Глюренорм

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Глюренорм®

 (Glurenorm®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви:gliquidone;1-циклогексил-3-[[р-[2-(3,4-дигідро-7-метоксі-4,4-диметил-1,3-діоксо-2-(1(Н)-ізоквіноліл)=етил]феніл]сульфоніл]сечовини;

основні фізико-хімічні властивості: плоскі, круглі білі таблетки зі скошеними краями; на лицьовому боці - мітка та відтиск “57С” - на обох боках; на тильному боці - відтиск символу фірми Берінгер Інгельхайм;

склад: 1 таблетка містить 30 мг гліквідону;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний сухий, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемізуючі засоби. Похідні сульфонілсечовини. Код АТС А 10В В.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Глюренорм є пероральнимгіпоглікемічним засобом, похідним сульфонілсечовини другої генерації. Глюренормстимулює секрецію ендогенного інсуліну ß-клітинами підшлункової залози, підсилює процеси утилізації глюкози, гальмує процес ліполізу.

Глюренорм понижує інсулін-резистентність у печінці та жирових тканинах шляхом підвищення кількості рецепторів інсуліну та стимуляції пост рецепторнихпроцесів, що спричинені інсуліном. Передумовою для пониження рівня цукру вкрові, що спричинений ГЛЮРЕНОРМОМ, є існування ендогенного інсуліну.

Ефект пониження рівня цукру в крові починається через 60–90 хвилин після перорального застосування та досягає максимуму через 2-3 години після прийому.

Тривалість ефекту Глюренорму, що понижує рівень глюкози в крові, становить 8-10 годин. Тому Глюренорм може вважатися препаратом короткої дії.

Застосування препаратів сульфонілсечовини, що є препаратами короткої дії, рекомендується для лікування пацієнтів з підвищеним ризиком гіпоглікемії, наприклад літніх людей та пацієнтів з ренальною недостатністю.

Оскільки ренальна елімінація Глюренорму незначна, препарат можна призначати переважно пацієнтам з ренальною недостатністю або діабетичноюнефропатією.

Доведена ефективність і безпека лікування Глюренормом хворих на діабет, які придатні для терапії сульфонілсечовиною та мають супутні захворювання печінки.

Фармакокінетика. Після перорального прийому разової дози Глюренорму (30 мг) максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 2-3 години, що становить 500-700 нг/мл ічерез ½ -1 годину понижується на 50%.

Порівняння кривих концентрацій у плазмі підтверджують практично повну абсорбцію препарату.

Глюренорм активнозв’язується з протеїнами плазми (>99%).

Глюренормповністю метаболізується в основному шляхом гідроксилювання та деметилювання. Більша частина метаболітів виводиться через біліарну систему з калом. Тільки невелика частина метаболітів виводиться нирками. Лише 5% метаболізованої дози виявляється в сечі. Навіть після застосування повторних доз Глюренорму ренальнаекскреція залишається мінімальною.

Крім того, після регулярного застосування Глюренорму у хворих на діабет із ренальноюнедостатністю не було виявлено будь-яких змін в шляху виділення. Відсутня небезпека кумуляції субстанції або її метаболітів.

Метаболіти вкрові – фармакодинамічно неактивні та не впливають на рівень цукру в крові.

Фармакологічні випробування у щурів і мишей продемонстрували, що Глюренорм та його метаболіти не перетинають гематоенцефалічний або плацентарний бар'єр.

Показання для застосування. Лікування цукрового діабету II типу у пацієнтів середнього та літнього віку, коли метаболізм вуглеводу не піддається успішному контролю лише дієтотерапією.

Спосіб застосування та дози. Початкова терапія.

Звичайно початкова доза Глюренорму становить ½ таблетки (15 мг), що приймається під час сніданку. При неефективності доза може бути поступово збільшена. За умови призначення не більше двох таблеток (60 мг) добову дозуГлюренорму можна приймати одноразово під час сніданку. Однак при вживанні вищихдоз найкращий контроль забезпечується дво- або триразовим прийомом добової дози. В такому разі найвищу дозу слід приймати під час сніданку. Глюренормтаблетки слід приймати на початку прийому їжі. Слід зазначити, що підвищення дози до 4 таблеток (120 мг) на день звичайно не приводить до подальшого підсилення лікувального ефекту.

При заміні іншого перорального гіпоглікемізуючого засобу з подібним механізмом дії.

Початкова доза визначається залежно від перебігу захворювання на момент призначення препарату. При заміні іншого протидіабетичного засобу Глюренормомслід пам’ятати, що дія 1 таблетки Глюренорму приблизно еквівалента 1000 мгтол бутаміду.

Комбінована терапія.

Якщо моно терапія Глюренормом не забезпечує достатнього контролю над діабетом, слід розглянути додаткове призначення бігуаніду.

Тривалість курсу лікування залежить від характеру захворювання та ефективності терапії, що проводиться.

Побічна дія. Як правило, Глюренорм добре переноситься хворими, але в окремих випадках можуть виникнути гіпоглікемічні реакції; нудота, блювання, запор, пронос, втрата апетиту; алергічні реакції: свербіж, екзема; головний біль, запаморочення, порушення акомодації; тромбоцит опенія.

У поодиноких випадках може розвинутися внутрішньо печінковий холестаз; кропив’янка, синдром Стівенса – Джонсона; лейкопенія, агранулоцит оз.

Протипоказання. Глюренорм не слід призначати при інсулінзалежномуцукровому діабеті I типу; в стані діабетичної коми та прекоми; при діабеті, що ускладнений ацидозом і кетозом; після резекції підшлункової залози; під час гострих інфекцій; перед хірургічною операцією; при серйозних порушеннях функції печінки; при інтермітуючій гострій (гепатичній) порфірії; при алергії насульфонаміди.

Передозування.

Симптоми. Можливий розвиток гіпоглікемічної реакції.

Терапія. Термінове пероральне або внутрішньо венне введення глюкози. Контроль концентрації глюкози в плазмі, може виникнути потреба в подальшому призначенні глюкози.

Особливості застосування.

Вагітність і лактація. Дослідження застосування Глюренорму під час вагітності та в період лактації не проводилися. Тому слід уникати застосуванняГлюренорму для лікування жінок під час вагітності та у період лактації. Якщо встановлена вагітність, прийом Глюренорму необхідно припинити якнайскоріше.

Лікування діабету потребує регулярного медичного нагляду. Особливу обережність слід виявляти під час підбору дози або під час заміни препарату.

Хоча лише 5% Глюренорму виділяється нирками та звичайно препарат добре переноситься при захворюваннях нирок, лікування пацієнтів з тяжкою ренальноюнедостатністю слід проводити під ретельним медичним наглядом.

Хворі на діабет схильні до розвитку серцево-судинних захворювань. Цейризик може бути знижений лише при суворому дотриманні дієти, що призначена лікарем. Пероральні протидіабетичні засоби не мають замінювати лікувальну дієту, що дозволяє контролю вати масу тіла пацієнта та є обов’язковою незалежно від використання того чи іншого препарату. Всі пероральні протидіабетичнізасоби при несвоєчасному прийомі їжі або при недотриманні рекомендованого режиму дозування можуть призвести до значного зниження рівня глюкози в кровіабо втрати здатності концентруватися. Використання цукру, цукерки або солодких напоїв звичайно допомагає попередити гіпоглікемічну реакцію, що починається.

Слід попередити пацієнтів щодо дотримання заходів із запобіганнягіпоглікемії під час водіння. Це особливо важливо для тих, хто не обізнаний із симптомами гіпоглікемії або має часті епізоди гіпоглікемії. Доцільність водіння слід розглядати з урахуванням цих обставин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Лікар має брати до уваги можливу взаємодію з лікарськими засобами, що впливають на метаболізм глюкози.

Такі лікарські субстанції можуть підсилювати гіпоглікемічний ефектГлюренорму: не стероїдні протизапальні засоби, інгібітори МАО, окситетрацикліни, АСЕ-інгібітори, клофібрати, циклофосфаміди та похідні, сульфонаміди та інші антибіотики, що інгібують виведення, інші антидіабетичні засоби, інсулін.

Такі лікарські субстанції можуть імовірно підсилювати гіпоглікемічнийефект Глюренорму: ß-блокатори, інші симпатолітики (наприклад, хлонідин), резерпін, гуанетидин. Ці субстанції також можуть маскувати симптомигіпоглікемії.

Такі лікарські субстанції можуть зменшувати гіпоглікемічний ефектГлюренорму: глюкортикоїди, стероїдні контрацептиви, симпатоміметики, тироїднігормони, глюкагон, діуретики (ті азидного типу або петельні діуретики), діазоксид, фенотіазин, кислота нікотинова.

Барбітурати, рифампіцин, фенітоїн та подібні субстанції можуть імовірно зменшувати гіпоглікемічний ефект Глюренорму шляхом стимуляції ензимів печінки.

Зменшений або підвищений гіпоглікемічний ефект Глюренорму спостерігається при одночасному вживанні з антагоністами Н 2-рецепторів (циметидин, ранітидин) та алкоголем.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (не вище 25 º С), у сухому місці, недоступному для дітей.

Термін придатності – 5 років.