Ксалаком

Ксалаком-Pfizer Inc. (США)

Состав и форма выпуска

Прочие ингредиенты: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия гидрофосфат (безводный), натрия дигидрофосфат (моногидрат), вода д/и.
2.5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
2.5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (3) - пачки картонные

Регистрационный номер №:
капли глазные 5 мг+50 мкг/1 мл: фл.-капельн. 2.5 мл - ПР

Фармакологическое действие

Противоглаукомный комбинированный препарат. Снижает внутриглазное давление. Латанопрост - аналог простагландина F_2a - является селективным агонистом простагландиновых рецепторов и снижает внутриглазное давление за счет оттока водянистой влаги. Основной механизм действия связан с увеличением увеосклерального оттока. Латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гематоофтальмический барьер.
Тимолола малеат - неселективный b₁-, b₂-адреноблокатор. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого депрессивного действия на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Действие тимолола малеата связано со снижением образования водянистой влаги в ресничном эпителии.
Действие препарата Ксалаком наступает в течение первого часа после применения, максимальный эффект отмечается в течение 6-8 ч.

Показания

для снижения внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным офтальмотонусом.

Режим дозирования

Взрослым (включая пациентов пожилого возраста) закапывают по 1 капле в глаз 1 раз/сут. Если была пропущена 1 доза, в дальнейшем продолжают лечение, применяя следующую дозу как обычно.
Если пациенту назначают более одного офтальмологического препарата для местного введения, интервал между введением препаратов должен составлять не менее 5 мин.

Побочное действие

В ходе клинических исследований не выявлено побочных эффектов, специфичных для препарат Ксалаком. Ниже перечислены побочные эффекты, которые отмечались при применении латанопроста и тимолола малеата в качестве монотерапии.
Местные реакции, обусловленное латанопростом: усиление пигментации радужки (особенно у пациентов с зелено-коричневым, желто-коричневым, сине/серо-коричневым цветом радужки). У пациентов с равномерно голубыми, серыми или коричневыми глазами подобными изменения выявляются крайне редко. Обычно коричневая пигментация распространяется концентрически к периферии пораженных глаз, и вся радужка или ее части могут приобрести более интенсивный коричневый цвет. Изменение цвета радужки развиваются медленно, не сопровождается какими-либо клиническими симптомами или патологическими изменениями. После отмены препарата не отмечается дальнейшего увеличения количества коричневого пигмента, однако развившиеся изменения цвета могут остаться постоянными. Поэтому пациентам со смешанной окраской радужки рекомендуется назначать Ксалаком только в том случае, если другие противоглаукомные препараты оказываются неэффективны. При наличии невусов или лентиго на радужке не отмечалось их изменений под влиянием терапии. Пациенты должны проходить регулярные обследования и, если происходит увеличение пигментации радужки, лечение может быть прекращено. До начала лечения пациент должен быть информирован о возможности изменения цвета глаз.
Потемнение, утолщение и удлинение ресниц отмечалось у 37.4% пациентов.
Также отмечалось ощущение инородного тела, отек и точечные эрозии эпителия роговицы, ирит, увеит; редко - макулярный отек, в т.ч. кистозный (главным образом у пациентов с афакией или псевдофакией, повреждением задней капсулы хрусталика или у пациентов с известными факторами риска развития макулярного отека).
Наиболее часто отмечались следующие нежелательные эффекты: ощущение жжения и зуда (12.4%), гиперемия глаз (7.4%), конъюнктивит (3%), блефарит (2.5%), боль в глазах (2.3%), головная боль (2.3%), кожная сыпь (1.3%).
Местные реакции, обусловленные тимололом малеатом: раздражение глаз, кератит, снижение чувствительности роговицы, ощущение сухости глаз, диплопия, птоз, нарушения зрения, включая нарушения рефракции (в ряде случаев за счет отмены терапии миотическими средствами), отслойка сосудистой оболочки (после хирургических операций фистулизирующего типа).
Системные эффекты, обусловленные латанопростом: ухудшение течения бронхиальной астмы, одышка, потемнение кожи век.
Системные эффекты, обусловленные тимололом малеатом: шум в ушах, бронхоспазм (преимущественно у пациентов, имеющих бронхоспастические заболевания), дыхательная недостаточность, одышка, кашель, астения, повышенная утомляемость, боли в груди, брадикардия, аритмия, артериальная гипотензия, обморок, нарушение проводимости, цереброваскулярные нарушения, застойная сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, остановка сердца, спазм периферических сосудов, алопеция, псориазоподобная сыпь, обострение псориаза, головокружение, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, нарушения памяти, утяжеление симптомов миастении (myastenia gravis), парестезии, тошнота, диарея, диспепсия, сухость во рту, снижение либидо, болезнь Пейрони, синдром системной красной волчанки, ангионевротический отек, крапивница, сыпь.

Противопоказания

бронхиальная астма или указания на бронхиальную астму в анамнезе;
тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;
синусовая брадикардия;
AV блокада II и III степени;
клинически выраженная сердечная недостаточность;
кардиогенный шок;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Безопасность применения Ксалакома при беременности не подтверждена. Существует потенциальная опасность неблагоприятного фармакологического воздействия на течение беременности, плод и новорожденного. Поэтому Ксалаком не следует назначать при беременности.
Тимолол, латанопрост и его метаболиты проникают в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется назначать Ксалаком в период лактации или при необходимости решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

В настоящее время отсутствуют данные о применении препарата Ксалаком при неоваскулярной и врожденной глаукоме. Имеется незначительный опыт применения при открытоугольной глаукоме у больных с артифакией, а также при пигментной глаукоме. Следовательно, препарат рекомендуется применять при этих состояниях с осторожностью, пока не будет получено достаточно экспериментальных данных.
Препарат не оказывает или оказывает незначительное действие на зрачок. Однако отсутствуют сведения о действии препарата при остром приступе закрытоугольной глаукомы, поэтому препарат следует применять с осторожностью при лечении закрытоугольной глаукомы.
С осторожностью следует назначать препарат при гипертиреозе, сахарном диабете (особенно лабильного течения), т.к. бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы перечисленных заболеваний.
Следует учитывать, что при применении бета-адреноблокаторов у пациентов с атопией или у пациентов, имеющих указания в анамнезе на анафилактические реакции, требуется коррекция дозы адреналина, применяемого при анафилаксии.
Не рекомендуется одновременное применение с Ксалакомом бета-адреноблокаторов или простагландинов.
Ксалаком содержит бензалкония хлорид, который может адсорбироваться на контактных линзах. Поэтому перед закапыванием контактные линзы следует вынимать, а затем вставлять через 15 мин.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения Ксалакома у детей не установлена. Поэтому не рекомендуется применять препарат у данной категории пациентов.
Влияние на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами
После закапывания глазных капель может возникнуть транзиторное ощущение "пелены перед глазами" в течение нескольких минут, что необходимо учитывать при вождении автомобиля и работе с движущимися механизмами.

Передозировка

Сведения о передозировке отсутствуют.
Симптомы: при передозировке латанопроста отмечалось раздражение глаз, гиперемия конъюнктивы. При передозировке тимолола отмечались следующие симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, остановка сердца.
При случайном приеме внутрь латанопроста следует учитывать, что последний подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. При в/в инфузии 5.5-10 мкг/кг здоровым добровольцам отмечались рвота, боли в животе, головокружение повышенная утомляемость, приливы, повышенное потоотделение (эти побочные эффекты были незначительными или умеренно выраженными и проходили самостоятельно в течение 4 ч после окончания инфузии).
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует учитывать, тимолол плохо выводится при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

Специальные исследования взаимодействия лекарственных средств с препаратом Ксалоком не проводились.
При одновременном применении Ксалакома с блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами (в т.ч. амиодарон, хинидин), сердечными гликозидами из группы наперстянки, холиномиметиками, опиоидными анальгетиками и ингибиторами МАО существует вероятность развития аддитивного эффекта, который может привести к развитию артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.
Хотя препарат Ксалаком оказывает незначительное влияние на зрачок, иногда при одновременном применении с адреналином отмечались случаи мидриаза.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 С. Срок годности - 2 года.
Открытый флакон следует хранить при температуре не выше 25 С и использовать в течение 4 недель.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.