Луцетам ампули 3 г/15 мл №4

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЛУЦЕТАМ^Ò

(LUCETAM^Ò )

Склад.

діюча речовина: пірацетам

1 мл розчину містить 200 мг пірацетаму

допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат кислота оцтова льодяна вода для ін&rsquo єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін&rsquo єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин  без запаху наповнений в ампули з безбарвного скла місткістю 5 або 15 мл.

Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні засоби.

Код АТХ N06B X03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Активним компонентом препарату є пірацетам циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти.

Пірацетам є ноотропним засобом що діє на мозок покращуючи когнітивні (пізнавальні) функції такі як здатність до навчання пам' ять увага а також розумову працездатність. Механізмів впливу препарату на центральну нервову систему ймовірно кілька: зміна швидкості поширення збудження в головному мозку посилення метаболічних процесів у нервових клітинах поліпшення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові не спричиняючи при цьому судинорозширювальної дії. Покращує зв' язки між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах. Пірацетам пригнічує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів зменшує адгезію еритроцитів. Пірацетам чинить протекторну і відновлювальну дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії інтоксикації та електрошокової терапії. Пірацетам знижує вираженість і тривалість вестибулярного ністагму.

Пірацетам застосовують у якості монопрепарату або у комплексному лікуванні кортикальної міоклонії як засіб для зниження вираженності провокуючого фактору - вестибулярного нейроніту. 

Фармакокінетика.

С_max після введення 2 г препарату досягається у плазмі крові через 30 хв а у спинномозковій рідині &ndash протягом 2-8 годин і становить 40-60 мкг/мл. Об' єм розподілу пірацетаму &ndash майже 0 6 л/кг. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 4-5 годин і відповідно 6-8 години зі спинномозкової рідини. Цей період може подовжуватися при нирковій недостатності. Не зв&rsquo язується з білками плазми крові не метаболізується в організмі. 80-100 % пірацетаму виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих з печінковою недостатністю. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний плацентарний бар&rsquo єри і мембрани що використовуються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах установлено що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку переважно в лобних тім&rsquo яних та потиличних зонах мозочку і базальних гангліях.

Клінічні характеристики.

Показання.

Дорослі:

- симптоматичне лікування патологічних станів що супроводжуються  погіршенням пам&rsquo яті когнітивними розладами за виключенням діагностованої деменції (слабоумства)

- лікування кортикальної міоклонії у складі моно- або  комплексної терапії.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до пірацетаму або похідних піролідону а також до інших компонентів препарату.

Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).

Термінальна стадія ниркової недостатності.

Хорея Хантінгтона.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Тиреоїдні гормони

При сумісному застосуванні з тиреоїдними гормонами можлива підвищена дратівливість дезорієнтація і порушення сну.

Аценокумарол.

Повідомлялось що у хворих з важким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму у високих дозах (9 6 г/добу) не впливало на дозування  аценокумаролу для досягнення значення протромбінового часу (INR) 2 5-3 5 але при його одночасному застосуванні відмічалось значне зниження рівня агрегації тромбоцитів рівня фібриногену факторів Віллібрандта (коагуляційна активність (VIII: C) ко-фактор рістоцетину (VIII: vW: Rco) та протеїн у плазмі (VIII: vW: Ag )) в' язкості крові і плазми.

Фармакокінетичні взаємодії.

Імовірність зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька оскільки 90 % препарату виводиться в незмінному вигляді з сечею.

  In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р₄₅₀ ізоформи CYP1A2 2В6 2С8 2С9 2С19 2D6 2Е1 і 4А9/11 у концентрації 142 426 1422 мкг/мл.

При концентрації 1422 мкг/мл відмічено незначне пригнічення CYP2A6 (21 %) і ЗА4/5 (11 %). Однак рівень К_і цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами що піддаються біотрансформації цими ферментами мало можлива.

Протиепілептичні лікарські засоби.

Застосування пірацетаму в дозі 20 г щоденно протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву рівня концентрації і максимальну концентрацію (С_max) протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін фенітоїн фенобарбітал натрію вальпроату) у хворих на епілепсію.

Алкоголь.

Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в сироватці і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалась при прийманні 1 6 г пірацетаму.

Особливості застосування.

Вплив на агрегацію тромбоцитів.

У зв&rsquo язку з тим що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів (див. розділ « Фармакодинамічні властивості» ) необхідно з обережністю призначати препарат хворим з порушенням гемостазу станами що можуть супроводжуватись крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту) під час великих хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання) хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим які мають в анамнезі геморагічний інсульт пацієнтам які застосовують антикоагулянти тромбоцитарні антиагреганти включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Препарат виводиться нирками тому необхідно особливу увагу приділяти хворим з нирковою недостатністю.

Пацієнти літнього віку. При довготривалій терапії у хворих літнього віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок за необхідності коригують дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну (див. розділ « Спосіб застосування  та дози).

При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування у зв&rsquo язку із загрозою  генералізації міоклонії або виникнення судом.

Препарат містить 1 ммоль (23 мг) натрію в розрахунку на 24 г пірацетаму. Це необхідно враховувати пацієнтам які знаходяться на дієті з контролем споживання натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не слід застосовувати препарат у період вагітності та годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Слід дотримуватися обережності під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Препарат у вигляді ін&rsquo єкційного розчину застосовують у гострих випадках або при неможливості застосування пероральних форм пірацетаму. Препарат застосовують або внутрішньовенно (вводять повільно протягом кількох хвилин) або у вигляді інфузії (застосовують протягом 24 годин безперервно).

Препарат застосовують у дорослих.

Лікування станів що супроводжуються  погіршенням пам&rsquo яті когнітивними розладами.

Початкова добова доза становить 4 8 г протягом першого тижня лікування. Зазвичай дозу розподіляють на 2-3 введення. Підтримуюча доза становить 2 4 г на  добу. У подальшому можливе поступове зниження дози на 1 2 г на добу.

Лікування кортикальної міоклонії.

Початкова добова доза становить 24 г призначається протягом 3 днів. Якщо за цей час не досягнуто  бажаного терапевтичного ефекту продовжують застосування препарату у тому ж дозуванні (24 г/добу) до 7 діб. Якщо на 7 добу лікування не отримано бажаного терапевтичного ефекту лікування припиняють. Якщо терапевтичний ефект було досягнуто то починаючи з дня коли досягнуто стійке покращення починають знижувати дозу препарату на 1 2 г пірацетаму кожні 2 доби доти доки знову не з&rsquo являться прояви кортикальної міоклонії. Це дасть можливість встановити середню ефективну дозу.

Лікування іншими антиміоклонічними засобами підтримується у дозах що були призначені раніше. Лікування продовжують до зникнення симптомів захворювання. Для попередження погіршення стану хворих не можна різко припиняти застосування препарату. Необхідно поступово знижувати дозу на 1 2 г пірацетаму кожні 2-3 дні. Кожні 6 місяців призначають повторні курси лікування препаратом коректуючи при цьому дозу залежно від стану пацієнта до зникнення або зменшення проявів хвороби.

Пацієнти літнього віку.

Корекція дози рекомендується пацієнтам літнього віку з діагностованими або підозрюваними розладами функції нирок (див. розділ « Пацієнти з порушенням функції нирок» ). При лікуванні необхідно контролювати кліренс креатиніну з метою адекватної корекції дози таким пацієнтам при необхідності.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Оскільки препарат виводиться з організму нирками слід виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю.

Збільшення періоду напіввиведення безпосередньо пов' язано з погіршенням функції нирок і кліренсу креатиніну. Це також відноситься до пацієнтів літнього віку у яких рівень виведення креатиніну залежить від віку. Інтервал між застосуванням повинен бути скоригований на основі рівня зниження  функції нирок.

Розрахунок дози повинен виходити з оцінки кліренсу креатиніну у пацієнта. Розраховують за формулою:

Лікування таким хворим призначають залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності дотримуючись таких рекомендацій:

Пацієнти з порушенням функції печінки

Коригування дози не потрібне тільки для хворих з порушенням функції печінки. У випадку діагностованих або підозрюваних розладів функції печінки та нирок корекцію дози проводять так як вказано у розділі « Пацієнти з порушенням функції нирок» .

Діти. Не застосовують.

Передозування. Симптоми: посилення проявів побічної дії препарату. Симптоми передозування спостерігалися при оральному застосування препарату у дозі 75 г.

Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50-60 % пірацетаму).

Побічні реакції.

Побічні реакції відмічені у ході постмаркетингових спостережень перераховані нижче за системами органів.

З боку крові та лімфи.

Поодинокі випадки: геморагічні розлади.

З боку імунної системи.

Поодинокі випадки: гіперчутливість анафілактоїдні реакції.

Психічні розлади.  

Часто: знервованість.

Нечасто: депресія.

Поодинокі випадки:   підвищена збуджуваність тривожність збентеження галюцинації.

З боку нервової системи.

Часто: гіперкінезія.

Нечасто: сонливість.   

Поодинокі випадки: атаксія порушення рівноваги підвищення частоти нападів епілепсії головний біль безсоння тремтіння.

З боку органів слуху та лабіринту. 

Поодинокі випадки: запаморочення.

З боку травної системи.

Поодинокі випадки: абдомінальний біль біль у верхній частині живота діарея нудота блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Поодинокі випадки ангіоневротичний набряк дерматити висипання кропив&rsquo янка свербіж.

З боку репродуктивної системи та годування груддю.

Поодинокі випадки: підвищення сексуальної активності.

Судинні розлади:

Дуже рідко: гіпотензія тромбофлебіт.

Загальні розлади та розлади у місці уведення:

Нечасто: астенія.

Дуже рідко: біль у місці уведення пропасниця.

Дослідження.

Часто: збільшення маси тіла.

Термін придатності. 3 роки.

Не можна застосовувати препарат після закінчення терміну придатності зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати  при температурі не вище 25 ^оС у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 5 мл (1 г) в ампулі по 5 ампул у блістері по 2 блістери у картонній коробці.

По 15 мл ( 3 г) в ампулі: по 4 ампули у блістері по 1 або 5 блістерів у картонній коробці.

Несумісність.

Розчин Луцетаму^Ò   сумісний з такими інфузійними розчинами:

&ndash 0 9 % розчин натрію хлориду

&ndash   5 % 10 % 20 % розчин фруктози

&ndash 5 % 10 % 20 % розчин глюкози

&ndash   5 % розчин левулози

&ndash   10 % розчин Декстрану 40 у 0 9 % розчині натрію хлориду

&ndash   6 % розчин Декстрану 100 у 0 9 % розчині натрію хлориду

&ndash   розчин Рінгера

&ndash розчин Рінгера Лактату

&ndash   розчин Манітол-Декстран

&ndash   6 % розчин гідроксіетилового крохмалю (HES).

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС/ EGIS Pharmaceuticals PLC.

Місцезнаходження виробників та їхня адреса місця впровадження діяльності.                     

1165 м. Будапешт вул. Бекеньфелді 118-120 Угорщина/

1165 Budapest Bokenyfoldi ut. 118-120 Hungary.