Мідокалм 50 мг таблетки №30

Інструкція мідокалм (Mydocalm) 150 мг таблетки

Склад

діюча речовина мідокалм: толперизону гідрохлорид
1 таблетка вкрита плівковою оболонкою містить 50 мг або 150 мг толперизону гідрохлориду
допоміжні речовини  мідокалм:

ядро:  кислота лимонна моногідрат кремнію діоксид колоїдний безводний кислота стеаринова тальк целюлоза мікрокристалічна крохмаль кукурудзяний лактоза моногідрат
оболонка:  кремнію діоксид колоїдний безводний титану діоксид (Е 171) лактоза моногідрат макрогол 6000 гіпромелоза.

Лікарська форма

Таблетки вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Міорелаксанти з центральним механізмом дії.

Код АТС М0ЗВ Х04.

Показання

Симптоматичне лікування м'язового спазму у дорослих після перенесеного інсульту.

Протипоказання

• Гіперчутливість до діючої речовини або подібного з нею за хімічним складом еперизону або до будь-якої з допоміжних речовин.
• Міастенія гравіс.
• Період годування груддю.

Спосіб застосування та дози

Препарат мідокалм слід приймати після їди запиваючи 1 склянкою води. Недостатній прийом їжі може знизити біодоступність толперизону.

Дорослі:  залежно від індивідуальної потреби й переносимості по 150-450 мг на добу за 3 прийоми.

Пацієнти з порушеннями функцій нирок

Досвід застосування препарату мідокалм пацієнтам з ураженням нирок обмежений у таких хворих відзначалася більш висока частота небажаних ефектів. У зв'язку з цим при помірному ураженні нирок рекомендується індивідуальне титрування дози з ретельним спостереженням за станом пацієнта і контролем функції нирок. При тяжкому ураженні нирок призначати толперизон не рекомендується.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки

Досвід застосування препарату мідокалм пацієнтам з ураженням печінки обмежений у таких хворих відзначалася більш висока частота небажаних явищ. У зв'язку з цим при помірному ураженні печінки рекомендується індивідуальне титрування дози з ретельним спостереженням за станом пацієнта і контролем функції печінки. При тяжкому ураженні печінки призначати  мідокалм не рекомендується.

Побічні реакції

Профіль безпеки таблеток що містять толперизон заснований на даних стосовно більш ніж 12000 пацієнтів. У відповідності з цими даними найбільш часто виникали такі побічні реакції як порушення з боку шкіри і підшкірної клітковини системні порушення порушення з боку нервової і травної систем.

За даними постмаркетингового спостереження приблизно 50-60 % випадків побічних реакцій асоційованих з прийомом  мідокалм становлять реакції гіперчутливості. Більшість цих реакцій були несерйозними і проходили самостійно. Реакції гіперчутливості що становили загрозу для життя виникали в поодиноких випадках.

Побічні реакції наведені за класами систем органів відповідно до Медичного словника регуляторної діяльності MedDRA з використанням визначень частоти MedDRA: нечасто (&ge 1/1000 < 1/100) рідко (&ge 1/10000 < 1/1000) дуже рідко (< 1/10000) невідомої частоти (не можна оцінити за наявними даними).

Передозування

Дані щодо передозування Мідокалмом обмежені. Мідокалм має широкий терапевтичний індекс. Згідно з даними доза 600 мг прийнята внутрішньо могла не спричиняти симптомів інтоксикації у дітей.

Дратівливість спостерігалася в тих випадках коли дітям давали внутрішньо 300-600 мг на добу. У ході доклінічних досліджень гострої токсичності введення високих доз спричиняло атаксію тоніко-клонічні судоми утруднення і зупинку дихання.

Для толперизону не існує специфічного антидоту. У разі передозування рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування.

Застосування в період вагітності або годування груддю

За даними досліджень на тваринах  мідокалм не чинить тератогенної дії.
Застосування препарат мідокалм у І триместрі вагітності протипоказане.
Зважаючи на відсутність значущих клінічних даних застосування препарату Мідокалм не слід застосовувати під час вагітності (особливо в І триместрі) за винятком випадків коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода/дитини.
Оскільки невідомо чи проникає  мідокалм в грудне молоко застосування Мідокалму в період годування груддю протипоказане.

Діти

Безпека та ефективність мідокалму для дітей не вивчені.

Особливості застосування

Реакції гіперчутливості

У постмаркетинговий період при застосуванні мідокалму найбільш часто спостерігалися побічні реакції гіперчутливості. Їх вираженість варіює від легких шкірних реакцій до тяжких системних реакцій включаючи анафілактичний шок. Симптомами реакцій гіперчутливості можуть бути еритема висип кропив'янка свербіж ангіоневротичний набряк тахікардія гіпотензія або задишка.

У жінок з гіперчутливістю до інших препаратів або алергічними станами в анамнезі ризик реакцій гіперчутливості при прийомі мідокалму більш високий.

Необхідно рекомендувати пацієнтам бути уважними до свого стану для виявлення можливих симптомів алергії. Пацієнти повинні бути інформовані про те що при появі симптомів алергії слід припинити прийом толперизону і негайно звернутися за медичною допомогою.

Після епізоду гіперчутливості до толперізону повторно призначати препарат мідокалм не можна.

Препарат мідокалм містить лактози моногідрат. У разі непереносимості лактози дефіциті лактази саамі (Lapp lactase deficiency) або мальабсорбції глюкози-галактози не слід застосовувати цей препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Враховуючи можливість розвитку таких симптомів як запаморочення сонливість порушення уваги епілепсія нечіткість зору слід з обережністю застосовувати препарат мідокалм при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Фармакокінетичні дослідження лікарських взаємодій з декстрометорфаном субстратом CYP2D6 продемонстрували що одночасне призначення толперизону підвищує концентрації в плазмі крові препаратів які переважно метаболізуються цитохромом CYP2D6 зокрема концентрації тіоридазину толтеродину венлафаксину атомоксетину дезипраміну декстрометорфану метопрололу небівололу перфеназину.

У дослідженнях  in vitro  в мікросомах печінки і гепатоцитах людини значущого інгібування або індукції інших ізоферментів CYP (CYP2B6 CYP2C8 CYP2C9 CYP2C19 CYP1A2 CYP3A4) не виявлено.

Очікується що при одночасному прийомі з іншими субстратами CYP2D6 та/або іншими препаратами експозиція толперизону зростати не буде що обумовлено різноманітністю шляхів метаболізму толперизону.

При прийомі толперизону натщесерце його біодоступність знижується тому при призначенні препарату мідокалм рекомендується враховувати зв'язок з прийомом їжі.

Хоча  мідокалм є препаратом центральної дії ймовірність розвитку седативного ефекту при його застосуванні мала. У разі одночасного призначення з іншими міорелаксантами центральної дії необхідно розглянути питання про зниження дози толперизону.

мідокалм  потенціює ефекти ніфлумінової кислоти тому при одночасному прийомі з толперизоном дозу ніфлуміновой кислоти так само як і інших НПЗП доцільно зменшити.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.  мідокалм є міорелаксантом центральної дії. Механізм дії толперизону повністю не з'ясований.

Він володіє високою афінністю до нервової тканини досягаючи найбільших концентрацій у стовбурі головного мозку спинному мозку та периферичній нервовій системі.

Найбільш значущим ефектом толперизону є його гальмівна дія на спинномозковий рефлекторний шлях. Ймовірно цей ефект спільно з інгібуючою дією на спадні провідні шляхи обумовлює терапевтичну користь толперизону.

Хімічна структура толперизону схожа зі структурою лідокаїну. Як і лідокаїн він чинить мембраностабілізуючу дію та знижує електричну збудливість рухових нейронів і первинних аферентних волокон. мідокалм дозозалежно гальмує активність потенціал-залежних натрієвих каналів. Відповідно знижується амплітуда і частота потенціалу дії.

Був доведений пригнічувальний ефект на потенціалзалежні кальцієві канали. Передбачається що на додаток до його мембраностабілізуючої дії  мідокалм може також гальмувати викид медіатору.

На довершення до всього  мідокалм має деякі слабко виражені властивості альфа-адренергічних антагоністів і чинить антимускаринову дію.

Клінічна ефективність і безпека

Доведено ефективність толперизону в лікуванні м&rsquo язового спазму після перенесеного інсульту.

У рандомізованому подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні в якому брали участь 120 пацієнтів із м&rsquo язовим спазмом після інсульту при лікуванні толперизоном спостерігалося високо достовірне зменшення спастичності за шкалою Ашворта що було основним цільовим показником. Відповідно до загальної оцінки ефективності лікаря і дослідників  мідокалм перевершував плацебо (p < 0 001). Середнє поліпшення за шкалою Ашворта становило 32 % у загальній популяції пацієнтів яким було призначено лікування (intention-to-treat ITT) і 42 % у підгрупі пацієнтів які отримували  мідокалм в дозі 300-450 мг/добу. При оцінці показників функціональних тестів ефективність толперизону також була вище ніж ефективність плацебо однак відмінності були статистично незначущими.

У рандомізованому подвійному сліпому порівняльному дослідженні в яке увійшло 48 пацієнтів з ураженням головного мозку ефективність толперизону за індексом Бартеля була порівнянна з ефективністю баклофену. У той же час  мідокалм перевершував баклофен у поліпшенні за Шкалою оцінки моторної функції Рівермід (Rivermead Motor Assessment Scale RMAS).

Дані про ефективність мідокалму при підвищеному м&rsquo язовому тонусі у пацієнтів із захворюваннями опорно-рухового апарату відмінними від м&rsquo язового спазму після інсульту суперечливі. У деяких дослідженнях відзначені позитивні результати за показниками деяких тестів у той час як в інших дослідженнях переваг толперизону при таких захворюваннях не виявлено.

Профіль безпеки мідокалму заснований на даних клінічних досліджень за участю пацієнтів з підвищенням м&rsquo язового тонусу різної етіології а також на даних спонтанних повідомлень про небажані реакції.

Фармакокінетика.  Після прийому всередину  мідокалм добре всмоктується в тонкому кишечнику. Максимальна концентрація препарату мідокалм в плазмі досягається через 0 5-1 5 години після прийому. У зв&rsquo язку зі значно вираженим метаболізмом першого проходження біодоступність толперизону становить приблизно 20 %. Жирна їжа збільшує біодоступність препарату мідокалм після прийому всередину приблизно на 100 % а максимальну концентрацію в плазмі - приблизно на 45 % порівняно з прийомом натщесерце. Час досягнення максимальної концентрації при цьому збільшується приблизно на 30 хвилин.

мідокалм  інтенсивно метаболізується печінкою і нирками.

Препарат мідокалм майже повністю виводиться нирками (більше ніж 99 %) у вигляді метаболітів.

Фармакологічна активність метаболітів невідома.

Період напіввиведення мідокалму після внутрішньовенного введення становить близько 1 5 години після прийому всередину - приблизно 2 5 години.

Доклінічні дані з безпеки

На підставі даних доклінічних досліджень по вивченню фармакологічної безпеки токсичності повторного застосування генотоксичності токсичного впливу на репродуктивну функцію не було відзначено специфічного ризику для людей.

Ефекти в ході доклінічних досліджень спостерігалися тільки при прийомі в дозах які значно перевищують максимально допустимі дози для людини що вказує на малу значимість для клінічного застосування.

У щурів і кроликів спостерігались ембріотоксичні зміни при пероральному введенні препарату мідокалм в дозах 500 мг/кг маси тіла і 250 мг/кг маси тіла відповідно. Однак ці дози багаторазово перевищують рекомендовані терапевтичні дози для людини.

Основні фізико-хімічні властивості

Мідокалм таблетки вкриті плівковою оболонкою 50 мг:

білі або майже білі двоопуклі таблетки вкриті злегка глянсовою плівковою оболонкою із гравіруванням « 50» з одного боку

Мідокалм таблетки вкриті плівковою оболонкою 150 мг:

білі або майже білі круглі двоопуклі таблетки вкриті плівковою оболонкою з характерним запахом з гравіруванням « 150» з одного боку.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати мідокалм в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° C.

Упаковка

10 таблеток мідокалм вкритих плівковою оболонкою по 50 мг або по 150 мг у блістері по 3 блістери в картонній упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.