Емотон 50 мг таблетки №30

Емотон (Emoton) інструкція по застосуванню

Склад

діюча речовина: sertraline

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить сертраліну гідрохлориду 50 мг або 100 мг

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

плівкова оболонка містить: спирт полівініловий, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 300, тальк.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

круглі, випуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору з рискою для поділу.

Фармакотерапевтична група.

Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Код АТХ N06A B06.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Сертралін є потужним та специфічним інгібітором нейронального захоплення серотоніну (5-НТ) in vitro, яке в організмі тварин призводить до потенціювання ефектів 5-НТ. Сертралін має лише дуже слабкий вплив на процеси зворотного нейронального захоплення норадреналіну та допаміну. У клінічних дозах сертралін блокує захоплення серотоніну у тромбоцитах людини. Препарат не проявляє стимулюючої, седативної, антихолінергічної або кардіотоксичної дії в експериментах на тваринах. Під час застосування препарату сертралін не чинив седативної дії та не впливав на психомоторні функції. Згідно з властивим йому селективним інгібуванням зворотного захоплення серотоніну, сертралін не стимулює катехоламінергічну активність. Засіб не має афінності до мускаринових (холінергічних), серотонінергічних, дофамінергічних, адренергічних, гістамінергічних, ГАМК чи бензодіазепінових рецепторів.

Сертралін не призводить до розвитку медикаментозної залежності. У ході порівняльного дослідження потенціалу зловживання сертраліном, алпразоламом та d-амфетаміном у людини сертралін не спричиняв позитивних суб&rsquo єктивних ефектів, що свідчили б про тенденцію до зловживання. Навпаки, учасники дослідження, які приймали як алпразолам, так і d-амфетамін, порівняно з пацієнтами, які застосовували плацебо, мали статистично значущо вищі показники схильності до зловживання, ейфорії та потенційної медикаментозної залежності. Сертралін не спричиняє стимулюючого ефекту чи відчуття тривожності, характерних для d-амфетаміну, або седативної дії та психомоторних порушень, характерних для алпразоламу.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Фармакокінетика сертраліну у діапазоні доз від 50 до 200 мг є дозозалежною. Протягом 14-денного перорального прийому сертраліну у дозуванні 50-200 мг 1 раз на добу, пік концентрації у плазмі крові досягається через 4,5-8,4 години після щоденного застосування. Їжа суттєво не змінює біодоступність сертраліну у формі таблеток.

Розподіл

Приблизно 98 % циркулюючого сертраліну зв&rsquo язується з білками плазми крові.

Біотрансформація

Сертралін зазнає інтенсивного пресистемного метаболізму (ефект першого проходження) у печінці.

Елімінація

Середній період напіввиведення сертраліну становить приблизно 26 годин (у діапазоні від 22 до 36 годин). Відповідно до термінального періоду напіввиведення спостерігається кумуляція препарату (зі збільшенням його рівня приблизно вдвічі) при досягненні рівноважних концентрацій, які спостерігаються після застосування препарату 1 раз на добу протягом 1 тижня. Період напіввиведення для N-дезметилсертраліну становить 62-104 години. Сертралін та N-дезметилсертралін інтенсивно метаболізуються в організмі людини, їх кінцеві метаболіти виводяться з калом та сечею в однакових кількостях. Тільки дуже незначна частина (< 0,2 %) сертраліну виводиться з сечею у незміненому вигляді.

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів

Діти з ОКР

Фармакокінетика сертраліну вивчалася у 29 дітей віком 6-12 років та у 32 підлітків віком 13-17 років. Пацієнтам поступово збільшували дозу шляхом її титрування до добової дози 200 мг протягом 32 днів, починаючи з дози або 25 мг, або 50 мг. При застосуванні препарату у дозах 25 мг та 50 мг переносимість була однаковою. У рівноважному стані при застосуванні препарату у дозі 200 мг концентрація сертраліну у плазмі крові у дітей віком 6-12 років була приблизно на 35 % вищою порівняно з такою у пацієнтів віком 13-17 років і на 21 % вищою порівняно з концентрацією у референтній групі дорослих. Не спостерігалося значущих відмінностей між показниками кліренсу у хлопчиків та дівчаток. Таким чином, для застосування препарату дітям, особливо з низькою масою тіла, рекомендується низька початкова доза і її збільшення при титруванні з кроком у 25 мг. Підліткам можна застосовувати такі ж дози, що й дорослим.

Підлітки та пацієнти літнього віку

Фармакокінетичний профіль сертраліну у підлітків та в осіб літнього віку значуще не відрізняється від такого у дорослих віком 18-65 років.

Порушення функцій печінки

У пацієнтів з ушкодженням печінки період напіввиведення сертраліну подовжується і площа під фармакокінетичною кривою « концентрація-час» збільшується втричі.

Порушення функцій нирок

У пацієнтів із порушенням функції нирок помірного чи тяжкого ступеня не відзначалося значущої кумуляції сертраліну.

Показання

Великі депресивні епізоди. Запобігання рецидиву великих депресивних епізодів.
Панічні розлади з наявністю або відсутністю агорафобії.
Обсесивно-компульсивний розлад (ОКР) у дорослих та дітей віком 6-17 років.
Соціальний тривожний розлад.
Посттравматичний стресовий розлад (ПТСР).

Протипоказання

Підвищена чутливість до сертраліну або до інших компонентів препарату. Тяжкі порушення функції печінки неконтрольована епілепсія. Одночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази (МАО). Протипоказане одночасне застосування сертраліну та пімозиду.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Протипоказані

Необоротні (неселективні) інгібітори МАО (селегілін).

Сертралін не слід застосовувати у комбінації з необоротними (неселективними) інгібіторами МАО, такими як селегілін. Лікування сертраліном можна розпочати принаймні через 14 днів після припинення лікування необоротними (неселективними) інгібіторами МАО. Лікування сертраліном слід припинити за 7 днів до лікування необоротними (неселективними) інгібіторами МАО.

Селективні інгібітори МАО оборотної дії (моклобемід).

У зв&rsquo язку з тим, що при одночасному лікуванні сертраліном та оборотними селективними інгібіторами МАО, такими як моклобемід, існує ризик виникнення серотонінового синдрому, таке поєднання не рекомендується. Лікування сертраліном можна розпочати принаймні через 14 днів після припинення лікування оборотними (селективними) інгібіторами МАО. Лікування сертраліном слід припинити за 7 днів до лікування оборотними (селективними) інгібіторами МАО.

Неселективні інгібітори МАО оборотної дії (лінезолід)

Антибіотик лінезолід є слабким неселективним інгібітором МАО оборотної дії, який не слід застосовувати пацієнтам, які приймають сертралін.

Були зареєстровані тяжкі побічні реакції у пацієнтів, які нещодавно припинили застосування інгібіторів МАО (наприклад метиленового синього) і розпочали прийом сертраліну або які припинили терапію сертраліном незадовго до початку застосування інгібіторів МАО. Спостерігалися такі побічні реакції як тремор міоклонус сильне потовиділення нудота блювання почервоніння обличчя запаморочення гіпертермія, особливо схожа на злоякісний нейролептичний синдром судоми летальний наслідок.

Пімозид

У дослідженні з одноразовим прийомом низької дози пімозиду (2 мг) спостерігалося збільшення рівня пімозиду приблизно на 35 %. Таке підвищення не супроводжувалося жодними змінами показників ЕКГ. Хоча механізм цієї взаємодії невідомий, одночасне застосування сертраліну і пімозиду протипоказане у зв&rsquo язку з вузьким терапевтичним діапазоном пімозиду.

Не рекомендується одночасне застосування з сертраліном

Засоби, які пригнічують ЦНС, алкоголь

Одночасне застосування сертраліну у дозі 200 мг на добу не потенціювало ефекти алкоголю, карбамазепіну, галоперидолу чи фенітоїну щодо когнітивних та психомоторних функцій у здорових учасників дослідження, однак одночасне застосування сертраліну з алкоголем не рекомендується.

Інші серотонінергічні лікарські засоби

Потребує обережності одночасне призначення сертраліну з фентанілом (що застосовується переважно під час загального наркозу та в терапії хронічного болю), іншими серотонінергічними препаратами (в тому числі іншими серотонінергічними антидепресантами, триптанами) та іншими опіоїдними засобами.

Особливі застережні заходи при застосуванні

Літій

У дослідженні з участю здорових добровольців одночасний прийом сертраліну та літію значущо не змінював фармакокінетику літію, однак призводив до посилення тремору порівняно з плацебо, що свідчить про можливу фармакодинамічну взаємодію. При одночасному застосуванні сертраліну та літію слід забезпечити відповідний контроль.

Фенітоїн

Результати досліджень з участю здорових добровольців свідчать про те, що тривалий прийом сертраліну у дозі 200 мг/добу не призводить до клінічно значущого інгібування метаболізму фенітоїну. Є дані про високі експозиції фенітоїну у пацієнтів, які застосовують сертралін рекомендується моніторинг концентрації фенітоїну у плазмі крові протягом початкового етапу терапії сертраліном із відповідною корекцією дози фенітоїну. Крім того, одночасне застосування препарату з фенітоїном може призвести до зниження концентрації сертраліну у плазмі крові. Не можна виключити можливість зниження плазмових рівнів сертраліну під впливом інших індукторів ферменту CYP3A4, зокрема фенобарбіталу, карбамазепіну, препаратів звіробою та рифампіцину.

Триптани

Надходили поодинокі повідомлення про слабкість, гіперрефлексію, порушення координації, відчуття збентеження, тривожності та збудження при одночасному застосуванні сертраліну та суматриптану. Симптоми серотонінергічного синдрому можуть також розвиватися при застосуванні інших препаратів цього ж класу (триптанів). Якщо одночасне лікування сертраліном та триптанами є необхідним з клінічної точки зору, слід забезпечити відповідний нагляд за пацієнтом.

Варфарин

Одночасне застосування сертраліну у дозі 200 мг/добу та варфарину призводило до незначного, але статистично значущого збільшення протромбінового часу, що може у деяких рідкісних випадках призвести до порушень міжнародного нормалізованого відношення (МНВ). Тому слід ретельно контролювати показник протромбінового часу на початку лікування сертраліном та при його відміні.

Взаємодія з іншими засобами. Були проведені формальні дослідження взаємодії сертраліну з іншими лікарськими засобами. Сумісне застосування сертраліну 200 мг на добу та діазепаму або толбутаміду призводило до незначних, але статистично достовірних змін деяких фармакокінетичних параметрів. Сумісне застосування з циметидином спричиняє суттєве зниження кліренсу сертраліну. Клінічне значення цього феномену не з&rsquo ясоване. Сертралін не впливає на b-блокуючі властивості атенололу. Будь-якої взаємодії при сумісному застосуванні сертраліну 200 мг на добу та глібенкламіду або дигоксину не виявлено.

Електрошокова терапія (ЕШТ). Досліджень щодо ризику або користі сумісного застосування ЕШТ та сертраліну не проводилося.

Лікарські засоби, що впливають на функцію тромбоцитів

Може підвищуватися ризик виникнення кровотечі при одночасному застосуванні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), включаючи сертралін, з лікарськими засобами, що впливають на тромбоцитарну функцію (наприклад з нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), ацетилсаліциловою кислотою і тиклопідином), чи іншими лікарськими засобами, що можуть збільшувати ризик кровотечі.

Засоби, що метаболізуються з участю цитохрому Р450

Сертралін може діяти як слабкий чи помірний інгібітор ізоферменту СYР2D6. Тривалий прийом сертраліну у дозі 50 мг/добу призводив до помірного підвищення (у середньому на 23-37 %) рівноважних концентрацій дезипраміну (показника активності ізоферменту СYР2D6) у плазмі крові. Клінічно значущі взаємодії можливі з іншими субстратами СYР2D6 з вузьким терапевтичним діапазоном, такими як протиаритмічні засоби класу 1С, зокрема пропафеноном і флекаїнідом, трициклічні антидепресанти і типові антипсихотичні засоби, особливо на тлі застосування сертраліну у вищих дозах.

Сертралін не є клінічно значущим інгібітором ізоферментів CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 та CYP1A2. Це підтверджується результатами досліджень взаємодії препаратів in vivo із застосуванням субстратів CYP3A4 (ендогенного кортизолу, карбамазепіну, терфенадину, алпразоламу), субстрату CYP2C19 (діазепаму) і субстратів CYP2C9 (толбутаміду, глібенкламіду і фенітоїну). Результати досліджень in vitro свідчать про те, що сертралін має дуже малий потенціал інгібування СYР1А2 або не має його взагалі.

Щоденний прийом трьох склянок грейпфрутового соку призводив до підвищення плазмового рівня сертраліну майже на 100 % в перехресному дослідженні у здорових добровольців японської національності. Взаємодія з іншими інгібіторами CYP3A4 не була вивчена. Тому слід уникати прийому грейпфрутового соку під час застосування сертраліну.

З огляду на результати дослідження взаємодії з грейпфрутовим соком, не можна виключити можливість значно більшого підвищення експозиції сертраліну при одночасному застосуванні з потужними інгібіторами ферменту CYP3A4, зокрема інгібіторами протеаз, кетоконазолом, ітраконазолом, позаконазолом, вориконазолом, кларитроміцином, телітроміцином та нефазодоном. Це також стосується помірних інгібіторів CYP3A4 &ndash апрепітанту, еритроміцину, флуконазолу, верапамілу та дилтіазему. Слід уникати прийому потужних інгібіторів CYP3A4 під час терапії сертраліном.

В осіб з повільним метаболізмом CYP2C19 плазмові рівні сертраліну підвищуються на 50 % порівняно з особами зі швидким метаболізмом CYP2C19. Не можна виключити можливість лікарської взаємодії з такими потужними інгібіторами CYP2C19, як омепразол, ланзопразол, пантопразол, рабепразол, флуоксетин, флувоксамін.

Особливості застосування

Такі симптоми, як неспокій, збудження, панічні атаки, безсоння, дратівливість, ворожість, агресивність, імпульсивність, психомоторний неспокій, гіпоманія та манія, спостерігалися у дорослих та дітей, які лікувалися антидепресантами. Ці симптоми можуть передувати появі суїцидальності. Слід розглянути можливість зміни терапевтичного режиму або відміни препарату Емотон, якщо прояви депресії неухильно погіршуються, з&rsquo являється суїцидальність або симптоми погіршення суїцидальності. Якщо буде прийняте рішення про припинення лікування, препарат слід відміняти поступово так швидко, як тільки можна, але слід пам&rsquo ятати про те, що різке припинення лікування може супроводжуватися синдромом відміни. Перед початком лікування необхідно провести обстеження пацієнта з метою визначення ризику розвитку біполярного розладу. Для цього ретельно збирається психіатричний анамнез, який включає сімейний анамнез суїцидів, біполярних розладів та депресії. Емотон не призначений для лікування біполярної депресії.

Серотоніновий синдром (СС) або злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС)

При застосуванні СІЗЗС, включаючи терапію сертраліном, повідомлялося про розвиток синдромів, що можуть бути небезпечними для життя, таких як СС чи ЗНС. Ризик розвитку СС чи ЗНС при застосуванні СІЗЗС зростає при одночасному застосуванні інших серотонінергічних засобів (включаючи інші серотонінергічні антидепресанти, триптани та фентаніл) із засобами, що порушують метаболізм серотоніну (включаючи інгібітори МАО, наприклад метиленовий синій), антипсихотичними засобами та іншими антагоністами дофаміну та опіатами. Серотоніновий синдром може включати зміни психічного стану (наприклад збудження, галюцинації, кому), порушення з боку вегетативної нервової системи (тахікардія, коливання артеріального тиску, гіпертермія), нервово-м&rsquo язові порушення (гіперрефлексія, порушення координації) та/або порушення з боку травного тракту (нудота, блювання, діарея). Деякі прояви серотонінового синдрому, включаючи гіпертермію, ригідність м'язів, зміни з боку вегетативної нервової системи та зміни психічного стану, подібні до проявів злоякісного нейролептичного синдрому. У пацієнтів слід проводити моніторинг на наявність симптомів СС чи ЗНС.

Перехід із СІЗЗС, антидепресантів або антиобсесивних препаратів

Існують обмежені дані щодо вивчення оптимального часу переходу з СІЗЗС, антидепресантів або антиобсесивних препаратів на сертралін. Слід бути обережними при змінах лікування, особливо при переході на сертралін з таких препаратів тривалої дії, як флуоксетин.

Інші серотонінергічні засоби, наприклад триптофан, фенфлурамін та 5-НТ-агоністи

Одночасне застосування сертраліну та інших засобів, що посилюють серотонінергічну нейротрансмісію, зокрема триптофану, фенфлураміну, фентанілу, 5-НТ-агоністів чи рослинних препаратів, які містять звіробій (Hypericum perforatum), потрібно проводити з обережністю, і такої комбінованої терапії слід (у разі можливості) уникати через можливу фармакодинамічну взаємодію.

Посилення гіпоманії чи манії

Повідомлялося про посилення симптомів манії/гіпоманії у невеликого відсотка пацієнтів, які отримували зареєстровані антидепресанти та антиобсесивні препарати, включаючи сертралін. Тому слід з обережністю застосовувати сертралін пацієнтам з манією/гіпоманією в анамнезі. Необхідне ретельне спостереження лікаря. При виявленні ознак маніакальної фази застосування сертраліну слід припинити.

Шизофренія

На тлі прийому препарату у пацієнтів із шизофренією можуть посилюватися психотичні симптоми.

Судоми

При терапії сертраліном можуть виникати судоми: сертралін не слід призначати хворим із нестабільною епілепсією застосування сертраліну хворим із контрольованою епілепсією потребує ретельного нагляду. Пацієнтам, у яких виникають судоми, препарат необхідно відмінити.

Суїциди/суїцидальні думки/суїцидальні спроби або клінічні ознаки погіршення

Хворі з депресією мають підвищену схильність до виникнення суїцидальних думок, завдавання собі ушкоджень та спроб суїциду (суїцидальних дій та проявів). Цей ризик існує безпосередньо до досягнення значної ремісії. Оскільки покращання стану хворих може відбуватися протягом перших кількох тижнів чи більшого періоду терапії, пацієнтам слід перебувати під ретельним наглядом до настання цього покращання. Клінічний досвід свідчить про те, що на ранніх етапах одужання ризик суїциду може збільшуватися.

Інші психічні розлади, для лікування яких призначається сертралін, також можуть бути пов&rsquo язані з ризиком розвитку суїцидальних дій та проявів. Крім того, ці захворювання можуть бути супутніми з великим депресивним розладом. Таким чином, аналогічні застережні заходи щодо лікування хворих з великим депресивним розладом необхідні і при лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами.

Відомо, що у пацієнтів із суїцидальними діями та проявами в анамнезі або пацієнтів, у яких ще до початку терапії значною мірою виявляється суїцидальне мислення, існує більший ризик виникнення суїцидальних думок чи суїцидальних спроб під час лікування, у зв&rsquo язку з цим їм слід знаходитися під ретельним наглядом під час прийому препарату. Метааналіз даних, отриманих у результаті досліджень застосування антидепресантів дорослим пацієнтам з психічними розладами, показав підвищений ризик суїцидальної поведінки у пацієнтів віком молодше 25 років при застосуванні антидепресантів порівняно з таким при застосуванні плацебо.

Протягом застосування препарату Емотон показаний ретельний нагляд за пацієнтами з високим ризиком суїциду, особливо на початку терапії та після будь-яких змін дозування препарату. Пацієнтів (та осіб, які за ними доглядають) необхідно попередити про необхідність відстежувати будь-які прояви клінічного погіршення, виникнення суїцидальної поведінки чи суїцидальних думок, а також будь-яких незвичних змін поведінки і негайно звертатися за медичною допомогою при виникненні цих симптомів.

Застосування дітям

Сертралін не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків, за винятком пацієнтів з обсесивно-компульсивним розладом віком 6-17 років. У ході досліджень у дітей, які отримували антидепресанти, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо, частіше спостерігалися суїцидальна поведінка (суїцидальні спроби та суїцидальні думки) і ворожість (переважно агресія, опозиційна поведінка та гнів). Якщо, з огляду на клінічну потребу, рішення все ж приймається на користь призначення цього препарату, необхідний ретельний моніторинг щодо суїцидальних симптомів. Крім того, доступна тільки обмежена кількість клінічних доказів безпеки довготривалого застосування препарату дітям та підліткам, що включають вплив на їх ріст, статеве дозрівання, а також когнітивний і поведінковий розвиток. Були зареєстровані повідомлення про декілька випадків уповільненого росту та статевого дозрівання. Клінічна значущість та причинний зв&rsquo язок поки що не з&rsquo ясовані. При довготривалій терапії пацієнтів дитячого віку необхідний контроль лікаря стосовно виявлення відхилень від норми процесу росту та розвитку організму.

Аномальні кровотечі/крововиливи

При застосуванні СІЗЗС повідомлялося про випадки патологічних геморагічних явищ, у тому числі про шкірні геморагічні явища (екхімози і пурпуру), та інших геморагічних явищ, таких як шлунково-кишкові чи гінекологічні кровотечі, в тому числі кровотечі з летальним наслідком. Рекомендується з обережністю застосовувати СІЗЗС пацієнтам, особливо при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які, як відомо, впливають на тромбоцитарну функцію (наприклад з антикоагулянтами, атиповими антипсихотичними засобами і фенотіазинами, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою та НПЗЗ), як і пацієнтам з геморагічними порушеннями в анамнезі.

Гіпонатріємія

У результаті терапії СІЗЗС або інгібіторами зворотного захоплення норадреналіну і серотоніну (ІЗЗНС), включаючи сертралін, може розвинутися гіпонатріємія. У багатьох випадках гіпонатріємія є результатом синдрому неадекватної секреції антидіуретичного гормону. Повідомлялося про рівні натрію у сироватці крові нижче 110 ммоль/л. У пацієнтів літнього віку можливий більший ризик розвитку гіпонатріємії при застосуванні СІЗЗС та ІЗЗНС. Також ризик цього ускладнення може бути підвищеним у пацієнтів, які приймають діуретики, чи у пацієнтів з гіповолемією будь-якого іншого походження. Для пацієнтів із симптомною гіпонатріємією слід розглянути припинення терапії сертраліном і призначити відповідне лікування. До симптомів гіпонатріємії належать головний біль, труднощі з концентрацією, погіршення пам&rsquo яті, сплутаність свідомості, слабкість і втрата фізичної рівноваги, що може призвести до падінь. Симптоми, асоційовані з більш тяжкими та/або гострими епізодами гіпонатріємії, включають галюцинації, синкопе, судоми, кому, зупинку дихання та летальний наслідок.

Симптоми відміни, що спостерігаються при припиненні терапії сертраліном

Симптоми відміни є частим явищем при припиненні терапії препаратом, особливо у разі раптової відміни препарату. За даними досліджень, у пацієнтів, які припинили застосування сертраліну, частота реакцій відміни становила 23 % порівняно з 12 % у пацієнтів, які продовжували отримувати терапію сертраліном.

Ризик розвитку синдрому відміни може залежати від кількох факторів, зокрема від тривалості терапії, дозування та швидкості зниження дози. Найчастіше повідомлялося про такі реакції, як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезію), порушення сну (включаючи безсоння та яскраві сновидіння), збудження чи відчуття тривоги, нудота та/чи блювання, тремор і головний біль. Загалом ці симптоми були легкого чи помірного ступеня, однак у деяких пацієнтів вони можуть бути тяжкими. Зазвичай вони виникають протягом перших кількох днів після припинення терапії, у дуже рідкісних випадках такі симптоми відзначалися у пацієнтів, які випадково пропустили прийом дози препарату. У більшості випадків ці симптоми минають самостійно протягом 2 тижнів, хоча у деяких пацієнтів вони можуть тривати довше (2-3 місяці чи більше). Таким чином, рекомендується поступово зменшувати дозу сертраліну при припиненні терапії препаратом протягом періоду у кілька тижнів чи місяців відповідно до потреб пацієнта.

Акатизія/психомоторний неспокій

Застосування сертраліну асоціюється з розвитком акатизії, що характеризується суб&rsquo єктивно неприємним чи невгамовним неспокоєм та потребою рухатися, що часто супроводжується нездатністю сидіти чи стояти спокійно. Ризик виникнення таких ускладнень найбільший протягом перших двох тижнів терапії. Для пацієнтів, у яких розвиваються ці симптоми, збільшення дози може бути шкідливим.

Печінкова недостатність

Сертралін інтенсивно метаболізується у печінці. За результатами фармакокінетичного дослідження з багатократним прийомом препарату у пацієнтів зі стабільним цирозом легкого ступеня спостерігалося подовження періоду напіввиведення та збільшення AUC та Cmax приблизно втричі порівняно з такими показниками в осіб із нормальною функцією печінки. Значущих відмінностей у ступені зв&rsquo язування препарату з білками плазми крові між цими двома групами учасників дослідження не виявлено. Слід бути обережними при застосуванні сертраліну пацієнтам із патологією печінки. У разі призначення сертраліну пацієнтам із порушеннями функції печінки необхідно зважити доцільність зменшення дози або частоти прийому препарату. Сертралін не слід застосовувати пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю.

Ниркова недостатність

Сертралін інтенсивно метаболізується виведення незміненої сполуки із сечею є другорядним шляхом елімінації. У дослідженнях за участю пацієнтів із порушенням функції нирок від легкого до середнього ступеня (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) або від середнього до тяжкого ступеня (кліренс креатиніну 10-29 мл/хв) фармакокінетичні параметри (AUC0-24 та Cmax) при багатократному прийомі препарату були без статистично значущих відмінностей від таких показників у групі контролю. Немає необхідності у коригуванні дози залежно від ступеня порушень функції нирок.

Пацієнти літнього віку

У дослідженнях брали участь понад 700 пацієнтів літнього віку (віком > 65 років). Характер і частота розвитку побічних реакцій у пацієнтів літнього віку були подібними до таких, що спостерігались у молодших пацієнтів.

Однак застосування СІЗЗС та СІЗЗНС, включаючи сертралін, було пов&rsquo язане з випадками клінічно значущої гіпонатріємії у пацієнтів літнього віку, в яких можливий більший ризик розвитку цього побічного явища (див. « Гіпонатріємія» у розділі « Особливості застосування» ).

Цукровий діабет

Повідомлялося про нові випадки розвитку цукрового діабету у пацієнтів, які отримували терапію СІЗЗС, включаючи сертралін. Повідомлялося про втрату глікемічного контролю, включаючи як гіперглікемію, так і гіпоглікемію, у пацієнтів із цукровим діабетом та без. Тому проводили моніторинг стану пацієнтів щодо виявлення симптомів зміни рівня глюкози. Пацієнтам, хворим на цукровий діабет, слід особливо ретельно проводити контроль щодо зміни рівня глюкози, оскільки дозування інсуліну та/або іншого перорального гіпоглікемічного лікарського засобу для таких хворих може потребувати коригування.

Електрошокова терапія (ЕШТ)

Клінічні дослідження, спрямовані на вивчення ризиків або переваг комбінованого застосування ЕШТ та сертраліну, не проводилися.

Грейпфрутовий сік

Одночасне застосування сертраліну з грейпфрутовим соком не рекомендоване.

Взаємодія зі скринінговим аналізом сечі

Отримано повідомлення щодо хибнопозитивних імунологічних тестів сечі на визначення вмісту бензодіазепінових метаболітів у пацієнтів, які приймали сертралін. Хибнопозитивні результати зумовлені низькою специфічністю вказаного лабораторного тесту та можуть спостерігатися впродовж кількох діб після припинення лікування сертраліном. Диференціювати сертралін від похідних бензодіазепіну в сечі можна шляхом проведення уточнювальних тестів &ndash газової хроматографії/масс-спектрометрії.

Закритокутова глаукома

Препарати класу СІЗЗС, у тому числі сертралін, можуть впливати на розмір зіниці з розвитком мідріазу. Такий ефект може призводити до звуження кута ока з подальшим підвищенням внутрішньоочного тиску та розвитком закритокутової глаукоми, особливо у пацієнтів з відповідною схильністю. Сертралін слід застосовувати з обережністю пацієнтам із закритокутовою глаукомою та глаукомою в анамнезі.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Не існує добре контрольованих досліджень препарату з участю вагітних жінок. Однак суттєва кількість даних не виявляє доказів виникнення вроджених вад розвитку плода через застосування сертраліну. Повідомлялося, що застосування сертраліну у період вагітності спричиняє у деяких новонароджених (матері яких приймали сертралін) симптоми, подібні до реакцій відміни. Цей феномен також спостерігався при застосуванні інших антидепресантів класу СІЗЗС. Сертралін не рекомендується застосовувати у період вагітності, крім випадків, коли клінічний стан жінки такий, що очікувані переваги від застосування препарату перевищують потенційний ризик.

Жінкам репродуктивного віку при прийомі сертраліну слід використовувати відповідні засоби контрацепції.

Слід проводити спостереження за новонародженими, матері яких застосовували сертралін на пізніх термінах вагітності, особливо у ІІІ триместрі, оскільки у новонароджених можуть виникати такі симптоми: респіраторний дистрес-синдром, ціаноз, апное, судоми, температурна нестабільність, труднощі під час годування, блювання, гіпоглікемія, гіпертонус, гіпотонус, гіперрефлексія, тремор, синдром підвищеної нервово-рефлекторної збудливості, дратівливість, млявість/апатичність, постійний плач, сонливість і труднощі з засинанням. Ці симптоми можуть бути зумовлені іншими серотонінергічними ефектами чи симптомами відміни. У більшості випадків такі ускладнення розвиваються одразу ж після пологів чи найближчим часом (протягом менш ніж 24 годин).

Згідно з даними епідеміологічних досліджень очікується, що застосування СІЗЗС у період вагітності, особливо на пізніх термінах вагітності, може підвищувати ризик розвитку синдрому персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених. Ризик на тлі прийому препарату спостерігається з частотою приблизно 5 випадків на 1000 вагітностей. У загальній популяції відзначається 1-2 випадки синдрому персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених на 1000 вагітностей.

Годування груддю

Опубліковані дані щодо рівнів сертраліну у грудному молоці свідчать про те, що сертралін і його метаболіт N-дезметилсертралін екскретуються у грудне