Престаріум аргінін

ПРЕСТАРИУМ ингибитор АПФ длительного действия с высокой тропностью к тканевой АПФ.

Благодаря уникальному механизму действия ПРЕСТАРИУМ обладает высокой антигипертензивной эффективностью и обеспечивает исключительные жизнесохраняюще преимущества.

Жизнесохраняющие преимущества ПРЕСТАРИУМА продемонстрированы в пяти крупнейших исследованиях по заболеваемости и смертности у пациентов с различной кардиоваскулярной патологией:
ASCOT
EUROPA
PREAMI
PEP-CHF
PROGRESS

ПРИ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИИ:

При артериальной гипертензии ПРЕСТАРИУМ назначается в дозах 5 10 мг всегда один раз в день в зависимости от исходного уровня артериального давления

Преимущества для пациентов:

- Доказанное уменьшение риска кардиоваскулярных осложнений и смертности для всех пациентов с АГ
- Регулярная терапия, включающая ПРЕСТАРИУМ, позволяет снизить риск общей смертности на 11%, кардиоваскулярной смертности на 24%,инсульта на 23%.
- Эффективное снижение АД
- Оптимальный контроль АД 24 часа в сутки
- Эффективное снижение центрального аортального давления
- Снижение эндотелиальной дисфункции
- Уменьшение ремоделирования сердца и сосудов
- Снижение прогрессирования атеросклероза
- Нормализация фибринолитического балланса
- Отличная переносимость и высокая приверженность к лечению независимо от наличия сопутствующей патологии и принимаемой терапии

ПРИ ИШЕМИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНИ СЕРДЦА:

Для пациентов с ишемической болезнью сердца лечение ПРЕСТАРИУМОМ начинают с дозы 5 мг однократно утром. Через 2 недели терапии для достижения оптимального кардио и сосудопротекторного эффекта рекомендовано перевести пациента на ПРЕСТАРИУМ 10 мг.

• Преимущества для пациентов:

- Доказанное уменьшение риска кардиоваскулярных осложнений и смертности для всех пациентов с хроническими формами ИБС, независимо от принимаемой терапии
- Регулярная терапия, включающая ПРЕСТАРИУМ, позволяет снизить риск сердечнососудистой смерти, инфаркта миокарда и остановки сердца с последующим успешным запуском на 20%, сердечной недостаточности на 39%
- Доказанное снижение риска сердечнососудистых осложнений у пациентов после операции реваскуляризации
- Доказанное снижение риска сердечнососудистой смертности, повторного инфаркта миокарда и ремоделирования сердца у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе
- Эффективное снижение и надежный контроль АД у пациентов с ИБС
- Эффективное снижение центрального аортального давления
- Снижение эндотелиальной дисфункции

- Снижение прогрессирования атеросклероза
- Антиишемический эффект, улучшение показателей тестов с физической нагрузкой

- Нормализация фибринолитического баланса
- Безопасное назначение с первых дней при остром инфаркте миокарда
- Отличная переносимость и высокая приверженность к лечению независимо от наличия сопутствующей патологии и принимаемой терапии

ПРИ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ:

При сердечной недостаточности целевая доза ПРЕСТАРИУМА 5 мг один раз в день.

Преимущества для пациентов:

- Уменьшение симптомов сердечной недостаточности
- Переход пациентов в более легкий функциональный класс по NYHA
- Улучшение гемодинамических показателей
- Уменьшение ремоделирования сердца
- Отличная переносимость и высокая приверженность к лечению независимо от наличия сопутствующей патологии и принимаемой терапии

ПРЕСТАРИУМ аргинин КОМБИ (PRESTARIUM arginin COMBI)

Servier C09B A04

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой, № 30

Прочие ингредиенты: мальтодекстрин, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, макрогол 6000, глицерин, гипромеллоза, титана диоксид (Е171).

5 мг периндоприла аргинина соответствует 3,395 мг периндоприла.

№ UA/5654/01/01 от 15.12.2006 до 15.12.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Престариум аргинин Комби комбинированный антигипертензивний препарат, в состав которого входит периндоприл ингибитор АПФ и индапамид сульфонамидный диуретик. Престариум аргинин Комби обладает выраженным антигипертензивным действием, снижает систолическое и диастолическое АД. Этот эффект дозозависим. Престариум аргинин Комби эффективно действует на протяжении 24 ч. Максимальный антигипертензивный эффект препарата развивается на протяжении 1 мес и сохраняется продолжительное время без развития тахифилаксии. При прекращении применения препарата эффекта отмены не отмечают.
Фармакологическое действие препарата Престариум аргинин Комби обусловлено свойствами каждого компонента (периндоприла и индапамида) и их аддитивным синергизмом. Установлена биоэквивалентность между препаратом периндоприла тертбутиламин 4 мг/индапамид 1,25 мг (Престариум Комби) и препаратом периндоприла аргинин 5 мг/индапамид 1,25 мг (Престариум аргинин Комби) по всем изучавшимся показателям для периндоприла, его активного метаболита периндоприлата и индапамида.
Периндоприл
Периндоприл ингибитор АПФ (фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II). Периндоприл предотвращает образование ангиотензина II, эндогенного вещества с сосудосуживающими свойствами, которое является одним из факторов повышения АД. Периндоприл предотвращает распад брадикинина, эндогенного вещества, способствующего расширению и уменьшению сопротивления периферических сосудов. Применение периндоприла приводит к снижению секреции альдостерона, повышению активности ренина в плазме крови, снижению ОПСС благодаря преобладающему влиянию на сосуды мышц и почек. При этом не отмечают задержки воды и солей и рефлекторной тахикардии при продолжительном лечении. Благодаря сложному механизму действия периндоприл снижает повышенное АД. Периндоприл оказывает антигипертензивное действие у пациентов с низким и нормальным уровнем ренина в плазме крови.
Периндоприл действует посредством своего активного метаболита периндоприлата. Периндоприл эффективен при АГ любой степени тяжести (мягкой, умеренно выраженной или тяжелой). Максимальное антигипертензивное действие после однократного приема внутрь развивается через 4 6 ч и длится 24 ч. Нормализация уровня АД происходит на протяжении 1 мес и сохраняется продолжительное время без возникновения тахифилаксии. После прекращения лечения периндоприлом синдрома отмены не отмечают.
Периндоприл обладает вазодилатирующими свойствами и восстанавливает эластичность основных магистральных сосудов, корригирует гистоморфологические изменения в сосудах и уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца.
Периндоприл уменьшает пред- и постнагрузку на сердце посредством:
вазодилатирующего действия на сосуды (возможно посредством изменения метаболизма простагландинов уменьшение преднагрузки;
уменьшения общего сопротивления периферических сосудов уменьшение постнагрузки на сердце.
Многочисленные исследования, которые были проведены с участием пациентов с сердечной недостаточностью, продемонстрировали, что применение периндоприла приводит к: снижению давления наполнения левого и правого желудочков сердца; снижению ОПСС; увеличению МОК и повышению сердечного индекса; увеличению кровотока в миокарде. Значительно улучшаются показатели тестов с физической нагрузкой.
Фармакологические свойства индапамида
Индапамид является сульфонамидным производным, который фармакологически родственен тиазидным диуретикам и применяется для лечения АГ. Антигипертензивное действие индапамида при монотерапии длится 24 ч и наступает при применении в дозе, обладающей минимальным диуретическим эффектом. АД снижается пропорционально улучшению эластичности артерий и снижению резистентности периферических сосудов. Благодаря сложному механизму действия индапамид снижает АД, но не вызывает значительного увеличения диуреза.
Индапамид действует на уровне почек и сосудов.
Индапамид обладает высокой липофильностью и действует на уровне сосудистой стенки, а именно: изменяет трансмембранный транспорт ионов (в первую очередь ионов кальция), что приводит к уменьшению сократительной способности волокон гладких мышц в кровеносных сосудах; стимулирует синтез простагландина E₂ и простациклина I₂, обладающих вазодилататорным и ингибирующим агрегацию тромбоцитов действием.
Все это приводит к снижению ОПСС сосудов и артериол и предопределяет снижение АД. На уровне почек индапамид уменьшает реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте нефрона, повышает выделение с мочой натрия и хлора, в меньшей степени калия и магния, приводя таким образом к повышению диуреза.
Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца.
При повышении дозы тиазидных и тиазидоподобных диуретиков антигипертензивный эффект не повышается, тогда как частота развития побочных эффектов возрастает. Если их эффективность недостаточна, не следует превышать рекомендуемую дозу.
В исследованиях разной продолжительности была доказана нейтральность индапамида относительно метаболизма липидов (ТГ, ХС ЛПВП и ХС ЛПНП) и углеводов (в том числе у пациентов с сахарным диабетом).
Фармакокинетика
Фармакокинетические свойства периндоприла и индапамида при их комбинированном применении не изменяются по сравнению с применением каждого компонента в отдельности.
Периндоприл. После перорального приема периндоприл быстро всасывается и действует посредством своего активного метаболита периндоприлата. Максимальная концентрация периндоприлата в плазме крови достигается через 3 4 ч после приема. Антигипертензивный эффект обеспечивает периндоприлат, который связывается с АПФ. Поскольку прием пищи замедляет преобразование периндоприла в периндоприлат, периндоприл аргинин следует принимать один раз в сутки утром перед завтраком. Отмечают линейную зависимость между дозой периндоприла и его концентрацией в плазме крови. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови (главным образом с АПФ) составляет 20%, этот показатель дозозависим.
Периндоприлат выводится с мочой. Фаза равновесной концентрации в плазме крови достигается через 4 дня.
Выведение периндоприлата замедляется у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сердечной и почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется подбирать дозу с учетом степени недостаточности и клиренса креатинина. Диализный клиренс периндоприла 70 мл/мин.
Элиминация периндоприла замедляется у больных с циррозом печени, однако количество образующегося периндоприлата не уменьшается; коррекции дозы у таких больных не требуется.
Индапамид. Быстро и почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 2 ч после однократного приема. Связывание индапамида с белками крови более 79%. Период полувыведения составляет 14 24 ч (в среднем 18 ч). При регулярном применении препарата наступает фаза равновесной концентрации, накопления индапамида не отмечают. Индапамид метаболизируется в печени и выводится в виде неактивных метаболитов преимущественно с мочой (70%). У больных с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры индапамида не изменяются.

ПОКАЗАНИЯ:

АГ.

ПРИМЕНЕНИЕ:

внутрь по 1 таблетке препарата Престариум аргинин Комби в сутки, желательно утром перед завтраком.
В зависимости от клинической ситуации может быть рекомендовано начинать лечение с монотерапии одним из активных компонентов препарата (периндоприлом в дозе 2,5 5 мг).
Максимальная суточная доза 1 таблетка препарата Престариум аргинин Комби в сутки.
Дозирование для пациентов групп риска см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

обусловленные периндоприлом: ангионевротический отек (отек Квинке) после применения любых ингибиторов АПФ в анамнезе; идиопатический или наследственный ангионевротический отек; период беременности (особенно II III триместр).
Обусловленные индапамидом: тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин); тяжелое нарушение функции печени и печеночная энцефалопатия; гипокалиемия (уровень калия в плазме крови 3,4 ммоль/л); комбинация с препаратами, не относящимися к антиаритмическим средствам, способным вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии по типу пируэт ; период кормления грудью.
Обусловленные препаратом Престариум аргинин Комби: повышенная чувствительность к активным (периндоприлу или индапамиду) или прочим компонентам препарата, повышенная чувствительность к любому из ингибиторов АПФ или к сульфонамидам в анамнезе. Из-за отсутствия достаточного клинического опыта Престариум аргинин Комби не следует назначать пациентам, находящимся на гемодиализе, а также пациентам с нелеченной сердечной недостаточностью в фазе декомпенсации.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

обычно Престариум аргинин Комби хорошо переносится. Иногда могут развиваться нежелательные эффекты, которые сгруппированы ниже по частоте возникновения: очень часто ( 1/10); часто ( 1/100, но 1/10); нечасто ( 1/1000, но 1/100); редко ( 1/10 000, но 1/1000); очень редко ( 1/10 000).
Гематологические нарушения: очень редко при применении ингибиторов АПФ возможно возникновение тромбоцитопении, лейкопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, апластической анемии, особенно у пациентов после трансплантации почки, у пациентов, находящихся на гемодиализе.
Со стороны нервной системы: редко головная боль, парестезия, астения, головокружение, нарушения настроения и сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко возможно возникновение ортостатической или неортостатической гипотензии.
Со стороны респираторной системы: часто может возникать сухой кашель, который исчезает после отмены препарата.
Со стороны пищеварительного тракта: часто возможны запор, сухость во рту, тошнота, анорексия, боль в эпигастральной области, нарушение вкусовых ощущений; очень редко панкреатит, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно возникновение печеночной энцефалопатии.
Аллергические реакции: редко кожные реакции, особенно у пациентов, предрасположенных к аллергии: макулопапулезные высыпания, пурпура, обострение системной красной волчанки; очень редко ангионевротический отек.
Со стороны скелетных мышц: редко судороги.
Со стороны лабораторных показателей: (см. также ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ) возможно возникновение гипокалиемии (особенно у пациентов группы риска), гипонатриемии (у пациентов с дегидратацией), возможно повышение уровня мочевой кислоты и глюкозы в сыворотке крови, незначительное повышение уровня креатинина в плазме крови и моче (характерно для пациентов со стенозом почечных артерий, АГ во время лечения диуретиками, почечной недостаточности), которое исчезает после прекращения приема препарата, повышение уровня калия (обычно временное), редко повышение уровня кальция в плазме крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

применение препарата в I триместр беременности не рекомендуется. При планировании или установленной беременности лечение препаратом нужно прекратить как можно ранее. Применение препарата во II III триместр беременности противопоказано.
Применение индапамида в период кормления грудью противопоказано в связи с наличием данных о его способности проникать в грудное молоко. Нет данных относительно проникновения периндоприла в грудное молоко.
Эффективность и безопасность препарата у детей и подростков не установлена, в связи с чем не рекомендуется применять препарат у этих категорий пациентов.
До начала приема препарата и во время его применения необходимо проводить мониторинг уровня АД, функции почек (уровня креатинина в плазме крови), калия и натрия в плазме крови, особенно у больных пожилого возраста и пациентов из групп риска.
Нарушение функции почек. В случае тяжелого нарушения функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) назначение препарата Престариум аргинин Комби противопоказано.
У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции почек с клиренсом креатинина 30 60 мл/мин рекомендуется начинать лечение с монотерапии активными компонентами препарата (периндоприл и индапамид). Пациенты с клиренсом креатинина 60 мл/мин не нуждаются в коррекции дозы. Если во время применения препарата у больного с АГ&