Детальніше

Ксарелто 10 мг таблетки №10

Обліковий номер: 408012

Від грн.
Увага:  Ціна дійсна тільки при бронюванні на сайті.

Короткий огляд

Bayer Schering Pharma (Германия)

Виробник: Bayer Schering Pharma (Германия)

№ Реєстраційного посвідчення : UA/9201/01/01

Назва російською: Ксарелто® таблетки, п/плен. обол., по 10 мг №10 (10х1)

Мiжнародна назва : Ривароксабан

Форма выпуску: Таблетки

Дiюча речовина : Ривароксабан

Температура зберiгання : Не вище +25

Фрамацевтична форма : Таблетки, вкриті оболонкою

Опис

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

КСАРЕЛТО&reg

)

Склад:

діюча речовина: ривароксабан

1 таблетка вкрита плівковою оболонкою містить 10 мг ривароксабану

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна натрію кроскармелоза гіпромелоза 5 ср лактози моногідрат магнію стеарат натрію лаурилсульфат макрогол 3350 заліза оксид червоний (Е 172) титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма. Таблетки вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби. Код АТХ B01A F01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Ривароксабан - високоселективний прямий інгібітор фактора Ха що має достатньо високу біодоступність при пероральному застосуванні. Блокування активності фактору Ха перериває внутрішній та зовнішній шляхи коагуляційного каскаду і як наслідок пригнічується формування тромбіну та утворення тромба. Ривароксабан безпосередньо не пригнічує активність тромбіну (активованого фактора ІІ) та не впливає на тромбоцити.

Фармакодинамічні ефекти

При застосуванні у людей відмічено дозозалежне інгібування активності фактора Ха. При використанні тесту Neoplastin ривароксабан виявляє дозозалежний вплив на протромбіновий час що достовірно корелює з концентраціями у плазмі крові (r=0 98). При використанні інших тестів/наборів результати будуть іншими. Показання приладу варто знімати у секундах оскільки МНВ (міжнародне нормалізоване відношення) відкаліброване та провалідоване тільки для кумаринів і його не можна застосовувати для інших антикоагулянтів. У пацієнтів яким проводять великі ортопедичні втручання 5/95 процентилів для протромбіну (тест Neoplastin) через 2-4 години після прийому таблетки (тобто під час досягнення максимального ефекту) коливаються від 13 до 25 секунд (вихідні значення до проведення втручання: 12 - 15 секунд).

Клінічна ефективність і безпека

Клінічна програма розробки ривароксабану планувалася з метою демонстрації ефективності ривароксабану що застосовується для профілактики венозної тромбоемболії (ВТЕ) тобто проксимального та дистального тромбозу глибоких вен (ТГВ) і ТЕЛА у хворих яким проводяться великі ортопедичні втручання на нижній кінцівці. У рамках програми RECORD що включала контрольовані рандомізовані подвійні сліпі клінічні дослідження фази III спостерігали понад 9500 пацієнтів (7050 пацієнтів яким проводилося тотальне протезування кульшового суглоба та 2531 пацієнт якому проводилося тотальне протезування колінного суглоба). Ривароксабан у дозі 10 мг 1 раз на добу призначали як мінімум через 6 годин після операції. При цьому його ефективність порівнювали з еноксапарином 40 мг 1 раз на добу першу дозу якого призначали за 12 годин до операції.

10 мг та еноксапарин 40 мг.

Таблиця 1. Результати клінічних досліджень фази ІІІ стосовно ефективності та безпеки

RECORD 1

RECORD 2

RECORD 3

Популяція що досліджу-валась

4541 пацієнт яким проводилось тотальне ендопротезування кульшового суглобу

2509 пацієнтів яким проводилось тотальне ендопротезування кульшового суглобу

2531 пацієнт яким проводилось тотальне ендопротезування колінного суглобу

Доза та тривалість лікування після операції

Риварок-сабан

10 мг

1 р/д

Енокса-парин

40 мг

1 р/д

Р

Риварок-сабан

10 мг

1 р/д

Енокса-парин

40 мг

1 р/д

Р

Риварок-сабан

10 мг

1 р/д

Енокса-парин

40 мг

1 р/д

Р

Всі випадки ВТЕ

18 (1 1%)

58 (3 7%)

17 (2 0%)

81 (9 3%)

79 (9 6%)

166 (18 9%)

Серйозна ВТЕ

4 (0 2%)

33 (2 0%)

6 (0 6%)

49 (5 1%)

9 (1 0%)

24 (2 6%)

0 01

Симптомна ВТЕ

6 (0 4%)

11 (0 7%)

3 (0 4%)

15 (1 7%)

8 (1 0%)

24 (2 7%)

Масивні кровотечі

6 (0 3%)

2 (0 1%)

1 (0 1%)

1 (0 1%)

7 (0 6%)

6 (0 5%)

Аналіз узагальнених результатів досліджень фази ІІІ підтвердив дані отримані в ході окремих досліджень з порівняння ефективності ривароксабану 10 мг 1 раз на добу та еноксапарину 40 мг 1 раз на добу стосовно зниження частоти усіх випадків ВТЕ серйозних ВТЕ та симптомних ВТЕ.

Застосування дітям

Фармакокінетика.

Всмоктування

Ривароксабан швидко всмоктується максимальні концентрації (Смax) досягаються через
2-4 години після прийому таблетки.

мax

Ривароксабан характеризується майже лінійною фармакокінетикою до дози близько 15 мг (один раз на добу). У випадку застосування вищих доз абсорбція ривароксабану обмежується параметрами розчинності при цьому на фоні вищих доз відмічається зниження біодоступності та швидкості всмоктування. Це явище є більш вираженим при прийомі препарату натщесерце ніж при використанні після їжі. Фармакокінетика ривароксабану характеризується помірною мінливістю індивідуальна мінливість (варіаційний коефіцієнт) становить від 30 % до 40 % за винятком дня проведення оперативного втручання та наступного дня коли мінливість експозиції є високою (70 %).

Всмоктування ривароксабану залежить від місця вивільнення лікарського засобу в шлунковокишковому трактіВідзначається 29 % і 56 % зниження AUC і Cmax при застосуванні гранулята ривароксабану з вивільненням діючої речовини в проксимальному відділі тонкого кишківника у порівнянні з таблетованою формою. Експозиція зменшується ще більше при вивільненні діючої речовини в дистальному відділі тонкого кишківника чи висхідній частині ободової кишки. Необхідно уникати введення ривароксабану дистальніше шлунка оскільки це може призвести до зниження всмоктування та відповідного впливу на експозицію.

Біодоступність (AUC і Cmax) була співставною для ривароксабану 20 мг призначеного перорально у вигляді подрібненої таблетки змішаної з яблучним пюре чи водою введеного через шлунковий зонд одразу після рідкої їжі та для прийому цілої таблетки. Враховуючи передбачуваний дозо-пропорційний фармакокінетичний профіль ривароксабану результати даного дослідження з біодоступності ймовірно можуть стосуватися і нижчих доз ривароксабану.

Розподіл

Метаболізм і виведення з організму

Майже прийнятої дози ривароксабану метаболізується з наступним виведенням половини метаболітівнирками а іншої половини - з калом. Решта (1/3) прийнятої дози виводиться безпосередньо нирками у вигляді незміненої діючої речовини із сечею переважно шляхом активної ниркової секреції.

Метаболізм ривароксабану забезпечується ізоферментами CYP3A4 CYP2J2 та незалежними від системи цитохрому CYP механізмами. Основними ділянками біотрансформації є морфолінова група що зазнає окисного розкладання та амідні групи які підлягають гідролізу. Виходячи з отриманих in vitro даних ривароксабан є субстратом транспортних білків Р-gp (Р-глікопротеїн) та Bcrp (білок резистентності до раку молочної залози).

Найважливішою сполукою в плазмі крові людини є незмінений ривароксабан при цьому значні або активні циркулюючі метаболіти не виявлені. Ривароксабан системний кліренс якого становить близько 10 л/год може бути віднесений до лікарських засобів з низьким рівнем кліренсу. Після внутрішньовенного застосування дози 1 мг період напіввиведення становить близько 4 5 годин. При пероральному застосуванні виведення обмежується швидкістю абсорбції. При виведенні ривароксабану з плазми термінальний період напіввиведення становить від 5 до 9 годин у молодих пацієнтів та від 11 до 13 годин у осіб літнього віку.

Особливі групи хворих

Стать.

Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку концентрації ривароксабану у плазмі вищі ніж у молодих пацієнтів середнє значення AUC приблизно у 1 5 раза перевищує відповідні значення у молодих пацієнтів головним чином унаслідок зниженого загального та ниркового кліренсу. Немає потреби в корекції дози.

Різні вагові категорії. Занадто мала або велика маса тіла (менше 50 кг і більше 120 кг) лише незначною мірою впливає на концентрації ривароксабану у плазмі (менше 25 %). Немає потреби в корекції дози.

Міжетнічні особливості. Клінічно значущі розходження фармакокінетики (ФК) та фармакодинаміки (ФД) у пацієнтів європеоїдної афроамериканської латиноамериканської японської або китайської етнічної приналежності не спостерігалися.

Печінкова недостатність.

Немає даних щодо пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки.

Пригнічення активності фактора Ха було виражене сильніше (2 6-кратне розходження) у пацієнтів із середньотяжким порушенням функції печінки ніж у здорових добровольців ПЧ також (2 1-кратно) подовжувався. Пацієнти з середньотяжким порушенням функції печінки були більш чутливими до ривароксабану що призводило до більш крутої кривої залежності ФК/ФД між концентрацією та ПЧ.

Ниркова недостатність.

Фармакокінетичні дані відмічені у пацієнтів.

max

Дитячий вік. Ефективність та безпека застосування препарату у дітей та підлітків до 18 років не вивчалася.

Доклінічні дані з безпеки

Існуючі доклінічні дані отримані в ході традиційних досліджень фармакологічної безпеки токсичності одноразової дози генотоксичності фототоксичності канцерогенного потенціалу та репродуктивної токсичності вказують на відсутність будь-яких специфічних ризиків для людини.

Клінічні характеристики.

Показання.

Профілактика венозної тромбоемболії (ВТЕ) у дорослих пацієнтів яким проводять оперативні втручання з ендопротезування кульшового чи колінного суглобів.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до ривароксабану або до допоміжних речовин препарату.

Клінічно значуща активна кровотеча.

Ушкодження або стани що супроводжуються значним ризиком розвитку кровотеч які можуть включати наявні на даний момент або нещодавно виявлені виразки шлунково-кишкового тракту злоякісні новоутворення з високим ризиком кровотеч нещодавно перенесену травму головного або спинного мозку нещодавно перенесене оперативне втручання на головному спинному мозку чи очах нещодавній внутрішньочерепний крововилив виявлене чи підозрюване варикозне розширення вен стравоходу артеріовенозні мальформації аневризми судин або значні внутрішньоспинальні чи внутрішньоцеребральні судинні аномалії.

Діти віком до 18 років.

Інгібітори CYP3A4 та Pgp

Одночасне застосування ривароксабану та кетоконазолу (400 мг 1 раз на добу) або ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) призводило до 2 6-кратного/2 5-кратного підвищення середньої рівноважної AUC ривароксабану та 1 7-кратного/1 6-кратного збільшення середньої Сmax

Речовини які активно інгібують тільки один зі шляхів виведення ривароксабану з організму CYP 3A4 або P-gp як очікується збільшують концентрації ривароксабану у плазмі меншою мірою.

Наприклад кларитроміцин (500 мг 2 рази на добу) що є потужним інгібітором CYP 3A4 і інгібітором P-gp середньої інтенсивності спричиняв 1 5-кратне збільшення середніх значень AUC та 1 4-кратне збільшення Сmax

Еритроміцин (500 мг 3 рази на добу) що помірно інгібує ізофермент CYP 3A4 і P-gp спричиняв 1 3-кратне збільшення середніх рівноважних значень AUC і Сmax ривароксабану. Таке збільшення не вважається клінічно значущим.

У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості на відміну від пацієнтів із нормальною функцією нирок при застосуванні еритроміцину (500 мг 3 рази на день) відзначали 1 8-кратне зростання середнього значення AUC та 1 6-кратне збільшення Сmax ривароксабану. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості на тлі еритроміцину спостерігали збільшення середнього значення AUC ривароксабану в 2 рази і підвищення Cmax

Флуконазол (400 мг 1 раз на добу) вважається інгібітором CYP 3A4 середньої інтенсивності і його застосування спричиняло 1 4-кратне збільшення середніх значень AUC та 1 3-кратне збільшення Сmax

Зважаючи на обмежені клінічні дані щодо дронедарону слід уникати одночасного його застосування з ривароксабаном.

Антикоагулянти

Після комбінованого призначення еноксапарину (одноразової дози 40 мг) і ривароксабану (одноразової дози 10 мг) спостерігався адитивний ефект відносно пригнічення активності фактора Ха що не супроводжувалося додатковими змінами проб на згортання крові (ПЧ (протромбіновий час) АЧТЧ (активований частковий тромбопластиновий час)). Еноксапарин не змінював фармакокінетику ривароксабану.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП)/інгібітори агрегації тромбоцитів

Після одночасного застосування ривароксабану (15 мг) та 500 мг напроксену клінічно релевантного подовження часу кровотечі не спостерігалося. Проте в окремих осіб можлива більш виражена фармакодинамічна відповідь.

Варфарин

При переході пацієнтів з антагоністу вітаміну К варфарину (МНВ 2 0-3 0) на ривароксабан

Якщо бажано перевірити фармакодинамічні ефекти ривароксабану під час періоду переходу можуть бути використані тести на визначення активності анти-Xa PiCT і HepTest оскільки варфарин не впливає на результати цих тестів. Починаючи з 4 доби після відміни варфарину і в подальшому всі тести (включаючи ПТ АЧТЧ інгібування активності фактора Xa та ЕТП) відображають лише ефект ривароксабану.

Якщо бажано перевірити фармакодинамічні ефекти варфарину під час періоду переходу можна використати визначення МНВ при досягненні Сmin ривароксабану (через 24 години після прийому попередньої дози ривароксабану) оскільки у цей момент ривароксабан найменше впливає на результати тесту МНВ.

Між варфарином та ривароксабаном не відзначено фармакокінетичної взаємодії.

Індуктори CYP3A4

Інші препарати супутньої терапії

Не відзначалося клінічно значущих фармакокінетичних або фармакодинамічних взаємодій при одночасному застосуванні ривароксабану з мідазоламом (субстрат CY3A4) дигоксином (субстрат P-gp) аторвастатином (субстрат CYP3A4 та P-gp) або омепразолом (інгібітор протонної помпи). Ривароксабан не пригнічує і не індукує будь-які важливі ізоформи цитохрому CYP такі як CYP3A4.

Вплив на лабораторні параметри

Особливості застосування.

Ризик розвитку кровотеч

Ниркова недостатність

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Інші фактори ризику розвитку кровотеч

Як і інші антитромботичні препарати ривароксабан необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам з підвищеним ризиком кровотечі у тому числі при наявності:

без виразок в активній стадії що може потенційно призводити до геморагічних ускладнень (наприклад запальне захворювання кишечнику езофагіт гастрит та гастроезофагеальна рефлюксна хвороба)

Хірургічні втручання при переломах стегна

Ривароксабан не вивчали у ході інтервенційних клінічних досліджень з участю пацієнтів після оперативного втручання з приводу перелому стегна.

Cпинномозкова (епідуральна/спінальна) анестезія або пункція

При нейроаксіальній анестезії (епідуральній/спінальній анестезії) або виконанні спінальної/епідуральної пункції існує ризик розвитку епідуральної або спинномозкової гематоми що може привести до тривалого чи незворотнього паралічу у пацієнтів які застосовують антитромботичні засоби для профілактики тромбоемболічних ускладнень.

Ризик цих ускладнень підвищується при використанні постійних епідуральних катетерів або супутньому застосуванні лікарських препаратів що впливають на гемостаз. Травматична або повторна епідуральна або спинномозкова пункції також можуть сприяти підвищенню ризику вказаних ускладнень. Пацієнти повинні перебувати під спостереженням для виявлення ознак або симптомів неврологічн

Відгуки

Напишіть власний відгук

Ви переглядаєте: Ксарелто 10 мг таблетки №10

Як зробити замовлення

ЯК ЗРОБИТИ ЗАМОВЛЕННЯ?

Увага! Перед лікуванням і замовленням ліків зверніться до свого лікаря. Самолікування небезпечно для здоров'я. Перед вживанням ліків уважно вивчайте інструкції.

-          Що б знайти препарат досить ввести в рядку пошуку назву товару або перші 3-4 літери назви товару.

-          Виберіть аптеку на якій вам зручно забрати замовлення і натисніть на кнопку «Резервувати».

-          Після наповнення кошика потрібними товарами, натисніть на кнопку «Замовити».

-          Для завершення замовлення необхідно заповнити невелику форму.

-          Після заповнення обов'язкових пунктів, натисніть кнопку «Зробити замовлення».

-          Чекайте Sms - повідомлення з номером електронного чека або дзвінка від оператора.

Доставка

При замовленні товарів в «1 Соціальній Аптеці» на всі товари діють умови самовивозу.

Ви можете зв'язатися з нашими операторами по телефону: 0-800-21-81-70

Замовлення обробляються щодня з 8:00 до 20:00 понеділок - п’ятниця, 8:00 до 18:00 субота - неділя. Обробка замовлень, оформлених у вихідні та святкові дні, проводиться в перший робочий день.

Ви можете замовити у нас товари і потім отримати їх в найближчій аптеці. Для отримання товару Вам необхідно повідомити нашому співробітнику номер замовлення, прізвище та ім'я замовника.

Рецептурні товари відпускаються тільки за рецептами лікарів.

Після оформлення замовлення, на вказану вами електронну адресу буде надіслано повідомлення про прийняття замовлення в обробку.

Для уточнення термінів виконання замовлень Ви можете зв'язатися з нашими операторами по телефону: 0-800-21-81-70. Підтримка зв'язку здійснюється згідно графіку роботи гарячої лінії.

 

Оплата

Відповідно до наказу Міністерства охорони здоров'я України № 723 від 31.10.2011 року кур'єрська доставка лікарських препаратів скасована. При оформленні замовлень препаратів через інтернет дозволяється їх відпуск безпосередньо в аптечних установах.

Оплата замовлень в нашій аптеці здійснюється готівковим способом при отриманні замовлення в найближчій аптеці та у безготівковій формі. При отриманні товару переконайтеся у відповідності товару вашому замовленню.

Ксарелто 10 мг таблетки №10

Обліковий номер : 408012

Від грн.
Увага:  Ціна дійсна тільки при бронюванні на сайті.
Bayer Schering Pharma (Германия)

Виробник : Bayer Schering Pharma (Германия)

№ Реєстраційного посвідчення : UA/9201/01/01

Назва російською : Ксарелто® таблетки, п/плен. обол., по 10 мг №10 (10х1)

Мiжнародна назва : Ривароксабан

Форма выпуску : Таблетки

Дiюча речовина : Ривароксабан

Температура зберiгання : Не вище +25

Фрамацевтична форма : Таблетки, вкриті оболонкою

Шукати аптеки:
У мiстi
Сортувати
АБО