Лопедіум 2 мг капсули №10

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЛОПЕДІУМ^®

(LOPEDIUM^® )

Склад:

діюча речовина: лопераміду гідрохлорид

1 капсула містить лопераміду гідрохлориду 2 мг

допоміжні речовини: лактози моногідрат крохмаль кукурудзяний тальк магнію стеарат оболонка капсули: желатин титану діоксид (Е 171) заліза оксид чорний (Е 172) заліза оксид жовтий (E 172) патентований синій V (Е 131).

Лікарська форма. Капсули тверді.

Основні фізико-хімічні властивості:

тверді желатинові капсули сірого &ndash темно-зеленого кольору розмір 3 які містять гомогенний порошок білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група.

Засоби які пригнічують перистальтику. Код АТХ А07D A03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Лопедіум® &ndash сильнодіючий протидіарейний препарат тривалої дії.

Лопераміду гідрохлорид зв&rsquo язується з опіатними рецепторами кишкової стінки. Унаслідок цього пригнічується вивільнення ацетилхоліну та простагландинів знижуючи у такий спосіб пропульсивну перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту через травний тракт а також здатність стінки кишечнику до абсорбції рідини. Лопераміду гідрохлорид збільшує тонус анального сфінктера знижуючи тим самим нетримання калових мас та позиви до дефекації.

Лоперамід є високоспецифічною речовиною для стінок кишечнику досягає системної циркуляції в обмеженому об&rsquo ємі і практично не проникає крізь гематоенцефалічний бар&rsquo єр. Поріг центральної дії набагато перевищує дозу що має максимальний ефект проти діареї.

Фармакокінетика.

Абсорбція: більша частина лопераміду прийнятого внутрішньо абсорбується з кишечнику але в результаті інтенсивного метаболізму першого проходження системна біодоступність становить приблизно тільки 0 3 %.

Розподіл: результати досліджень з розподілу лопераміду у щурів показують високу афінність відносно стінки кишечнику з переважним зв&rsquo язуванням з рецепторами поздовжнього шару м&rsquo язової оболонки. Зв&rsquo язування лопераміду з білками становить 95 % головним чином з альбуміном. Доклінічні дані показали що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну.

Метаболізм: лоперамід майже повністю екстрагується печінкою де він переважно метаболізується кон&rsquo югується та екскретується з жовчю. Окисне N-деметилування є основним метаболічним шляхом лопераміду цей процес опосередкований головним чином ізоформами  CYP3A4 та CYP2C8. Унаслідок   дуже інтенсивного ефекту першого проходження через печінку концентрації незміненого лікарського засобу у плазмі крові залишаються дуже низькими. 

Елімінація: період напіввиведення лопераміду у людей становить приблизно 11 годин з діапазоном 9-14 годин. Екскреція незміненого лопераміду та його метаболітів відбувається в основному з калом.

Популяція пацієнтів дитячого віку: фармакокінетичні дослідження популяції пацієнтів дитячого віку не проводилися. Очікується що фармакокінетична поведінка лопераміду та взаємодії лікарських засобів з лоперамідом будуть аналогічні тим що спостерігаються у дорослих.

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування гострої та хронічної діареї.

Лопедіум® можна рекомендувати у випадку виникнення діареї мандрівника (« туриста» ). При наявності цього показання достатній період лікування має становити 2 доби. Тільки у випадку появи крові у випорожненнях застосування потрібно відкласти до з&rsquo ясування причини цього явища.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до лопераміду гідрохлориду або до будь-якого з компонентів препарату.

Протипоказаний для первинної терапії пацієнтів з:

&ndash гострою дизентерією що характеризується наявністю крові у випорожненнях та гарячкою

&ndash гострим виразковим колітом або псевдомембранозним колітом пов&rsquo язаним із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії

&ndash бактеріальним ентероколітом спричиненим мікроорганізмами родин Salmonella Shigella Campylobacter.

Лопедіум^® не слід застосовувати якщо треба уникнути пригнічення перистальтики через можливий ризик виникнення значних ускладнень включаючи кишкову непрохідність мегаколон та токсичний мегаколон.

Необхідно негайно припинити прийом препарату якщо розвивається запор здуття живота або кишкова непрохідність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Повідомлялося про випадки взаємодії з лікарськими препаратами що мають подібні фармакологічні властивості. Лікарські засоби що мають пригнічувальну дію на центральну нервову систему (ЦНС) не можна застосовувати дітям одночасно з лоперамідом.

Доклінічні дані показали що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. Одночасне призначення лопераміду (одноразова доза 16 мг) з інгібіторами Р-глікопротеїну (хінідин ритонавір) призводить до підвищення рівня лопераміду у плазмі крові у 2-3 рази. Клінічна значимість зазначеної фармакокінетичної взаємодії при застосуванні лопераміду у рекомендованих терапевтичних дозах (від 2 до 16 мг) невідома.

Супутнє застосування лопераміду (4 мг одноразово) та ітраконазолу інгібітору CYP3A4 та           Р-глікопротеїну призводило до 3-4-разового збільшення концентрацій лопераміду у плазмі крові. У цьому ж дослідженні інгібітор CYP2C8 гемфіброзил підвищував вміст лопераміду приблизно у 2 рази. Комбіноване застосування ітраконазолу та гемфіброзилу призводило до 4-разового збільшення максимального вмісту лопераміду у плазмі крові та 13-разового збільшення загальної експозиції у плазмі крові. Це підвищення не було пов&rsquo язане з впливом на ЦНС що визначалося за допомогою психомоторних тестів (тобто суб&rsquo єктивна сонливість та тест на заміну цифрових символів).

Супутнє застосування лопераміду (16 мг одноразово) та кетоконазолу інгібітору CYP3A4 і             Р-глікопротеїну призводило до 5-разового підвищення концентрації лопераміду у плазмі крові. Це підвищення не було пов&rsquo язане зі збільшенням фармакодинамічних ефектів що визначалося за допомогою пупілометрії.

Супутнє лікування десмопресином для перорального застосування призводило до 3-разового підвищення концентрації десмопресину у плазмі крові вірогідно внаслідок більш повільної моторики шлунково-кишкового тракту.

Очікується що лікарські засоби з аналогічними фармакологічними властивостями можуть підсилювати дію лопераміду а лікарські засоби які прискорюють проходження вмісту по шлунково-кишковому тракту можуть знижувати його дію.

Особливості застосування.

Лікування діареї носить симптоматичний характер. Якщо можна визначити етіологію захворювання (або зазначено що потрібно це зробити) то за можливістю слід проводити специфічне лікування.

Застосування препарату не виключає призначення за показаннями антибактеріальної терапії.

У хворих з діареєю особливо у дітей може виникнути дегідратація та дисбаланс електролітів. У таких випадках найважливішим заходом є застосування замісної терапії для поповнення рідини та електролітів.

При гострій діареї коли не спостерігається клінічне поліпшення протягом 48 годин застосування лопераміду гідрохлориду слід припинити і звернутися до лікаря.

Пацієнтам з синдромом набутого імунодефіциту (СНІД) які приймають Лопедіум^® при діареї слід негайно припинити лікування при появі перших ознак здуття живота. Існують окремі повідомлення про випадки кишкової непрохідності з підвищеним ризиком появи токсичного мегаколону у пацієнтів хворих на СНІД з інфекційними колітами як вірусного так і бактеріального походження при лікуванні лопераміду гідрохлоридом.

Фармакокінетичні дані щодо застосування препарату пацієнтам з порушеннями функції печінки відсутні проте таким пацієнтам лоперамід слід застосовувати з обережністю з причини уповільнення метаболізму першого проходження та оскільки це може призводити до відносного передозування що може спричинити токсичну дію на ЦНС.

З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам у випадках загострення виразкового коліту. Лікарські препарати що подовжують час проходження можуть призвести до розвитку токсичного мегаколону у пацієнтів цієї групи.

Зважаючи на те що лоперамід добре метаболізується та разом з метаболітами виводиться з фекаліями зазвичай не потрібно коригувати дозу для пацієнтів з порушеннями функції нирок.

Препарат містить лактозу тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не рекомендується приймати цей лікарський засіб у період вагітності.

Оскільки незначна кількість лопераміду може з&rsquo явитися у грудному молоці прийом препарату у період годування груддю не рекомендується.

У зв&rsquo язку з цим вагітним жінкам і жінкам які годують дитину груддю слід порекомендувати звернутися до свого лікаря для одержання відповідного лікування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Можливе виникнення стомлюваності запаморочення або сонливості при синдромі діареї під час застосування лопераміду гідрохлориду. Тому рекомендується з обережністю приймати цей препарат при керуванні автомобілем або роботі з механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовувати дорослим та дітям віком від 6 років.

Капсули ковтати цілими (не розжовуючи) запиваючи невеликою кількістю рідини.

Гостра діарея.

Початкова доза &ndash 2 капсули (4 мг) для дорослих та 1 капсула (2 мг) для дітей у подальшому &ndash       1 капсула (2 мг) після кожного наступного рідкого випорожнення.

Хронічна діарея.

Початкова доза для дорослих &ndash 2 капсули (4 мг) щоденно для дітей &ndash 1 капсула (2 мг) щоденно ця доза коригується далі так щоб частота твердих випорожнень становила 1-2 рази на добу що зазвичай досягається при підтримуючій дозі 1-6 капсул (2-12 мг) на добу.

Максимальна добова доза при хронічній та гострій діареї для дорослих становить 8 капсул        (16 мг). Для дітей максимальна добова доза розраховується виходячи з маси тіла дитини                  (3 капсули на 20 кг маси тіла дитини) але не більше 8 капсул (16 мг) на добу.

При гострій діареї якщо протягом 48 годин не спостерігається клінічного поліпшення прийом Лопедіуму^® слід припинити.

Застосування для лікування хворих літнього віку.

Не потрібна корекція дози для пацієнтів літнього віку.

Застосування при порушеннях функцій нирок.

Не потрібна корекція дози для пацієнтів з порушеннями функцій нирок.

Застосування при порушеннях функцій печінки.

Фармакокінетичні дані про дію препарату у пацієнтів з порушеннями функцій печінки відсутні проте таким пацієнтам слід призначати лоперамід з обережністю через уповільнення   метаболізму першого проходження.

Діти.

Не рекомендується призначати лоперамід дітям віком до 6 років у даній лікарській формі.

Передозування.

Симптоми. У випадку передозування (включаючи відносне передозування внаслідок печінкової дисфункції) може виникати пригнічення ЦНС (ступор порушення координації сонливість міоз м&rsquo язовий гіпертонус пригнічення дихання) затримка сечі та комплекс симптомів подібних до кишкової непрохідності.   Діти більш чутливі до впливу на ЦНС ніж дорослі.

Лікування. При виникненні симптомів передозування як антидот можна застосовувати налоксон. Оскільки тривалість дії лопераміду довша за налоксон (1-3 години) може знадобитися повторне введення налоксону. З метою виявлення симптомів можливого пригнічення ЦНС хворий має перебувати під ретельним наглядом не менше 48 годин. Можлива також симптоматична терапія (промивання шлунка призначення активованого вугілля).

Побічні реакції.

З боку нервової системи: головний біль запаморочення сонливість ступор пригнічення або втрата свідомості гіпертонія порушення координації тремор.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота запор метеоризм абдомінальний біль сухість у роті блювання диспепсія глосалгія здуття живота непрохідність кишечнику включаючи паралітичний ілеус мегаколон включаючи токсичний мегаколон.

З боку нирок і сечовидільної системи: затримка сечі.       

З боку шкіри і підшкірної тканини: висипи бульозні  висипи включаючи синдром Стівенса-Джонсона токсичний епідермальний некроліз   мультиформну еритему   ангіоневротичний набряк кропив&rsquo янка свербіж.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок) та анафілактоїдні реакції.

З боку органів зору: міоз.

Загальні розлади: втомлюваність.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ^оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 6 або 10 капсул  у   блістері по 1 (6 ´ 1) або (10 ´ 1)   блістеру у картонній коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробники.

Салютас Фарма ГмбХ Німеччина/Salutas Pharma GmbH Germany

(виробництво in bulk пакування випуск серії).

Лек С.А. Польща/Lek S. A. Poland

(пакування випуск серії).

Місцезнаходження.

Отто-вон-Гюріке-Алеє 1   39179 Барлебен Німеччина/Otto-von-Guericke-Allee 1 39179 Barleben Germany.

50 С вул. Доманієвська 02-672 Варшава Польща/50 C Domaniewska Str. 02-672 Warsaw Poland