Конкор Кор 2,5 мг таблетки №30

інструкція Конкор Кор (Concor Сor) 2,5 мг таблетки

Склад

діюча речовина: bisoprolol

1 таблетка містить бісопрололу фумарату 2,5 мг

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний магнію стеарат кросповідон целюлоза мікрокристалічна крохмаль кукурудзяний кальцію гідрофосфат безводний

плівкова оболонка: гіпромелоза 2910/15 макрогол 400 диметикон 100 титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

Конкор Кор - таблетки майже білого кольору, серцеподібні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з обох боків.

Фармакотерапевтична група

Селективні блокатори &beta -адренорецепторів. Код АТХ С07А В07.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Бісопролол &ndash високоселективний &beta 1-адреноблокатор. При застосуванні в терапевтичних дозах не має внутрішньої симпатоміметичної активності і клінічно виражених мембрано-стабілізуючих властивостей. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зменшує потребу міокарда в кисні завдяки зменшенню ЧСС і зменшенню серцевого викиду та зниженню артеріального тиску, збільшує постачання міокарда киснем за рахунок зменшення кінцево-діастолічного тиску і подовження діастоли. Препарат Конкор Кор має дуже низьку спорідненість із &beta 2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також із &beta 2-рецепторами ендокринної системи. Препарат Конкор Кор тільки у поодиноких випадках може впливати на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, а також на метаболізм глюкози.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Біодоступність становить близько 90 %.

Розподіл. Об&rsquo єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв&rsquo язування з білками плазми крові становить близько 30 %.

Метаболізм та виведення.  Конкор Кор виводиться із організму двома шляхами: 50 % біотрансформується у печінці з утворенням неактивних метаболітів та виводиться нирками, 50 % виводиться нирками у незміненому вигляді. Загальний кліренс бісопрололу становить 15 л/год. Завдяки тривалому періоду напіввиведення (10-12 годин) препарат Конкор Кор зберігає терапевтичний ефект впродовж 24 годин при застосуванні один раз на добу.

Лінійність. Фармакокінетика бісопрололу лінійна, її показники не залежать від віку.

Особливі групи пацієнтів. Оскільки  Конкор Кор виводиться із організму нирками та печінкою в рівній мірі, у пацієнтів з порушенням функцій печінки або порушенням функцій нирок корекція режиму дозування не потрібна. Фармакокінетика у пацієнтів зі стабільною хронічною серцевою недостатністю та з порушенням функцій печінки або нирок не вивчалася. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю ІІІ функціонального класу (за NYHA) рівень Конкор Кору в плазмі крові вище та період напіввиведення пролонгований порівняно зі здоровими добровольцями. Максимальна концентрація у плазмі крові в рівноважному стані становить 64+21 нг/мл при добовій дозі 10 мг та періоді напіввиведення 17+5 годин.

Показання

Лікування хронічної серцевої недостатності з систолічною дисфункцією лівого шлуночка в комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, при необхідності &ndash серцевими глікозидами.

Протипоказання

• Гостра серцева недостатність або серцева недостатність у стадії декомпенсації, що потребує внутрішньовенної інотропної терапії
• кардіогенний шок
• атріовентрикулярна блокада II і III ступеня
• синдром слабкості синусового вузла
• синоатріальна блокада
• симптоматична брадикардія
• симптоматична артеріальна гіпотензія
• тяжка форма бронхіальної астми
• тяжка форма облітеруючих захворювань периферичних артерій або хвороби Рейно
• феохромоцитома, що не лікувалася
• метаболічний ацидоз
• підвищена чутливість до Конкор Кору або до інших компонентів препарату Конкор Кор.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Комбінації, які не рекомендовано застосовувати.

Антагоністи кальцію (групи верапамілу, меншою мірою &ndash дилтіазему): негативний вплив на скорочувальну функцію міокарда та атріовентрикулярну провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу у пацієнтів, які застосовують &beta -блокатори, може призвести до вираженої гіпотензії та атріовентрикулярної блокади.
Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дізопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можливе потенціювання ефекту щодо атріовентрикулярної провідності та посилення негативного інотропного ефекту.
Гіпотензивні препарати з центральним механізмом дії (клонідин, метилдопа, моксонідин, рилменідин): можливе погіршення перебігу серцевої недостатності внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу (зниження частоти серцевих скорочень і серцевого викиду, вазодилатація).
Раптова відміна препарату Конкор Кор, особливо якщо йому передує відміна блокаторів &beta -адренорецепторів, може підвищити ризик виникнення рикошетної гіпертензії.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.

Антагоністи кальцію дигідропіридинового ряду (наприклад, фелодипін, амлодипін): можливе підвищення ризику виникнення артеріальної гіпотензії. Не виключається можливість зростання негативного впливу на інотропну функцію міокарда у пацієнтів із серцевою недостатністю.
Антиаритмічні препарати ІІІ класу (наприклад, аміодарон): можливе потенціювання впливу на атріовентрикулярну провідність.
&beta -блокатори місцевої дії (наприклад, що містяться в очних краплях для лікування глаукоми): можливе підсилення системних ефектів Конкор Кору.
Парасимпатоміметики: можливе збільшення часу атріовентрикулярної провідності та підвищення ризику брадикардії.
Інсулін та пероральні гіпоглікемізуючі засоби: підсилення гіпоглікемічної дії. Блокада
&beta -адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії.

Засоби для анестезії: ослаблення рефлекторної тахікардії та підвищення ризику артеріальної гіпотензії.
Серцеві глікозиди: зниження частоти серцевих скорочень, збільшення часу атріовентрикулярної провідності.
Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ): можливе послаблення гіпотензивного ефекту Конкор Кору.
&beta -симпатоміметики (наприклад, ізопреналін, добутамін): можливе зниження терапевтичного ефекту обох засобів.
Симпатоміметики, які активують &alpha - і &beta -адренорецептори (наприклад, адреналін, норадреналін): можливий прояв опосередкованого через &alpha -адренорецептори судинозвужувального ефекту, що призводить до підвищення артеріального тиску та посилення переміжної кульгавості. Подібна взаємодія вірогідніша при застосуванні неселективних &beta -блокаторів.
При сумісному застосуванні з антигіпертензивними засобами та засобами, що мають гіпотензивну дію (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазин), можливе підвищення ризику артеріальної гіпотензії.

Комбінації, що можливі.

Мефлохін: можливе підвищення ризику розвитку брадикардії.
Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В): підвищення гіпотензивного ефекту &beta -блокаторів, але є ризик розвитку гіпертонічного кризу.

Особливості застосування

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності із застосуванням Конкор Кору слід розпочинати з фази титрування.

Пацієнтам з ішемічною хворобою серця лікування не слід припиняти раптово без крайньої необхідності, тому що це може призвести до транзиторного погіршення стану. Ініціювання та припинення лікування Конкор Кором вимагає регулярного моніторингу.

На даний час немає достатнього терапевтичного досвіду лікування хронічної серцевої недостатності у пацієнтів із наступними захворюваннями і патологічними станами: цукровий діабет І типу, тяжкі порушення функцій нирок, тяжкі порушення функцій печінки, рестриктивна кардіоміопатія, вроджені вади серця, гемодинамічно значущі клапанні вади серця, інфаркт міокарда протягом останніх 3 місяців.

Препарат Конкор Кор слід застосовувати з обережністю пацієнтам при таких станах:

• бронхоспазм (при бронхіальній астмі, обструктивних захворюваннях дихальних шляхів)
• цукровий діабет зі значними коливаннями рівня глюкози в крові симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані
• сувора дієта
• проведення десенсибілізаційної терапії. Як і інші &beta -блокатори,  Конкор Кор може підсилювати чутливість до алергенів та збільшувати важкість анафілактичних реакцій. У таких випадках лікування адреналіном не завжди дає позитивний терапевтичний ефект
• атріовентрикулярна блокада I ступеня
• стенокардія Принцметала
• облітеруючі захворювання периферичних артерій (на початку терапії можливе посилення скарг)
• загальна анестезія.

Необхідно обов&rsquo язково попередити лікаря-анестезіолога про застосування блокаторів  &beta -адренорецепторів. У пацієнтів, яким планується загальна анестезія, застосування &beta -блокаторів знижує випадки аритмії та ішемії міокарда впродовж введення в наркоз, інтубації та післяопераційного періоду. Рекомендовано продовжувати застосування бета-блокаторів під час периопераційного періоду. Анестезіолог повинен враховувати потенційну взаємодію з іншими ліками, яка може призвести до брадіаритмії, рефлекторної тахікардії та зниження можливостей рефлекторного механізму компенсації крововтрати. У разі відміни Конкор Кору перед оперативними втручаннями дозу слід поступово знизити та припинити застосування препарату Конкор Кор за 48 годин до загальної анестезії.

Комбінації Конкор Кору з антагоністами кальцію групи верапамілу або дилтіазему, із антиаритмічними препаратами І класу і з гіпотензивними засобами центральної дії не рекомендуються (див. розділ « Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» ).

Незважаючи на те, що кардіоселективні &beta -блокатори (&beta 1) мають менший вплив на функцію легень порівняно із неселективними &beta -блокаторами, слід уникати їх застосування, як і всіх  &beta -блокаторів, при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів, якщо немає вагомих причин для проведення терапії. У випадку необхідності препарат Конкор Кор слід застосовувати з обережністю. У пацієнтів із обструктивними захворюваннями дихальних шляхів лікування Конкор Кором слід розпочинати із найнижчої можливої дози та слід спостерігати за пацієнтами щодо виникнення нових симптомів (наприклад, задишка, непереносимість фізичних навантажень, кашель).

При бронхіальній астмі або інших хронічних обструктивних захворюваннях легень показана супутня терапія бронходилататорами. У деяких випадках на тлі прийому препарату Конкор Кор пацієнти з бронхіальною астмою через підвищення резистентності дихальних шляхів можуть потребувати більш високих доз &beta 2-симпатоміметиків.

Хворим на псоріаз (у т.ч. в анамнезі) &beta -блокатори (наприклад, Конкор Кор) призначають після ретельного співвідношення користь/ризик.

Пацієнтам із феохромоцитомою призначають  Конкор Кор тільки після призначення терапії  &alpha -адреноблокаторами.

Симптоми тиреотоксикозу можуть бути замасковані на тлі застосування Конкор Кору.

Застосування Конкор Кор у період вагітності або годування груддю

Вагітність.  Конкор Кор має фармакологічні властивості, які можуть спричинити шкідливий вплив на перебіг вагітності та/або розвиток плода/новонародженого. Як правило,

&beta -адреноблокатори зменшують плацентарний кровотік, що може спричиняти затримку внутрішньоутробного розвитку, внутрішньоутробну смерть, мимовільний аборт або передчасні пологи. Можуть розвинутися побічні ефекти у плода та новонародженого (наприклад, гіпоглікемія, брадикардія). Якщо лікування &beta -блокаторами необхідне, бажано, щоб це був  &beta 1-селективний адреноблокатор.

У період вагітності препарат Конкор Кор застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Необхідно контролювати матково-плацентарний кровотік та зростання плода. У разі шкідливого впливу на перебіг вагітності або плід слід розглянути можливість альтернативного лікування.

Після пологів новонароджений має знаходитися під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії можна очікувати впродовж перших 3 діб.

Період годування груддю. Даних щодо екскреції Конкор Кору у грудне молоко немає, тому не рекомендується застосовувати  Конкор Кор під час годування груддю.

Здатність Конкор Кор впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У ході досліджень пацієнтів з ішемічною хворобою серця препарат Конкор Кор не впливав на здатність керувати автомобілем.

В окремих випадках препарат Конкор Кор може вплинути на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами. Особливу увагу необхідно приділяти на початку лікування, при зміні дози препарату або при взаємодії з алкоголем.

Спосіб застосування та дози

Препарат Конкор Кор слід приймати, не розжовуючи, вранці під час сніданку, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Стандартна терапія хронічної серцевої недостатності: інгібітори АПФ або антагоністи ангіотензину ІІ, блокатори &beta -адренорецепторів, діуретики і, у разі необхідності, серцеві глікозиди.

На початок лікування Конкор Кором пацієнт не повинен мати ознак загострення. Можливе транзиторне погіршення серцевої недостатності, артеріальна гіпотензія або брадикардія протягом періоду титрування та після нього.

Період титрування дози.

Лікування хронічної серцевої недостатності Конкор Кором розпочинається відповідно до наступної схеми титрування та може коригуватися залежно від індивідуальних реакцій організму.

1,25 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу впродовж 1 тижня, якщо добре переноситься, підвищити до
2,5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу впродовж наступного 1 тижня, якщо добре переноситься, підвищити до
3,75 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу впродовж наступного 1 тижня, якщо добре переноситься, підвищити до
5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу впродовж наступних 4 тижнів, якщо добре переноситься, підвищити до
7,5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу впродовж наступних 4 тижнів, якщо добре переноситься, підвищити до
10 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу як підтримуюча терапія.
Максимальна рекомендована доза бісопрололу фумарату становить 10 мг 1 раз на добу.

Під час періоду титрування необхідний ретельний нагляд за показниками життєдіяльності (артеріальний тиск, частота серцевих скорочень) і симптомами прогресування серцевої недостатності. Симптоми можуть розвиватися з першого дня після початку лікування.

Модифікація лікування.

Якщо максимальна рекомендована доза погано переноситься, можливе поступове зниження дози. Якщо під час періоду титрування або після неї спостерігається погіршення серцевої недостатності, розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія, рекомендується відкоригувати дозування препарату Конкор Кор, що може потребувати тимчасового зниження дозування Конкор Кору або призупинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта завжди слід розглядати можливість повторної ініціації лікування Конкор Кором.

Курс лікування стабільної хронічної серцевої недостатності Конкор Кором є тривалим.

Не слід припиняти лікування раптово та змінювати рекомендоване дозування без консультації з лікарем, оскільки це може призвести до погіршення стану пацієнта. У разі необхідності лікування препаратом  Конкор Кор слід завершувати повільно, поступово знижуючи дозу.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки або нирок.

Немає даних щодо фармакокінетики Конкор Кору у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функцій печінки або нирок, тому збільшувати дозу необхідно з особливою обережністю.

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Діти

Клінічні дані щодо ефективності і безпеки застосування препарату  Конкор Кор для лікування дітей відсутні, тому  Конкор Кор не рекомендується застосовувати в педіатричній практиці.

Передозування

При передозуванні (наприклад, застосування добової дози 15 мг замість 7,5 мг) були зафіксовані випадки розвитку атріовентрикулярної блокади ІІІ ступеня, брадикардії та запаморочення. Найчастішими ознаками передозування &beta -блокаторами є брадикардія, артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія і бронхоспазм. На даний час відомо декілька випадків передозування (максимальна доза &ndash 2000 мг) Конкор Кору. Відмічалися брадикардія або артеріальна гіпотензія. Усі пацієнти одужали. Існує широка варіабельність індивідуальної чутливості до однократної високої дози Конкор Кору, пацієнти з серцевою недостатністю можуть бути більш чутливі до препарату Конкор Кор. Тому лікування слід розпочинати з поступовим збільшенням дозування (див. розділ « Спосіб застосування та дози» ).

У випадку передозування необхідно негайно звернутися до лікаря.

При передозуванні припиняють лікування препаратом Конкор Кор та проводять підтримуючу і симптоматичну терапію. Є обмежені дані, що  Конкор Кор важко піддається діалізу. При підозрі на передозування відповідно до очікуваної фармакологічної дії та базуючись на рекомендаціях для інших &beta -блокаторів, слід розглянути наступні загальні заходи.

При брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо реакція відсутня, з обережністю вводити ізопреналін або інший препарат Конкор Кор з позитивним хронотропним ефектом. У виняткових випадках може знадобитись трансвенозне введення штучного водія ритму.

При артеріальній гіпотензії: внутрішньовенне введення рідини та судинозвужувальних препаратів. Внутрішньовенне введення глюкагону може бути корисним.

При атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня: ретельне спостереження та інфузійне введення ізопреналіну або трансвенозне введення кардіостимулятора.

При загостренні хронічної серцевої недостатності: внутрішньовенне введення діуретичних засобів, інотропних препаратів, вазодилататорів.

При бронхоспазмі: бронхолітичні препарати (наприклад, ізопреналін), &beta 2-адреноміметики та/або амінофілін.

При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.

Побічні реакції

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями:

дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 і < 1/10), нечасто (> 1/1000 і < 1/100), рідко (> 1/10000 і

< 1/1000), дуже рідко (< 1/10000).

З боку серцево-судинної системи.

Дуже часто: брадикардія.

Часто: погіршення серцевої недостатності, відчуття холоду або оніміння кінцівок, артеріальна гіпотензія.

Нечасто: порушення атріовентрикулярної провідності, ортостатична гіпотензія.

З боку нервової системи.

Часто: запаморочення, головний біль.

Рідко: непритомність.

З боку органів зору.

Рідко: зниження сльозовиділення (треба враховувати при носінні контактних лінз).

Дуже рідко: кон&rsquo юнктивіт.

З боку органів слуху.

Рідко: погіршення слуху.

З боку дихальної системи.

Нечасто: бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі.

Рідко: алергічний риніт.

З боку травного тракту.

Часто: нудота, блювання, діарея, запор.

З боку шкіри.

Рідко: реакції гіперчутливості (свербіж, почервоніння, висипання).

Дуже рідко: алопеція. При лікуванні ß -блокаторами може спостерігатися погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичного висипання.

З боку кістково-м&rsquo язової системи.

Нечасто: м&rsquo язова слабкість, судоми.

З боку печінки.

Рідко: гепатит.

З боку репродуктивної системи.

Рідко: порушення потенції.

Психічні розлади.

Нечасто: депресія, порушення сну.

Рідко: нічні кошмари, галюцинації.

Лабораторні показники.

Рідко: підвищення рівня тригліцеридів у крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ).

Загальні розлади.

Часто: астенія, втомлюваність.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати Конкор Кор в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Упаковка

По 10 таблеток Конкор Кор у блістері по 3 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.