Інфламін 0,015 г супозиторії ректальні №10

Инфламин (MELOXICAM) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 суппозиторий содержит мелоксикама 15 мг
вспомогательные вещества: твердый жир.

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.  Код ATC M01A C06.

Показания

Симптоматическое лечение:

• болевого синдрома при остеоартрите (артрозах дегенеративных заболеваниях суставов)
• ревматоидных артритов
• анкилозирующим спондилитом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к мелоксикама или другим компонентам препарата.

Инфламин нельзя назначать пациентам которые имеют симптомы бронхиальной астмы назальные полипы ангионевротический отек или крапивница связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП так как возможны реакции перекрестной гиперчувствительности.

Также противопоказаниями являются:

• активная форма или недавнее появление язвы в пищеварительном тракте / перфорации
• воспалительное заболевание толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит)
• тяжелая печеночная недостаточность
• тяжелая почечная недостаточность без применения диализа
• манифестная желудочно-кишечное кровотечение недавняя цереброваскулярная кровотечение или системные нарушения свертываемости крови
• тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность
• проктит в анамнезе и ректальное кровотечение.

Инфламин противопоказан как обезболивающее средство в послеоперационном периоде при коронарном шунтировании.

Способ применения и дозы

Перед применением суппозитория необходимо:

• по линии перфорации блистерной упаковки оторвать один суппозиторий в первичной упаковке
• дальше держитесь за края пленки разрывая ее в разные стороны и освободить суппозиторий от первичной упаковки.

Применять взрослым и детям старше 12 лет

Остеоартрит: 15 мг / сут (1 суппозиторий).

Ревматоидный артрит: 15 мг / сут (1 суппозиторий).

Анкилозирующим спондилитом: 15 мг / сут (1 суппозиторий).

Максимально рекомендованная суточная доза мелоксикама для взрослых составляет 15 мг.

Поскольку с увеличением дозы и длительности лечения повышается риск возникновения побочных реакций необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода лечения.

При комбинированном назначении различных форм препаратов мелоксикама (капсулы таблетки суппозитории раствор) общая суточная доза не должна превышать 15 мг.

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы: отклонения показателей анализа крови от нормы (включая дифференциальную лейкоцитарную формулу) лейкопения тромбоцитопения анемия.

Одновременный прием потенциально миелотоксического препарата особенно метотрексата может приводить к возникновению цитопении.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции анафилактоидные реакции и другие аллергические реакции немедленного типа.

Психические расстройства: спутанность сознания дезориентация изменение настроения.

Неврологические расстройства: головокружение сонливость головная боль.

Со стороны органа зрения: нарушение функции зрения нечеткость зрения конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго шум в ушах.

Кардиальные нарушения: сердцебиение.

Сосудистые расстройства: повышение артериального давления приливы.

Со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: бронхиальная астма у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС.

Со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечное перфорация скрытая или макроскопическая желудочно-кишечное кровотечение язва двенадцатиперстной кишки колит гастрит эзофагит стоматит боль в животе диспепсия диарея тошнота рвота запор метеоризм отрыжка.

Желудочно-кишечное кровотечение изъязвление или перфорация могут быть потенциально фатальными.

Расстройства пищеварительной системы: гепатит нарушение биохимических показателей функции печени (например повышение трансаминаз или билирубина).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: токсический эпидермальный некроз синдром Стивенса-Джонсона ангионевротический отек буллезный дерматит полиморфная эритема сыпь крапивница фотосенсибилизация зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность изменения показателей функции почек (повышение креатинина и / или мочевины сыворотки).

Применение нестероидных противовоспалительных средств может сопровождаться расстройствами мочеиспускания включая острую задержку мочи.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: отек жжение зуд в аноректальной области.

Передозировка

В случае передозировки рекомендованы общие поддерживающие средства поскольку антидот неизвестен. Во время клинических исследований было обнаружено что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Применение в период беременности или кормления грудью

Инфламин противопоказан в период беременности.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и / или развитие эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развития пороков сердца и гастрохизисив после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Считается что этот риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.

В период III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут создавать для плода риск:

• сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
• нарушение работы почек может развиться в почечную недостаточность с олигогидроамнион.

Возможные риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:

• возможного продления времени кровотечения протиагрегацийного эффекта даже при очень низких дозах
• угнетение сокращений матки что приводит к задержке или затягивание родов.

Хотя конкретных данных по мелоксикама нет о НПВС известно что они могут проникать в грудное молоко поэтому мелоксикам противопоказан кормящим грудью.

Дети

Препарат применяется для лечения детей в возрасте от 12 лет.

Особенности применения

Как и по применению других НПВП при применении препарата необходимо внимательно следить за состоянием пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями и теми кто принимает антикоагулянты. Запрещено назначать мелоксикам если есть язва или желудочно-кишечное кровотечение.

Как и при применении других НПВП потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Наиболее серьезные последствия наблюдались у пациентов пожилого возраста.

При применении нестероидных противовоспалительных средств в очень редких случаях наблюдались серьезные кожные реакции некоторые из них были летальными включая эксфолиативный дерматит синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск появления таких реакций наблюдалось в начале лечения при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний поражений слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности необходимо прекратить применение препарата.

НПВП могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений инфаркта миокарда и инсульта которые могут быть летальными. При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать. Такой риск может увеличиваться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний.

Из-за возможности возникновения побочных эффектов на коже и слизистых оболочках следует обращать особое внимание на появление таких симптомов. При появлении побочных эффектов лечения мелоксикамом следует прекратить.

НПВС ингибируют синтез почечных простагландинов который играет важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным объемом крови и пониженным почечным кровотоком применение НПВП может вызвать почечную недостаточность имеет обратимый характер после прекращения лечения НПВП.

Наибольший риск такой реакции имеет место у пациентов пожилого возраста у пациентов с дегидратацией с застойной сердечной недостаточностью у больных циррозом печени нефротическим синдромом и хроническими ренальными нарушениями а также у больных получающих терапию с диуретиками ингибиторами АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина II или после объемных хирургических вмешательств которые привели к гиповолемии. Таким пациентам необходим контроль диуреза и контроль функции почек в начале терапии.

В редких случаях НПВС могут приводить к интерстициальных нефрита гломерулонефрита почечного медуллярного некроза или к развитию нефротического синдрома.

Доза мелоксикама пациентам с терминальной почечной недостаточностью находящихся на диализе не должен превышать 7 5 мг (в виде таблеток). Для больных с незначительными или умеренными ренальными нарушениями дозу можно не снижать (уровень клиренса креатинина более 25 мл / мин).

Как и при лечении большинством НПВП описаны единичные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве случаев эти отклонения были незначительны и носили временный характер. При стойком и значительном отклонении от нормы показателей функции печени лечение мелоксикамом следует прекратить и провести контрольные тесты. Для больных с клинически стабильным течением цирроза печени не следует снижать дозы мелоксикама. Ослабленные больные нуждаются в более тщательном наблюдении. Как и при лечении другими НПВП надо быть осторожными в отношении больных пожилого возраста у которых имеет место более вероятно снижение функции почек печени и сердца.

НПВС могут усилить задержку натрия калия и воды и повлиять на натрийуретический эффект диуретиков что может привести или усилить сердечные нарушения или артериальной гипертензией. Таким пациентам рекомендуется проведение клинического мониторинга.

Mелоксикам как и любой другой НПВП может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами нет. Однако при развитии таких побочных явлений как нарушение функции зрения головокружение сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Другие ингибиторы простагландинсинтетазы включая глюкокортикоиды и салицилаты (ацетилсалициловая кислота) сочетанное введение ингибиторов простагландинсинтетазы через синергическое действие может приводить к увеличению риска кровотечения и появления язв в пищеварительном тракте поэтому такое сочетанное лечение не рекомендуется. Инфламин не рекомендуется применять вместе с другими нестероидными противовоспалительными средствами.

Пероральные антикоагулянты антитромбоцитарные средства гепарин при системном введении тромболитические средства а также селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения из-за торможения функции тромбоцитов. При необходимости такого сочетанного лечения рекомендуется осуществлять тщательный надзор.

Литий: имеют место данные о НПВП которые повышают уровень концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.

Метотрексат: НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата тем самым повышая концентрацию в плазме. По этой причине не рекомендуется сопутствующее применять НПВП пациентам с высокой дозой метотрексата (более 15 мг / неделю). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам с низкой дозой метотрексата в частности у пациентов с нарушенной функцией почек. В случае когда требуется комбинированное лечение необходимо контролировать показатели анализа крови и функции почек. Следует соблюдать оговорок в случае когда прием НПВС и метотрексата длится три дня подряд поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг / нед) не претерпела влияния сопутствующего лечения мелоксикамом следует считать что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП.

Контрацепция: НПВС снижают эффективность противозачаточных средств.

Диуретики: лечение НПВС обезвоженных больных связано с потенциальным риском развития ОПН поэтому перед началом лечения следует контролировать функцию почек а в дальнейшем при одновременном применении мелоксикама и диуретиков больным необходимо адекватное количество жидкости.

Антигипертензивные препараты (например бета-адреноблокаторы ингибиторы АПФ вазодилататоры диуретики): НПВС уменьшают антигипертензивный эффект что связано с ингибирующим влиянием на вазодилататорные простагландины.

НПВС и антагонисты рецепторов ангиотензина II а также ингибиторы АПФ имеют синергетический эффект на уменьшение клубочковой фильтрации. У пациентов с существующим нарушением функции почек это может привести к острой почечной недостаточности.

Холестирамин связывает мелоксикам в пищеварительном тракте приводя к его быстрому выведению.

НПВС могут усиливать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на почечные простагландины что требует контроля функции почек при одновременном применении препаратов.

Мелоксикам почти полностью разрушается путем печеночного метаболизма примерно две трети которого происходят посредством цитохрома (CYP) 450 и одна треть - путем пероксидазного окисления.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама и других препаратов на этапе метаболизма за счет влияния их на СYР 2С9 и / или СYР ЗА4.

Взаимодействия мелоксикама с антацидами циметидином дигоксином и фуросемидом при одновременном приеме не выявлено.

Нельзя исключать взаимодействия препарата с пероральными гипогликемическими средствами.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Инфламин - это НПВП препарат класса энолиевой кислоты оказывает противовоспалительное анальгезирующее и жаропонижающее действие. Инфламин имеет высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Общий механизм перечисленных эффектов может заключаться в способности Инфламину ингибировать биосинтез простагландинов - медиаторов воспаления.

Безопасный механизм действия Инфламину связывается с селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с ЦОГ-1 (ЦОГ-1). Терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2 тогда как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек.

Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена многими исследователями как in vitro так и ex vivo. Инфламин (15 мг) преимущественно ингибирует ЦОГ-2 ex vivo что подтверждается большим ингибированием продукции PGE 2 в ответ на стимуляцию липополисахаридом по сравнению с продукцией тромбоксана в свернутой крови (ЦОГ-1). Эти эффекты - дозозависимы. Инфламин не влияет на агрегацию тромбоцитов или на время кровотечения при применении в рекомендованных дозах ex vivo тогда как индометацин диклофенак ибупрофен и напроксен значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и удлиняют кровотечение.

Клинические исследования установили низкую частоту желудочно-кишечных побочных явлений (перфорации образование язв и кровотечения) при применении рекомендованных доз мелоксикама по сравнению со стандартными дозами других НПВП.

Фармакокинетика.

Мелоксикам хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте что отражается в высокой абсолютной биодоступности (89%).

Было продемонстрировано биоэквивалентность суппозиториев капсулам. При применении одного свече максимальная концентрация мелоксикама в плазме крови достигается после 5-6 часов.

Стабильные концентрации достигаются на 3-5-е сутки.

Однократный прием суточной дозы вызывает концентрацию препарата в плазме крови с относительно небольшими колебаниями между пиковой и низкой ее точкой в пределах от 0 8-2 мкг / мл для дозирования по 15 мг (С min и C max в стабильной равновесной концентрации).

Максимальная стабильная равновесная концентрация в плазме крови после применения суппозиториев достигается после примерно 5:00.

Непрерывное лечение в течение длительного периода (например 6 месяцев) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после 2 недель применения мелоксикама по 15 мг в сутки. Любые изменения также маловероятны и при длительности лечения более 6 месяцев.

Распределение. В плазме более 99% связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость в концентрации примерно вдвое меньшей чем в плазме крови.

Объем распределения низкий в среднем 11 л. Индивидуальные отклонения составляют 30-40%.

Метаболизм. Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до четырех фармакологических неактивных метаболитов. Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам (60% дозы) формируется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикам также выделяется в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitro предполагают что CYP2C9 играет важную роль в процессе метаболизма тогда как CYРЗА4 изоэнзимы способствуют меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов возможно ответственная за два других метаболита которые составляют 16% и 4% назначенной дозы соответственно.

Вывод. Экскреция мелоксикама - преимущественно в виде метаболитов - оказывается в одинаковом количестве с мочой и калом. Менее 5% суточной дозы выделяется неизменной в кал тогда как только следы постоянных составляющих выделяются с мочой. Период полувыведения составляет около 20 часов.

Клиренс составляет 8 мл / мин.

Особые категории пациентов.

Печеночная и почечная недостаточность. Печеночная или почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной почечной недостаточности роста объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама.

Пациенты пожилого возраста. Средний клиренс в стабильной равновесной концентрации у людей пожилого возраста был несколько ниже чем у молодых.

Основные физико-химические свойства

суппозитории светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета шарообразной формы. Допускается наличие налета на поверхности суппозитория.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

По 5 суппозиториев в блистере по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.