Детальніше

Ергос 0,05 г таблетки №4

Обліковий номер: 337384

Від грн.
Увага:  Ціна дійсна тільки при бронюванні на сайті.

Короткий огляд

ФарКоС (Украина, Киев)

Виробник: ФарКоС (Украина, Киев)

№ Реєстраційного посвідчення : UA/6666/01/02

Мiжнародна назва : Сильденафіл

Форма выпуску: Таблетки

Опис

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЕРГОС&reg

(ERGOS)

Склад:

діюча речовина: силденафіл

допоміжні речовини:

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

Фармакотерапевтична група. Засоби що застосовуються при еректильній дисфункції.

Код АТХ G04B E03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ергос є препаратом для перорального застосування призначений для лікування еректильної дисфункції. При статевому збудженні препарат відновлює знижену еректильну функцію шляхом посилення притоку крові до пеніса.

Ергос являє собою цитратну сіль силденафілу селективний інгібітор циклічної гуанозинмонофосфат (цГМФ) специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ5).

Фізіологічний механізм що зумовлює ерекцію полягає у звільненні окису азоту (NO) в кавернозних тілах під час статевого збудження. Вивільнений оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу що спричиняє підвищення рівня циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) що у свою чергу спричиняє розслаблення гладенької мускулатури м' язів кавернозного тіла і посилення припливу до них крові.

Силденафіл не має прямої релаксуючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини але посилює ефективність азотного окису (NО) пригнічуючи фосфодіестеразу типу 5 (ФДЕ5) що відповідає за деградацію цГМФ у кавернозному тілі.

Коли при статевій стимуляції відбувається локальне вивільнення NО пригнічення ФДЕ5 силденафілом спричиняє підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі внаслідок чого настає розслаблення гладеньких м' язів і посилюється приплив крові до кавернозного тіла.

Застосування силденафілу у рекомендованих дозах неефективне при відсутності сексуальної стимуляції.

Дослідження in vitro продемонстрували що силденафіл є селективним відносно ФДЕ5. Його вплив на ФДЕ5 сильніший ніж інших відомих фосфодіестераз (вдесятеро сильніший ніж ФДЕ6 у 80 разів - ніж ФДЕ1 у 700 разів - ніж ФДЕ2 ФДЕ3 ФДЕ4 ФДЕ7-ФДЕ11). Зокрема силденафіл має у 400 разів кращу селективність відносно ФДЕ5 ніж ФДЕ3 цГМФ специфічної ізоформи фосфодіестерази яка бере участь у процесах регуляції серцевих скорочень.

Ефективність. Ефективність силденафілу яку оцінювали стосовно здатності препарату забезпечувати настання і збереження ерекції достатньої для проведення статевого акту була продемонстрована та зберігалася при тривалому застосуванні препарату (1 рік).

У дослідженні при прийомі силденафілу в дозах 25 мг або 50 мг або 100 мг покращання ерекції спостерігалося у 62 % 74 % 82 % відповідно. Крім поліпшення еректильної функції аналіз МІЕФ (міжнародний індекс еректильної функції) показав що лікування силденафілом посилює також оргазм і задоволення від статевого акту.

При лікуванні силденафілом покращання було відзначено у 59 % хворих на цукровий діабет у хворих які перенесли радикальну простатектомію ˗

Фармакокінетика. У межах рекомендованого діапазону доз фармакокінетика силденафілу є пропорційною до дози. Препарат видаляється з організму переважно шляхом біотрансформації у печінці (в основному з участю цитохрому Р450 3A4) з утворенням активного метаболіту із властивостями подібними до силденафілу.

Абсорбція. Силденафіл швидко всмоктується після прийому внутрішньо з абсолютною біодоступністю в середьому 41 % (25 % - 63 %). Силденафіл пригнічує ФДЕ5 фермент in vitro до 50 % при концентрації 3 5 нМ. Середня концентрація у плазмі крові після вживання силденафілу у дозі 100 мг є приблизно 18 нг/мл або 38 нМ. Максимальні концентрації які спостерігалися у плазмі крові реєструвалися через 30-120 хв (у середньому 60 хв) після перорального прийому натщесерце. У випадках коли препарат приймати разом з дуже жирною їжею швидкість всмоктування зменшується і затримка Тmах становить у середньому 60 хв а зменшення Сmах - в середньому 29 % однак ступінь абсорбції не порушується (AUC знижувалась на 11 %).

Розподіл. Середній об' єм розподілу силденафілу у рівноважному стані (Vss) становить 105 л що свідчить про його проникнення у тканини. Як силденафіл так і його головний циркулюючий N-дисметиловий метаболіт приблизно на 96 % зв' язаний з білками плазми крові. Зв' язування з білками не залежить від загальних концентрацій препарату. У здорових добровольців які отримували силденафіл (1 раз у дозі 100 мг) через 90 хв після прийому препарату в еякуляті було зареєстровано менше 0 0002 % речовини (у середньому 188 нг) від прийнятої дози.

Метаболізм. Силденафіл метаболізується головним чином ізоферментами печінки локалізованими в мікросомах CYP 3A4 (головний шлях) та CYP2C9 (другорядний шлях). Головний циркулюючий метаболіт утворюється внаслідок N-диметиляції силденафілу. Цей метаболіт характеризується селективністю до ФДЕ5 подібною до силденафілу але його активність відносно ФДЕ5 in vitro становить приблизно 50 % від селективності початкового препарату. Концентрації цього метаболіту у плазмі крові становлять приблизно 40 % від відповідних концентрацій силденафілу. N-дисметиловий метаболіт метаболізується і далі його кінцевий час напівжиття становить приблизно 4 години.

Елімінація. Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/год з кінцевим терміном напівжиття 3-5 годин. При пероральному застосуванні силденафіл екскретується у вигляді метаболітів головним чином з фекаліями (приблизно 80 % прийнятої дози) і меншою мірою з сечею (приблизно 13 % прийнятої дози).

Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів.

Пацієнти літнього віку. Здорові добровольці літнього віку від 65 років мали знижені показники кліренсу силденафілу а концентрації силденафілу та його N-дисметилового метаболіту були приблизно на 90 % більшими ніж у здорових молодих осіб (18-45 років). Враховуючи вікову залежність у зв' язуванні з білками відповідне підвищення концентрації вільного сиденафілу у плазмі крові становило майже 40 %.

Пацієнти з недостатністю функції нирок.

Пацієнти з недостатністю функції печінки. У добровольців з легким та помірним цирозом печінки (Чайлд-Пью А і В) кліренс силденафілу зменшувався що було причиною збільшення AUC (84 %) та Сmах (47 %) у порівнянні з такими ж добровольцями однаковими за віком у яких не діагностована печінкова недостатність. Фармакокінетика силденафілу у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (Чайлд-Пью С) не досліджувалася.

Дані доклінічних досліджень що базувалися на загальноприйнятих дослідженнях безпеки токсичності доз що повторюються генотоксичності канцерогенності та токсичного впливу на репродукцію не показали особливого ризику для людини.

Клінічні характеристики.

Показання.

Препарат Ергосрекомендується застосовувати чоловікам з еректильною дисфункцією що визначається як нездатність досягти та підтримати ерекцію статевого члена необхідну для успішного статевого акту. Для ефективної дії Ергос потрібне статеве збудження.

Протипоказання.

- Протипоказано одночасне застосування Ергос із донаторами оксиду азоту (такими як амілнітрил) або нітратами у будь-якій формі оскільки відомо що силденафіл має вплив на шляхи метаболізму оксиду азоту/циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) та потенціює гіпотензивний ефект нітратів.

- Застосування Ергосу протипоказано особам з підвищеною індивідуальною чутливістю до будь-якого компонента препарату.

- Пацієнтам із наступними захворюваннями: порушення функції печінки тяжкого ступеня артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск нижче 90/50 мм рт.ст.) нещодавно перенесений інсульт або інфаркт міокарда та відомі спадкові дегенеративні захворювання сітківки такі як пігментний ретиніт (невелика кількість таких пацієнтів має генетичні розлади фосфодіестераз сітківки) оскільки безвечність силденафілу не досліджувалася у таких підгрупах пацієнтів.

Взаємодія з іншими лікарським засобами та інші форми взаємодій.

Вплив інших препаратів на силденафіл.

Дослідження in vitro: метаболізм силденафілу опосередковується головним чином цитохромом Р450 (CYP) а саме - його ізоформами ЗА4 (основний шлях) та 2С9 (другорядний шлях). Отже інгібітори цих ізоферментів можуть зменшити виведення силденафілу а індуктори цих ізоферментів можуть підвищити його виведення.

Дослідження in vivo: популяційний фармакокінетичний аналіз результатів клінічного дослідження продемонстрував зменшення кліренсу силденафілу при одночасному вживанні його з інгібіторами CYP ЗА4 (такими як кетоконазол еритроміцин циметидин) хоча при одночасному застосуванні силденафілу та інгібіторів CYP 3A4 зростання частоти побічних явищ не спостерігалося слід розглянути можливість застосування початкової дози силденафілу 25 мг. Циметидин (800 мг) інгібітор цитохрому Р450 та неспецифічний інгібітор CYP 3A4 при супутньому прийомі силденафілу у дозі 50 мг здорових добровольців спричиняв збільшення його концентрації у плазмі на 56%.

Відсутні дані щодо взаємодії силденафілу та таких неспецифічних інгібіторів фосфодіестерази як теофілін та дипіримадол.

Однократний прийом антациду (магнію гідроксиду та алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність силденафілу.

Інгібітори CYP 2C9 (такі як толбутамід варфарин) інгібітори CYP 2D6 (такі як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну трициклічні антидепресанти) тіазиди і відповідні діуретики інгібітори ангіотензин-конвертуючого ферменту і блокатори кальцієвих каналів не впливали на фармакокінетику силденафілу.

Ефекти силденафілу на інші лікарські засоби.

Дослідження in vitro: силденафіл є слабким інгібітором ізоформ цитохрому Р450 а саме - 1А2 2С9 2С19 2D6 2Е1 та 3А4 (ІК50

Дослідження in vivo: силденафіл посилює гіпотензивний ефект при короткочасному і тривалому застосуванні нітратів тому одноразове або курсове застосування донорів оксиду азоту органічних нітратів або органічних нітритів у будь-яких формах з силденафілом протипоказане.

Силденафіл (100 мг) не змінює рівноважну фармакокінетику інгібіторів ВІЛ-протеаз саквінару та ритонавіру які є інгібіторами CYP 3А4.

Силденафіл (50 мг) не призводить до збільшення тривалості кровотечі спричиненої ацетилсаліциловою кислотою (150 мг).

Силденафіл (50 мг) не підсилював гіпотензивного ефекту алкоголю у здорових добровольців які мали максимальний рівень алкоголю в крові 0 08 % (80 мг/ дл).

Не помічено взаємодії силденафілу (100 мг) та амлодипіну у хворих на гіпертензію.

Аналіз безпеки показав відсутність різниці у профілі побічних реакцій у пацієнтів які приймають силденафіл окремо та з антигіпертензивними препаратами.

Особливості застосування.

Для діагностики порушень ерекції визначення можливих причин захворювання та призначення адекватного лікування необхідно ретельно вивчити історію хвороби пацієнта та провести медичні обстеження. Для ефективності дії Ергосу необхідна сексуальна стимуляція.

Фактори ризику серцево-судинних захворювань.

У постмаркетинговому періоді повідомлялося про тяжкі побічні реакції з боку серцево-судинної системи включаючи інфаркт міокарда нестабільну стенокардію раптову серцеву смерть шлуночкову аритмію цереброваскулярні крововиливи транзиторну ішемічну атаку артеріальну гіпертензію та артеріальну гіпотензію які за часом збігалися із застосуванням препарату Ергос. У більшості пацієнтів але не у всіх існували фактори ризику серцево судинних захворювань. Багато таких поьічних реакцій спостерігалося під час або одразу після статевого акту і лише кілька невдовзі після застосування препарату Ергос без сексуальної активності. Тому неможливо визначити чи пов' язаний розвиток таких побічних реакцій безпосередньо із факторами ризику чи їх розвиток зумовлений іншими чинниками.

Пріапізм. Засоби для лікування еректильної дисфункції у тому числі й синделафіл необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам з анатомічними деформаціями пеніса (такими як ангуляції кавернозні фібрози або хвороба Пейроні) або пацієнтам які мають захворювання що можуть призвести до розвитку пріапізму (такі як серпоподібно-клітинна анемія множинна мієлома або лейкемія).

Після виходу препарату на ринок повідомлялося про випадки подовженої ерекції та пріапізму. У випадках коли ерекція триває більше ніж 4 години пацієнтам слід негайно звернутися за медичною допомогою. У разі відсутності негійного лікування пріарізм може призвести до пошкодження тканин пеніса та до стійкої втрати потенції.

Одночасне застосування з іншими інгібіторами ФДЕ5 або іншими препаратами для лікування ерктильної дисфункції. Безпека та ефективність комбінацій силденафілу з іншими інгібіторами ФДЕ5 або іншими препаратами для лікування гіпертензії легеневої артерії які містять силденафіл чи з іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції не вивчали. Тому застосування таких комбінацій не рекомендоване.

Вплив на зір.

У деяких пацієнтів з вродженим пігментним ретинітом відзначені генетичні дефекти фосфодіестерази сітківки. Немає жодної інформації щодо безпеки призначення силденафілу пацієнтам з пігментним ретинітом тому цій групі пацієнтів силденафіл слід призначати з обережністю.

Одночасне застосування з ритонавіром.

Вплив на кровотечі. Дослідження тромбоцитів людини in vitro свідчать що силденафіл посилює антиагрегаційний ефект натрію нітропрусиду (донатора NO). Немає жодної інформації з безпеки стосовно призначення силденафілу пацієнтам зі схильністю до кровотечі або з гострою виразкою шлунка тому цій групі пацієнтів силденафіл слід призначати з обережністю.

Препарат містить лактозу тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози недостатністю лактази Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози не слід застосовувати препарат.

Після перорального прийому разової дози 100 мг силденафілу не спостерігалося ніякого впливу на рухливість та морфологічні властивості сперматозоїдів у здорових добровольців.

Втрата слуху. та негайно звернутися за медичною допомогою у випадках раптового зниження чи втрати слуху. Про ці явища які також можуть супроводжуватися дзвоном у вухах та запамороченням повідомлялося з асоціацією в часі із застосуванням інгібіторів ФДЕ5 включаючи препарат Ергос

Одночасне застосування із гіпотензивними препаратами. Ергос чинить системну судинорозширювальну дію та може в подальшому знижувати артеріальний тиск у пацієнтів які застосовують гіпотензивні лікарські засоби. У окремому дослідженні лікарської взаємодії одночасне застосування амлодіпіну (5 мг або 10 мг) та препарату Ергос

Захворювання що передаються статевим шляхом. Застосування препарату ЕРГОСне захищає від захворювань що передаються статевим шляхом. Слід розглянути можливість проінструктувати пацієнтів щодо необхідних запобіжних засобів для захисту від захворювань що передаються статевим шляхом включаючи вірус імунодефіциту людини.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат ЕРГОС

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження впливу препарату на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами не проводилися. Оскільки під час клінічних досліджень силденафілу спостерігалися запаморочення та порушення зору пацієнти повинні знати свою реакцію на прийом Ергосу перш ніж керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Застосування пацієнтам з порушеннями функції нирок.

Застосування пацієнтам з порушеннями функції печінки. Оскільки у пацієнтів з печінковою недостатністю кліренс силденафілу знижений наприклад при цирозі застосування препарату потрібно розпочинати з дози 25 мг.

. Крім того слід розпочати призначення препарату з найменших доз.

Застосування пацієнтам літнього віку.

Діти. Препарат не показаний до застосування дітям.

Передозування.

У ході клінічних досліджень за участю добровольців під час застосування разової дози силденафілу до 800 мг побічні реакції були подібними до тих що спостерігалися при застосуванні силденафілу у нижчих дозах але зустрічалися частіше та були більш тяжкими. Застосування силденафілу у дозі 200 мг не призводило до підвищення ефективності але спричиняло зростання кількості випадків розвитку побічних реакцій (головного болю приливів крові запаморочення диспепсії закладеності носа порушень з боку органів зору).

Побічні реакції.

Інфекційні та інвазивні захворювання.

Нечасто: риніт.

З боку імунної системи.

Нечасто: гіперчутливсть.

З боку нервової системи.

Дуже часто: головний біль.

Часто: запаморочення.

Нечасто: сонливість гіпестенія.

Рідко: інсульт транзиторна ішемічна атака судоми* рецидиви судом* синкопе.

З боку органів зору.

Часто: порушення сприйняття кольору** розлади зору затуманення зору.

Нечасто:

Рідко:

З боку огранів слуху та вестибулярного апарату.

Нечасто:

Рідко: глухота.

З боку серця.

Нечасто: тахікардія посилене серцебиття.

Рідко: інфаркт міокарда шлуночкова аритмія* фібриляція передсердь нестабільна стенокардія.

З боку су

Відгуки

Напишіть власний відгук

Ви переглядаєте: Ергос 0,05 г таблетки №4

Як зробити замовлення

ЯК ЗРОБИТИ ЗАМОВЛЕННЯ?

Увага! Перед лікуванням і замовленням ліків зверніться до свого лікаря. Самолікування небезпечно для здоров'я. Перед вживанням ліків уважно вивчайте інструкції.

-          Що б знайти препарат досить ввести в рядку пошуку назву товару або перші 3-4 літери назви товару.

-          Виберіть аптеку на якій вам зручно забрати замовлення і натисніть на кнопку «Резервувати».

-          Після наповнення кошика потрібними товарами, натисніть на кнопку «Замовити».

-          Для завершення замовлення необхідно заповнити невелику форму.

-          Після заповнення обов'язкових пунктів, натисніть кнопку «Зробити замовлення».

-          Чекайте Sms - повідомлення з номером електронного чека або дзвінка від оператора.

Доставка

При замовленні товарів в «1 Соціальній Аптеці» на всі товари діють умови самовивозу.

Ви можете зв'язатися з нашими операторами по телефону: 0-800-21-81-70

Замовлення обробляються щодня з 8:00 до 20:00 понеділок - п’ятниця, 8:00 до 18:00 субота - неділя. Обробка замовлень, оформлених у вихідні та святкові дні, проводиться в перший робочий день.

Ви можете замовити у нас товари і потім отримати їх в найближчій аптеці. Для отримання товару Вам необхідно повідомити нашому співробітнику номер замовлення, прізвище та ім'я замовника.

Рецептурні товари відпускаються тільки за рецептами лікарів.

Після оформлення замовлення, на вказану вами електронну адресу буде надіслано повідомлення про прийняття замовлення в обробку.

Для уточнення термінів виконання замовлень Ви можете зв'язатися з нашими операторами по телефону: 0-800-21-81-70. Підтримка зв'язку здійснюється згідно графіку роботи гарячої лінії.

 

Оплата

Відповідно до наказу Міністерства охорони здоров'я України № 723 від 31.10.2011 року кур'єрська доставка лікарських препаратів скасована. При оформленні замовлень препаратів через інтернет дозволяється їх відпуск безпосередньо в аптечних установах.

Оплата замовлень в нашій аптеці здійснюється готівковим способом при отриманні замовлення в найближчій аптеці та у безготівковій формі. При отриманні товару переконайтеся у відповідності товару вашому замовленню.

Ергос 0,05 г таблетки №4

Обліковий номер : 337384

Від грн.
Увага:  Ціна дійсна тільки при бронюванні на сайті.
ФарКоС (Украина, Киев)

Виробник : ФарКоС (Украина, Киев)

№ Реєстраційного посвідчення : UA/6666/01/02

Мiжнародна назва : Сильденафіл

Форма выпуску : Таблетки

Шукати аптеки:
У мiстi
Сортувати
АБО