Кофеїн-бензоат натрію 20% ампули 1 мл №10

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КОФЕЇН-БЕНЗОАТ НАТРІЮ

(CAFFEINe-BENZOATE SODIUM)

Склад:

діючі речовини: 1 мл розчину містить кофеїн-бензоат натрію 100 мг або 200 мг

допоміжні речовини: натрію гідроксид вода для ін&rsquo єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін' єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна прозора рідина.

Фармакотерапевтична група.

Психостимулятори засоби для застосування при синдромі дефіциту уваги та гіперактивності (ADHD) та ноотропні засоби. Похідні ксантину. Код ATХ N06B C01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кофеїн &ndash алкалоїд який міститься у листках чаю зернах кави. Фармакологічні властивості препарату розподіляють на центральні та периферичні. Центральні ефекти у свою чергу розподіляють на психостимулювальні та аналептичні.

Психостимулювальна дія Кофеїну-бензоату натрію пов&rsquo язана з його антагонізмом щодо аденозину у механізмі дії на пуринергічні (аденозинні) А-1 та А-2 рецептори у центральній нервовій системі (ЦНС). Відомо що аденозин пригнічує функції ЦНС. Під впливом препарату підвищується психічна діяльність розумова та фізична працездатність. Психостимулювальний ефект прямо залежнить від дози. Малі дози стимулюють функції ЦНС більші &ndash пригнічують (за рахунок виснаження нервових клітин).

Аналептична дія Кофеїну-бензоату натрію пов&rsquo язана з його впливом на дихальний і гемодинамічний центри довгастого мозку. Унаслідок цього спостерігається збільшення частоти та об&rsquo єму вдиху.

Периферичні ефекти препарату неоднозначні та пов' язані з його дозою та рівнем впливу на судинне русло та міокард. Коронарний кровотік спочатку підсилюється а потім знижується збільшується нирковий кровотік звужуються судини черевної порожнини шкіри. Під впливом препарату пригнічується центральний кровообіг і знижується тиск цереброспінальної рідини чим пояснюється його ефективність при мігрені. Дія препарату на серце неоднозначна. У малих дозах він спричиняє позитивний інотропний ефект у підвищених дозах &ndash позитивний хронотропний ефект. У деяких людей може спричинити тахікардію та навіть аритмію.

Фармакокінетика. Препарат швидко розподіляється в усіх органах і тканинах організму. Зв' язок з білками крові (альбумінами) &ndash 25-36 %. Легко проникає через гематоенцефалічний бар' єр і плаценту. Проникає у грудне молоко. Об&rsquo єм розподілу у дорослих &ndash 0 4-0 6 л/кг у немовлят &ndash 0 78-0 92 л/кг. Метаболізму у печінці піддається більше 90 % прийнятої дози препарату у дітей першого року життя до &ndash 10-15 %. У дорослих близько 80 % дози кофеїну метаболізується у параксантин близько 10 % &ndash у теобромін і близько 4 % &ndash у теофілін. Ці поєднання згодом деметилюються у монометилксантини а потім &ndash у метильованні сечові кислоти. Період напіввиведення в дорослих &ndash 3 9-5 3 години (іноді &ndash до 10 годин) у немовлят (віком до 4-7 місяців життя) &ndash 65-130 годин. Кофеїн і його метаболіти виводяться нирками (у незміненому вигляді у дорослих виводиться 1-2 % у немовлят &ndash до 85 %).

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекційні та інші захворювання що супроводжуються пригніченням центральної нервової і серцево-судинної систем пригнічення дихання асфіксія отруєння наркотиками та іншими речовинами що пригнічують центральну нервову систему астенічний синдром спазми судин головного мозку.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до похідних ксантину та до інших компонентів препарату підвищена збудливість безсоння виражене підвищення артеріального тиску атеросклероз органічні захворювання серцево-судинної системи у т. ч. гострий інфаркт міокарда пароксизмальна тахікардія артеріальна гіпертензія глаукома вік понад 60 років.

Особливі заходи безпеки.

Вплив на центральну нервову систему залежить від типу нервової системи та може проявлятися як збудженням так і гальмуванням вищої нервової діяльності.

У зв' язку з тим що дія кофеїну на артеріальний тиск складається із судинного та кардіального компонентів може розвиватися як ефект стимуляції серця так і слабке пригнічення його діяльності.

Застосовувати з обережністю хворим на виразкову хворобу шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі.

При апное у немовлят та у дітей грудного віку у післяопераційному періоді (профілактика) застосовувати кофеїн або кофеїну цитрат але не кофеїн-бензоат натрію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні препарату з іншими лікарськими засобами можливе:

з альфа- та бета-адреноміметиками аналгетиками-антипіретиками клозапіном похідними ксантину психостимулювальними засобами серцевими глікозидами тиреотропними засобами &ndash посилення ефектів вищезазначених лікарських засобів

з анксіолітиками опіоїдними аналгетиками снодійними та седативними засобами &ndash послаблення ефектів вищезазначених лікарських засобів

з антиаритмічними препаратами (мексилетин) гормональними пероральними контрацептивами дисульфірамом еноксацином еритроміцином ізоніазидом метоксаленом норфлоксацином офлоксацином циметидином ципрофлоксацином &ndash посилення ефектів кофеїну

з антидепресантами барбітуратами бета-адреноблокаторами примідоном протисудомними лікарськими засобами (похідні гідантоїну особливо фенітоїн) холестераміном холінолітиками &ndash послаблення ефектів кофеїну

з лікарськими засобами що стимулюють центральну нервову систему напоями що містять кофеїн &ndash надмірна стимуляція центральної нервової системи

з інгібіторами МАО прокарбазином фуразолідоном &ndash небезпечні аритмії серця або виражене підвищення артеріального тиску

з ерготаміном &ndash посилення всмоктування останнього з травного тракту

з препаратами кальцію &ndash послаблення всмоктування останніх зі шлунково-кишкового тракту

з препаратами літію &ndash посилення виведення останніх із сечею

з нікотином &ndash посилення виведення кофеїну із сечею.

Препарат незначною мірою збільшує концентрацію 5-гідроксиіндолоцтової кислоти при її визначенні у сечі.

Препарат незначною мірою збільшує концентрацію катехоламінів та ванілілмигдалевої кислоти що може призвести до хибно-позитивних результатів тестів при діагностиці феохромоцитоми та нейробластоми. Не слід застосувати препарат під час проведення тестів.

Препарат може призвести до хибних результатів визначення концентрації уратів у сироватці крові методом Bittner.

Особливості застосування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат не застосовувати у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та роботі з іншими механізмами а у разі виникнення побічних ефектів з боку нервової системи утриматися від потенційно небезпечних видів діяльності які вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим препарат призначати підшкірно у дозі 1-2 мл 10 % розчину (100-200 мг). Вища разова доза &ndash 400 мг вища добова доза &ndash 1 г.

Дітям віком від 12 років препарат призначати підшкірно у дозі (залежно від віку) 0 25-1 мл 10 % розчину (25-100 мг).

Діти.

Препарат не застосовувати дітям віком до 12 років.

Передозування.

Симптоми: тривожність збудження рухове занепокоєння ажитація тремор або м' язові посмикування епілептичні напади (при гострому передозуванні &ndash тоніко-клонічні судоми) гіперстезія миготлива скотома дзвін у вухах головний біль безсоння сплутаність свідомості марення делірій тахікардія аритмія гіпертермія прискорене сечовипускання зневоднення нудота блювання іноді з кров' ю.

Лікування: підтримка вентиляції легень оксигенації підтримка балансу рідини та солей гемодіаліз при епілептичних нападах &ndash внутрішньовенно діазепам фенобарбітал або фенітоїн.

Побічні реакції.

З боку нервової системи: збудження тривожність тремор занепокоєння безсоння головний біль запаморочення епілептичні напади посилення рефлексів тахіпное. При раптовій відміні препарату після тривалого застосування &ndash посилення впливу на центральну нервову систему підвищена стомлюваність сонливість м' язова напруженість депресія.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття відчуття стиснення у грудях тахікардія аритмії підвищення артеріального тиску.

З боку травного тракту: нудота блювання діарея загострення виразкової хвороби.

З боку імунної системи шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості у тому числі висипання свербіж кропив&rsquo янка набряк Квінке бронхоспазм.

Лабораторні показники: гіпо- або гіперглікемія підвищення кліренсу креатиніну збільшення екскреції натрію та кальцію хибне підвищення концентрації сечової кислоти у плазмі крові що визначається методом Bittner незначне підвищення концентрації                        5-гідроксиіндолоцтової кислоти ванілілмигдалевої кислоти та катехоламінів у сечі.

Інші: збільшення частоти сечовипускання закладеність носа при тривалому застосуванні &ndash звикання медикаментозна залежність.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ° С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Кофеїн є антагоністом аденозину.

Упаковка.

По 1 мл в ампулах по 10 ампул у пачці по 5 ампул у блістері по 2 блістери в пачці                 по 10 ампул у блістері по 1 блістеру в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ТОВ « Дослідний завод « ГНЦЛС» .

ТОВ « Фармацевтична компанія « Здоров&rsquo я» .

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна 61057 м. Харків вул. Воробйова 8.

(ТОВ « Дослідний завод « ГНЦЛС» )

Україна 61013 м. Харків вул. Шевченка 22.

(ТОВ « Фармацевтична компанія « Здоров&rsquo я» )