Максгалін 150 150 мг капсули №60

Максгалін (Maxgalin) інструкція по застосуванню

Склад

Діюча речовина: pregabaline;

• 1 капсула містить прегабалін 75 мг;

Допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; тальк; желатинова капсула №4*;

* склад желатинової капсули по 75 мг: желатин, заліза оксид червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171), натрію лаурилсульфат;

• 1 капсула містить прегабалін 150 мг;

Допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; тальк; желатинова капсула №1*;

* склад желатинової капсули по 150 мг: желатин, титану діоксид (Е 171), натрію лаурилсульфат.

Лікарська форма

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості

Капсули по 75 мг: тверді желатинові капсули з кришечкою коричневого кольору і корпусом білого або майже білого кольору з написом чорним чорнилом «688» на кришечці та корпусі капсули, що містять гранульований порошок від білого до майже білого кольору;

Капсули по 150 мг: тверді желатинові капсули з кришечкою і корпусом білого або майже білого кольору з написом чорним чорнилом «690» на кришечці та корпусі капсули, що містять гранульований порошок від білого до майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Протиепілептичні засоби. Код ATX N03A X16.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Діюча речовина – прегабалін, що є аналогом гамма-аміномасляної кислоти [(S)-3-(амінометил)-5-метилгексанова кислота].

Механізм дії

Прегабалін зв'язується з допоміжною субодиницею (a ₂ –d білок) потенціалзалежних кальцієвих каналів у центральній нервовій системі (ЦНС).

Клінічна ефективність та безпека

Нейропатичний біль

У ході досліджень було продемонстровано ефективність препарату для лікування діабетичної нейропатії, постгерпетичної невралгії та ураження спинного мозку. Ефективність препарату за інших видів нейропатичного болю не вивчалася.

Прегабалін вивчали у процесі 10 контрольованих клінічних досліджень тривалістю до 13 тижнів з режимом дозування препарату 2 рази на добу та у процесі досліджень тривалістю до 8 тижнів з режимом дозування 3 рази на добу. Загалом, профілі безпеки та ефективності для режимів дозування 2 рази на добу та 3 рази на добу були подібними.

У процесі клінічних досліджень тривалістю до 12 тижнів, при яких лікарський засіб застосовували для лікування нейропатичного болю, зменшення болю периферичного та центрального походження спостерігалося після першого тижня та зберігалося протягом усього періоду лікування.

У процесі контрольованих клінічних досліджень периферичного нейропатичного болю у 35% пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 18% пацієнтів, які отримували плацебо, спостерігалося поліпшення на 50% за шкалою оцінки болю. Серед пацієнтів, у яких не виникала сонливість, таке покращення спостерігалося у 33% пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 18% пацієнтів із групи плацебо. Серед пацієнтів із сонливістю частка пацієнтів, які відповіли на терапію, становила 48% у групі прегабаліну та 16% у групі плацебо.

У процесі контрольованого клінічного дослідження нейропатичного болю центрального походження у 22% пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 7% пацієнтів, які отримували плацебо, спостерігалося поліпшення на 50% за шкалою оцінки болю.

Епілепсія

Додаткове одужання. Прегабалін вивчали в процесі 3 контрольованих клінічних досліджень тривалістю 12 тижнів з режимом дозування 2 рази на добу або 3 рази на добу. Загалом, профілі безпеки та ефективності для режимів дозування 2 рази на добу та 3 рази на добу були подібними.
Зменшення частоти судомних нападів спостерігалося вже першого тижня.

Діти

Ефективність та безпека застосування прегабаліну як допоміжного засобу при епілепсії для дітей віком до 12 років та для підлітків не встановлені. Побічні реакції, що спостерігалися у дослідженні з вивчення фармакокінетики та переносимості, до якого були включені пацієнти віком від 3 місяців до 16 років (n=65) з парціальними судомними нападами, були подібні до побічних реакцій у дорослих. Результати 12-тижневого плацебо-контрольованого дослідження за участю 295 дітей від 4 до 16 років та 14-денного плацебо-контрольованого дослідження за участю 175 дітей віком від 1 місяця до 4 років, метою яких була оцінка ефективності та безпеки прегабаліну як додаткової терапії парціальних судомних нападів та відкритого дослідження безпеки тривалістю 1 рік за участю 54 дітей віком від 3 місяців до 16 років з епілепсією вказують на те, що такі побічні реакції, як пірексія та інфекції верхніх дихальних шляхів, у дітей спостерігаються частіше, ніж у дорослих пацієнтів з епілепсією (див. розділи Фармакокінетика, Спосіб застосування та дози та Побічні реакції).

У 12-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні дітям (віком від 4 до 16 років) призначали прегабалін по 2,5 мг/кг/добу (максимум 150 мг/добу), прегабалін по 10 мг/кг/добу (максимум 600 мг/ сут)) або плацебо. Принаймні зменшення на 50% парціальних судомних нападів порівняно з вихідним рівнем спостерігалося у 40,6% пацієнтів, які отримували прегабалін у дозі 10 мг/кг на добу (р=0,0068 порівняно з плацебо), у 29,1 % пацієнтів, які отримували прегабалін у дозі 2,5 мг/кг/добу (р=0,2600 порівняно з плацебо) та у 22,6% отримували плацебо.

У 14-денному плацебо-контрольованому дослідженні дітям (віком від 1 місяця до 4 років) призначали прегабалін 7 мг/кг/добу, прегабалін 14 мг/кг/добу або плацебо. Медіанна добова частота судом на вихідному рівні та на заключному візиті становила відповідно 4,7 та 3,8 для прегабаліну в дозі 7 мг/кг/добу, 5,4 та 1,4 для прегабаліну в дозі 14 мг/кг/добу та 2 ,9 та 2,3 – для плацебо. Прегабалін у дозі 14 мг/кг/добу значно зменшував логарифмічно перетворену частоту парціальних судомних нападів порівняно з плацебо (p=0,0223); Прегабалін у дозі 7 мг/кг/добу не продемонстрував поліпшення порівняно з плацебо.

Монотерапія (у пацієнтів із вперше діагностованим захворюванням).

Прегабалін вивчали у процесі 1 контрольованого клінічного дослідження тривалістю 56 тижнів з режимом дозування 2 рази на добу. При застосуванні прегабаліну не було досягнуто однакового рівня ефективності порівняно із застосуванням ламотриджину, згідно з оцінкою через 6 місяців по кінцевій точці – відсутність судомних нападів. Прегабалін та ламотриджин були однаково безпечні та добре переносилися.

Генералізований тривожний розлад

Прегабалін вивчали в процесі шести контрольованих досліджень тривалістю 4-6 тижнів, одного дослідження тривалістю 8 тижнів за участю пацієнтів похилого віку та одного тривалого дослідження профілактики рецидиву з подвійною сліпою фазою профілактики рецидиву тривалістю 6 місяців.

Зменшення симптомів генералізованого тривожного розладу відповідно до Гамільтонової шкали для оцінки тривожності (HAM-A) спостерігалося вже на тижні 1.

У процесі контрольованих клінічних досліджень (тривалістю 4-8 тижнів) у 52% пацієнтів, які застосовували прегабалін, і у 38% пацієнтів із групи плацебо спостерігалося поліпшення не менше ніж на 50% за загальною кількістю балів за шкалою HAM-A від початкового рівня до кінцевої точки.

Під час контрольованих досліджень нечіткість зору частіше спостерігалася у пацієнтів, які застосовували прегабалін, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо. Найчастіше це явище зникало під час продовження терапії.

Офтальмологічне обстеження (включаючи перевірку гостроти зору, формальну перевірку поля зору та дослідження очного дна при розширеній зіниці) в рамках контрольованих клінічних досліджень виконували понад 3600 пацієнтів. Серед цих пацієнтів гострота зору погіршилася у 6,5% пацієнтів у групі прегабаліну та 4,8% пацієнтів у групі плацебо. Зміни поля зору виявлено у 12,4% пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 11,7% пацієнтів із групи плацебо. Зміни на очному дні виявлено у 1,7% пацієнтів, які отримували прегабалін та у 2,1% пацієнтів у групі плацебо.

Фармакокінетика

Фармакокінетичні показники прегабаліну в рівноважному стані були подібними у здорових добровольців, пацієнтів з епілепсією, які приймали протиепілептичні препарати, та у пацієнтів з хронічним болем.

Абсорбція

Прегабалін швидко всмоктується при прийомі натще і досягає максимальної концентрації в плазмі (Cmax) протягом 1 години після одноразового або багаторазового застосування. Розрахована біодоступність Прегабалін при пероральному застосуванні становить ≥90% і не залежить від дози. При багаторазовому застосуванні рівноважний стан досягається через 24-48 годин.

Швидкість всмоктування прегабаліну знижується при одночасному прийомі з їжею, що призводить до зменшення Cmax приблизно на 25-30% та подовження часу досягнення максимальної концентрації (max) приблизно до 2,5 години. Однак прийом прегабаліну одночасно з їжею не надавав клінічно значущого впливу на ступінь його абсорбції.

Розподіл

У процесі доклінічних досліджень було показано, що прегабалін проникає через гематоенцефалічний бар'єр у мишей, щурів та мавп. Було встановлено, що прегабалін проникає через плаценту у щурів та виділяється у молоко щурів у період лактації. У людини обсяг розподілу прегабаліну після перорального застосування становить близько 0,56 л/кг. Прегабалін не зв'язується із білками плазми.

Метаболізм

Людина прегабалін відчуває незначний метаболізм. Після введення дози міченого радіоактивною міткою прегабаліну приблизно 98% радіоактивної речовини виводилося із сечею у вигляді незміненого прегабаліну. Частка N-метилованої похідної прегабаліну – основного метаболіту препарату, який визначається у сечі – становила 0,9% введеної дози. Під час доклінічних досліджень не відбувалося рацемізації S-енантіомеру. прегабаліну в R-енантіомер.

Висновок

Прегабалін виводиться із системного кровотоку у незміненому вигляді, переважно нирками. Середній період напіввиведення прегабаліну становить 6,3 години. Плазмовий та нирковий кліренс прегабаліну прямо пропорційні кліренсу креатиніну (див. розділ «Фармакокінетика. Ниркова недостатність»).

Пацієнтам з порушенням функції нирок або пацієнтам на гемодіалізі необхідна корекція дози препарату (див. «Спосіб застосування та дози», таблиця).

Лінійність/нелінійність

Фармакокінетика прегабаліну лінійна для всього діапазону доз, що рекомендується. Варіабельність фармакокінетики прегабаліну серед пацієнтів низька (<20%). Фармакокінетика при багаторазовому застосуванні передбачається на підставі даних, одержаних при застосуванні одноразової дози. Таким чином, немає потреби у плановому контролі концентрації прегабаліну в плазмі крові.

Підлога

Результати клінічних досліджень свідчать про відсутність клінічно значущого впливу статі на концентрацію прегабаліну у плазмі.

Ниркова недостатність

Кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну. Крім того, прегабалін ефективно видаляється з плазми за допомогою гемодіалізу (після 4 годин гемодіалізу концентрація прегабаліну в плазмі зменшується приблизно на 50%). Оскільки препарат виводиться переважно нирками, пацієнтам з нирковою недостатністю необхідно знижувати дозу препарату, а після гемодіалізу застосовувати додаткову дозу (див. «Спосіб застосування та дози», таблиця).

Печінкова недостатність

Спеціальних фармакокінетичних досліджень у пацієнтів із печінковою недостатністю не проводилось. Оскільки прегабалін не відчуває значного метаболізму і виводиться із сечею переважно у незміненому вигляді, то малоймовірно, щоб порушення функції печінки мали значний вплив на концентрацію прегабаліну в плазмі.

Діти

Фармакокінетику прегабаліну оцінювали за участю дітей з епілепсією (вікові групи: від 1 до 23 місяців, від 2 до 6 років, від 7 до 11 років та від 12 до 16 років) при застосуванні доз 2,5 мг/кг/добу, 5 мг /кг/добу, 10 мг/кг/добу та 15 мг/кг/добу в процесі дослідження фармакокінетики та переносимості. Після перорального застосування прегабаліну дітям натщесерце t max було в цілому аналогічним у всіх вікових групах і становило від 0,5 до 2 годин після прийому. групі. У дітей з масою тіла до 30 кг значення AUC було нижчим на 30%, що зумовлено збільшенням на 43% кліренсу, скоригованого за масою тіла, у цих пацієнтів порівняно з пацієнтами з масою тіла ≥ 30 кг.

Кінцевий період напіввиведення Прегабаліна становила в середньому приблизно 3-4 години у дітей віком до 6 років та 4-6 годин у дітей віком від 7 років.

У процесі популяційного фармакокінетичного аналізу було показано, що кліренс креатиніну був значною коваріатою для кліренсу перорального прегабаліну, а маса тіла була значущою коваріатою для уявного обсягу розподілу перорального прегабаліну, і цей зв'язок був аналогічним.
Фармакокінетику прегабаліну у пацієнтів до 3 місяців не вивчали (див. розділи «Фармакодинаміка», «Спосіб застосування та дози» та «Побічні реакції»).

Пацієнти похилого віку

Кліренс прегабалін має тенденцію до зменшення з віком. Таке зменшення кліренсу прегабаліну при його застосуванні перорально узгоджується із зменшенням кліренсу креатиніну, пов'язаним із збільшенням віку. Пацієнтам з порушенням функції нирок, пов'язаним з віком, може знадобитися зменшення дози прегабаліну (див. «Спосіб застосування та дози», таблиця).
Період годування груддю
Фармакокінетику прегабаліну при його застосуванні в дозі 150 мг кожні 12 годин (добова доза 300 мг) оцінювали у 10 жінок, які годували груддю щонайменше через 12 тижнів після пологів. Годування груддю не впливало або мало незначний вплив на фармакокінетику прегабаліну. Прегабалін потрапляв у грудне молоко, при цьому його середні концентрації у рівноважному стані становили близько 76% концентрацій у плазмі крові матері.

Розрахована доза, що отримується немовлям з грудним молоком (при середньому споживанні молока 150 мл/кг/добу) від жінки, яка приймає прегабалін у дозі 300 мг/добу або в максимальній дозі 600 мг/добу, становить 0,31 або 0,62 мг/добу. кг/добу відповідно. Ці розраховані дози становлять приблизно 7% загальної добової дози матері в перерахуванні на міліграм на кілограм.

Клінічні властивості

Показання

Нейропатичний біль

Лікування нейропатичного болю периферичного чи центрального походження у дорослих.

Епілепсія

Як додаткова терапія парціальних судомних нападів із вторинною генералізацією або без такої у дорослих.

Генералізований тривожний розлад

Лікування генералізованого тривожного розладу у дорослих.

Протипоказання Максгаліну

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій

Оскільки прегабалін переважно екскретується у незміненому вигляді із сечею, відчуває незначний метаболізм в організмі людини (менше 2% дози виділяється із сечею у вигляді метаболітів), не інгібує in vitro метаболізм інших препаратів та не зв'язується з білками плазми крові, малоймовірно, що прегабалін може викликати фармакокінетична взаємодія або бути об'єктом такої взаємодії.

Дослідження in vivo та популяційний фармакокінетичний аналіз

У дослідженнях in vivo не спостерігали значної клінічної фармакокінетичної взаємодії між прегабаліном та фенітоїном, карбамазепіном, вальпроєвою кислотою, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном або етанолом. Популяційний фармакокінетичний аналіз показав, що пероральні протидіабетичні засоби, діуретики, інсулін, фенобарбітал, тіагабін і топірамат не впливають на клінічно значний вплив на кліренс прегабаліну.

Пероральні контрацептиви, норетистерон та/або етинілестрадіол.
Одночасне застосування прегабаліну з оральними контрацептивами, норетистероном та/або етинілестрадіолом не впливає на фармакокінетику рівноважного стану жодного препарату.

Лікарські засоби, що впливають на ЦНС

Прегабалін може потенціювати ефекти етанолу та лоразепаму. У період постмаркетингового спостереження повідомлялося про випадки дихальної недостатності, коми та летального результату у пацієнтів, які приймали прегабалін разом з опіоїдами та/або іншими лікарськими засобами, що пригнічують ЦНС. Прегабалін, ймовірно, посилює порушення когнітивних та основних моторних функцій, спричинених оксикодоном.

Взаємодія у пацієнтів похилого віку

Спеціальних досліджень фармакодинамічної взаємодії за участю добровольців похилого віку не проводилося. Дослідження взаємодії проводилися лише у дорослих молодшого віку.

Особливості застосування препарату

Пацієнти з цукровим діабетом

Згідно з сучасною клінічною практикою, деякі пацієнти з цукровим діабетом, маса тіла яких збільшилася при застосуванні прегабаліну, можуть вимагати корекції дози гіпоглікемічних лікарських засобів.

Реакції підвищеної чутливості

Після виходу препарату на ринок повідомлялося про розвиток реакцій підвищеної чутливості, зокрема ангіоневротичного набряку. За наявності таких симптомів ангіоневротичного набряку, як набряк обличчя, періоральний набряк або набряк верхніх дихальних шляхів, слід негайно припинити застосування прегабаліну.

Запаморочення, сонливість, втрата свідомості, сплутаність свідомості та порушення психіки

Застосування прегабаліну супроводжувалося появою запаморочення та сонливості, що може збільшити ризик травматичних випадків (падінь) у пацієнтів похилого віку. Після виходу препарату на ринок повідомлялося про втрату свідомості, сплутаність свідомості, а також порушення психіки. Тому пацієнтам слід порадити бути обережними, поки їм не стане відомо можливий вплив лікарського засобу.

Розлади зору

Під час досліджень про нечіткість зору частіше повідомляли пацієнти, які застосовували прегабалін порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. Найчастіше це явище зникало при постійному застосуванні препарату. У процесі досліджень, у яких проводилося офтальмологічне обстеження, частота погіршення гостроти зору та змін полів зору була вищою у пацієнтів, які застосовували прегабалін порівняно з пацієнтами групи плацебо; частота виникнення змін на очному дні була вищою у пацієнтів із групи плацебо.

Повідомлялося про побічні реакції з боку органів зору, зокрема втрату зору, нечіткість зору або інші зміни гостроти зору, багато з яких були тимчасовими. Припинення застосування прегабаліну може призвести до зникнення або зменшення цих симптомів з боку органів зору.

Ниркова недостатність

Повідомлялося про випадки ниркової недостатності. Іноді цей ефект був оборотним після припинення застосування прегабаліну.

Скасування супутніх протиепілептичних лікарських засобів

Даних щодо скасування супутніх протиепілептичних препаратів після досягнення контролю над судомами внаслідок додавання до лікування прегабаліну недостатньо, щоб перейти до монотерапії прегабаліном.

Симптоми відміни

У деяких пацієнтів спостерігалися симптоми відміни після припинення коротко- або тривалого лікування прегабаліном. Повідомлялося про такі явища: безсоння, біль голови, нудота, тривожність, діарея, грипоподібний синдром, нервозність, депресія, біль, судоми, гіпергідроз і запаморочення, що вказують на фізичну залежність. Цю інформацію слід повідомити пацієнта перед початком лікування.

Судоми, зокрема епілептичний статус та великі судомні напади, можуть виникати при лікуванні прегабаліном або незабаром після припинення його застосування.

Дані щодо відміни прегабаліну після тривалого застосування вказують на те, що частота виникнення та ступінь тяжкості симптомів відміни можуть залежати від дози.

Застійна серцева недостатність

Після виходу препарату на ринок повідомлялося про застійну серцеву недостатність у деяких пацієнтів, які приймали прегабалін. Така реакція здебільшого спостерігалася при лікуванні прегабаліном невропатичного болю у пацієнтів похилого віку із серцево-судинними порушеннями.

Слід обережно застосовувати прегабалін таким пацієнтам. У разі припинення застосування прегабаліну це явище може зникнути.

Лікування нейропатичного болю центрального походження внаслідок ушкодження спинного мозку

При лікуванні нейропатичного болю центрального походження внаслідок ушкодження спинного мозку частота виникнення побічних реакцій загалом, побічних реакцій із боку ЦНС, особливо сонливості, було підвищено. Це може бути пов'язано з адитивною дією супутніх лікарських засобів (наприклад антиспастичних препаратів), необхідних для лікування цього стану. Цю обставину слід брати до уваги при призначенні прегабаліну таким пацієнтам.

Респіраторна депресія

Повідомлялося про випадки тяжкої респіраторної депресії, пов'язаної із застосуванням прегабаліну. У пацієнтів з порушенням функції дихання, респіраторними або неврологічними захворюваннями, порушенням функції нирок, при супутньому застосуванні лікарських засобів, що пригнічують ЦНС та у людей похилого віку ризик виникнення цієї серйозної побічної реакції може бути вищим. Для таких пацієнтів може знадобитися коригування дози (див. «Спосіб застосування та дози»).

Суїцидальне мислення та поведінка

Повідомлялося про випадки суїцидального мислення та поведінки у пацієнтів, які отримували лікування протиепілептичними препаратами щодо певних показань. Метааналіз Рандомізовані, плацебо-контрольовані дослідження протиепілептичних препаратів також показали незначне підвищення ризику суїцидального мислення та поведінки. Механізм виникнення цього ризику невідомий, а доступні дані не виключають можливості існування для прегабалина.

Тому необхідно ретельно спостерігати пацієнтів щодо появи ознак суїцидального мислення та поведінки та призначати відповідне лікування у разі їх виникнення. Пацієнти (і доглядають їх) повинні звернутися за медичною допомогою у разі появи ознак суїцидального мислення або поведінки.

Порушення функції нижніх відділів шлунково-кишкового тракту

Повідомлялося про явища, пов'язані з порушенням функції нижніх відділів шлунково-кишкового тракту (такі як непрохідність кишечника, паралітична непрохідність кишечника, запор) у результаті прийому прегабаліну разом із лікарськими засобами, які можуть спричинити запори, наприклад, опіоїдними анальгетиками. При комбінованому застосуванні прегабаліну та опіоїдів слід вжити заходів щодо профілактики запорів (особливо у жінок та пацієнтів похилого віку).

Одночасне застосування з опіоїдами

Рекомендується бути обережним при призначенні прегабаліну одночасно з опіоїдами через ризик пригнічення функції ЦНС (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У дослідженні випадок-контроль осіб, які застосовують опіоїди, пацієнти, які отримували терапію прегабаліном одночасно з опіоїдом, мали підвищений ризик смертності, пов'язаної з опіоїдами, порівняно із застосуванням тільки опіоїдів (скориговане співвідношення шансів [aOR], 1,68 [95% ДІ, 1,19-2,36]). Такий підвищений ризик спостерігався при низьких дозах прегабаліну (≤300 мг, 1,52 aOR [95% ДІ, 1,04–2,22]), також спостерігалася тенденція до збільшення ризику при високих дозах прегабаліну (>300 мг, 2,55 aOR [95% ДІ 1,24-5,06]).

Неправильне застосування, зловживання чи залежність

Зафіксовано випадки неправильного застосування, зловживання та залежності. Слід обережно застосовувати препарат пацієнтам зі зловживанням різними речовинами в анамнезі; необхідно спостерігати за пацієнтом для виявлення симптомів неправильного застосування, зловживання або залежності від прегабаліну (повідомлялося про випадки розвитку звикання, перевищення призначеної дози; поведінки, спрямованої на одержання препарату).

Енцефалопатія

Випадки енцефалопатії виникали переважно у пацієнтів із супутніми захворюваннями, які можуть спричинити енцефалопатію.

Пацієнти похилого віку (вік від 65 років)

Кліренс прегабалін має тенденцію до зниження з віком. Це зниження кліренсу прегабаліну після перорального застосування узгоджується зі зниженням кліренсу креатиніну, пов'язаного зі збільшенням віку. Пацієнти з порушеннями функції нирок, пов'язаними з віком, можуть вимагати зменшення дози прегабаліну. У пацієнтів похилого віку можливе частіше виникнення таких побічних реакцій, як запаморочення, сплутаність свідомості, тремор, порушення координації, летаргія.

Непереносимість лактози

Препарат містить моногідрат лактози. Пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями, такими як непереносимість галактози, лактазна недостатність Лаппа або синдром мальабсорбції глюкози та галактози, не слід приймати цей препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Жінки репродуктивного віку/засоби контрацепції для жінок та чоловіків
Оскільки потенційний ризик для людини невідомий, жінкам репродуктивного віку слід використовувати ефективні засоби контрацепції.

Вагітність

Немає достовірних даних щодо застосування прегабаліну вагітним.
Дослідження на тваринах свідчать про репродуктивну токсичність.

Потенційний ризик для людини невідомий.

Препарат не слід застосовувати у період вагітності, за винятком поодиноких випадків, коли очікувана користь для вагітної явно перевищує можливий ризик для плода.

Період годування груддю

Прегабалін екскретується у грудне молоко людини. Ефект прегабаліну на новонароджених/немовлят невідомий. Тому не рекомендується годувати дитину грудьми під час лікування прегабаліном.

Репродуктивна функція

Немає клінічних відомостей про вплив прегабаліну на репродуктивну функцію жінок.

При дослідженні впливу прегабаліну на рухливість сперматозоїдів здорові добровольці чоловічої статі отримували дозу прегабаліну 600 мг на добу. Після 3-місячного лікування жодного впливу на рухливість сперматозоїдів не виявлено.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Препарат може мати незначний або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Прегабалін може викликати запаморочення та сонливість та може впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування транспортними засобами чи робіт зі складною технікою або від іншої потенційно небезпечної діяльності доти, доки не стане відомо, чи впливає цей лікарський засіб на їхню здатність до виконання такої діяльності.

Спосіб застосування та дози Максгалін

Для перорального застосування. Лікарський засіб приймають незалежно від їжі.

Дози

Діапазон доз може змінюватися в межах 150-600 мг на добу. Дозу розподіляють на 2 або 3 прийоми.

Нейропатичний біль

Лікування прегабаліном можна починати з дози 150 мг на добу, розподіленої на 2 прийоми. Залежно від ефективності та переносимості препарату окремим пацієнтам дозу можна збільшити до 300 мг на добу після інтервалу від 3 до 7 днів, а за необхідності – до максимальної дози 600 мг на добу після додаткового 7-денного інтервалу.
Епілепсія
Лікування прегабаліном можна починати з дози 150 мг на добу, розподіленої на 2 або 3 прийоми. Залежно від ефективності та переносимості препарату в окремого пацієнта дозу можна збільшити до 300 мг на добу після першого тижня прийому. Ще через 1 тиждень дозу можна збільшити до максимальної – 600 мг на добу.

Генералізований тривожний розлад

Доза, що розподіляється на 2 або 3 прийоми, може змінюватися в межах 150-600 мг на добу. Періодично слід переоцінювати необхідність продовження лікування.

Лікування прегабаліном можна починати з дози 150 мг на добу. Залежно від ефективності та переносимості препарату окремим пацієнтам дозу можна збільшити до 300 мг на добу після першого тижня прийому. Після ще одного тижня прийому дозу можна збільшити до 450 мг на добу. Через ще 1 тиждень дозу можна збільшити до максимальної – 600 мг на добу.

Припинення лікування прегабаліном

Згідно з сучасною клінічною практикою, при необхідності припиняти лікування прегабаліном рекомендується поступово, протягом не менше одного тижня незалежно від показань.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Прегабалін виводиться із системного кровообігу у незміненому вигляді переважно за рахунок екскреції нирками. Оскільки кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну, зменшення дози пацієнтам з порушеннями функції нирок слід проводити індивідуально згідно кліренсу креатиніну (КК), як зазначено в таблиці та визначено за формулою.

Прегабалін ефективно видаляється з плазми за допомогою гемодіалізу (50% препарату протягом 4 годин). Для пацієнтів на гемодіалізі добову дозу прегабаліну слід підбирати відповідно до функції нирок. Крім добової дози, відразу після кожної 4-годинної процедури гемодіалізу необхідно застосовувати додаткову дозу препарату (див. таблицю).

Корекція дози прегабаліну відповідно до функції нирок

Кліренс креатиніну (мл/хв)	Загальна добова доза прегабаліну *		Режим дозування
	Початкова доза (мг/добу)	Максимальна доза (мг/добу)
≥ 60	150	600	2-3 рази на добу
≥30 – <60	75	300	2-3 рази на добу
≥15 – <30	25-50	150	1-2 рази на добу
< 15	25	75	1 раз на добу
Додаткова доза після гемодіалізу (мг)
	25	100	Одноразово

* Загальну добову дозу (мг/добу) слід розподілити на кількість прийомів відповідно до режиму дозування, щоб отримати мг/дозу.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Для пацієнтів з печінковою недостатністю корекції дози немає (див. розділ «Фармакокінетика»).

Застосування пацієнтам похилого віку (вік від 65 років)

Для пацієнтів похилого віку через погіршення функції нирок може знадобитися зменшення дози прегабаліну (див. розділ «Особливості застосування»).

Діти

Безпека та ефективність застосування препарату дітям (до 18 років) не було встановлено. Доступна досі інформація наведена у розділі «Побічні реакції», а також у розділах «Фармакодинаміка» та «Фармакокінетика», проте, спираючись на них, неможливо дати жодних рекомендацій щодо дозування цієї категорії пацієнтів.

Передозування

Повідомлялося, що найчастішими відміченими побічними реакціями у разі передозування прегабаліном були сонливість, сплутаність свідомості, збудження та занепокоєння. Також надходили повідомлення про судоми. Зрідка повідомлялося про випадки коми.

Лікування передозування прегабаліном полягає в загальних підтримуючих заходах і при необхідності може включати гемодіаліз (див. «Спосіб застосування та дози», таблиця).

Побічні реакції Максгаліну

Найчастішими відзначеними побічними реакціями були запаморочення та сонливість.

Зазначені побічні реакції можуть бути пов'язані з перебігом основного захворювання та (або) супутнім застосуванням інших лікарських засобів.
При лікуванні нейропатичного болю центрального походження, викликаного ураженням спинного мозку, збільшувалася частота побічних реакцій в цілому, частота побічних реакцій з боку центральної нервової системи та особливо сонливість (див. розділ «Особливості застосування»).

• Інфекції та інвазії: назофарингіт.
• З боку крові: нейтропенія.
• З боку імунної системи: підвищена чутливість, ангіоневротичний набряк, алергічна реакція, анафілактоїдні реакції.
• З боку метаболізму: підвищений апетит, втрата апетиту, гіпоглікемія.
• З боку психіки: ейфоричний настрій, сплутаність свідомості, дратівливість, зниження лібідо, дезорієнтація, безсоння, галюцинації, панічні атаки, збудження, занепокоєння, депресія, пригнічений настрій, зміни настрою, деперсоналізація, утруднений підбір слів, патологічний апатия агресія.
• З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, атаксія, порушення координації, тремор, дизартрія, погіршення пам'яті, порушення уваги, парестезії, седативний ефект, порушення рівноваги, летаргія, синкопе, в'ялість, головний біль, апатія, непритомність, ступор, міоклонія, психомоторна гіперактивність, агевзія, дискінезія, постуральне запаморочення, інтенційний тремор, ністагм, порушення когнітивних функцій; ий синдром , синдром зубчастого колеса, кома, делірій, енцефалопатія, екстрапірамідний синдром, синдром Гієна – Барре, інтракраніальна гіпертензія, маніакальні реакції, параноїдні реакції, розлади сну, втрати самопочуття.
• З боку органів зору: нечіткість зору, диплопія, кон'юнктивіт, порушення зору, набряк очей, дефект поля зору, погіршення гостроти зору, біль в очах, астенопія, сухість очей, посилена сльозотеча, порушення акомодації, блефарит, крововилив в очне яблуко, світлочутливість, набряк сітківки, втрата периферичного зору, осцилопсія, зміна зорового сприйняття глибини, фотопсії, подразнення очей, мідріаз, страбізм, яскравість зору, анізокорія, виразки рогівки, екзофтальм, параліч очного м'яза, сліпота, офтальмоплегія, атрофія глядача птоз, увеїт, втрата зору, кератит.
• Порушення з боку органів слуху: вертиго, гіперакузія.
• З блоку серцево-судинної системи: тахікардія, атріовентрикулярна блокада першого ступеня, синусова тахікардія, синусова брадикардія, синусова аритмія, застійна серцева недостатність, подовження інтервалу QT, припливи, гіперемія, гіпотензія, артеріальна.
• З боку дихальної системи: задишка, сухість слизової оболонки носа, носова кровотеча, стиснення в горлі, кашель, закладеність носа, риніт, хропіння, ларингоспазм, фаринголарингеальний біль, апное, ателектаз, бронхіоліт, гикавка, фіброз фіброз депрес.
• З боку травного тракту: блювання, сухість у роті, запор, метеоризм, гастроентерит, здуття живота, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, надмірне слиновиділення, оральна гіпестезія, холецистит, холетітез, кровотеча, шлунок, асцит, панкреатит, дисфагія, афтозний стобряк, нудота.
• Гепатобіліарні порушення: підвищений рівень печінкових ферментів (збільшення рівня аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (АСТ), жовтяниця, печінкова недостатність, гепатит.
• З боку шкіри та підшкірної тканини: папульозний висип, гіпергідроз, пролежні, алопеція, сухість шкіри, екзема, гірсутизм, виразки шкіри, везикулобульозний висип, кропив'янка, холодний піт, ексфоліативний дерматит, ліхеноїдний дерматит, висипання, сип, некроз шкіри, шкірні та підшкірні вузлики, синдром Стівенса – Джонсона, свербіж.
• З боку кістково-м'язової системи: м'язові судоми, набряк суглобів, судоми м'язів, міалгія, артралгія, біль у спині, біль у кінцівках, ригідність м'язів, рабдоміоліз, посипання м'язів, спазм у шийному відділі, біль у шиї, скутість м'язів.
• З боку сечовидільної системи: нетримання сечі, дизурія, альбумінурія, гематурія, утворення каменів у нирках, нефрит, ниркова недостатність, олігурія, гостра ниркова недостатність, гломерулонефрит, пієлонефрит, затримка сечовипускання.
• З боку репродуктивної системи: еректильна дисфункція, імпотенція, затримка еякуляції, статева дисфункція, лейкорея, менорагія, метрорагія, аменорея, виділення з молочних залоз, біль у молочних залозах, дисменорея, збільшення молочних залоз, цервіцит, баланіт, епідідиміт.
• Загальні порушення: порушення ходи, відчуття сп'яніння, підвищена стомлюваність, периферичні набряки, незвичайні відчуття, набряки, падіння, відчуття стиснення в грудях, загальна слабкість, спрага, біль, жар, відчуття нездужання, озноб, абсцес, чутливість, генералізований тіла, анафілактоїдні реакції, гранульома, навмисне заподіяння шкоди, заочеревинний фіброз, шок, набряк обличчя.
• Лабораторні показники: збільшення маси тіла, підвищення креатинфосфокінази у крові, зменшення кількості тромбоцитів, підвищення рівня глюкози у крові, зменшення вмісту калію у крові, зменшення рівня лейкоцитів у крові, підвищення рівня креатиніну у крові, зниження маси тіла.

У деяких пацієнтів спостерігалися симптоми відміни після припинення коротко- або тривалого лікування прегабаліном. Повідомлялося про такі явища: безсоння, біль голови, нудота, тривожність, діарея, грипоподібний синдром, судоми, нервозність, депресія, біль, гіпергідроз і запаморочення, що вказують на фізичну залежність. Цю інформацію слід повідомити пацієнта перед початком лікування.

Дані щодо відміни прегабаліну після тривалого застосування вказують на те, що частота виникнення та ступінь тяжкості симптомів відміни можуть бути дозозалежними.

Діти

Профіль безпеки прегабаліну, встановлений у процесі чотирьох досліджень, проведених за участю педіатричних пацієнтів з парціальними судомними нападами з вторинною генералізацією або без неї (12-тижневе дослідження ефективності та безпеки у пацієнтів віком від 4 до 16 років, n=295; 14-денне) дослідження ефективності та безпеки у пацієнтів віком від 1 місяця до 4 років, n = 175;пацієнтів з епілепсією, збільшення маси тіла та назофарингіт Найбільш поширеними побічними явищами, які спостерігалися у 14-денному дослідженні терапії прегабаліном, були сонливість, інфекції верхніх дихальних шляхів та пірексія (див. розділи «Фармакодинаміка», «Фармакокінетика» та «Спосіб застосування».

Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу важливе. Це дозволяє здійснювати безперервний моніторинг співвідношення користі та ризику при застосуванні лікарського засобу.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 ° С в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 капсул у стрипі, по 3 або 6 стрипів у картонній упаковці.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.