЕРЕТИД ДИСКУС

пор. д/инг. дозир. 50 мкг/доза + 100 мкг/доза дискус 60 доз, № 1

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат.

пор. д/инг. дозир. 50 мкг/доза + 250 мкг/доза дискус 60 доз, № 1

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат.

пор. д/инг. дозир. 50 мкг/доза + 500 мкг/доза дискус 60 доз, № 1

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат.

№ Р.08.03/07303 от 01.07.2008 до 01.07.2013

СЕРЕТИД ЭВОХАЛЕР

аэр. д/инг. дозир. 25 мкг/доза + 50 мкг/доза баллон 120 доз, № 1

Прочие ингредиенты: газ-распылитель HFA 134a.

№ UA/4827/01/01 от 05.05.2011 до 05.05.2016

аэр. д/инг. дозир. 25 мкг/доза + 125 мкг/доза баллон 120 доз, № 1

Прочие ингредиенты: газ-распылитель HFA 134a.

№ UA/4827/01/02 от 05.05.2011 до 05.05.2016

аэр. д/инг. дозир. 25 мкг/доза + 250 мкг/доза баллон 120 доз, № 1

Прочие ингредиенты: газ-распылитель HFA 134a.

№ UA/4827/01/03 от 05.05.2011 до 05.05.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Серетид комбинированный препарат, содержащий салметерол и флютиказона пропионат, имеющих разный механизм действия.
Салметерол селективный ₂-агонист длительного действия (12 ч), имеющий длинную боковую цепочку, которая связывается с наружным доменом рецептора. Обеспечивает эффективную защиту против индуцированной гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (не менее 12 ч), чем рекомендуемые дозы традиционных ₂-агонистов короткого действия.
Флютиказона пропионат при ингаляционном введении оказывает выраженное глюкокортикоидное противовоспалительное действие на легкие. Это проявляется уменьшением выраженности симптомов обострения БА без побочных эффектов, характерных для системных ГКС.
В исследованиях установлено:

• у 71% пациентов, получавших лечение салметеролом/флютиказоном, достигнут хороший уровень контроля симптомов БА по сравнению с 59% пациентов, получавших лечение только ГКС;
• у 41% пациентов, получающих лечение салметеролом/флютиказоном, достигнут полный контроль симптомов БА по сравнению с 28% пациентов, лечившихся только ГКС;
• частота развития обострений была на 29% ниже у пациентов, получавших лечение салметеролом/флютиказоном по сравнению с ингаляционными ГКС без салметерола;
• при достижении хорошего или полного контроля симптомов БА улучшаются показатели качества жизни. 61% пациентов, которые лечились сальметеролом/флютиказоном, отметили, что болезнь не оказывает или оказывает минимальное влияние на их качество жизни, согласно специально разработанному опросу относительно показателей качества жизни больных с БА по сравнению с 8% этих пациентов до лечения.

Полный контроль симптомов БА означает отсутствие симптомов, отсутствие применения краткодействующих ₂-агонистов, уровень легочной функции 80% прогнозируемого уровня, отсутствие ночных пробуждений, обострений, побочных эффектов, которые бы требовали изменения лечения.
Хороший контроль симптомов астмы означает наличие случайных симптомов или периодическое применение краткодействующих ₂-агонистов или уровень легочной функции 80% прогнозируемого плюс отсутствие ночных пробуждений, обострений, побочных эффектов, которые бы требовали изменения лечения.
Было продемонстрировано улучшение легочной функции, увеличение количества дней без проявления симптомов, уменьшение использования препаратов скорой помощи при применении дозы ингаляционного ГКС в составе Серетида на 60% меньше, чем при применении ингаляционного ГКС самостоятельно, в то время как поддерживался соответствующий контроль явлений воспаления воздухоносных путей (по данным бронхиальной биопсии и бронхоальвеолярного лаважа). Указанное улучшение поддерживается не менее 12 мес.
Фармакокинетика. Одновременное ингаляционное введение салметерола и флютиказона не влияет на фармакокинетику каждого из этих веществ.
Салметерол
Салметерол проявляет действие местно в бронхах, поэтому его терапевтический эффект не зависит от концентрации в плазме крови. Концентрация салметерола в плазме крови при ингаляционном применении в терапевтических дозах очень низкая (около 200 пг/мл и менее). При регулярном применении ингаляционного салметерола ксинафоата в системном кровотоке определяется гидроксинафтоевая кислота в концентрации до 100 нг/мл. Эта концентрация приблизительно в 1000 раз ниже стационарных концентраций, определяющихся во время проведения токсикологических исследований. Побочных эффектов при регулярном длительном применении (в течение более чем 12 мес) препарата у пациентов с обструкцией дыхательных путей не выявлено.
Флютиказона пропионат
Абсолютная биодоступность флютиказона пропионата для каждого из имеющихся ингаляционных устройств была оценена по данным сравнительных исследований фармакокинетики при ингаляционном и в/в пути введения. У здоровых взрослых лиц абсолютная биодоступность для Серетида Эвохалер составляла 5 10% от номинальной дозы, для Серетида Дискус 10 30%. У пациентов с БА степень системного влияния ингаляционного флютиказона пропионата меньше. Системная абсорбция осуществляется в основном легкими, вначале быстро, затем в течение более длительного времени. Остаток ингаляционной дозы проглатывается, оказывая минимальное системное влияние в связи с низкой растворимостью флютиказона пропионата в воде и пресистемным метаболизмом препарата. Таким образом, его пероральная биодоступность составляет 1%.
Отмечается линейная дозозависимость системного эффекта при повышении ингаляционной дозы препарата. Флютиказона пропионат характеризуется высоким плазматическим клиренсом (1150 мл/мин), большим объемом распределения (около 300 л) и конечным Т около 8 ч. Степень связывания с белками плазмы крови умеренно высокая около 91%. Флютиказона пропионат быстро элиминируется из системного кровотока, главным образом путем метаболизма до неактивных соединений при участии ферментативной системы цитохрома CYP 3A4. С калом выводятся другие неидентифицированные метаболиты. Почечный клиренс флютиказона пропионата очень незначительный ( 0,2%), из них 5% экскретируется в виде метаболитов. Следует с осторожностью назначать одновременно ингибиторы CYP 3A4 в связи с возможностью повышения системного действия флютиказона пропионата.

ПОКАЗАНИЯ:

Серетид Дискус.
Систематическое лечение обратимых обструктивных заболеваний дыхательных путей, включая астму у детей и взрослых, в случаях, когда необходимо применение бронходилататора в комбинации с ингаляционным ГКС.
Препарат предназначен для лечения:

• пациентов, получающих эффективные поддерживающие дозы селективных агонистов ₂-адренорецепторов длительного действия и ингаляционных ГКС;
• пациентов, у которых на фоне лечения ингаляционными ГКС отмечают симптомы заболевания;
• пациентов, регулярно получающих бронходилататоры и нуждающихся в применении ингаляционных ГКС.

Базисная терапия ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему легких.
Серетид Эвохалер.
Систематическое лечение бронхиальной астмы у пациентов, которым показана комбинированная терапия ₂-агонистов длительного действия и ингаляционных ГКС:

• пациентов с неудовлетворительным контролем бронхиальной астмы на фоне терапии ингаляционными ГКС и ₂-агонистами короткого действия по требованию или
• пациентов с адекватным контролем бронхиальной астмы на фоне терапии ингаляционными ГКС и ₂-агонистами длительного действия в различных ингаляторах.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат предназначен только для ингаляционного применения. Пациенты должны понимать, что препарат следует применять регулярно, даже в отсутствие приступов бронхообструкции, так как его назначают для профилактики заболевания. Пациенты должны находиться под регулярным медицинским наблюдением, им необходимо подобрать оптимальную дозу Серетида, изменять которую можно только по назначению врача.
Обратимые обструктивные заболевания дыхательных путей. Серетид назначают в минимально эффективной дозе, обеспечивающей контроль симптомов заболевания. При достижении контроля путем применения препарата 2 раза в сутки можно попытаться снизить дозу до минимально эффективной, кратность применения 1 раз в сутки. Количество флютиказона пропионата в выбранной форме должно соответствовать тяжести заболевания.
Если симптомы БА недостаточно контролируются при применении только ингаляционных ГКС, такой контроль можно улучшить при замене ингаляционной ГКС-терапии Серетидом в терапевтически эквивалентной дозе ГКС. Для пациентов, симптомы БА которых контролируются в достаточной мере применением только ГКС, их замена Серетидом может позволить снизить дозу ГКС при сохранении контроля симптомов БА.
Серетид Дискус предназначен только для ингаляционного использования.
Рекомендуемые дозы
Взрослые и подростки в возрасте старше 12 лет: 1 ингаляция (50 мкг салметерола/100 мкг флютиказона пропионата) 2 раза в сутки; или 1 ингаляция (50 мкг салметерола/250 мкг флютиказона пропионата) 2 раза в сутки; или 1 ингаляция (50 мкг салметерола/500 мкг флютиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Взрослые в возрасте 18 лет и старше: если взрослому пациенту в возрасте от 18 лет необходима краткосрочная (до 14 дней) дополнительная терапия ингаляционным ГКС, ему можно назначить двойную дозу любой формы Серетида, сопоставимую по профилю безопасности и переносимости с применением обычной дозы Серетида 2 раза в сутки.
Дети в возрасте 4 12 лет: 1 ингаляция (50 мкг салметерола/100 мкг флютиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Данных о применении препарата у детей в возрасте до 4 лет нет, поэтому применение не рекомендуется.
ХОБЛ. Для взрослых пациентов максимальная рекомендуемая доза 1 ингаляция (50 мкг салметерола/500 мкг флютиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Отдельные группы пациентов: нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста и у больных с патологией печени или почек.
Дискус устройство, предназначенное для высвобождения порошка с последующей его ингаляцией. Перед применением открыть и зарядить устройство, сдвинув рычаг. Затем поместить мундштук в рот и обхватить его губами, после чего провести ингаляцию дозы и закрыть устройство. Индикатор показывает количество доз, оставшихся в Дискусе.
Правила пользования ингалятором Дискус
Новый ингалятор Дискус должен быть закрытым. Содержит 60 доз препарата в виде порошка. Индикатор доз сверху показывает, сколько доз осталось. Таким образом, каждая доза точно измерена и гигиенично защищена. Нет необходимости в специальном уходе за ингалятором и пополнением доз. Номера с 5 до 0 появляются в красном цвете для того, чтобы предупредить об оставшихся дозах.
Использование:

• открыть ингалятор;
• сдвинуть рычаг;
• вдохнуть;
• закрыть ингалятор.

Как работает ингалятор Дискус: при нажатии на рычаг в ингаляторе приоткрывается маленькое отверстие в мундштуке и распаковывается доза для ингаляции. При закрытии ингалятора рычаг автоматически поворачивается в исходное положение и ингалятор готов к приготовлению следующей дозы в случае необходимости. Футляр защищает ингалятор, когда он не используется.
Уход за ингалятором Дискус: необходимо протереть мундштук ингалятора сухой салфеткой.
Следует помнить:

• ингалятор хранят в сухом месте;
• ингалятор должен быть закрытым, когда не используется;
• никогда не выдыхать в ингалятор Дискус;
• нажимать на рычаг только при готовности принять дозу;
• никогда не превышать рекомендуемой дозы.

Серетид Эвохалер предназначен только для ингаляционного применения.
Рекомендуемые дозы
Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше:
2 ингаляции 25 мкг салметерола/50 мкг флютиказона пропионата 2 раза в сутки; или 2 ингаляции 25 мкг салметерола/125 мкг флютиказона пропионата 2 раза в сутки; или 2 ингаляции 25 мкг салметерола/250 мкг флютиказона пропионата 2 раза в сутки.
Взрослые в возрасте 18 лет и старше: если взрослому пациенту необходима кратковременная (до 14 дней) дополнительная терапия ингаляционным кортикостероидом, ему можно применять двойную дозу любой формы Серетида Эвохалер, что по профилю безопасности и переносимости будет сопоставимо с применением обычной дозы Серетида Эвохалера 2 раза в сутки.
Дети в возрасте 4 лет и старше: 2 ингаляции 25 мкг салметерола/50 мкг флютиказона пропионата 2 раза в сутки.
Нет данных относительно применения Серетида Эвохалер у детей в возрасте до 4 лет.
ХОБЛ
Для взрослых пациентов максимальная рекомендуемая доза 2 ингаляции (25 мкг салметерола/250 мкг флютиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Отдельные группы пациентов: нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста и у больных с недостаточной функцией почек или печени.
Пациентам, которым тяжело координировать вдох с распылением ингалятора, рекомендуется применять спейсер (устройство для облегчения введения ингаляционных препаратов АэроЧамбер Плюс см. ниже).
Применение устройства для введения дозированных ингаляционных аэрозолей АэроЧамбер Плюс
Во избежание ухудшения контроля над заболеванием при неправильном применении дозированных ингаляционных аэрозолей рекомендовано использование дополнительного устройства спенсера с маской АэроЧамбер Плюс. Это объемная камера, через которую аэрозоль из ингалятора поступает в дыхательные пути пациента.
Спейсер АэроЧамбер Плюс можно использовать у детей в возрасте 4 лет, а спейсер с лицевой маской с первых дней жизни (0 18 мес оранжевая маска, 1 год 5 лет желтая маска). Использование АэроЧамбера Плюс позволяет снизить орофарингеальную диспозицию препарата: меньшее количество частиц аэрозоля задерживается в ротоглотке, гортани и трахее, а большее достигает нижних отделов дыхательных путей (благодаря наличию клапана и диафрагмы в этом спейсере). Кроме того, он замедляет скорость струи аэрозоля, благодаря чему элиминируются его крупные нереспирабельные частицы ( 4,7 мкм). АэроЧамбер Плюс имеет универсальный адаптер.
Правила пользования спейсером АэроЧамбер Плюс:

• внимательно проверить спейсер на отсутствие повреждений или посторонних предметов;
• снять крышку с мундштука ингалятора;
• встряхнуть ингалятор;
• вставить мундштук ингалятора в адаптер;
• осторожно и плотно прижать маску к лицу;
• нажать на