Розалін 0,2% очні краплі 5 мл

Розалин (ROZALIN) инструкция по примению

Состав

действующее вещество: дорзоламид в форме дорзоламидом гидрохлорида 1 мл дорзоламидом - 20 мг в форме дорзоламидом гидрохлорида - 22,26 мг
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия, гидроксиэтилцеллюлоза, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные, раствор.

Фармакологическая группа

Ингибиторы карбоангидразы. Код АТХ S 01 EC 03.

Показания

Лечение повышенного внутриглазного давления у пациентов с:

• глазной гипертензией
• открытоугольной глаукомой
• псевдоэксфолиативным глаукомой
• как дополнительная терапия при лечении бета-блокаторами или в качестве монотерапии, когда лечение бета-блокаторами не было успешным или бета-блокаторы противопоказаны.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу препарата или любой вспомогательного вещества.

Тяжелое нарушение функции почек (CrCl < 30 мл / мин.).

Гиперхлоремический ацидоз.

Способ применения и дозы

Если препарат Розалин применяют в качестве монотерапии, закапывают по 1 капле в больной глаз (или оба глаза) три раза в сутки.

В вспомогательной терапии вместе с бета-адренолитическое препаратами для местного применения в конъюнктивальный мешок больного глаза (глаз) закапывают одну каплю препарата Розалин раза в сутки.

При желании заменить препаратом Розалин другой местный Противоглаукомные препарат, следует прекратить лечение этим средством и начать применение препарата Розалин следующий день.

Если при лечении применяют несколько местных офтальмологических препаратов, то их следует применять с интервалом как минимум 10 минут.

При применении препарата необходимо избегать контакта капельницы с поверхностью глаза или кожи вокруг глаз, иначе глазные капли могут контаминуватися микроорганизмами, которые могут повлечь инфекцию глаза (глаз). Использование контаминированного раствора может привести к тяжелому поражению глаза, что может привести к потере зрения.

Побочные реакции

Чаще всего с применением дорзоламидом связывают такие побочные действия: горечь во рту, жжение и покалывание в глазах, нечеткость зрительного восприятия, зуд в глазах, слезотечение, головная боль, конъюнктивит, блефарит, тошнота, раздражение век и ощущение слабости и усталости. Чаще всего (примерно в 3% пациентов) причиной прекращения лечения Розалин были побочные действия со стороны глаз, прежде всего диагностирования конъюнктивита после приема препарата и реакции со стороны век. Редко отмечалось воспаление радужной оболочки и цилиарного тела и кожные высыпания. В одном случае диагностирован мочекаменную болезнь.

При применении препарата, содержащего дорзоламид, отмечались побочные действия с такой частотой: очень часто (³ 1/10), часто (³ 1/100 до < 1/10), не слишком часто (³ 1/1 000 до < 1 / 100), редко (³ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000).

Нарушение нервной системы:

часто: головная боль.

редко парестезии, головокружение.

нарушения со стороны глаза: очень часто жжение и покалывание.

часто: поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, блефарит, зуд в глазах, раздражение глаз, нечеткость зрительного восприятия.

не слишком часто: воспаление радужной оболочки и цилиарного тела.

редко раздражение, в том числе покраснение, боль, слипание век, преходящая близорукость (проходящей после прекращения лечения), отек роговицы, пониженное напряжение глазного яблока, отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных мероприятий.

нарушения дыхательной системы: редко носовое кровотечение.

нарушения работы пищеварительного тракта: часто тошнота, горький привкус во рту.

редко раздражение горла, сухость во рту.

нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: редко контактное воспаление кожи.

нарушения со стороны почек и мочевых путей: редко мочекаменная болезнь.

общие нарушения и состояние участка введения: часто астения / усталость.

редко : гиперчувствительность, субъективные и объективные проявления местных реакций, в том числе реакций в пределах век, и проявления общих аллергических реакций, в том числе ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд.

Влияние на результаты лабораторных исследований:

Не зафиксировано существенных электролитных нарушений, связанных с применением дорзоламидом.

Передозировка

Данные о последствий передозировки у людей ограничены. Наблюдалась появление таких симптомов: после приема препарата внутрь - сонливость после местного применения: тошнота, головокружение, головная боль, чувство усталости, нетипичные сны и дисфагия. При передозировке необходимо применять симптоматическую и поддерживающую терапию. Возможно появление электролитных нарушений, развитие астении и симптомов со стороны ЦНС. Необходимо проверить концентрацию электролитов (в частности калия) в сыворотке и определить уровень pH крови.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Не проводились соответствующие контролируемые исследования применения препарата беременным женщинам. Не следует применять дорзоламид во время беременности.

Период кормления грудью. Неизвестно, дорзоламид попадает в грудное молоко. Дорзоламид не следует применять во время грудного вскармливания.

Дети

Данные о применении глазных капель детям ограничены, поэтому препарат не применяют детям.

особенности применения

Не исследовался применения дорзоламидом пациентам с печеночной недостаточностью, поэтому рекомендуется осторожность при лечении таких пациентов.

При лечении пациентов с острой закрытоугольной глаукомой существует необходимость кроме препаратов, снижающих внутриглазное давление, применить и другие терапевтические мероприятия. Не исследовался применения дорзоламидом пациентам с этим диагнозом.

Дорзоламид является сульфаниламиды, который кроме местного действия подвергается также системной абсорбции в общий кровообращения. Поэтому те же побочные явления, появляющиеся после общего применения сульфаниламидов, могут появиться также после местного применения. В случае диагностирования тяжелых побочных явлений или симптомов гиперчувствительности следует прекратить прием препарата.

Лечение с применением пероральных форм ингибиторов карбоангидразы связывают с появлением камней в мочевых путях вследствие водно-электролитных нарушений, в частности у пациентов с почечнокаменной болезнью в анамнезе. Хотя в случае применения дорзоламидом не отмечено появление водно-электролитных нарушений, но были зафиксированы редкие случаи уретеролитиазу. Поскольку дорзоламид - это ингибитор карбоангидразы местного действия, который всасывается в общий кровообращения, пациенты с почечнокаменной болезнью в анамнезе относятся к группе повышенного риска развития уретеролитиазу в связи с применением дорзоламидом.

В клинических исследованиях при длительном применении дорзоламидом наблюдались местные проявления побочного действия, прежде всего конъюнктивит и раздражение век. Некоторые из этих реакций протекали как аллергические реакции, которые проходили после окончания приема препарата. В этих ситуациях следует рассмотреть необходимость прекращения лечения дорзоламидом.

Возможно усиление общего действия при применении ингибиторов карбоангидразы пациентами, которые одновременно принимают ингибитор карбоангидразы внутрь и дорзоламид. Одновременное применение дорзоламидом и пероральный прием ингибиторов карбоангидразы не исследовался и не рекомендуется.

У пациентов с ранее диагностированными хроническими дефектами роговицы и (или) с внутришньочнимы операциями в анамнезе при применении дорзоламидом наблюдались отеки роговицы и необратимая декомпенсация роговицы. Таким больным дорзоламид местно следует применять с осторожностью.

Во время приема средств, тормозящих выработку водянистой жидкости после фильтрационных мероприятий, наблюдались случаи отслоения сосудистой оболочки.

Розалин содержит консервант - бензалкония хлорид, который может привести к раздражению глаз. Контактные линзы следует снять перед применением препарата и надеть не ранее, чем через 15 минут после закапывания. Бензалкония хлорид может привести к потере мягкими контактными линзами цвета.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или  работе с механизмами

У некоторых пациентов, принимающих дорзоламид, возможна побочное действие в виде головокружения, нарушений зрения, которые могут влиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не проводились фундаментальные исследования взаимодействия дорзоламидом с другими препаратами. В клинических исследованиях не подтверждено взаимодействия при одновременном применении дорзоламидом с тимололом и бетаксололом в форме глазных капель, препаратами общего действия: ингибиторами АПФ, БМКК, диуретиками и нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе ацетилсалициловой кислотой, а также с гормональными средствами (например, эстрогенами , инсулином, тироксином).

Возможно взаимодействие между дорзоламидом и препаратами, сужают зрачок, а также агонистами адренорецептора при лечении глаукомы не изучена.

Фармакологические свойства

Дорзоламид содержит дорзоламидом гидрохлорид, активно тормозит человеческую карбоангидразы II. После местного применения в глаза дорзоламид снижает увеличен внутриглазное давление, независимо от того, он связан с глаукомой. Дорзоламид уменьшает внутриглазное давление, не вызывая побочных эффектов, такой как ночная слепота и аккомодационный спазм. В отличие от бета-адренолитическое препаратов местного применения дорзоламид незначительно влияет или не влияет вообще на работу сердца и артериальное давление.

Доказано, что добавление препарата Розалин в местный бета-адренолитическое препарата приводит к более эффективному снижению внутриглазного давления. Похожая действие наблюдалась в случае применения бета-адренолитическое препаратов и пероральных ингибиторов карбоангидразы.

Фармакологические.

Эффективность дорзоламидом, который применяли больным с глаукомой или глазной гипертонией в монотерапии раза в сутки (первичный внутриглазное давление &ge 23 мм рт.ст.) или два раза в сутки в качестве дополнительного препарат в лечении бета-адренолитики в форме глазных капель (первичный внутриглазное давление &ge 22 мм рт.ст.), была подтверждена в клинических исследованиях. При применении как в монотерапии, так и дополнительно препарат снижал внутриглазное давление в течение всего дня и этот эффект сохранялся в течение длительного применения. Эффективность препарата после длительного применения в монотерапии была похожа на эффективность бетаксолола и лишь незначительно меньше, чем эффективность тимолола. При применении дорзоламидом качестве дополнительного препарата в бета-адренолитическое терапии в форме глазных капель отмечалось дополнительное снижение внутриглазного давления, как при применении пилокарпина 2% четыре раза в сутки.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Местное применение дорзоламидом гидрохлорида создает условия для непосредственного воздействия препарата на глаз после применения небольшой дозы обеспечивает гораздо меньшую общую экспозицию препарата. Поэтому снижение внутриглазного давления не сопровождают нарушения кислотно-щелочного баланса и нарушения уровня электролитов, характерные для пероральных ингибиторов карбоангидразы.

После местного применения дорзоламид попадает в общий кровоток. После длительного применения дорзоламид аккумулируется в эритроцитах в связи с селективным сочетанием с изоферментом карбоангидразы II, а концентрация свободного препарата в плазме крови остается очень низкой. Единственный метаболит препарата - это N-деетило-дорзоламид, который тормозит карбоангидразы II медленнее, чем дорзоламид, но тормозит также изофермент с меньшей активностью (карбоангидразы I). Этот метаболит аккумулируется также в эритроцитах, в которых он сочетается прежде всего с карбоангидразы I.

Вывод.

Дорзоламид сочетается с белками плазмы (около 33%). Дорзоламид и его метаболит выводятся прежде всего с мочой в неизмененном виде. После окончания приема препарата происходит нелинейное снижение концентрации дорзоламидом в эритроцитах. Сначала происходит быстрое снижение концентрации препарата, после чего наступает фаза более медленного вывода с периодом полувыведения около 4 месяцев.

После перорального применения дорзоламидом с целью симуляции максимальной системной экспозиции, которая возможна после длительного местного применения дорзоламидом, состояния равновесия достигнуто в течение 13 недель. В состоянии равновесия в плазме крови не обнаружено присутствия свободного препарата или его метаболита. Похожие фармакологические результаты наблюдались после длительного местного применения дорзоламидом.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

У некоторых пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек (приблизительный клиренс креатинина 30-60 мл / мин.) Наблюдалась высокая концентрация метаболита дорзоламидом в эритроцитах. Не выявлено существенной разницы в отношении торможения активности карбоангидразы и клинически значимых общих побочных действий, которые можно с этим связывать.

Основные физико-химические свойства

слегка опалесцирующим, почти бесцветный, едва вязкий раствор. Цветность: не превышать эталон В 9 . Опалесценция: не превышать эталонную суспензию И.

Срок годности

2 года.

Срок годности после первого использования - 4 недели.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл во флаконе на 5 мл с капельницей и белой крышечкой в ​​картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.