Німесил

Справиться с сильными болевыми ощущениями поможет применение суспензии Нимесил, которая благодаря активному действующему веществу, нимесулиду, угнетает развитие воспаления и имеет обезболивающее действие. В Нимесил инструкции указано, что назначение средства происходит исключительно после тщательной оценки соотношения риска и пользы.

НИМЕСИЛ (NIMESIL) инструкция по применению

Состав и форма выпуска:

гран. д/п сусп. 100 мг пакет однодоз. 2 г, № 9, № 15, № 30

Нимесулид       100 мг

Прочие ингредиенты: кетомакрогол 1000, сахароза, мальтодекстрин, вкусовая добавка апельсиновая, кислота лимонная безводная.

№ UA/9855/01/01 от 10.07.2009 до 10.07.2014

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

 Нимесил НПВП группы метансульфонанилидов, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Терапевтический эффект Нимесила обусловлен тем, что он влияет на метаболизм арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования ЦОГ. За счет селективного действия на ЦОГ-2 не нарушается синтез простагландинов с цитопротекторным эффектом в слизистой оболочке желудка, снижается риск развития побочных эффектов. Кроме того, нимесулид уменьшает образование супероксидных анионов нейтрофильными гранулоцитами и угнетает образование свободных радикалов, образующихся при воспалении.

Фармакокинетика.

 В организме человека Нимесил хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая Cmax в плазме крови через 2 3 ч. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы крови.

Нимесулид активно метаболизируется в печени при участии CYP 2C9, изофермента цитохрома Р450. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, также обладающее фармакологической активностью. T1/2 3,2 6 ч. Нимесулид выводится из организма с мочой около 50% принятой дозы. Около 29% принятой дозы выводится с калом в метаболизированном виде и только 1 3% выводится из организма в неизмененном состоянии. Фармакокинетический профиль у лиц пожилого возраста не меняется.

Показания:

острый болевой синдром. Симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом. Первичная дисменорея. Нимесулид следует применять только в качестве препарата второй линии.

Решение о назначении нимесулида необходимо принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.

Применение:

Нимесил назначают после тщательной оценки соотношения польза/риск. Применяют минимальную эффективную дозу на протяжении наиболее краткого времени для уменьшения выраженности побочных эффектов. Максимальная продолжительность курса лечения Нимесилом 15 сут.

Взрослые и лица пожилого возраста: 1 пакетик по 100 мг 2 раза в сутки (суточная доза 200 мг).

Дети в возрасте старше 12 лет: коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек: для пациентов с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Содержимое порционных пакетиков высыпают в стакан, растворяют водой и принимают внутрь после еды.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к нимесулиду или любому компоненту препарата. Гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. Гепатотоксическая реакция на нимесулид в анамнезе. Пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие пептические язвы или желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные кровотечения или другие состояния, сопровождающиеся кровотечением. Значительное нарушение свертываемости крови. Сердечная недостаточность тяжелой степени. Тяжелая почечная недостаточность. Печеночная недостаточность. Детям в возрасте младше 12 лет. В III триместр беременности и период кормления грудью. Повышенная температура тела и гриппоподобные симптомы, подозрение на острую хирургическую патологию. Не применять одновременно с другими препаратами, которые могут быть причиной гепатотоксических реакций. Алкоголизм и наркотическая зависимость.

Побочные эффекты:

частоту побочных эффектов классифицируют таким образом: очень часто ( 1/10); часто ( 1/100 и 1/10); иногда ( 1/1000 и 1/100); редко ( 1/10 000 и 1/1000); очень редко ( 1/10 000); неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных).

Нарушения со стороны системы крови              Редко   Анемия, эозинофилия

Очень редко    Тромбоцитопения, панцитопения, пурпура

Со стороны иммунной системы             Редко   Повышенная чувствительность

Очень редко    Анафилаксия

Нарушения обмена веществ и метаболизма  Редко   Гиперкалиемия

Психические нарушения           Редко   Ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения

Со стороны нервной системы Иногда Головокружение

Очень редко    Головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе)

Со стороны органа зрения        Редко   Нечеткость зрения

Очень редко    Нарушение зрения

Со стороны органа слуха и равновесия             Очень редко     Вертиго (головокружение)

Со стороны сердечно-сосудистой системы     Иногда Гипертензия

Редко   Тахикардия, геморрагии, лабильность АД, приливы

Со стороны дыхательной системы       Иногда Одышка

Очень редко    БА, бронхоспазм

Со стороны ЖКТ             Часто    Диарея, тошнота, рвота

Иногда Запор, метеоризм, гастрит

Очень редко    Боль в животе, диспепсия, стоматит, окрашивание кала в черный цвет (мелена), желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки

Со стороны печени и желчевыводящей системы        Очень редко     Гепатит, фульминантный гепатит (в том числе случаи с летальным исходом), желтуха, холестаз

Со стороны кожи и придатков Иногда Зуд, кожная сыпь, повышенная потливость

Редко   Эритема, дерматит

Очень редко    Крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Со стороны почек и мочевыводящих путей    Редко   Дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания

Очень редко    Почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит

Общие нарушения        Иногда Отеки

Редко   Слабость, астения

Очень редко    Гипотермия

Данные лабораторных исследований Часто    Повышение уровня печеночных трансаминаз

Особые указания:

риск возникновения побочных явлений может быть сведен к минимуму, если нимесулид, по возможности, применять в наименьшей эффективной дозе в течение минимального промежутка времени, необходимого для контроля симптомов заболевания. Лечение необходимо прекратить при отсутствии положительного клинического эффекта от терапии препаратом.

Были сообщения о случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе с летальным исходом при применении нимесулида. При возникновении симптомов, напоминающих признаки поражения печени во время лечения Нимесилом, например анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи или отклонение лабораторных показателей функции печени, следует прекратить применение препарата. Повторное назначение нимесулида этим пациентам противопоказано. Во время лечения Нимесилом пациент должен воздерживаться от применения других анальгетиков. Следует избегать сочетанного применения и других НПВП, в том числе селективных ингибиторов ЦОГ-2. При возникновени гриппоподобных симптомов при применении нимесулида применение препарата следует прекратить. Пациенты пожилого возраста более склонны к возникновению побочных эффектов при применении НПВП, особенно это касается возможного желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут угрожать жизни пациента, особенно, если в анамнезе есть данные о том, что подобные явления возникали у больного при применении любых других НПВП (без срока давности). Риск подобных явлений повышается одновременно с повышением дозы НПВП, у пациентов, имеющих в анамнезе язву в ЖКТ, особенно осложненную кровотечением или перфорацией, а также у лиц пожилого возраста. Таким больным лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы. Для таких пациентов, а также для тех, которые принимают параллельно ацетилсалициловую кислоту в низкой дозе или другие препараты, повышающие риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ, необходимо рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных средств, например мизопростола или ингибиторов протонного насоса. Больные с токсическим поражением ЖКТ, особенно лица пожилого возраста, должны сообщать о любых непривычных симптомах, которые возникают со стороны ЖКТ, особенно о кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Пациенты, принимающие сопутствующие препараты, которые могут повышать риск возникновения язвы или кровотечения, такие как ГКС, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), должны быть проинформированы о необходимости придерживаться осторожности при применении нимесулида. В случае возникновения у пациента кровотечения или язвы ЖКТ при применении Нимесила лечение препаратом следует прекратить. НПВП с осторожностью назначают пациентам с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к обострению данных заболеваний. Пациенты с АГ и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВП, требуют соответствующего контроля состояния и консультации врача. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при продолжительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно. Больным с неконтролируемой АГ, острой сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, нимесулид необходимо назначать после тщательной оценки состояния. Таким же образом поступают перед назначением препарата больным с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например при АГ, гиперлипидемии, сахарном диабете, курении. Больным с почечной или сердечной недостаточностью препарат назначают с осторожностью вследствие возможного ухудшения почечной функции. В случае ухудшения состояния лечение следует прекратить. За состоянием пациентов пожилого возраста необходимо проводить тщательный клинический контроль ввиду возможности развития желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, ухудшения функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, препарат следует с осторожностью назначать при геморрагическом диатезе. Нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Нимесил следует отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражении слизистых оболочек и других явлений аллергической реакции. Нимесил содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать при наследственной непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточности сахаразы-мальтазы.

Период беременности и кормления грудью. Не следует применять нимесулид в I и II триместр беременности без острой необходимости. В случае применения препарата во время планирования беременности или на протяжении I и II триместра беременности, следует применять наименьшую эффективную дозу и наименьшую продолжительность лечения. Если беременность установлена во время применения нимесулида, об этом следует сообщить врачу. В III триместр беременности и в период кормления грудью применение нимесулида противопоказано.

Дети. Применение нимесулида у детей в возрасте младше 12 лет противопоказано.

Влияние на способность управления транспортными средствами и работу с точными механизмами. Исследования влияния нимесулида на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами не проводились. Если при применении нимесулида возникает головная боль, головокружение или сонливость, следует отказаться от подобных видов деятельности.

Взаимодействия:

Фармакодинамические взаимодействия

ГКС: повышается риск возникновения язвы ЖКТ или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск возникновения кровотечений в ЖКТ.

Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин, ацетилсалициловая кислота, из-за чего такую комбинацию не рекомендуют и она противопоказана при тяжелых нарушениях коагуляции. Если такой комбинированной терапии невозможно избежать, следует проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина ІІ: НПВП могут снижать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов со сниженной функцией почек (например при дегидратации или у лиц пожилого возраста) общее применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина ІІ или средств, подавляющих систему ЦОГ, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение ОПН, которая, как правило, бывает обратимая. Эти взаимодействия следует учитывать при сочетанном применении Нимесила с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина ІІ. Следует соблюдать осторожность при применении данной комбинации, особенно у пациентов пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а функцию почек необходимо тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно снижает действие фуросемида в отношении выведения натрия, и в меньшей степени выведения калия, и снижает диуретический эффект. Сочетанное применение фуросемида и Нимесила требует осторожности при нарушении функции почек или сердца.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами

Были сообщения о том, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении Нимесила пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует часто проводить контроль уровня лития в плазме крови. Исследования, проведенные in vivo, с целью выявления фармакокинетических взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида) клинически значимых взаимодействий не выявили. Нимесулид подавляет активность фермента CYP 2C9. При одновременном применении с Нимесилом лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться. Требуется осторожность в случае, когда нимесулид назначается менее чем за 24 ч до или менее чем за 24 ч после приема метотрексата, потому что возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и повышение его токсичности.

Передозировка:

симптомы острой передозировки НПВП обычно следующие: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, АГ, ОПН, угнетения дыхания, комы. Однако такие явления отмечают редко. Были сообщения об анафилактоидных реакциях при применении НПВП в терапевтических дозах и при их передозировке.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее; специфического антидота нет. Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но принимая во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%), маловероятно, что диализ окажется эффективным.

При наличии симптомов передозировки или после применения препарата в высокой дозе на протяжении 4 ч после его приема показано искусственное вызывание рвоты, и/или прием активированного угля (60 100 г для взрослых), и/или прием осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективны вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови. Необходимо контролировать функции почек и печени.

Условия хранения:

не требует специальных условий хранения.