Фраксипарин 0,3 мл шприц №1

Фраксипарин-GlaxoSmithKline Export (Великобритания)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р д/ин. 2850 МЕ анти-Ха шприц 0,3 мл, № 10

р-р д/ин. 3800 МЕ анти-Ха шприц 0,4 мл, № 10

№ UA/2970/01/01 от 30.03.2010 до 30.03.2015

р-р д/ин. 5700 МЕ анти-Ха шприц 0,6 мл, № 10

р-р д/ин. 7600 МЕ анти-Ха шприц 0,8 мл, № 10

№ UA/8185/01/01 от 17.04.2008 до 17.04.2013

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Надропарин низкомолекулярный гепарин, полученный из стандартного гепарина методом деполимеризации, является гликозаминогликаном со средней молекулярной массой 4300 Да. Надропарин проявляет высокий уровень связывания с белком плазмы крови антитромбином III. Такое сродство обусловливает ускоренную ингибицию Ха-фактора и является главной причиной высокой антитромботической активности надропарина. Другой механизм антитромботической активности надропарина стимуляция ингибитора фактора тканевой проводимости, активация фибринолиза путем прямого освобождения активатора тканевого плазминогена из клеток эпителия, модификация гемореологических параметров (снижение вязкости крови и текучести тромбоцитов и мембранных гранулоцитов). Надропарин имеет высокий уровень соотношения между анти-Ха и анти-IIа-активностью. Оказывает немедленное и пролонгированное антитромботическое действие. По сравнению с нефракционным гепарином надропарин менее эффективно влияет на функцию и агрегацию тромбоцитов и очень незначительно влияет на первичный гомеостаз.
Фармакокинетика определяется измерением анти-Ха-факторной активности плазмы крови.
Биодоступность. После п/к введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 5 ч. Биодоступность почти полная (около 98%).
После в/в ввведения максимум анти-Ха-активности достигается через 10 мин с периодом полувыведения 2 ч.
Метаболизм надропарина происходит в основном в печени (десульфатирование, деполимеризация).
Выведение. После п/к введения период полувыведения составляет около 3,5 ч.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. Поскольку физиологическая функция почек с возрастом снижается, процесс выведения замедляется. Следует учитывать возможность развития почечной недостаточности у этой группы пациентов и соответственно корригировать дозу препарата.
Почечная недостаточность. Данные клинических наблюдений по изучению фармакокинетических параметров надропарина при его в/в введении больным с различной степенью почечной недостаточности выявили корреляцию между клиренсом надропарина и клиренсом креатинина. Средняя АUC и период полувыведения при умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 36 43 мл/мин) увеличивались на 52 и 39% соответственно, средний плазматический клиренс снижался до 63% от нормы. Отмечали широкую индивидуальную вариабельность. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10 20 мл/мин) при п/к введении надропарина AUC и период полувыведения увеличивались до 95 и 112% соответственно по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев. Плазматический клиренс при тяжелой почечной недостаточности снижался до 50% по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 3 6 мл/мин), находящихся на гемодиализе, AUC и период полувыведения увеличивались на 62 и 65% соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами. Плазматический клиренс у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, снижался до 67% от такового у пациентов с нормальной функцией почек.

ПОКАЗАНИЯ:

профилактика тромбоэмболических осложнений в процессе общих или ортопедических хирургических вмешательств у пациентов с высоким риском тромбоэмболических осложнений (дыхательная недостаточность и/или инфекционные заболевания дыхательных путей, и/или сердечная недостаточность), госпитализированных в отделение интенсивной терапии лечение тромбоэмболических осложнений профилактика свертывания крови в процессе проведения гемодиализа лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без патологического зубца Q на ЭКГ.

ПРИМЕНЕНИЕ:

следует обратить особое внимание на специфические рекомендации о дозировании каждого отдельного препарата группы низкомолекулярных гепаринов, поскольку применяются разные единицы измерения (МЕ или мг) для определения доз этих препаратов. Поэтому надропарин нельзя применять в качестве замены другого низкомолекулярного гепарина во время курса лечения. Необходимы особая осторожность и соблюдение конкретных инструкций по применению каждого лекарственного препарата.
Фраксипарин не применяется для в/м введения. Препарат предназначен для п/к введения и применения в процессе гемодиализа у взрослых.
Следует придерживаться специальных рекомендаций относительно времени дозирования надропарина во время спинальной/эпидуральной анестезии или люмбарной пункции (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Техника п/к введения. Рекомендуется вводить п/к инъекцию Фраксипарина в положении пациента лежа в переднелатеральную область брюшной стенки, попеременно справа и слева. Иглу вводят перпендикулярно поверхности тела (а не под углом) в складку кожи, взятую большим и указательным пальцами (удерживать во время введения р-ра).
Взрослые
Профилактика тромбоэмболических осложнений
Общая хирургия. Рекомендуемая доза надропарина 0,3 мл (2850 МЕ анти-Ха-факторной активности), вводится п/к за 2 4 ч до хирургического вмешательства. Дальнейшие дозы вводятся 1 раз в сутки в течение последующих не менее 7 дней и в течение всего периода риска до перевода больного на амбулаторное лечение.
Ортопедические хирургические вмешательства. Препарат вводится п/к в дозах, зависящих от массы тела пациента (см. таблицу ниже). Дозы рассчитывают при условии наличия 38 МЕ анти-ХА-факторной активности на 1 кг массы тела больного и повышают на 50% на 4-й послеоперационный день. Начальную дозу вводят за 12 ч до операции, вторую через 12 ч после операции. Последующие дозы вводят 1 раз в сутки в течение всего периода риска и до перевода больного на амбулаторное лечение. Минимальная длительность лечения составляет 10 сут.

Пациенты с высоким риском тромбоэмболических осложнений (дыхательная недостаточность и/или инфекционные заболевания дыхательных путей, и/или сердечная недостаточность)
Надропарин применяют п/к 1 раз в сутки. Дозу рассчитывают соответственно массе тела пациента, как представлено в таблице ниже. Лечение продолжают весь период риска возникновения тромбоэмболии.

Лечение тромбоэмболических осложнений
При лечении тромбоэмболических осложнений пероральные антикоагулянты необходимо назначать как можно раньше при условии отсутствия противопоказаний для их применения. Лечение надропарином нельзя прекращать ранее достижения соответствующего уровня международного нормализованного соотношения.
Рекомендуется применять надропарин п/к 2 раза в сутки (каждые 12 ч), обычно в течение 10 дней. Дозу рассчитывают соответственно массе тела больного, как указано в таблице, при условии наличия 86 МЕ анти-Ха-факторной активности на 1 кг массы тела больного.

Профилактика свертывания крови при гемодиализе
Дозу надропарина подбирают индивидуально, учитывая также технические условия проведения гемодиализа.
Как правило, надропарин применяют в виде одноразового интраваскулярного введения в артериальный шунт петли гемодиализа в начале каждого сеанса гемодиализа. У больных без повышенного риска возникновения кровотечений начальная доза рассчитывается соответственно массе тела и является достаточной для сеанса гемодиализа продолжительностью до 4 ч (таблица).

При повышенном риске возникновения кровотечений дозу следует снизить наполовину. При продолжительности сеанса гемодиализа 4 ч дополнительно может быть введен препарат в более низкой дозе. Эта доза устанавливается в зависимости от индивидуальной реакции пациента, который постоянно должен находиться под тщательным контролем для выявления признаков кровотечения или свертывания крови в диализной системе.
Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без патологического зубца Q на ЭКГ
Рекомендуется применение надропарина п/к 2 раза в сутки (каждые 12 ч). Обычная продолжительность лечения 6 сут. В клинических исследованиях для лечения пациентов с нестабильной стенокардией и инфарктом миокарда без зубца Q на ЭКГ надропарин применяли в комбинации с 325 мг ацетилсалициловой кислоты в сутки.
Начальная доза вводится в виде в/в болюсной инъекции, последующие дозы вводятся п/к. Дозу рассчитывают исходя из массы тела пациента при условии наличия 86 МЕ анти-Ха-факторной активности на 1 кг массы тела больного (см. таблицу).

Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Надропарин не рекомендуется для лечения детей и подростков, поскольку недостаточно данных относительно безопасности и эффективности применения препарата и для определения оптимального дозирования у данной группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста
В изменении дозы нет необходимости, если нет нарушения функции почек. Перед началом лечения рекомендуется проверить функцию почек.
Почечная недостаточность
Профилактика тромбоэмболических осложнений.
Не следует менять дозу больным с почечной недостаточностью легкой степени (клиренс креатинина 50 мл/мин).
При умеренной или тяжелой почечной недостаточности повышается действие надропарина, при этом повышается риск возникновения тромбоэмболии и кровотечений.
Если снижение дозы целесообразно при умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 мл/мин и 50 мл/мин), дозу снижают на 25 33%, учитывая индивидуальные факторы риска в отношении развития кровотечения и тромбоэмболии.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 мл/мин) дозу снижают на 25 33%.
Лечение тромбоэмболических осложнений, нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без патологического зубца Q на ЭКГ
Для лечения указанных выше состояний у больных с легкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 50 мл/мин) дозу менять не следует. Если снижение дозы целесообразно при умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 мл/мин и 50 мл/мин), дозу снижают на 25 33%, учитывая индивидуальные факторы риска в отношении развития кровотечения и тромбоэмболии.
Для лечения указанных состояний у больных с тяжелой степенью почечной недостаточности применение надропарина противопоказано.
Печеночная недостаточность
Клинических исследований в этой группе пациентов не проводили.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к надропарину или любому компоненту препарата тромбоцитопения, связанная с применением надропарина в анамнезе признаки кровотечения или повышенный риск развития кровотечений, связанный с нарушением гемостаза, исключая ДВС-синдром, не обусловленный применением гепарина органические поражения со склонностью к кровотечению (например острая язва желудка или двенадцатиперстной кишки) геморрагический инсульт острый инфекционный эндокардит тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 мл/мин) у пациентов при лечении тромбоэмболических осложнений, нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без патологического зубца Q на ЭКГ.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: