Гропринозин 500 мг таблетки №50

Гропринозин (Groprinosin) інструкція для застосування

Склад

діюча речовина: інозин пранобекс
1 таблетка містить 500 мг інозину пранобексу
допоміжні речовини: крохмаль картопляний повідон магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Противірусні засоби прямої дії. Код АТС J05A Х05.

Показання

• Інфекційні захворювання вірусної етіології у пацієнтів із нормальним та зниженим імунним статусом: грип парагрип гострі респіраторні вірусні інфекції бронхіт вірусної етіології риновірусні та аденовірусні інфекції епідемічний паротит кір
• захворювання спричинені вірусами простого герпесу Herpes simplex типу I або Herpes simplex типу II (герпес губів шкіри обличчя слизової оболонки порожнини рота шкіри рук офтальмогерпес) підгострий склерозуючий паненцефаліт генітальний герпес вірусом Varicella zoster (вітряна віспа та оперізувальний лишай у тому числі рецидивуючий у хворих з імунодефіцитом) вірусом Епштейна-Барра (інфекційний мононуклеоз) цитомегаловірусом папіломавірусом людини гострий та хронічний вірусний гепатит В
• хронічні рецидивуючі інфекції дихальних шляхів і сечостатевої системи у пацієнтів з ослабленим імунітетом (у тому числі хламідіоз та інші захворювання спричинені внутрішньоклітинними збудниками).

Протипоказання

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату
• гострий напад подагри
• гіперурикемія.

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають внутрішньо краще після їди через однакові проміжки часу при необхідності таблетку можна розжувати подрібнити та/або розчинити в невеликій кількості води безпосередньо перед застосуванням. Тривалість лікування визначають індивідуально залежно від нозології тяжкості процесу і частоти рецидивів у середньому тривалість лікування становить 5-14 днів при необхідності після 7-10-денної перерви курс лікування повторюють. Лікування з перервами та підтримуючими дозами може тривати до 1-6 місяців.

Максимальна добова доза для дорослих &ndash 4 г (8 таблеток по 500 мг).

Рекомендовані дози та схеми застосування препарату:

• грип парагрип гострі респіраторні вірусні інфекції:

дорослі &ndash по 2 таблетки 3-4 рази на добу діти &ndash добова доза із розрахунку 50 мг/кг маси тіла за 3-4 прийоми протягом 5-7 днів при необхідності лікування продовжити або повторити через 7-8 днів. Для досягнення найбільшої ефективності при гострих респіраторних вірусних інфекціях лікування краще починати при перших симптомах хвороби або з першої доби захворювання. Як правило препарат приймають ще 1-2 дні після зникнення симптомів

• бронхіт вірусної етіології: дорослі &ndash по 2 таблетки 3 рази на добу діти &ndash добова доза з розрахунку 50 мг/кг за 3-4 прийоми протягом 2-4 тижнів
• епідемічний паротит: добова доза з розрахунку 70 мг/кг за 3-4 прийоми протягом 7-10 днів
• кір: добова доза з розрахунку 100 мг/кг за 3-4 прийоми протягом 7-14 днів
• афтозний стоматит: дорослі &ndash по 2 таблетки 4 рази на добу діти &ndash добова доза з розрахунку 70 мг/кг за 3-4 прийоми протягом 6-8 днів (гостра фаза) надалі дорослі &ndash по 2 таблетки 3 рази на добу діти &ndash 50 мг/кг за 3-4 прийоми 2 рази на тиждень протягом 6 тижнів
• інфекційний мононуклеоз: добова доза з розрахунку 50 мг/кг за 3-4 прийоми протягом

8 днів

• цитомегаловірусна інфекція: добова доза з розрахунку 50 мг/кг за 3-4 прийоми протягом

25-30 днів

• оперізувальний лишай та лабіальний герпес: дорослі &ndash по 2 таблетки 3-4 рази на добу діти &ndash добова доза з розрахунку 50 мг/кг за 3-4 прийоми протягом 10-14 днів (до зникнення симптомів)
• генітальний герпес: у гострий період &ndash по 2 таблетки 3 рази на добу протягом 5-6 днів у період ремісії підтримуюча доза &ndash по 2 таблетки (1000 мг) 1 раз на добу до 6 місяців
• підгострий склерозуючий паненцефаліт: добова доза з розрахунку 50-100 мг/кг за 6 прийомів (кожні 4 години) протягом 8-10 днів після 8-денної перерви при легкому перебігу додатково ще 1-3 курси при тяжкому перебігу &ndash до 9 курсів
• інфекції спричинені Human papilloma virus (гострокінцеві кондиломи): по 2 таблетки 3 рази на добу курс лікування &ndash 14-28 днів або в комбінації з кріотерапією або CO₂-лазерною терапією &ndash по 2 таблетки 3 рази на добу 3 курси з інтервалом в 1 місяць
• гепатит В: дорослі &ndash по 2 таблетки 3-4 рази на добу протягом 15-30 днів надалі підтримуюча доза &ndash по 2 таблетки (1000 мг) 1 раз на добу протягом 2-6 місяців
• хронічні рецидивуючі інфекції дихальних шляхів і сечостатевої системи у пацієнтів з ослабленим імунітетом (у комплексному лікуванні): дорослі &ndash по 2 таблетки 3-4 рази на добу курс лікування &ndash від 2 тижнів до 3 місяців діти &ndash добова доза з розрахунку 50 мг/кг за 3-4 прийоми протягом 21 дня (або 3 курси по 7-10 днів з такими ж перервами).

Для відновлення функції імунної системи та досягнення стійкого імуномодулюючого ефекту у пацієнтів з ослабленим імунітетом курс лікування повинен тривати від 3 до 9 тижнів.

Побічні реакції

Препарат як правило добре переноситься навіть при довготривалому застосуванні. Найчастішою побічною реакцією є короткочасне та незначне (зазвичай в межах норми) збільшення концентрації сечової кислоти в сироватці крові і в сечі (спричинене метаболізмом інозину) яке нормалізується через декілька днів після закінчення застосування препарату.

Інші побічні реакції про які повідомлялося в ході клінічних досліджень застосування інозину пранобексу протягом 3 місяців або довше а також в постмаркетинговий період та які класифікуються як часті (> 1% випадків) нечасті (< 1% випадків) та рідкісні (< 0 01%).

Часті (> 1%):

• з боку нервової системи: головний біль запаморочення підвищена стомлюваність погане самопочуття
• з боку шлунково-кишкового тракту: нудота з блюванням чи без біль у надчеревній ділянці
• з боку шкіри і подшкірної тканини: свербіж шкірні висипання
• з боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення рівня трансаміназ лужної фосфатази або азоту сечовини в крові
• з боку скелетно-м'язової та сполучної ткани: біль у суглобах.

Нечасті (< 1%):

• з боку нервової системи: нервозність сонливість або безсоння
• з боку шлунково-кишкового тракту: діарея запор
• боку нирок і сечовивідних шляхів: поліурія (збільшення об&rsquo єму сечі).

Рідкісні (< 0 01%):

• з боку шкіри і подшкірної тканини: кропив&rsquo янка
• з боку імунної системи: реакції гіперчутливості (включаючи ангіоневротичний набряк)
• з боку шлунково-кишкового тракту: відсутність апетиту.

Передозування

Випадки передозування не спостерігались. Передозування може спричинити підвищення концентрації сечової кислоты в сироватці крові і в сечі. При передозуванні показані промивання шлунка та симптоматична терапія.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Не рекомендується призначати препарат у період вагітності через відсутність клінічних досліджень застосування інозину пранобексу в період вагітності.

Період годування груддю. Невідомо чи проникає інозин пранобекс у грудне молоко.

Препарат не рекомендується призначати в період годування груддю.

Діти

Застосовують дітям віком від 1 року.

Особливості застосування

Слід пам&rsquo ятати що Гропринозин як і інші противірусні засоби при гострих вірусних інфекціях найбільш ефективний якщо лікування почато на ранній стадії хвороби (краще в першу добу). Препарат застосовують як для монотерапії так і в комплексному лікуванні з антибіотиками та іншими етіотропними засобами.

Діюча речовина препарату метаболізується до сечової кислоти та може спричинити значне підвищення її концентрації в сечі. У зв&rsquo язку з цим Гропринозин з обережністю застосовують пацієнтам з подагрою та гіперурикемією в анамнезі уролітіазом та нирковою недостатністю. При необхідності застосування препарату у цих пацієнтів необхідно ретельно контролювати концентрацію сечової кислоти. При довготоривалому застосуванні (3 місяці або довше) доцільно щомісяця контролювати концентрацію сечової кислоти в сироватці крові та в сечі функцію печінки склад периферичної крові і параметри функції нирок.

Пацієнти літнього віку. Немає необхідності змінювати дози препарат застосовують у дозуванні для дорослих. У осіб літнього віку частіше ніж у осіб середнього віку спостерігається підвищення рівня сечової кислоти в сироватці крові та в сечі.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Вплив препарату на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не досліджувався. Однак для прийняття рішення щодо керування автомобілем або роботи з іншими механізмами необхідно враховувати що препарат може спричинити запаморочення або інші побічні реакції з боку нервової системи (див. розділ « Побічні реакції» ).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

З обережністю призначають пацієнтам які приймають інгібітори ксантиноксидази (наприклад алопуринол) та засоби які посилюють виведення сечової кислоти з сечею включаючи тіазидні діуретики (наприклад гідрохлоротіазид хлорталідон індапамід) та петльові діуретики (фуросемід торасемід етакринова кислота).

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Інозин пранобекс складається із двох компонентів: інозину &ndash активного компонента що є метаболітом пурину і солі 4-ацетамідобензойної кислоти з N N-диметиламіно-2-пропанолом &ndash допоміжного компонента який підвищує доступність інозину для лімфоцитів.

Активний та допоміжний компоненти знаходяться у молярному відношенні 1:3.

Активна речовина інозин пранобекс чинить пряму противірусну та імуномодулюючу дію. Пряма противірусна дія обумовлена зв&rsquo язуванням із рибосомами вражених вірусом клітин що уповільнює синтез вірусної матричної РНК (mRNK) та призводить до пригнічення реплікації РНК- та ДНК-геномних вірусів опосередкована дія пояснюється індукцією інтерфероноутворення.

В ході відомих дослідженнь in vivo виявлено що інозину пранобекс активує знижений синтез матричної РНК (mRNK) білків лімфоцитів і ефективність процесу трансляції з одночасним гальмуванням синтезу вірусної РНК в таких механізмах: включення зв&rsquo язаної з інозином оротової кислоти в полірибосоми гальмування приєднання поліаденілової кислоти до вірусної матричної РНК (mRNK) і реструктуризація лімфоцитарних внутрішньомембранних плазмових часток (IMP) що майже втричі збільшує їх щільність.

Імуномодулюючий ефект обумовлений впливом на Т-лімфоцити (активація синтезу цитокінів) та підвищенням фагоцитарної активності макрофагів. Інозин пранобекс посилює диференціацію пре-Т-лімфоцитів стимулює індуковану мітогенами проліферацію Т- і В-лімфоцитів підвищує функціональну активність Т-лімфоцитів у тому числі їх здатність до утворення лімфокінів нормалізує співвідношення між основними регуляторними субпопуляціями CD4+/CD8+ та сприяє нормалізації утворення Т-клітин пам&rsquo яті.

Інозину пранобекс значно посилює продукцію інтерлейкіну-2 (IL-2) лімфоцитами та сприяє експресії рецепторів до цього інтерлейкіну на лімфоїдних клітинах стимулює також активність натуральних кілерів (NK-клітин) стимулює активність макрофагів до фагоцитозу процесингу та презентації антигену що сприяє збільшенню антитілопродукуючих клітин в організмі вже з перших днів лікування. Інозину пранобекс регулює також механізми цитотоксичності Т-лімфоцитов та NK-клітин.

Інозину пранобекс стимулює синтез інтерлейкіну-1 (IL-1) мікробіцидність експресію мембранних рецепторів та здатність реагувати на лімфокіни та хемотаксичні фактори.

В ході відомих досліджень in vivo відмічалося значне підвищення продукції ендогенного гамма-інтерферону (IFN-&gamma ) та зменшення продукції інтерлейкіну-4 (IL-4).

При герпетичній інфекції значно прискорюється утворення специфічних протигерпетичних антитіл зменшуються клінічні прояви та частота рецидивів.

Інозин пранобекс запобігає поствірусному послабленню клітинного синтезу РНК та білка в інфікованих клітинах що особливо важливо для клітин зайнятих у процесах імунного захисту організму. В результаті такої комплексної дії зменшується вірусне навантаження на організм нормалізується діяльність імунної системи значно активізується синтез власних інтерферонів що сприяє стійкості до інфекційних захворювань та швидкій локалізації вогнища інфекції у випадку його виникнення.

Фармакокінетика.

Інозину пранобекс має високу біологічну доступність. Після перорального прийому швидко всмоктується максимальна концентрація інозину в плазмі досягається через 1 годину через 2 години ця концентрація зменшується до рівня який неможливо визначити. Період напіврозпаду становить 50 хвилин. Фармакологічна дія проявляється приблизно через 30 хвилин та утримується до 6 годин.

Інозину пранобекс швидко метаболізується та виводиться нирками.

Інозин метаболізується за циклом типовим для пуринових нуклеозидів з утворенням сечової кислоти концентрація якої в сироватці крові інколи може підвищуватися.

Другий метаболіт (1-(диметиламін)-2-пропанол-(4-ацетамідобензоат) виводиться нирками у формі глюкуронідів і частково у незміненому вигляді.

Кумуляції в організмі не виявлено. Повне виведення метаболітів відбувається через 48 годин.

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки овальні двоопуклі від білого до кремового кольору с рискою для поділу з одного боку довжиною 17 мм шириною 7 мм.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 º С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері по 2 (10х2) або по 5 (10х5) блістерів у картонній упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.