Прогестерон 1% олійний розчин 1 мл №10

І Н С Т Р У К Ц І Я

для  медичного застосування лікарського засобу

ПРОГЕСТЕРОН

(PROGESTERONЕ)

Склад:

діюча речовина: в 1 мл препарату прогестерону 10 мг або 25 мг

допоміжні речовини: бензилбензоат олія оливкова рафінована.

Лікарська форма. Розчин для ін' єкцій олійний.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора оліїста рідина від світло-жовтого до зеленувато-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група. Гормони статевих залоз та препарати що застосовуються при патології статевої сфери. Гестагени.

Код АТХ G03D A04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Прогестерон є гормоном жовтого тіла спричиняє перехід слизової оболонки матки з фази проліферації спричиненої фолікулярним гормоном у секреторну фазу а після запліднення сприяє її переходу у стан необхідний для розвитку заплідненої яйцеклітини. Зменшує також збудливість і скорочуваність мускулатури матки і маткових труб стимулює розвиток  кінцевих елементів молочної залози. У малих дозах стимулює а у великих &ndash пригнічує секрецію гонадотропних гормонів. Гальмує дію альдостерону що призводить до посилення секреції натрію і хлору із сечею. Чинить катаболічну та імунодепресивну дію.

Фармакокінетика.

Після внутрішньом' язового та підшкірного введення швидко і практично повністю всмоктується. Метаболізіруєтся у печінці утворюючи кон' югати з глюкуроновою і сірчаною кислотою. Головним продуктом перетворення прогестерону є біологічно активний прегнандіол. Прегнандіол після кон&rsquo югації з глюкуроновою кислотою потрапляє з печінки в кров а потім &ndash у сечу. Менша частина прогестерону перетворюється на прегнанолол і прегнандіон. Усі метаболіти прогестерону що виділяються з сечею неактивні.

Період напіввиведення становить кілька хвилин.

50-60 % виводиться з сечею понад 10 % &ndash з жовчю.

Кількість метаболітів що екскретуються з сечею коливається залежно від фази жовтого тіла.

Клінічні характеристики.

Показання. Аменорея ановуляторні маткові кровотечі ендокринне безпліддя в тому числі зумовлене недостатністю жовтого тіла невиношування вагітності олігоменорея альгодисменорея (на грунті гіпогонадизму).

Протипоказання. Захворювання печінки порушення функції печінки гепатит печінкова та ниркова недостатність холестатична жовтяниця у період вагітності (в анамнезі) доброякісна гіпербілірубінемія новоутворення молочної залози та статевих органів тахікардія схильність до тромбозів активна венозна або артеріальна тромбоемболія тяжкий тромбофлебіт або ці стани в анамнезі нервові розлади з явищами депресії порфірія вагітність після 36-го тижня позаматкова вагітність або вагітність яка завмерла в анамнезі вагінальні кровотечі невстановленого генезу стан після аборту підвищена чутливість до складових препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Прогестерон послаблює дію препаратів що стимулюють скорочення міометрія (окситоцин пітуїтрин) анаболічних стероїдів (ретаболіл неробол) гонадотропних гормонів гіпофіза. При взаємодії з окситоцином зменшується лактогенний ефект. Посилює дію діуретиків гіпотензивних препаратів імунодепресантів бромкриптину і системних коагулянтів. Знижує ефективність антикоагулянтів. Дія прогестерону знижується при одночасному застосуванні барбітуратів. Змінює ефекти гіпоглікемізуючих засобів. При одночасному застосуванні з індукторами печінкових ферментів можливі підвищення або зменшення концентрації прогестерону у плазмі крові.

Особливості застосування. З обережністю слід застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи артеріальної гіпертонії хронічній нирковій недостатності сахарному діабеті бронхіальній астмі епілепсії мігрені депресії гіперліпопротеїнемії.

Прогестерон також слід застосовувати з обережністю хворим з психічними порушеннями в анамнезі препарат необхідно відмінити при появі перших ознак депресії.

У хворих на цукровий діабет потрібно ретельно контролювати рівень глюкози в крові.

При застосуванні Прогестерону необхідно бути уважними до ранніх ознак та симптомів тромбоемболії а в разі їх виникнення терапію препаратом необхідно припинити.

Оскільки метаболізм стероїдних гормонів відбувається в печінці Прогестерон не слід застосовувати пацієнтам з порушеннями функції печінки.

При тривалому застосуванні великих доз Прогестерону можливе припинення менструацій.

Не слід застосовувати препарат при кровотечах зі статевих шляхів причина яких не встановлена та пацієнткам в анамнезі яких відзначалися захворювання периферичних артерій. Під час лікування рекомендується проведення регулярних оглядів частота та об&rsquo єм яких визначаються індивідуально.

При наявності будь-якої прогестеронзалежної пухлини наприклад менінгіоми в минулому і/або її прогресування під час вагітності або попередньої гормональної терапії пацієнткам необхідно перебувати під ретельним наглядом лікаря.

Застосування у період вагітності або годування груддю. У період вагітності препарат застосовувати тільки для профілактики та лікування загрозливого викидня. Після 36-го тижня вагітності застосування препарату протипоказане. Не застосовувати препарат жінкам які планують вагітність найближчим часом.  Ризик уроджених аномалій включаючи статеві аномалії у дітей обох статей пов' язаний з дією екзогенного прогестерону під час вагітності повністю не встановлений. Прогестерон проникає у грудне молоко тому препарат не слід застосовувати у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Препарат може спричиняти запаморочення і сонливість. У період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом від занять потенційно небезпечними видами діяльності що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози. Перед застосуванням ампулу з препаратом злегка підігріти на водяній бані (до 30-40 º С). У випадку випадання кристалів ампулу нагріти на киплячій водяній бані до повного їх розчинення. Препарат вводити внутрішньом' язово або підшкірно.

При ановуляторних маткових кровотечах препарат призначати по 5-15 мг щодня протягом 6-8 днів. Якщо заздалегідь проведено вискоблювання слизистої оболонки порожнини матки то ін' єкції слід розпочинати через 18-20 днів. Якщо провести вискоблювання неможливо препарат вводити і під час кровотечі. При цьому кровотеча може тимчасово (на 3-5 днів) посилитися через що хворим з анемією помірного та важкого ступеня тяжкості рекомендується попередньо провести переливання крові (200-250 мл). Якщо після 6-8 днів лікування кровотеча не припинилася подальше введення прогестерону недоцільне. При зупиненій кровотечі не варто переривати лікування раніше 6 днів.

При гіпогонадизмі і аменореї вводити (одразу після застосування естрогенних препаратів) по 5 мг щодня або по 10 мг через день протягом 6-8 днів.

Для профілактики і лікування загрози викидня спричиненого недостатністю функції жовтого тіла &ndash по 10-25 мг щодня або через день до повного усунення ризику викидня. При звичному викидні препарат можна вводити до 4-го місяця вагітності.

При альгодисменореї щоб зменшити або усунути біль препарат починати вводити за 6-8 днів до менструації по 5-10 мг щодня протягом 6-8 днів. Курс лікування можна повторити кілька разів. Вища разова і добова доза внутрішньом' язово становить 25 мг (2 5 мл 1 % розчину або 1  мл 2 5 % розчину). Лікування прогестероном альгодисменорєї пов' язаної з недорозвиненням матки можна поєднувати з попереднім призначенням естрогенних препаратів.

Діти. Препарат не застосовувати у педіатричній практиці.

Передозування. При застосуванні підвищених доз препарату частіше виникають побічні ефекти описані у відповідному розділі. При появі побічних ефектів лікування препаратом необхідно припинити а після їх зникнення продовжити у менших дозах. При необхідності проводити симптоматичне лікування.

Побічні реакції.

Зазвичай прогестерон добре переноситься у поодиноких випадках можливі прояви таких побічних реакцій:

з боку серцево-судинної системи: тахікардія порушення кровообігу підвищення артеріального тиску венозні тромбоемболії

з боку нервової системи: головний біль запаморочення сонливість   безсоння депресія

з боку репродуктивної системи та молочних залоз: набухання підвищена чутливість та біль молочних залоз порушення з боку зовнішніх статевих органів такі як печіння сухість генітальний свербіж зміна вагінальних виділень кровотечі вагінальний мікоз передменструальний синдром порушення менструального циклу ациклічні кров&rsquo янисті виділення аменорея олігоменорея гірсутизм зниження лібідо спазми матки

з боку травного тракту: здуття живота біль у животі нудота блювання запор діарея метеоризм

ендокринні порушення: погана переносимість глюкози

з боку дихальної системи: задишка

з боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки та зміни функціональних проб печінки холестатична жовтяниця

метаболічні та аліментарні порушення: зміни апетиту збільшення або втрата маси тіла набряки альбумінурія

з боку шкіри і м' яких тканин: алергічні прояви на шкірі мультиформна еритема свербіж кропив&rsquo янка шкірний висип акне хлоазма алопеція гірсутизм

загальні порушення та зміни у місці ін&rsquo єкції:   підвищена стомлюваність слабкість лихоманка реакції гіперчутливості у тому числі анафілактичні реакції затримка рідини парестезії зміни у місці введення включаючи біль та припухлість

лабораторні показники: зміни ліпідного профілю плазми

вплив на плід: надмірна кількість прогестерону може спричинити вірилізацію плода жіночої статі (аж до невизначеності статевої належності).

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати у оригінальній упаковці для захисту від дії світла при температурі не вище 25 º С.  Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність. Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.

Упаковка. По 1 мл препарату в ампулі. По 10 ампул у пачці з картону. По 5 ампул у блістері по 2 блістери у пачці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПрАТ « БІОФАРМА» Україна

                                      ТОВ « ФЗ « БІОФАРМА» Україна.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна 03680 м. Київ вул. М. Амосова 9

Україна 09100 Київська обл. м. Біла Церква вул. Київська 37.