Ноотропіл 800 мг таблетки №30

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НООТРОПІЛ

(Nootropil^® )

Склад:

діюча речовина: piracetam

1 таблетка містить 800 або 1200 мг пірацетаму

допоміжні речовини: макрогол 6000 кремнію діоксид колоїдний безводний магнію стеарат натрію кроскармелоза опадрай Y-1-7000 (гіпромелоза (Е 464) титану діоксид (Е 171) макрогол 400) опадрай OY-S-29019 (гіпромелоза (Е 464) макрогол 6000).

Лікарська форма. Таблетки вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: продовгуваті таблетки вкриті плівковою оболонкою білого кольору з  рискою з обох боків з одного боку таблетки нанесено відтиск « N» по обидва боки  від риски.

Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні засоби.

Код АТХ N06B X03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Активним компонентом препарату є пірацетам циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти.

Пірацетам є ноотропним засобом що діє на мозок покращуючи когнітивні (пізнавальні) функції такі як здатність до навчання пам&rsquo ять увага а також розумову працездатність. Механізмів впливу препарату на центральну нервову систему ймовірно кілька: зміна швидкості поширення збудження в головному мозку посилення метаболічних процесів у нервових клітинах поліпшення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові без судинорозширювальної дії. Пірацетам покращує зв&rsquo язки між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах пригнічує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів зменшує адгезію еритроцитів. Пірацетам чинить протекторну і відновлювальну дію при порушенні функцій головного мозку внаслідок гіпоксії інтоксикації та електрошокової терапії знижує вираженість і тривалість вестибулярного ністагму.

Пірацетам застосовують як монопрепарат або у складі комплексного лікування кортикальної міоклонії для зниження вираженості провокуючого фактора &ndash вестибулярного нейроніту. 

Фармакокінетика.

Після перорального застосування швидко та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить  майже 100 %.

С_max після введення 2 г препарату досягається у плазмі крові через 30 хвилин а у спинномозковій рідині &ndash протягом 2-8 годин і становить 40-60 мкг/мл. Об' єм розподілу пірацетаму &ndash майже 0 6 л/кг. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 4-5 годин і 6-8 годин зі спинномозкової рідини. Цей період може подовжуватися при нирковій недостатності. Не зв&rsquo язується з білками плазми крові не метаболізується в організмі. 80-100 % пірацетаму виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих з печінковою недостатністю. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний плацентарний бар&rsquo єри і мембрани які використовуються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах установлено що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку переважно в лобних тім&rsquo яних та потиличних зонах мозочку і базальних гангліях.

Клінічні характеристики.

Показання.

Дорослі:

- симптоматичне лікування патологічних станів що супроводжуються погіршенням пам&rsquo яті когнітивними розладами за винятком діагностованої деменції (слабоумства)

- лікування кортикальної міоклонії: як монопрепарат або у складі комплексної терапії.

Протипоказання. Підвищена чутливість до пірацетаму або похідних піролідону а також до інших компонентів препарату.

Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).

Термінальна стадія ниркової недостатності.

Хорея Хантінгтона.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Тиреоїдні гормони

При сумісному застосуванні з тиреоїдними гормонами (Т₃+Т₄) можлива підвищена дратівливість дезорієнтація і порушення сну.

Аценокумарол.

Клінічні дослідження показали що у хворих з тяжким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму у високих дозах (9 6 г/добу) не впливало на дозування  аценокумаролу для досягнення значення протромбінового часу (INR) 2 5-3 5 але при його одночасному застосуванні відмічалось значне зниження рівня агрегації тромбоцитів рівня фібриногену факторів Віллібрандта (VIII: C VIII: vW: Ag VIII: vW: Rco) в' язкості крові і плазми.

Фармакокінетичні взаємодії.

Імовірність зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька оскільки 90 % препарату виводиться в незміненому вигляді з сечею.

In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р450 ізоформи CYP1A2 2В6 2С8 2С9 2С19 2D6 2Е1 і 4А9/11 у концентрації 142 426 1422 мкг/мл.

При концентрації 1422 мкг/мл відмічено незначне пригнічення CYP2A6 (21 %) і ЗА4/5 (11 %). Однак рівень К_і цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами що піддаються біотрансформації цими ферментами мало можлива.

Протиепілептичні лікарські засоби.

Застосування пірацетаму в дозі 20 мг/добу щоденно протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву рівня концентрації і максимальну концентрацію (С_max) протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін фенітоїн фенобарбітал натрію вальпроат) у хворих на епілепсію.

Алкоголь.

Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в сироватці і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалась при застосуванні 1 6 г пірацетаму.

Особливості застосування.

Вплив на агрегацію тромбоцитів.

У зв&rsquo язку з тим що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів (див. розділ « Фармакодинамічні властивості» ) необхідно з обережністю призначати препарат хворим з порушенням гемостазу станами що можуть супроводжуватись крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту) під час значних хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання) хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим які мають в анамнезі геморагічний інсульт пацієнтам які застосовують антикоагулянти тромбоцитарні антиагреганти включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Препарат виводиться нирками тому необхідно особливу увагу приділяти хворим з нирковою недостатністю.

Пацієнти літнього віку. При довготривалій терапії у хворих літнього віку рекомендується регулярний контроль показників функції нирок за необхідності коригують дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну (див. розділ « Спосіб застосування та дози» ).

Переривання застосування.

При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування у зв&rsquo язку із загрозою  генералізації міоклонії або виникнення судом.

Попередження пов&rsquo язані із вмістом допоміжних речовин.

Препарат містить 2 ммоль (46 мг) натрію в розрахунку на 24 г пірацетаму. Це необхідно враховувати пацієнтам які дотримуються дієти з контролем споживання натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовувати препарат у період вагітності та годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Слід дотримуватися обережності під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози. Застосовують препарат перорально запиваючи невеликою кількістю води.

Дорослі.

Лікування станів що супроводжуються  погіршенням пам&rsquo яті когнітивними розладами.

Початкова добова доза становить 4 8 г протягом першого тижня лікування. Зазвичай дозу розподіляють на 2-3 прийоми. Підтримуюча доза становить 2 4 г на добу які розподіляють на 2-3 прийоми. У подальшому можливе поступове зниження дози на 1 2 г на добу.

Лікування кортикальної міоклонії.

Початкова добова доза становить 24 г протягом 3 днів. Якщо за цей час не досягнуто бажаного терапевтичного ефекту продовжують застосування препарату у тому ж дозуванні (24 г/добу) до 7 діб. Якщо на 7-му добу лікування не отримано бажаного терапевтичного ефекту лікування припиняють. Якщо терапевтичний ефект було досягнуто то починаючи з дня коли досягнуто стійке покращення починають знижувати дозу препарату на 1 2 г кожні 2 доби доти доки знову не з&rsquo являться прояви кортикальної міоклонії. Це дасть можливість встановити середню ефективну дозу.

Добову дозу розподіляють на 2-3 прийоми. Лікування іншими антиміоклонічними засобами підтримується у попередньо призначених дозах. Лікування продовжують до зникнення симптомів захворювання. Для попередження погіршення стану хворих не можна різко припиняти застосування препарату. Необхідно поступово знижувати дозу на 1 2 г кожні 2-3 дні. Необхідно кожні 6 місяців призначати повторні курси лікування препаратом коректуючи при цьому дозу залежно від стану пацієнта до зникнення або зменшення проявів хвороби.

Застосування пацієнтам літнього віку.

Корекція дози рекомендується пацієнтам літнього віку з діагностованими або підозрюваними розладами функції нирок (див. розділ « Дозування хворим з порушенням функції нирок» ). При довготривалому лікуванні у разі необхідності таким пацієнтам потрібно контролювати кліренс креатиніну з метою адекватної корекції дози.

Дозування хворим з порушенням функції нирок.

Оскільки препарат виводиться з організму нирками слід виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю.

Збільшення періоду напіввиведення безпосередньо пов' язано з погіршенням функції нирок і кліренсу креатиніну. Це також стосується пацієнтів літнього віку у яких виведення креатиніну залежить від віку. Інтервал між прийомами потрібно скоригувати на основі функції нирок.

Розрахунок дози проводять на основі оцінки кліренсу креатиніну у пацієнта за формулою:

Лікування таким хворим призначають залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності дотримуючись таких рекомендацій:

Дозування хворим з порушенням функції печінки

Коригування дози не потрібне тільки для хворих з порушенням функції печінки. У разі діагностованих або підозрюваних розладів функції печінки та нирок корекцію дози проводять так як вказано у розділі « Дозування хворим з порушенням функції нирок» .

Діти. Не застосовують.

Передозування. Симптоми: посилення проявів побічної дії препарату. Симптоми передозування спостерігалися при пероральному застосування препарату у дозі 75 г.

Лікування симптоматичне: промивання шлунку викликати блювання. Специфічного антидоту немає можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50-60 % пірацетаму).

Побічні реакції.

Побічні реакції відмічені у ході клінічних випробувань.

Частота визначається таким чином: дуже часто (&ge 1/10) часто (&ge 1/100 < 1/10) нечасто (&ge 1/1000 < 1/100) рідко (&ge 1/10 000 < 1/1000) дуже рідко (< 1/10000) поодинокі випадки (не можливо оцінити частоту  на основі доступних даних).

Побічні реакції відмічені у ході постмаркетингових спостережень перераховані нижче за системами органів.

З боку крові та лімфи.

Поодинокі випадки: геморагічні розлади.

З боку імунної системи.

Поодинокі випадки: гіперчутливість анафілактоїдні реакції.

Психічні розлади.

Часто: знервованість.

Нечасто: депресія.

Поодинокі випадки: підвищена збуджуваність тривожність збентеження галюцинації.

З боку нервової системи.

Часто: гіперкінезія.

Нечасто: сонливість.   

Поодинокі випадки: атаксія порушення рівноваги підвищення частоти нападів епілепсії головний біль безсоння тремтіння.

З боку органів слуху та лабіринту. 

Поодинокі випадки: запаморочення.

З боку травної системи.

Поодинокі випадки: абдомінальний біль біль у верхній частині живота діарея нудота блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Поодинокі випадки: ангіоневротичний набряк дерматити висипання кропив&rsquo янка свербіж.

З боку репродуктивної системи та годування груддю.

Поодинокі випадки: підвищення сексуальної активності.

Дослідження.

Часто: збільшення маси тіла.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання. Не вимагає особливих умов зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Невідома.

Упаковка. Таблетки вкриті оболонкою по 800 мг по 15 таблеток у блістері № 30 (15х2) у пачці або по 1200 мг по 10 таблеток у блістері № 20 (10х2) у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ЮСБ Фарма С.А. Бельгія /

UCB Pharma S.A. Belgium.

Місцезнаходження.

Чемін дю Форіест В-1420 Браіне-л&rsquo Аллеуд Бельгія /

Chemin du Foriest B-1420 Braine-l&rsquo Alleud Belgium.

Заявник.

ЮСБ Фарма С.А. Бельгія /

UCB Pharma S.A. Belgium.

Місцезнаходження.

Алле де ля Решерш 60 В-1070 Брюссель Бельгія /

Allé e de la Recherche 60 B-1070 Bruxelles Belgium.