Сальбутамол

ВЕНТОЛІН ЕВОХАЛЕР

(VENTOLIN EVOHALER )

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: сальбутамол; (SR)-1-(4-гідрокси-3-гідроксиметилфеніл)-2-(тер-бутиламіно) етанол;

основні фізико-хімічні властивості: біла суспензія;

склад Вентолин Эвохалер аэр. для инг. 100 мкг. 200 доз: 1 доза препарату містить 100 мкг сальбутамолу (у вигляді сальбутамолу сульфату);

допоміжна речовина HFA 134a.

Форма випуску. Аерозоль для інгаляцій, дозований.

Фармакотерапевтична група. Протиастматичні препарати. Селективні агоністи бета-2-адренорецепторів. Код АТС R03A C02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Сальбутамол є селективним агоністом бета-2-адренорецепторів. У терапевтичних дозах діє на бета-2-адренорецептори мускулатури бронхів з мінімальною або повною відсутністю дії на бета-1-адренорецептори серця. Сальбутамол викликає бронходилатацію у хворих з оборотною обструкцією дихальних шляхів, що виникає внаслідок астми, хронічного бронхіту та емфіземи легенів. Сальбутамол застосовують як для купірування гострого нападу бронхоспазму, так і для тривалого лікування з метою профілактики астматичних нападів.

Фармакокінетика.

Після інгаляційного застосування від 10 до 20% введеної дози досягає нижніх дихальних шляхів. Решта залишається у “доставляючій” системі або у носоглотці, звідки всмоктується. Частина дози, що досягла дихальних шляхів, абсорбується у тканини легенів та потрапляє в кровообіг, але не метаболізується в легенях.

Початок дії препарату припадає на 4-5 хвилину після інгаляції, тривалість дії становить 4- 6 годин.

Після потрапляння у системний кровообіг препарат метаболізується у печінці та виділяється головним чином нирками у незмінному стані та у вигляді фенолсульфатного метаболіту.

Доза препарату, що з носоглотки потрапила до травної системи, всмоктується із шлунково-кишкового тракту, проходить перший етап метаболізму в печінці до фенолсульфатної сполуки, потім виділяється нирками.

Показання для застосування.

Купірування та профілактика нападів у хворих з легким ступенем бронхіальної астми, лікування загострень при помірному і тяжкому ступенях бронхіальної астми, купірування бронхоспазму при хронічному бронхіті та емфіземі легенів, тривале лікування хворих на бронхіальну астму у якості одного із компонентів комплексної терапії. Профілактично перед фізичним навантаженням або можливим контактом з алергенами для запобігання астматичному нападу.

Спосіб застосування та дози Вентолин Эвохалер аэр. для инг. 100 мкг. 200 доз.

Препарат застосовується лише інгаляційно. Призначений для лікування дорослих та дітей віком від 2 років.

Підвищена потреба у бета-2-агоністах може свідчити про погіршення перебігу астми. За цих умов слід переглянути режим лікування пацієнта та розглянути необхідність призначення глюкокортикостероїдної терапії.

Пацієнтам, яким важко координувати вдих з розпиленням інгалятора, рекомендується застосовувати спейсер “Волюматик”. Для маленьких дітей корисним є застосування “Бебіхалера”.

Збільшення дозування та частоти застосування препарату може бути проведене тільки лікарем, зважаючи на можливість виникнення побічної дії при перевищенні дози.

Рекомендовані дози:

Зняття гострого бронхоспазму:

Дорослі: 100 або 200 мкг (1-2 дози).

Діти: 100 мкг (доза може бути збільшена до 200 мкг при необхідності).

Профілактика бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням або алергеном:

Дорослі: 200 мкг перед навантаженням або дією алергену.

Діти: 100 мкг перед навантаженням або дією алергену (доза може бути збільшена до 200 мкг при необхідності).

Тривала терапія:

Дорослі: до 200 мкг 4 рази на день.

Діти: до 200 мкг 4 рази на день.

Застосування Вентоліну “за вимогою” не повинно перевищувати 4 раів на день.

Частота такого використання Вентоліну або раптове збільшення дози препарату може бути свідченням загострення астми.

Побічна дія.

Побічна дія, наведена нижче, класифікована за органами і системами, а також за частотою її виникнення: дуже часто (= 1/10), часто (= 1/100 та 1/10), нечасто (= 1/1000 та 1/100), рідко (= 1/10000 та 1/1000), дуже рідко ( 1/10000), включаючи поодинокі випадки.

Імунна система

Дуже рідко: реакції гіперчутливості, що включали в себе ангіоневротичний набряк, кропив"янку, бронхоспазм, гіпотензію та колапс.

Розлади травлення та метаболізму

Рідко: гіпокаліємія. Потенційно застосування бета-2-агоністів може зумовити виражену гіпокаліємію.

Нервова система

Часто: тремор, головний біль.

Дуже рідко: гіперактивність

Серце

Часто: тахікардія.

Дуже рідко: порушення серцевого ритму, включаючи фібриляцію, суправентрикулярну тахікардію та екстрасистолію.

Судинні порушення

Рідко: периферична вазодилатація

Дихальна система та органи грудної клітки

Дуже рідко: парадоксальний бронхоспазм.

Як і при застосуванні інших інгаляційних ліків, може трапитися парадоксальний бронхоспазм з негайним посиленням задишки після застосування препарату. У цьому випадку необхідно одразу призначати альтернативні форми препарату або інші швидкодіючі інгаляційні бронходилататори. Вентолін Евахалер слід негайно відмінити, провести оцінку стану пацієнта та при необхідності розпочати альтернативну терапію.

Шлунково- кишковий тракт

Нечасто: подразнення слизових оболонок рота та глотки.

Скелетно-м´язова система

Не часто: м"язові судоми.

Протипоказання.

Гіперчутливість в анамнезі до будь-якого з компонентів препарату.

Передозування.

Симптоми передозування можуть виявлятись у надмірній стимуляції бета-адренорецепторів та/або побічними ефектами різного ступеня вираженості. Лікування полягає у відміні застосування сальбутамолу та початку відповідної симптоматичної терапії.

Антидотом, якому слід надавати перевагу при передозуванні сальбутамолу, є кардіоселективний бета-блокатор. Препарати групи бета-блокаторів слід призначати з обережністю хворим з бронхоспазмом в анамнезі.

У результаті передозування сальбутамолу може виникнути значна гіпокаліємія, тому необхідно перевіряти рівень калію у сироватці крові.

Особливості застосування.

Лікування астми слід проводити за поетапною програмою, стан пацієнта повинен оцінюватися клінічно та за допомогою функціональних легеневих тестів.

Збільшення частоти використання короткодіючих інгаляційних бета-2-агоністів свідчить про погіршення контролю над астмою. У такому разі терапію хворого необхідно переглянути, оскільки погіршення перебігу астми є життєво небезпечним станом, що потребує початку або збільшення використання кортикостероїдів. Пацієнтам, які належать до групи ризику, рекомендується щоденна пікфлоуметрія.

У разі, коли раніше ефективна доза Вентоліну Евохалеру не приносить полегшення принаймі протягом 3 годин, хворому слід звернутися до лікаря для вжиття додаткових заходів.

Слід правильно користуватись інгалятором для того, щоб забезпечити потрапляння препарату в бронхи.

З обережністю сальбутамол призначають хворим з тиреотоксикозом.

Результатом лікування бета-2-агоністами може бути тяжка гіпокаліємія; головним чином це спостерігається при застосуванні парентеральних форм або небулайзера.

Особливу увагу слід приділяти хворим з гострою тяжкою астмою, оскільки гіпокаліємія може потенціюватися супутнім застосуванням дериватів ксантинів, стероїдів, діуретиків та гіпоксією. У цій ситуації рекомендується перевіряти рівень калію у сироватці крові.

Вагітність та лактація.

Медикаменти під час вагітності повинні призначатися лише тоді, коли очікувана користь для матері буде більшою за можливий ризик для плоду.

Виходячи з того, що сальбутамол може виділятись з грудним молоком, його призначення може бути рекомендоване лише тоді, коли очікувана користь для матері буде більшою за можливий ризик для плоду.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Сальбутамол не повинен призначатися разом з такими неселективними бета-адреноблокаторами, як пропранолол.

Сальбутамол непротипоказаний для призначення хворим, що лікуються інгібіторами МАО.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі нижче 30 С у захищеному від прямих сонячних променів місці, недоступному для дітей. Не заморожувати. Термін придатності 2 роки.