Дротаверин 0,04 г таблетки №10

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ДРОТАВЕРИН

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить дротаверину гідрохлориду у перерахуванні на 100 % речовину 40 мг

допоміжні речовини: крохмаль картопляний лактоза моногідрат повідон кальцію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки світло-жовтого світло-жовтого з зеленуватим відтінком жовтого або жовтого з зеленуватим відтінком кольору круглої форми з плоскою поверхнею з фаскою. На поверхні таблеток можлива мармуровість.

Фармакотерапевтична група. Засоби які застосовуються при функціональних шлунково-кишкових розладах. Код ATХ А03АD02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Дротаверин &ndash похідне ізохіноліну який виявляє спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шляхом пригнічення дії ферменту фосфодіестераза IV (ФДЕ IV) що спричиняє збільшення концентрації цАМФ і завдяки інактивації легкого ланцюжка кінази міозину (MLCK) до розслаблення гладкого м' яза.

In vitro дротаверин пригнічує дію ферменту ФДЕ IV і не впливає на дію ізоферментів фосфодіестераза III (ФДЕ III) і фосфодіестераза V (ФДЕ V). ФДЕ IV має велике функціональне значення для зниження скорочувальної активності гладких м&rsquo язів тому вибіркові інгібітори цього ферменту можуть бути корисними для лікування хвороб які супроводжуються гіперрухливістю а також різних захворювань під час яких виникають спазми шлунково-кишкового тракту.

У клітинах гладких м&rsquo язів міокарда та судин цАМФ гідролізується здебільшого ізоферментом ФДЕ III тому дротаверин є ефективним спазмолітичним засобом який не має значних побічних ефектів із боку серцево-судинної системи та сильної терапевтичної дії на цю систему.

Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нервового так і м' язового походження. Дротаверин діє на гладку мускулатуру шлунково-кишкової біліарної сечостатевої та судинної систем незалежно від типу їхньої автономної іннервації.

Він посилює кровообіг у тканинах завдяки своїй здатності розширювати судини.

Фармакокінетика.

Дія дротаверину є сильнішою за дію папаверину абсорбція більш швидка та повна він менше зв' язується з білками сироватки крові. Перевагою дротаверину є також те що на відміну від папаверину після його парентерального введення не спостерігається такого побічного ефекту як стимуляція дихання.

Дротаверин швидко та повністю абсорбується після перорального застосування. Він високою мірою (95-98 %) зв&rsquo язується з альбумінами плазми гама- та бета-глобулінами. Максимальна концентрація у сироватці досягається протягом 45-60 хвилин після перорального застосування. Після первинного метаболізму 65 % введеної дози надходить до кровообігу в незміненому вигляді.

Метаболізується в печінці. Напівперіод біологічного існування становить 8-10 год.

За 72 години дротаверин практично повністю виводиться з організму приблизно 50 % виводиться із сечею та приблизно 30 % - з калом. В основному дротаверин виводиться у формі метаболітів у незміненій формі в сечі не виявляється.

Клінічні характеристики

Показання

З лікувальною метою при:

-                  спазмах гладкої мускулатури пов&rsquo язаних із захворюваннями біліарного тракту: холецистолітіазі холангіолітіазі холециститі перихолециститі холангіті папіліті

-                  спазмах гладкої мускулатури при захворюваннях сечового тракту: нефролітіазі уретролітіазі пієліті циститі тенезмах сечового міхура.

Як допоміжне лікування при:

-          спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки гастриті кардіо- та/або пілороспазмі ентериті коліті спастичному коліті із запором і синдромі подразненого кишечнику що супроводжується метеоризмом

-        головному болю напруження

-        гінекологічних захворюваннях (дисменорея).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до дротаверину або до будь-якого компонента препарату. Тяжка печінкова ниркова або серцева недостатність (синдром малого серцевого викиду).

Особливі заходи безпеки.

Застосовувати з особливою обережністю при артеріальній гіпотензії.

Кожна таблетка препарату Дротаверин містить 50 мг лактози. Не застосовувати для лікування хворих які страждають на рідкісні спадкові захворювання такі як непереносимість галактози дефіцит лактази Лаппа або синдром мальабсорбції глюкози-галактози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Інгібітори фосфодіестерази такі як папаверин знижують антипаркінсонічний ефект леводопи. Слід з обережністю застосовувати препарат Дротаверин одночасно з леводопою оскільки антипаркінсонічний ефект останньої зменшується а ригідність та тремор посилюються.

Особливості застосування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Як показали результати ретроспективних клінічних досліджень та досліджень на тваринах пероральне застосування препарату не спричиняло жодних ознак будь-якого прямого або непрямого впливу на вагітність ембріональний розвиток пологи або післяпологовий розвиток. Однак необхідно з обережністю призначати препарат вагітним жінкам.

Годування груддю. Через відсутність даних у період годування груддю застосування препарату не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Якщо у пацієнтів після застосування препарату спостерігається запаморочення вони повинні уникати потенційно небезпечних занять таких як керування автомобілем і виконання робіт що потребують підвищеної уваги.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі: звичайна середня доза становить 120-240 мг на добу за 2-3 прийоми

У разі застосування дротаверину дітям:

для дітей віком 6-12 років максимальна добова доза становить 80 мг (розподілена на 2 прийоми)

для дітей віком старше 12 років максимальна добова доза становить 160 мг (розділена на 2-4 прийоми).

Діти. Дітям віком до 6 років застосування препарату протипоказано.

Застосування дротаверину дітям не оцінювалося у клінічних дослідженнях.

Передозування.

Симптоми: при значному передозуванні дротаверину спостерігалися порушення серцевого ритму та провідності в тому числі повна блокада пучка Гіса та зупинка серця які можуть бути летальними.

При передозуванні пацієнт повинен знаходитися під ретельним спостереженням лікаря та отримувати симптоматичне лікування включаючи викликання блювання та/або промивання шлунка.

Побічні реакції.

Побічна дія що можливо була спричинена дротаверином розподілена за системою органів та частотою виникнення: дуже поширені (> 1/10) поширені (> 1/100 < 1/10) непоширені     (> 1/1000 <   1/100) поодинокі (> 1/10000 < 1/1000) вкрай поодинокі (< 1/10000).

З боку імунної системи: поодинокі: алергічні реакції включаючи ангіоневротичний набряк кропив&lsquo янку висипання свербіж гіперемію шкіри пропасницю озноб підвищення температури тіла слабкість.

З боку серцево-судинної системи: поодинокі: прискорене серцебиття артеріальна гіпотензія.

З боку нервової системи: поодинокі: головний біль запаморочення безсоння.

З боку шлунково-кишкового тракту: поодинокі: нудота запор блювання.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері 1 або 3 блістери у пачці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник. ПАТ « Київмедпрепарат» .

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна 01032 м. Київ вул. Саксаганського 139.