Левомак

Левомак

Общая характеристика
Состав:
действующее вещество
: Levofloxacin;
1 таблетка содержит левофлоксацина 250 мг или 500 мг (в виде левофлoксацину гемигидрата);
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, полисорбат 80, кросповидон, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк очищенный, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е 172), пропиленгликоль, диэтилфталат.

Форма выпуска:
Раствор для инфузий, 500 мг/100 мл по 100 мл во флаконах № 1

Фармакотерапевтическая группа.
Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны.
Код АТС J01MА12.

Фармакологические свойства.
Фармакологические
Левомак - антибиотик широкого спектра действия из группы хинолонов, содержащий активное вещество - левофлоксацин. Левофлоксацин, как и другие фторированные хинолоны, блокирует бактериальную ДНК-гиразу, вследствие чего нарушается репликация ДНК бактерий. Левомак активен в отношении грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринам и / или аминогликозидам. Развитие резистентности может значительно влиять на чувствительность к препарату именно местных штаммов, таким образом, при назначении препарата желательно учитывать эту информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций. Левофлоксацин обладает широким спектром действия в отношении микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumopnia, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri et stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.
Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин неактивный по спирохет.

Фармакокинетика
Всасывания.
При приеме внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Пик концентрации в плазме наблюдается через 1 час после приема. Абсолютная биодоступность - почти 100%. Левофлоксацин подлежит линейной фармакокинетике в диапазоне 50 - 600 мг. Прием пищи несколько влияет на всасывание препарата.
Распределение
Примерно 30 - 40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки.Кумуляцийний эффект левофлоксацина при дозировке 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения. Существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировке 500 мг 2 раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.
Распределение в тканях и жидкостях организма. Распределение в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия. Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия при дозе выше 500 мг per os составила 8,3 и 10,8 мг / мл соответственно.
Распределение в ткани легких. Максимальная концентрация левофлоксацина в легочной ткани при дозе 500 мг per os составляла примерно 11,3 мг / мл и достигалась в течение 4 - 6 часов после введения. Концентрация в легких постоянно превышала таковую в плазме.
Распределение в жидкости волдырей. Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости волдырей после приема 500 мг 1 - 2 раза в сутки составляла 6,7 мг / мл соответственно.
Распределение в спинномозговой жидкости. Левофлоксацин плохо попадает в спинномозговую жидкость.
Распределение в ткани простаты. После перорального приема 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты составляли 8,7 мг / г, 8,2 мг / г и 2 мг / г соответственно через 2, 6 и 24 часа; среднее соотношение концентрации в простате / плазме - 1,84.
Концентрация в моче. Средняя концентрация левофлоксацина в течение 8 - 12 часов после однократной дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг per os составляла 44 мг / мл, 91 мг / мл и 200 мг / мл соответственно.
Метаболизм.
Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выводится с мочой.
Вывода.
После приема внутрь левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 6 - 8 часов). Вывод осуществляется в основном почками (более 85% введенной дозы). Нет существенной разницы в фармакокинетике левофлоксацина после в и перорального применения.

Показания к применению
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
1) острый синусит;
2) пневмония;
3) инфекции кожи и мягких тканей;
4) хронический бактериальный простатит.

Способ применения и дозы
Препарат принимают 1 - 2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции.Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение по крайней мере в течение 48 - 72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами эрадикации возбудителей.
Таблетки глотают, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.Применяют независимо от приема пищи. Для удобства дозирования таблетку можно разделить с помощью риска для деления.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин незначительно метаболизируется в печени.
Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в корректировке дозы.

Побочные реакции.
Аллергические реакции: иногда - зуд, сыпь, редко - крапивница, бронхоспазм / одышка, очень редко - ангионевротический отек, артериальная гипотензия, анафилактический шок, фотосенсибилизация; в единичных случаях - тяжелые буллезные высыпания, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативная мультиформная эритема.
Такие реакции иногда могут наблюдаться даже после первой дозы в течение нескольких минут или часов после применения.
Со стороны пищеварительного тракта, метаболизм: часто - тошнота, диарея, иногда - анорексия, рвота, боль в животе, диспепсия, редко - диарея с примесью крови, в редких случаях может указывать на энтероколит, включая псевдомембранозный колит, очень редко - гипогликемия, особенно у больных сахарным диабетом.
Со стороны ЦНС: иногда - головная боль, головокружение / вертиго, сонливость, бессонница, редко - парестезии, тремор, спутанность сознания, судороги, тревожность, депрессия, психотические реакции, ажитация, очень редко - гипостезия, зрительные и слуховые расстройства, нарушения вкуса и восприятия запахов, галлюцинации, склонность к суициду.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, артериальная гипотензия, очень редко - анафилактический шок; в единичных случаях - пролонгация QT-интервала.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия, повреждение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), очень редко - разрыв сухожилий (например, ахиллова, этот нежелательный эффект может наблюдаться в пределах 48 часов от начала лечения) ; двусторонняя мышечная слабость, которая особенно опасна для пациентов со злокачественной миастенией; в единичных случаях - рабдомиолиз.
Со стороны печени, почек: часто - повышение уровня печеночных ферментов (например, АЛТ / АСТ); нечасто - повышение билирубина, повышение уровня креатинина в сыворотке, очень редко - реакции со стороны печени, такие как гепатит, острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).
Со стороны системы крови: иногда - эозинофилия, лейкопения, редко - нейтропения, тромбоцитопения, очень редко - агранулоцитоз в единичных случаях - гемолитическая анемия, панцитопения.
Прочие: иногда - астения, кандидоз, развитие суперинфекции, очень редко - аллергический пневмонит, лихорадка.
Другими побочными эффектами, которые ассоциировались с введением фторхинолонов, могут быть экстрапирамидные симптомы и другие расстройства мышечной системы, аллергический васкулит, приступы порфирии у пациентов, больных порфирией.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к левофлоксацину, других фторхинолонов или к любому ингредиенту препарата. Эпилепсия. Повреждение сухожилия, связанное с приемом фторхинолонов. Беременность и кормление грудью. Возраст до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Теофиллин, фенбуфена или подобные НПВП: левофлоксацин не обнаружил каких-либо фармакокинетических взаимодействий с теофиллином в одном клиническом исследовании. Заметное снижение церебрального судорожного порога может наблюдаться при применении хинолонов одновременно с теофиллином, НПВП или другими препаратами, снижающими судорожный порог.