Ебрантил розчин для ін'єкцій 5 мг/мл 10 мл ампули №5

інструкція Ебрантил (Ebrantil) розчин

Склад

діюча речовина Ебрантил: urapidil

1 мл розчину містить 5 мг урапідилу, що відповідає 5,47 мг урапідилу гідрохлориду

допоміжні речовини Ебрантил: пропіленгліколь натрію гідрофосфат, дигідрат натрію дигідрофосфат, дигідрат вода для ін&rsquo єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін&rsquo єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості:

прозорий, безбарвний розчин.

Фармакотерапевтична група

Антигіпертензивний засіб. Блокатори альфа-адренорецепторів. Код АТX С02С А06.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Урапідил призводить до зниження систолічного та діастолічного тиску шляхом зниження периферичного опору.

Частота серцевих скорочень залишається практично незміненою. Серцевий викид теж залишається незміненим серцевий викид, який зменшується у результаті збільшення постнавантаження, може збільшитися.

Механізм дії. Урапідил має центральний та периферичний механізми дії.

На периферичному рівні урапідил блокує в основному постсинаптичні альфа-1-адренорецептори, таким чином пригнічуючи судинозвужувальну дію катехоламінів.

На центральному рівні урапідил модулює активність центру регуляції кровообігу, що запобігає рефлекторному збільшенню тонусу симпатичної нервової системи чи зниженню симпатичного тонусу.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Після внутрішньовенного введення 25 мг урапідилу спостерігається двофазне зниження концентрації препарату  Ебрантил в крові (початкова фаза розподілу, термінальна фаза елімінації). Період напіврозподілу становить приблизно 35 хвилин. Період напіввиведення препарату Ебрантил із cироватки крові після внутрішньовенного болюсного введення становить 2,7 години (1,8&ndash 3,9 години).

Зв&rsquo язування  Ебрантилу з білками плазми крові (сироватка людини) in vitro становить 80 %. Це відносно низьке зв&rsquo язування урапідилу з білками плазми крові може пояснити, чому досі невідомі взаємодії урапідилу та лікарських засобів із сильним зв&rsquo язуванням з білками плазми крові.

Розподіл. Об&rsquo єм розподілу Ебрантил &ndash 0,8 (0,6 &ndash 1,2) л/кг маси тіла. Речовина проходить крізь гемато-енцефалічний бар&rsquo єр та проникає у плаценту.

Метаболізм.  Ебрантилу метаболізується переважно у печінці. Основний метаболіт &ndash гідроксильований урапідил у 4-му положенні фенольного кільця, який не має суттєвої антигіпертензивної активності. О-диметильований метаболіт урапідилу практично має таку ж біологічну активність, що й урапідил, але утворюється у дуже невеликих кількостях.

Екскреція та елімінація. Елімінація Ебрантил та його метаболітів в організмі людини до 50&ndash 70% ниркова, з яких близько 15% застосованої дози &ndash фармакологічно активний урапідил решта, у першу чергу пара-гідроксильований урапідил, що не має антигіпертензивного ефекту, екскретується з фекаліями.

Особливі групи. У пацієнтів літнього віку, а також пацієнтів із прогресуючою печінковою та/або нирковою недостатністю об&rsquo єм розподілу та кліренс урапідилу зменшується, а період напіввиведення з плазми крові &ndash подовжується.

Показання

• Гіпертензивний криз.
• Тяжкий або дуже тяжкий ступінь артеріальної гіпертензії.
• Рефрактерна артеріальна гіпертензія.
• Для контрольованого зниження артеріального тиску у разі його підвищення під час/або після хірургічної операції.

Протипоказання

• Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату Ебрантил.
• Аортальний стеноз.
• Артеріовенозний шунт (за винятком пацієнтів із гемодинамічно незначним діалізним шунтом).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Гіпотензивна дія препарату Ебрантил може посилюватися при одночасному застосуванні з блокаторами альфа-адренорецепторів, вазодилататорами та іншими антигіпертензивними препаратами, а також при гіповолемії (наприклад, діарея, блювання) та вживанні алкоголю.

Одночасне застосування циметидину може підвищити максимальний рівень урапідилу у сироватці крові на 15 %.

На сьогодні інформація щодо комбінованої терапії з інгібіторами АПФ не є достатньою, тому таке лікування не рекомендується.

Особливості застосування

З особливою обережністю слід застосовувати препарат Ебрантил:

• при серцевій недостатності, спричиненій механічними функціональними порушеннями (наприклад, стеноз аортального чи мітрального клапана), при легеневій емболії або порушенні серцевої діяльності внаслідок перикардіальних розладів
• дітям, оскільки дослідження не проводилися для цієї вікової групи пацієнтів
• пацієнтам із печінковою недостатністю
• пацієнтам із помірним або тяжким ступенем ниркової недостатності
• пацієнтам літнього віку
• пацієнтам, які одночасно застосовують циметидин (див. розділ « Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» ).

У разі попереднього застосування інших антигіпертензивних препаратів ін&rsquo єкції урапідилу не слід застосовувати, поки не мине достатньо часу, необхідного для виявлення терапевтичного ефекту раніше застосованого препарату Ебрантил. Доза препарату Ебрантил має бути відповідно зменшена.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Немає достатніх даних щодо застосування урапідилу під час вагітності та щодо проникнення препарату Ебрантил через плаценту, тому застосування урапідилу під час вагітності не рекомендується. Препарат Ебрантил можна застосовувати в період вагітності лише тоді, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Дослідження на тваринах не виявили ознак ураження плода.

Невідомо, чи проникає  Ебрантил у грудне молоко, тому не рекомендується годування груддю під час лікування урапідилом.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

В індивідуальних випадках деякі побічні реакції з боку центральної нервової системи (запаморочення) можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами. Це особливо важливо на початку лікування, при збільшенні дози/заміні лікарського засобу або у разі вживання з алкоголем.

Спосіб застосування та дози

Гіпертензивний криз, тяжка або дуже тяжка форма артеріальної гіпертензії, рефрактерна гіпертензія.

1) Внутрішньовенна ін&rsquo єкція: 10&ndash 50 мг урапідилу вводити повільно внутрішньовенно під постійним моніторингом артеріального тиску. Зниження артеріального тиску спостерігається протягом 5 хвилин після ін&rsquo єкції. Парентеральна терапія може бути багаторазовою при повторному підвищенні артеріального тиску.

2) Повільна внутрішньовенна краплинна інфузія або безперервна інфузія за допомогою перфузатора.

Розчин для краплинної інфузії, призначений для підтримання артеріального тиску на рівні, досягнутому за допомогою ін&rsquo єкції, готувати так:

250 мг препарату Ебрантил додати до 500 мл сумісного розчину для інфузій (наприклад, 0,9 % розчину натрію хлориду або розчину глюкози 5 % або 10 %).

Якщо для введення підтримуючої дози застосовувати перфузор, 20 мл розчину для ін&rsquo єкції (100 мг препарату Ебрантил) вводити у шприц перфузора та розводити до об&rsquo єму 50 мл сумісним розчином для інфузій (див. вище).

Максимально допустиме співвідношення &ndash 4 мг урапідилу на 1 мл розчину для інфузій.

Швидкість краплинного введення залежить від індивідуальної реакції артеріального тиску.

Рекомендована максимальна початкова швидкість &ndash 2 мг/хв.

Підтримуюча доза Ебрантил &ndash у середньому 9 мг/год, тобто 250 мг урапідилу при додаванні до 500 мл розчину для інфузій (1 мг = 44 краплі = 2,2 мл).

Контрольоване зниження артеріального тиску для регулювання гіпертонічних епізодів під час/або після хірургічної операції.

Безперервну інфузію за допомогою перфузора або краплинну інфузію використовувати для підтримання артеріального тиску на рівні, досягнутому за допомогою ін&rsquo єкції.

Ебрантил, внутрішньовенний розчин, вводити пацієнтові у положенні лежачи на спині ін&rsquo єкційно або шляхом інфузії.

Можливі одноразові або повторні ін&rsquo єкції та внутрішньовенні краплинні інфузії.

Ін&rsquo єкційне введення препарату Ебрантил сумісне із подальшою краплинною інфузією.

Можна продовжити екстрену парентеральну терапію переходом на довгострокове лікування препаратом Ебрантил, капсули з модифікованим вивільненням (початкова рекомендована доза 2 x 60 мг), або іншими пероральними гіпотензивними засобами.

Період лікування 7 днів вважається безпечним з токсикологічної точки зору і, як правило, не перевищується під час парентеральної антигіпертензивної терапії. Парентеральна терапія може бути багаторазовою при повторному підвищенні артеріального тиску.

Особливі групи пацієнтів.

Печінкова недостатність. Пацієнтам із печінковою недостатністю може бути необхідним зменшення дози препарату Ебрантил.

Ниркова недостатність. Пацієнтам із помірною та тяжкою нирковою недостатністю може бути необхідним зменшення дози препарату Ебрантил при довготривалому лікуванні.

Пацієнти літнього віку. Пацієнтам літнього віку необхідно з обережністю застосовувати гіпотензивні засоби та розпочинати терапію з нижчих доз, оскільки чутливість у пацієнтів літнього віку до препаратів такого ряду часто змінена.

Діти. Клінічні дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату Ебрантил для лікування дітей відсутні.

Передозування

Симптоми:

• з боку серцево-судинної системи: запаморочення, ортостатичне зниження артеріального тиску, колапс
• з боку центральної нервової системи: підвищена втомлюваність та порушення швидкості реакцій.

Лікування. Надмірне зниження артеріального тиску може бути полегшене за рахунок підняття нижніх кінцівок у лежачому положенні та заміщення об&rsquo єму крові.

Якщо ці заходи виявляться недостатніми, можна вводити внутрішньовенно повільно вазоконстриктори під моніторингом артеріального тиску.

У дуже рідкісних випадках необхідна внутрішньовенна ін&rsquo єкція катехоламінів (наприклад, 0,5&ndash 1,0 мг адреналіну, розведеного у 10 мл 0,9 % розчину натрію хлориду).

Побічні реакції

Більшість нижчезаначенних побічних явищ зумовлені різким зниженням артеріального тиску, однак досвід клінічного застосування показує, що вони зникають протягом кількох хвилин, навіть після проведення краплинної інфузії. При тяжких побічних ефектах слід припинити застосування препарату Ебрантил.

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями:

дуже часто (&ge 1:10), часто (&ge 1:100, < 1:10), нечасто (&ge 1:1000, < 1:100), рідко (&ge 1:10000, < 1:1000), дуже рідко (< 1:10000), невідомо (доступні дані не дають змоги оцінити частоту).

З боку серцево-судинної системи.

Нечасто: серцебиття, тахікардія, брадикардія, відчуття тиску або болю за грудниною (симптоми, аналогічні стенокардії), утруднене дихання, зниження артеріального тиску при зміні положення тіла, наприклад, при вставанні з положення лежачи (ортостатична дисрегуляція).

З боку травного тракту.

Часто: нудота.

Нечасто: блювання.

Загальні розлади.

Нечасто: підвищена втомлюваність, зміни у місці введення.

Дослідження.

Дуже рідко: тромбоцитопенія*.

Нечасто: аритмії.

З боку нервової системи.

Часто: запаморочення, головний біль.

З боку психіки.

Дуже рідко: відчуття неспокою.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз.

Дуже рідко: пріапізм.

З боку дихальної системи.

Рідко: закладеність носа.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Нечасто: підвищене потовиділення.

Рідко: алергічні реакції, включаючи свербіж, почервоніння шкіри, висипання.

Невідомо: ангіоневротичний набряк, кропив&rsquo янка.

* - У поодиноких випадках відзначалося зниження кількості тромбоцитів у часовому зв&rsquo язку із застосуванням препарату Ебрантил, хоча причинно-наслідковий зв&rsquo язок із застосуванням урапідилу не може бути встановлено, наприклад, за допомогою імунологічних досліджень.

У разі виникнення будь-яких небажаних реакцій слід проконсультуватися з лікарем.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати Ебрантил при температурі не вище 30 ° С. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Несумісність

Препарат Ебрантил, розчин для ін&rsquo єкцій, не слід змішувати з лужними розчинами для ін&rsquo єкцій або інфузій у зв&rsquo язку з потемнінням або випаданням пластинчастого осаду у розчині внаслідок кислотних властивостей розчину для ін&rsquo єкцій.

Упаковка

Ампули Ебрантил по 5 мл або 10 мл. По 5, або 10, або 50 ампул у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.