Геердін

Геердин-Mili Healthcare

Состав:

1 флакон содержит рабепразола 20 мг. Вспомогательные вещества: маннит.

Форма выпуска

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 20мг во флаконах

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы протонной помпы.

Фармакологические свойства

Ингибитор Н +-К +-АТФ-азы (протонной помпы). Подавление активности фермента Н +-К +-АТФ-азы в париетальных клетках желудка приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты.Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол связывается посредством ковалентной связи с протонной помпой париетальных клеток, что сопровождается необратимым снижением секреции кислоты. Кислота может выделяться только новообразованными протонной помпы. Таким образом, кинетика рабепразола в плазме крови не имеет решающего значения для антисекреторного действия период биологической активности рабепразола значительно превышает период его полувыведения. Большее значение имеет период полураспада протонной помпы (20 - 24 ч), а не период полувыведения рабепразола.Максимальный уровень снижения секреции может быть получен в случае, когда рабепразол достигает париетальной клетки в момент ее активации. Это может быть достигнуто внутривенным инфузионным введением рабепразола. Благодаря этому активизирована под влиянием циркадных ритмов (ацетилхолин) или после еды (гистамин и гастрин) протонная помпа сразу же связывается с молекулой рабепразола и продукция соляной кислоты прекращается. Активное вещество препарата рабепразол - быстро накапливается в кислой среде париетальных клеток желудка, где превращается в активную форму присоединением к ней сульфенамиднои группы.Взаимодействует с цистеина протонного насоса. После внутривенного введения действие рабепразола развивается в течение 1 ч и достигает максимума через 2 - 4 часа. Средний клиренс при введении внутривенно дозы 20 мл 283 + / -98 мл / мин. Период полувыведения дозы 20 мг, вводимой внутривенно, составляет 1,02 + / -0,63 год. После отмены препарата секреторная активность восстанавливается через 2 - 3 дня. Применение препарата в дозе 20 мг в сутки в течение 2 недель не влияет на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, концентрацию в крови паратгормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, СТГ, ренина, альдостерона.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность при введении дозы 20 мг составляет около 100%, т.е. все молекулы рабепразола достигают париетальных клеток. Биодоступность рабепразола не изменяется при многократном введении. Связывание с белками плазмы составляет 97%. При многократном введении рабепразола наблюдается линейная фармакокинетика, т.е. период полувыведения, клиренс и объем распределения рабепразола является дозонезалежнимы величинами.
Метаболизируется в печени. Рабепразол метаболизируется с образованием основных метаболитов тиоэфиры и угольной кислоты. Другие метаболиты - сульфон, диметилтиоефир и конъюгат меркаптуровой кислоты - имеются в низких концентрациях.
Период полувыведения из плазмы крови составляет около 1 часа. Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты.Небольшая часть метаболитов выводится с калом.
У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедляется. Кумуляции рабепразола не отмечалось.

Показания к применению

Язвенная болезнь или эрозии желудка, в том числе осложненные кровотечением;
язвенная болезнь или эрозия двенадцатиперстной кишки, в том числе осложненные кровотечением;
профилактика кислотных стремлениями;
гастроэзофагальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) при невозможности приема таблетированной формы;
эрадикация Helиcobacter pylorи, при невозможности перорального применения (в комбинации с антибактериальными средствами)
Синдром Золлингера-Эллисона.

Способ применения и дозы

Геердин для внутривенного введения назначают как терапию, альтернативную пероральном применению при наличии показаний или дополнительно к пероральной формы. Взрослым больным язвой двенадцатиперстной кишки, язвы желудка рекомендуют Геердин в дозе 20 мг один раз в сутки. Пациентам с рефлюкс-эзофагитом назначают по 20 мг один раз в сутки. Пациентам, которым проводится симптоматическое лечение рефлюкса, назначают по 20 мг один раз в сутки. При синдроме Золлингера-Эллисона препарат назначают в начальной дозе 60 мг в сутки.
При необходимости возможно увеличение дозы.
В случае, когда суточная доза превышает 60 мг, ее следует разделить на 2 введения.
Рекомендуется введение препарата Геердин. Другие способы парентерального введения, кроме внутривенного, не рекомендуются.
Правила растворения:
инъекция: содержимое флакона растворить в 5 мл растворителя (воды для инъекций, натрия хлорида 0,9%) вводить в вену медленно - в течение 5 мин.
Внутривенная инфузия: для проведения инфузии содержимое флакона нужно растворить в 5 мл воды инъекций, полученный объем раствора перенести во флакон со 100 мл раствора натрия хлорида 0,9% или 100 мл 5% раствора глюкозы для инфузий. Перед введением необходимо визуально оценить полноту растворения и исключить изменения цвета, наличие осадка и изменение прозрачности раствора. Раствор должен быть использован в течение 4 часов. Неиспользованный раствор хранить не рекомендуется.
Дозирование в особых клинических случаях не требуется коррекции доз у пожилых пациентов, у больных с умеренной почечной недостаточностью или у больных с умеренным нарушением функции печени. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью выведение рабепразола замедляется. Вследствие недостаточного количества клинических данных относительно внутривенного применения рабепразола у больных с существенным нарушением функции печени рабепразол таким больным назначается в случае крайней необходимости в половинной дозе (10 мг) под наблюдением врача.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: до 5% диарея, тошнота 2-5% боль в животе, рвота, метеоризм, запоры, до 1% сухость во рту, явления диспепсии, отрыжка, в единичных случаях анорексия, гастрит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС: до 5% головная боль 2-5% астения, головокружение, бессонница до 1% возбуждение, сонливость, в единичных случаях депрессия, нарушения зрения и вкуса.
Со стороны дыхательной системы: 2 - 5% ринит, фарингит, кашель; до 1% синусит, бронхит.
Аллергические реакции: до 1% кожная сыпь; в единичных случаях - зуд.
Прочие: 2 - 5% боль в спине, гриппоподобный синдром до 1% миалгия, судороги мышц голени, артралгия, лихорадка, в единичных случаях увеличения массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.
При появлении перечисленных побочных действий рекомендуется прекратить прием Геердину.

Противопоказания

Не рекомендуется назначать Геердин при наличии чувствительности к рабепразола или других бензимидазолов.
Осторожно следует применять для лечения пациентов с нарушенной функцией почек, печени и дыхательной недостаточностью.
Не рекомендуется назначать Геердин пациентам с почечной недостаточностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рабепразол натрия не вступает в клинически значимое взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются ферментными системами цитохрома P450, 2С19 и 3А (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам). Геердин вызывает выраженное и длительное угнетение секреции соляной кислоты. Поэтому при одновременном применении Геердину с препаратами, абсорбция которых зависит от рН желудочного содержимого (кетоконазол, дигоксин, итраконазол), необходима коррекция доз последних. Назначение Геердину в комбинации с антацидами не приводит к значительным клинических изменений в концентрации рабепразола в плазме крови. При одновременном применении Геердин обычно не влияет на метаболизм циклоспорина.

Передозировка

Максимальная доза не должна превышать 120 мг однократно или 160 мг в сутки. Не наблюдалось клинических симптомов, вызванных значительным передозировкой.
Лечение: при случайном приеме препарата в высоких дозах проводят симптоматическую терапию.Специфического антидота нет. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы крови, поэтому плохо выводится при диализе.

Особенности применения

Перед началом лечения Геердином необходимо исключить злокачественные новообразования желудка и пищевода, поскольку прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить выявления опухоли.
Геердин не назначается детям, поскольку в настоящее время отсутствует опыт его применения в педиатрической практике.
Не было проведено достаточного количества исследований влияния на беременных женщин, так Геердин должен применяться при беременности только в случае крайней необходимости. Выделяется с молоком при грудном вскармливании.
Доза при печеночной недостаточности должна быть снижена.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25 С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.Срок годности - 2 года. Не рекомендуется применять после истечения срока годности.