Фуросемід

Фуросемид (FUROSEMIDE) инструкция по применению

Состав:

действующее вещество: furosemide;1 таблетка содержит фуросемида в перерасчете на 100% вещество - 40 мг; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; магния стеарат; крахмал картофельный.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Высокоактивные диуретики. Код АТС С03C А01.

Клинические характеристики

Показания

• Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности (если необходимо лечение с применением диуретиков).
• Отеки при хронической почечной недостаточности.
• Острая почечная недостаточность (в т.ч. у беременных или во время родов).
• Отеки при нефротическом синдроме (если необходимо лечение с применением диуретиков).Отеки при заболеваниях печени (в случае необходимости, для дополнения лечения с применением антагонистов альдостерона).
• Артериальная гипертензия.

Противопоказания

• Г иперчувствительность к фуросемиду или к другим компонентам препарата.У пациентов с аллергией на сульфаниламиды (например, на сульфиламидные антибиотики или сульфонилмочевину) может проявиться перекрестная чувствительность к фуросемиду.
• Пациенты с почечной недостаточностью в виде анурии, у которых не наблюдается терапевтический ответ на фуросемид.
• Пациенты с почечной недостаточностью вследствие отравления нефротоксичными или гепатотоксическими препаратами.
• Пациенты с гиповолемией или обезвоживанием организма.
• Пациенты с тяжелой гипокалиемией.
• Пациенты с тяжелой гипонатриемией.
• Пациенты в прекоматозном и коматозном состояниях, которые ассоциируются с печеночной энцефалопатией.

Способ применения и дозы

Дозирование устанавливает врач индивидуально, в зависимости от выраженности расстройств водно-электролитного баланса, величины клубочковой фильтрации, тяжести состояния пациента. В процессе применения препарата следует корректировать показатели водно­электролитного баланса с учетом диуреза и динамики общего состояния пациента. Препарат следует применять натощак.

Для взрослых максимальная суточная доза фуросемида - 1500 мг.

Специальные рекомендации относительно дозирования.

Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности

Рекомендованная начальная cуточная доза для перорального приема составляет 20 - 50 мг. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Рекомендуется принимать суточную дозу, разделенную на 2 или 3 приема.

Отеки при хронической почечной недостаточности

Натрийуретическое действие фуросемида зависит от ряда факторов, включая степень тяжести почечной недостаточности и баланса натрия. Таким образом, невозможно точно предсказать эффективность дозы. Для пациентов с хронической почечной недостаточностью следует осторожно титровать дозу для обеспечения постепенной начальной потери жидкости. Для взрослых пациентов это означает применение такой дозы, которая приводит к суточному уменьшению массы тела примерно на 2 кг (примерно 280 ммоль Na +).

Рекомендованная начальная суточная доза для перорального приема составляет 40-80 мг. Суточную дозу можно принимать в один или два приема. В случае необходимости можно корригировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Для пациентов, которые находятся на гемодиализе общая суточная доза составляет 250-1500 мг.

При острой почечной недостаточности

Перед началом приема препарата, необходимо компенсировать гиповолемию, артериальную гипотензию и существенный электролитный и кислотно-щелочной дисбаланс. Рекомендуется как можно быстрее перейти от внутривенного введения к пероральному приему.

Отеки при нефротическом синдроме

Рекомендованная начальная суточная доза для перорального приема - 40-80 мг. В случае необходимости можно корригировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общую суточную дозу можно назначать однократно или разделить на несколько приемов. Отеки при заболеваниях печени

Фуросемид назначать как дополнение к терапии антагонистами альдостерона в случаях, когда применения антагонистов альдостерона недостаточно. Для предотвращения осложнений, таких как ортостатическая гипотензия или нарушения электролитного или кислотно-щелочного баланса, дозу следует осторожно титровать, чтобы обеспечить постепенную начальную потерю жидкости. Для взрослых пациентов это означает применение такой дозы, которая приводит к суточному уменьшение массы тела примерно на 0,5 кг. Рекомендованная начальная суточная доза для перорального приема - 20-80 мг. Суточную дозу можно принимать в 1 или 2 приема. В случае необходимости можно корригировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Если внутривенное введение является необходимым, начальная разовая доза составляет 20-40 мг.

Дети

Препарат в данной лекарственной форме следует назначать детям с массой тела больше 10 кг. Для детей рекомендована суточная доза фуросемида для перорального приема - 2 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 40 мг.

Для детей, которые не могут принимать лекарственную форму для перорального применения, например, недоношенных детей и новорожденных, следует рассматривать возможность применения формы для парентерального введения.

Побочные реакции

Метаболические и алиментарные расстройства

Фуросемид приводит к увеличению экскреции из организма натрия и хлорида и, как следствие, жидкости. Кроме этого, усиливается экскреция других электролитов (в частности калия, кальция и магния). Симптоматические нарушения электролитного баланса и метаболический алкалоз могут перейти в форму постепенно растущего электролитного дефицита. При применении пациентам с нормальной функцией печени более высоких доз фуросемида может возникнуть острое ухудшение состояния из-за большой потери электролитов. К симптомам нарушений электролитного баланса относятся усиленное чувство жажды, головная боль, спутанность сознания, судороги мышц, тетания, мышечная слабость, расстройства сердечного ритма и симптомы со стороны пищеварительного тракта.

Диуретический эффект фуросемида может привести или способствовать гиповолемии и обезвоживанию организма, особенно у пациентов пожилого возраста. Существенное уменьшение количества жидкости в организме может привести к усилению процессов свертывания крови с тенденцией к развитию тромбозов. Лечение фуросемидом может привести к преходящему росту уровня креатинина в крови и уровня мочевины, а также к повышению уровня холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Может повыситься уровень мочевой кислоты в сыворотке крови и возникнуть приступ подагры. Переносимость глюкозы может уменьшаться в результате применения фуросемида. У больных сахарным диабетом это может привести к ухудшению метаболического контроля, сахарный диабет может перейти из латентной формы в выраженную форму течения заболевания.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея или острый панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: внутрипеченочный холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны органов слуха: нарушение слуха и звон в ушах, хотя обычно они являются преходящими расстройствами, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме) и/или в случае слишком быстрого введения фуросемида.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, крапивница, сыпь на коже или буллезные высыпания, мультиформная эритема, буллезный пемфигоид, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, пурпура, повышенная чувствительность к свету (фоточувствительность).

Со стороны иммунной системы: тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции (например, сопровождающиеся шоком).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая гипотензия, васкулит. Фуросемид может вызвать артериальную гипотензию, что, в свою очередь, может привести к возникновению признаков и симптомов, таких как нарушение концентрации и реакции, бреда, ощущения давления в голове, головной боли, головокружения, сонливости, слабости, нарушения зрения, сухости во рту, ортостатической гипотензии.

Со стороны мочевыделительной системы: острая задержка выведения мочи у пациентов с частичной обструкцией мочевыводящих путей, интерстициальный нефрит.

У недоношенных младенцев фуросемид может вызывать нефрокальциноз/нефролитиаз. Увеличенное образование мочи может вызвать или увеличить количество жалоб, поступающих от пациентов с обструкцией оттока мочи. Таким образом, может возникнуть острая задержка мочи с возможными вторичными осложнениями, например, у пациентов с нарушениями опорожнения мочевого пузыря, гиперплазией простаты или сужением уретры.

Со стороны нервной системы: парестезии, печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

Врожденные и наследственные/генетические нарушения: если фуросемид применять для лечения недоношенных младенцев в первые недели жизни, это может увеличить риск возникновения постоянно открытого артериального протока.

Общие нарушения: лихорадка.

Передозировка

Клиническая картина острой или хронической передозировки зависит главным образом от степени и последствий потери электролитов и жидкости и включает такие признаки как гиповолемия, обезвоживание организма, гемоконцентрация, дегидратация, снижение объема циркулирующей крови (ОЦК), электролитный дисбаланс, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз, обусловленные диуретическим эффектом, сердечные аритмии (включая атриовентрикулярную блокаду и фибрилляцию желудочков). К симптомам этих нарушений относятся тяжелая артериальная гипотензия (прогрессирующая до шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, периферический паралич, апатия и спутанность сознания. Лечение: стимуляция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля, коррекция водно-электролитного баланса, восполнение объема циркулирующей крови, лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует.

Применение в период беременности или кормления грудью

Фуросемид проникает через плацентарный барьер. Его не следует назначать в период беременности.

Фуросемид проникает в грудное молоко и может подавлять лактацию. Женщинам следует прекратить кормление грудью во время лечения фуросемидом.

Дети

Для детей дозу нужно уменьшать согласно массы тела (см. «Способ применения и дозы»). Для детей, которые не могут принимать лекарственную форму для перорального применения, например, недоношенных детей и новорожденных, необходимо рассматривать возможность применения для парентерального введения.

Особенности применения

Во время лечения препаратом Фуросемид следует обеспечивать постоянный отток мочи. Пациенты с частичной обструкцией оттока мочи требуют пристального внимания, особенно на начальных этапах лечения.

Лечение с применением Фуросемида требует регулярного медицинского наблюдения. Необходим особенно тщательный мониторинг:

• больных с артериальной гипотензией;
• пациентов, которые попадают в группу особого риска вследствие значительного снижения АД, например, пациентов с выраженным стенозом коронарных артерий или кровеносных сосудов, снабжающих кровь к головному мозгу;
• пациентов с латентной или выраженной формой сахарного диабета;
• больных подагрой;
• пациентов с гепаторенальном синдромом, то есть с функциональной почечной недостаточностью, ассоциируется с тяжелым заболеванием печени;
• пациентов с гипопротеинемией, которая ассоциируется, например, с нефротическим синдромом (эффект фуросемида может ослабляться одновременно с потенцированием ототоксичности). Необходимо осторожное титрования дозы;
• у недоношенных младенцев (возможно развитие нефрокальцинозом/нефролитиаза) нужно осуществлять мониторинг функции почек и провести ультрасонографию почек.

Регулярный мониторинг натрия, калия и креатинина сыворотки крови в целом рекомендуется во время терапии фуросемидом. В особенно тщательном мониторинге нуждаются пациенты группы высокого риска развития электролитных дисбалансов или со значительной дополнительной потерей жидкости (например, в результате рвоты, диареи или интенсивного потоотделения). Гиповолемию или обезвоживания организма, а также любые существенные нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса следует откорректировать. Для этого может потребоваться временное прекращение терапии фуросемидом.

На развитие нарушений электролитного баланса влияют такие факторы как существующие заболевания (цирроз печени, сердечная недостаточность), одновременное применение лекарственных средств и питания. Например, в результате рвоты или диареи может возникнуть нехватка калия.

При применении препарата следует рекомендовать пациенту употреблять пищу с высоким содержанием калия (печеный картофель, бананы, томаты, шпинат, сухофрукты). Следует помнить, что при применении Фуросемида может потребоваться медикаментозная компенсация дефицита калия.

Следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риски и пользу перед тем, как принять решение о применении комбинации фуросемида и рисперидона или одновременного лечения с применением других мощных диуретиков. Следует избегать обезвоживания.

Препарат содержит сахар молочный, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять Фуросемид.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Некоторые побочные эффекты (неожиданное значительное снижение артериального давления) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции, поэтому следует воздерживаться на период лечения от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нерекомендованные комбинации.

В отдельных случаях прием фуросемида в течение 24 часов после хлоралгидрата может привести к приливам, повышенному потоотделению, возбужденному состоянию, тошноте, повышению артериального давления и тахикардии. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение фуросемида и хлоралгидрата.

Фуросемид может потенцировать ототоксичность аминогликозидов и других ототоксичных лекарственных средств. Это может привести к повреждению, что имеет необратимый характер, эти лекарственные средства не следует применять одновременно с фуросемидом.

Комбинации, требующие принятия предупредительных мер.

В случае одновременного применения цисплатина и фуросемида существует риск возникновения ототоксичных эффектов. Кроме этого, может усиливаться нефротоксичность цисплатина, если фуросемид не назначать в низких дозах (например, 40 мг пациентам с нормальной функцией почек) и с положительным балансом жидкости, когда применяется для достижения эффекта форсированного диуреза во время терапии цисплатином.

Фуросемид для перорального приема внутрь и сукральфат не следует применять с интервалом менее 2 часов, поскольку сукральфат снижает абсорбцию фуросемида из кишечника, т.е. ослабляет его действие.

Фуросемид уменьшает выведение солей лития и может приводить к повышению уровня лития в сыворотке крови, результатом чего является повышенный риск токсичности лития, включая больший риск возникновения кардиотоксических и нейротоксических эффектов лития. Таким образом, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития у пациентов, получающих данную комбинированную терапию.

Пациенты, получающие диуретики, могут страдать от тяжелой артериальной гипотензии и ухудшения функции почек, включая случаи почечной недостаточности, особенно при первом применении ингибитора ангиотензинпревращающего гормона (ингибитор АП1 ) или антагониста рецептора ангиотензина II, или же при первом применении этих лекарственных средств в увеличенной дозе. Нужно решить, следует ли временно прекратить применение фуросемида или по крайней мере уменьшить дозу фуросемида за 3 дня до начала лечения, или увеличить дозу ингибитора АПГ или антагониста рецептора ангиотензина II.

Рисперидон: следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риск и пользу перед тем, как принять решение о проведении комбинированной терапии или одновременного применения с фуросемидом или другими мощными диуретиками.

Комбинации, которые следует учитывать.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, включая ацетилсалициловую кислоту, может ослаблять действие фуросемида. У пациентов с обезвоживанием организма или с гиповолемией нестероидные противовоспалительные лекарственные средства могут привести к острой сердечной недостаточности. Под действием фуросемида может увеличиваться токсичность салицилата.

Уменьшение эффективности фуросемида может возникнуть после сопутствующего применения с фенитоином.

Применение кортикостероидов, карбеноксолона, корня солодки в больших дозах и длительное применение слабительных средств может увеличить риск развития гипокалиемии.

Некоторые нарушения электролитного баланса (такие как гипокалиемия, гипомагниемия) могут повышать токсичность некоторых других лекарственных средств (например препаратов дигиталиса и лекарственных средств, вызывающих синдром удлинения интервала QT).

Если антигипертензивные препараты, диуретики или другие лекарственные средства, которые имеют свойство снижать артериальное давление, применять одновременно с фуросемидом, следует ожидать еще большего снижения артериального давления.

Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные средства, которые, как и фуросемид, подлежат значительной канальцевой секреции в почках, могут снижать эффективность фуросемида. И наоборот, фуросемид может уменьшать выведение этих лекарственных средств почками. Проведения лечения с применением высоких доз как фуросемида, так и других лекарственных средств может привести к увеличению их уровней в сыворотке крови и повышение риска побочных эффектов, вызванных приемом фуросемида или применением сопутствующей терапии.

Может уменьшаться эффективность противодиабетических лекарственных средств и симпатомиметиков, обладающих свойством повышать артериальное давление (например эпинефрина, норэпинефрина). Может усиливаться действие курареподобных миорелаксантов или теофиллина.

Возможно усиление вредного воздействия нефротоксических лекарственных средств на почки. Нарушение функции почек может развиться у пациентов, получающих терапию фуросемидом и высокие дозы отдельных цефалоспоринов.

Одновременное применение циклоспорина А и фуросемида ассоциируется с увеличенным риском возникновения подагрического артрита, вторич